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Hsp90 및 HDAC6 동시 억제 활성을 갖는 신규 화합물 및 이의 용도

  • 기술번호 : KST2023005772
  • 담당센터 : 대구기술혁신센터
  • 전화번호 : 053-550-1450
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요약, Int. CL, CPC, 출원번호/일자, 출원인, 등록번호/일자, 공개번호/일자, 공고번호/일자, 국제출원번호/일자, 국제공개번호/일자, 우선권정보, 법적상태, 심사진행상태, 심판사항, 구분, 원출원번호/일자, 관련 출원번호, 기술이전 희망, 심사청구여부/일자, 심사청구항수의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 서지정보 표입니다.
요약 본 발명은 Hsp90 및 HDAC6 동시 억제 활성을 갖는 신규 화합물 및 이의 용도에 관한 것으로, HDAC6 억제를 통해 a-튜불린 및 Hsp90과 같은 HDAC6 기질 단백질의 아세틸화를 촉진하고, Hsp90 억제를 통해 Her2, EGFR, Met, Akt 및 HDAC6과 같은 Hsp90 클라이언트의 분해를 유도하여, 상기 신규 화합물은 우수한 IC50값을 갖고 있어 HDAC6 및 Hsp90 모두에 대해 상당한 억제 활성을 나타내어, 비소세포성 폐암(NSCLC)에 대한 강력한 항 증식 효과를 제공하며, 눈에 띄는 비정상적인 거동, 체중 변화 및 명백한 안구 독성 없이 이종이식 모델에서도 상당한 종양 성장 억제효과를 나타냈다.
Int. CL C07C 239/16 (2006.01.01) C07C 231/14 (2006.01.01) C07C 231/24 (2006.01.01) A61K 31/166 (2006.01.01) A61P 35/00 (2006.01.01) A23L 33/10 (2022.01.01)
CPC C07C 239/16(2013.01) C07C 231/14(2013.01) C07C 231/24(2013.01) A61K 31/166(2013.01) A61P 35/00(2013.01) A23L 33/10(2013.01) A23V 2002/00(2013.01) A23V 2200/308(2013.01)
출원번호/일자 1020220001278 (2022.01.05)
출원인 계명대학교 산학협력단
등록번호/일자
공개번호/일자 10-2023-0105807 (2023.07.12) 문서열기
공고번호/일자
국제출원번호/일자
국제공개번호/일자
우선권정보
법적상태 공개
심사진행상태 수리
심판사항
구분 국내출원/신규
원출원번호/일자
관련 출원번호
심사청구여부/일자 Y (2022.01.05)
심사청구항수 9

출원인

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번호 이름 국적 주소
1 계명대학교 산학협력단 대한민국 대구광역시 달서구

발명자

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번호 이름 국적 주소
1 서영호 대구광역시 수성구

대리인

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번호 이름 국적 주소
1 특허법인태백 대한민국 서울특별시 금천구 가산디지털*로 ***, 비동****호(가산동,한라원앤원타워)

최종권리자

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번호 이름 국적 주소
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번호 서류명 접수/발송일자 처리상태 접수/발송번호
1 [특허출원]특허출원서
[Patent Application] Patent Application		 2022.01.05 수리 (Accepted) 1-1-2022-0011253-44
2 선행기술조사의뢰서
Request for Prior Art Search		 2022.09.15 수리 (Accepted) 9-1-9999-9999999-89
번호, 청구항의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 청구항 표입니다.
번호 청구항
1 1
하기 화학식 6로 표시되는 화합물 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염:[화학식 6] 상기 화학식 6에서, R1은 염소 (Cl) 및 아이소프로필기 (i-Pr)로 이루어진 군에서 선택되며, R2는 (C1~C4)알킬기로 이루어짐
2 2
청구항 1에 있어서, 상기 화합물은 화합물 6a 내지 6h인 것을 특징으로 하는 화합물 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염:(화합물 6a) 5-클로로-2,4-디하이드록시-N-(4-(하이드록시카르바모일)벤질)-N-메틸벤즈아마이드 (5-Chloro-2,4-dihydroxy-N-(4-(hydroxycarbamoyl)benzyl)-N-methylbenzamide);(화합물 6b) 5-클로로-N-에틸-2,4-디하이드록시-N-(4-(하이드록시카르바모일)벤질)벤즈아마이드 (5-Chloro-N-ethyl-2,4-dihydroxy-N-(4-(hydroxycarbamoyl)benzyl)benzamide);(화합물 6c) 5-클로로-2,4-디하이드록시-N-(4-(하이드록시카르바모일)벤질)-N-프로필벤즈아마이드 (5-Chloro-2,4-dihydroxy-N-(4-(hydroxycarbamoyl)benzyl)-N-propylbenzamide);(화합물 6d) N-부틸-5-클로로-2,4-디하이드록시-N-(4-(하이드록시카르바모일)벤질)벤즈아마이드 (N-Butyl-5-chloro-2,4-dihydroxy-N-(4-(hydroxycarbamoyl)benzyl)benzamide);(화합물 6e) 2,4-디하이드록시-N-(4-(하이드록시카르바모일)벤질)-5-아이소프로필-N-메틸벤즈아마이드 (2,4-Dihydroxy-N-(4-(hydroxycarbamoyl)benzyl)-5-isopropyl-N-methylbenzamide);(화합물 6f) N-에틸-2,4-디하이드록시-N-(4-(하이드록시카르바모일)벤질)-5-아이소프로필벤즈아마이드 (N-Ethyl-2,4-dihydroxy-N-(4-(hydroxycarbamoyl)benzyl)-5-isopropylbenzamide);(화합물 6g) 2,4-디하이드록시-N-(4-(하이드록시카르바모일)벤질)-5-아이소프로필-N-프로필벤즈아마이드 (2,4-Dihydroxy-N-(4-(hydroxycarbamoyl)benzyl)-5-isopropyl-N-propylbenzamide); 및(화합물 6h) N-부틸-2,4-디하이드록시-N-(4-(하이드록시카르바모일)벤질)-5-아이소프로필벤즈아마이드 (N-Butyl-2,4-dihydroxy-N-(4-(hydroxycarbamoyl)benzyl)-5-isopropylbenzamide)
3 3
청구항 1 및 청구항 2 중 어느 한 항에 따른 화합물을 유효성분으로 함유하는 Hsp90 (heat shock protein 90) 및 HDAC6 (histone deacetylase 6) 동시 억제용 시약 조성물
4 4
청구항 1 및 청구항 2 중 어느 한 항에 따른 화합물을 유효성분으로 함유하는 비소세포성 폐암 (non-small cell lung cancer; NSCLC) 예방 또는 치료용 약학 조성물
5 5
청구항 4에 있어서, 상기 비소세포성 폐암은 제피티닙 내성 (gefitinib-resistant)이 있는 것을 특징으로 하는 약학 조성물
6 6
청구항 4에 있어서, 상기 화합물은 Hsp90 (heat shock protein 90) 및 HDAC6 (histone deacetylase 6) 동시 억제하는 것을 특징으로 하는 약학 조성물
7 7
청구항 1 및 청구항 2 중 어느 한 항에 따른 화합물을 유효성분으로 함유하는 비소세포성 폐암 (non-small cell lung cancer; NSCLC) 예방 또는 개선용 건강기능식품 조성물
8 8
청구항 1 및 청구항 2 중 어느 한 항에 따른 화합물을 투여하는 단계를 포함하는 Hsp90 (heat shock protein 90) 및 HDAC6 (histone deacetylase 6)의 상호작용 억제방법
9 9
a) 염산 하이드록시아민 (hydroxylamine hydrochloride)을 저가알코올에 녹인 용액 및 수산화칼륨 (potassium hydroxide)을 저가알코올에 녹인 용액을 혼합한 후, -5 내지 5 ℃에서 10 내지 20분 간 교반하는 단계;b) 상기 a) 단계에서 생생된 침전물을 걸러낸 후, 남은 여과물을 하기 화학식 5로 표시되는 화합물을 THF (tetrahydrofuran)에 녹인 용액과 혼합하여, -5 내지 5 ℃에서 100 내지 140분 간 교반하는 단계; 및c) 상기 b) 단계의 혼합물을 중화시키고 분획한 후, 이에 따라 생성된 유기층을 건조 및 감압농축하고 정제하는 단계;를 포함하는 청구항 1의 화합물 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염의 제조방법:[화학식 5]상기 화학식 5에서, R1은 염소 (Cl) 및 아이소프로필기 (i-Pr)로 이루어진 군에서 선택되며, R2는 (C1~C4)알킬기로 이루어짐
지정국 정보가 없습니다
패밀리정보가 없습니다
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순번 연구부처 주관기관 연구사업 연구과제
1 교육부 계명대학교 산학협력단 이공학학술연구기반구축(R＆D) 약학연구소
2 교육부 계명대학교 산학협력단 개인기초연구(교육부)(R＆D) 여성생식기 암 치료를 위한 저분자 화합물 설계 및 합성 연구