| 1 |
1
하기 [화학식 1]로 표시되는 인다졸일 벤즈이미다졸 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염:[화학식 1]상기 화학식 1에서,R기는 C3-C10의 아릴기, C3-C10의 헤테로아릴기, C5-C10의 아릴비닐기, C5-C10의 헤테로아릴비닐기, C3-C10의 아릴아미노기, 및 C3-C10의 헤테로아릴아미노기로 이루어진 군으로부터 선택되는 어느 하나이고,상기 R기는 할로겐기, 트리플루오로메틸기(CF3), C1-C6의 사슬형 또는 고리형 알킬기, C1-C6의 알콕시기, C3-C10의 헤테로시클로기, C3-C10의 아릴기, C3-C10의 헤테로아릴기, C3-C10의 헤테로시클로알킬기, C3-C10의 헤테로시클로아미노기, 및 C3-C10의 헤테로시클로에테르기로 이루어진 군으로부터 선택되는 어느 하나 이상으로 치환된 것임(여기서, 상기 헤테로시클로기, 아릴기, 헤테로아릴기, 헤테로시클로알킬기, 헤테로시클로아미노기, 또는 헤테로시클로에테르기의 1 이상의 수소는 각각 비치환되거나 할로겐기, 하이드록시기, 시아노기, 니트로기, C1-C6의 사슬형 또는 고리형 알킬기, 및 C1-C6의 알콕시기로 이루어진 군으로부터 선택되는 어느 하나 이상으로 치환될 수 있음)
|
| 2 |
2
제1항에 있어서,상기 R기는 페닐기, 피라졸기, 이속사졸기, 페닐비닐기, 이속사졸아미노기, 및 페닐아미노기로 이루어진 군으로부터 선택되는 어느 하나인 것을 특징으로 하는, 인다졸일 벤즈이미다졸 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염
|
| 3 |
3
제1항에 있어서,상기 R기는 할로겐기, 트리플루오로메틸기(CF3), tert-부틸기, 메톡시기, 피페라지닐기, 모폴리닐기, 피롤리디닐기, 페닐기, 이미다졸기, 피페라지닐메틸기, 피페라지닐아미노기, 피페리디닐아미노기, 및 피페리디닐에테르기로 이루어진 군으로부터 선택되는 어느 하나 이상으로 치환된 것을(여기서, 상기 피페라지닐기, 모폴리닐기, 피롤리디닐기, 페닐기, 이미다졸기, 피페라지닐메틸기, 피페라지닐아미노기, 피페리디닐아미노기, 또는 피페리디닐에테르기의 1 이상의 수소는 각각 비치환되거나 할로겐기, 하이드록시기, 시아노기, 니트로기, C1-C6의 사슬형 또는 고리형 알킬기, 및 C1-C6의 알콕시기로 이루어진 군으로부터 선택되는 어느 하나 이상으로 치환될 수 있음) 특징으로 하는, 인다졸일 벤즈이미다졸 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염
|
| 4 |
4
제1항에 있어서,상기 [화학식 1]로 표시되는 인다졸일 벤즈이미다졸 유도체는 하기 화학식들로 표시되는 화합물들로 이루어진 군에서 선택되는 어느 하나 이상인 것을 특징으로 하는, 인다졸일 벤즈이미다졸 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염:[화학식 1-1];[화학식 1-2];[화학식 1-3];[화학식 1-4];[화학식 1-5];[화학식 1-6];[화학식 1-7];[화학식 1-8];[화학식 1-9];[화학식 1-10];[화학식 1-11];[화학식 1-12];[화학식 1-13];[화학식 1-14];[화학식 1-15];[화학식 1-16];[화학식 1-17];[화학식 1-18];[화학식 1-19];[화학식 1-20];[화학식 1-21];[화학식 1-22];[화학식 1-23];[화학식 1-24];[화학식 1-25]; 및[화학식 1-26]
|
| 5 |
5
하기 [화학식 1]로 표시되는 인다졸일 벤즈이미다졸 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염을 유효성분으로 포함하는 Fms-유사 티로신 키나제 3(Fms-like tyrosine kinase 3, FLT3) 억제용 조성물
|
| 6 |
6
제5항에 있어서,상기 인다졸일 벤즈이미다졸 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염은 야생형 FLT3, FLT3 유전자내 종렬 중복(FLT3 internal tandem duplication, FLT3-ITD) 돌연변이 또는 FLT3 점 돌연변이를 억제하는 것을 특징으로 하는, 억제용 조성물
|
| 7 |
7
제5항에 있어서,상기 [화학식 1]로 표시되는 인다졸일 벤즈이미다졸 유도체는 하기 화합물들로 이루어진 군에서 선택되는 어느 하나 이상인 것을 특징으로 하는, 억제용 조성물
|
| 8 |
8
하기 [화학식 1]로 표시되는 인다졸일 벤즈이미다졸 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염을 유효성분으로 포함하는 암, 염증 질환, 또는 골다공증의 예방 또는 치료용 약학적 조성물
|
| 9 |
9
제8항에 있어서,상기 약학적 조성물은 상기 인다졸일 벤즈이미다졸 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염; 및 약학적으로 허용되는 담체, 부형제, 희석제, 안정화제 및 방부제로 이루어진 군으로부터 선택된 하나 이상의 부가 성분을 추가로 포함하는 것을 특징으로 하는, 약학적 조성물
|
| 10 |
10
제8항에 있어서,상기 약학적 조성물은 분말, 과립, 정제, 캡슐제 또는 주사제의 제형을 갖는 것을 특징으로 하는, 약학적 조성물
|
| 11 |
11
제8항에 있어서,상기 암은 백혈병, 림프종, 골육종, 피부암, 유방암, 자궁암, 식도암, 위암, 뇌 종양, 결장암, 직장암, 대장암, 폐암, 난소암, 자궁경부암, 자궁내막암, 외음부암, 신장암, 혈액암, 췌장암, 전립선암, 고환암, 후두암, 두경부암, 갑상선암, 간암, 방광암, 흉선암, 요도암, 및 기관지암으로 구성된 군으로부터 선택된 어느 하나 이상인, 약학적 조성물
|
| 12 |
12
제11항에 있어서,상기 백혈병은 급성 골수성 백혈병(acute myelogenous leukemia, AML), 만성 골수성 백혈병(chronic myelogenous leukemia, CML), 급성 림프구성 백혈병(acute lymphocytic leukemia, ALL), 만성 림프구성 백혈병(chronic lymphocytic leukemia, CLL), 급성전 골수성 백혈병(acute promyelocytic leukemia, APL), 모상세포 백혈병(hairy cell leukemia), 및 만성 호중구성 백혈병(chronic neutrophilic leukemia, CNL)로 이루어진 군으로부터 선택된 어느 하나 이상인, 약학적 조성물
|
| 13 |
13
제8항에 있어서,상기 염증 질환은 관절염, 골관절염, 류마티스성 관절염, 건선성 관절염, 염증성 관절염, 다발성 관절염, 사구체 신염, 염증성 장 질환, 다발성 근염, 아토피성 피부염, 알레르기성 비염, 및 천식으로 이루어진 군으로부터 선택된 어느 하나 이상인, 약학적 조성물
|
| 14 |
14
제8항에 있어서,상기 [화학식 1]로 표시되는 인다졸일 벤즈이미다졸 유도체는 하기 화합물들로 이루어진 군에서 선택되는 어느 하나 이상인 것을 특징으로 하는, 약학적 조성물
|
| 15 |
15
하기 단계를 포함하는 [화학식 1]로 표시되는 인다졸일 벤즈이미다졸 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염의 제조방법:(1) 하기 [화학식 2]로 표시되는 화합물부터 [화학식 3]으로 표시되는 화합물을 제조하는 단계;(2) 상기 제조된 [화학식 3]로 표시되는 화합물로부터 [화학식 4]로 표시되는 화합물을 제조하는 단계; 및(3) 상기 제조된 [화학식 4]로 표시되는 화합물로부터 [화학식 1]로 표시되는 화합물을 제조하는 단계
|
| 16 |
16
제15항에 있어서,상기 (1)단계는 [화학식 2]로 표시되는 화합물에 4-니트로벤젠-1,2-디아민을 첨가하여 [화학식 3]로 표시되는 화합물을 제조하는 것을 특징으로 하는, 제조방법
|
| 17 |
17
제15항에 있어서,상기 (2)단계는 니트로기를 환원한 후, RCOOH, 1-에틸-3-(3-디메틸아미노프로필)카보디이미드(EDC), 부톡사이드(HOBt), 트리에탄올아민(TEA)를 첨가하여 [화학식 4]로 표시되는 화합물을 제조하는 것을 특징으로 하는, 제조방법
|
| 18 |
18
상기 (2)단계는 니트로기를 환원하고, 4-니트로페닐 클로로포르메이트를 첨가한 다음, R기를 도입하여 [화학식 4]로 표시되는 화합물을 제조하는 것을 특징으로 하는, 제조방법
|
| 19 |
19
상기 (3)단계는 산성 조건에서 [화학식 4]로 표시되는 화합물로부터 탈보호하여 [화학식 1]로 표시되는 화합물을 제조하는 것을 특징으로 하는, 제조방법
|
