요약 | 본 발명은 피리미딘 유도체, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 포함하는 암의 예방 또는 치료용 약학적 조성물에 관한 것이다. 본 발명의 피리미딘 유도체는 EGFR 돌연변이 및 HER2 돌연변이에 대하여 높은 억제능을 나타내므로, EGFR 돌연변이 및 HER2 돌연변이가 발생된 암의 치료에 유용하게 사용될 수 있다. |
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Int. CL | C07D 251/50 (2006.01.01) A61K 31/505 (2006.01.01) A61K 31/5377 (2006.01.01) A61K 31/496 (2006.01.01) A61P 35/00 (2006.01.01) A23L 33/10 (2022.01.01) C07D 403/12 (2006.01.01) C07D 401/12 (2006.01.01) C07D 401/14 (2006.01.01) |
CPC | C07D 251/50(2013.01) A61K 31/505(2013.01) A61K 31/5377(2013.01) A61K 31/496(2013.01) A61P 35/00(2013.01) A23L 33/10(2013.01) C07D 403/12(2013.01) C07D 401/12(2013.01) C07D 401/14(2013.01) A23V 2002/00(2013.01) A23V 2250/30(2013.01) A23V 2200/308(2013.01) |
출원번호/일자 | 1020220093706 (2022.07.28) |
출원인 | 한국화학연구원, 연세대학교 산학협력단 |
등록번호/일자 | |
공개번호/일자 | 10-2023-0022393 (2023.02.15) 문서열기 |
공고번호/일자 | |
국제출원번호/일자 | |
국제공개번호/일자 | |
우선권정보 |
대한민국 | 1020210102838 | 2021.08.05
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법적상태 | 공개 |
심사진행상태 | 수리 |
심판사항 | |
구분 | 국내출원/신규 |
원출원번호/일자 | |
관련 출원번호 | |
심사청구여부/일자 | Y (2022.07.28) |
심사청구항수 | 12 |
번호 | 이름 | 국적 | 주소 |
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1 | 한국화학연구원 | 대한민국 | 대전광역시 유성구 |
2 | 연세대학교 산학협력단 | 대한민국 | 서울특별시 서대문구 |
번호 | 이름 | 국적 | 주소 |
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1 | 이광호 | 대전광역시 유성구 | |
2 | 두기랄라 크리시나바부 | 대전광역시 유성구 | |
3 | 최길돈 | 대전광역시 유성구 | |
4 | 채종학 | 대전광역시 유성구 | |
5 | 정명은 | 대전광역시 유성구 | |
6 | 이유진 | 경상북도 김 | |
7 | 조병철 | 서울특별시 용산구 |
번호 | 이름 | 국적 | 주소 |
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1 | 제일특허법인(유) | 대한민국 | 서울특별시 서초구 마방로 ** (양재동, 동원F&B빌딩) |
번호 | 이름 | 국적 | 주소 |
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최종권리자 정보가 없습니다 |
번호 | 서류명 | 접수/발송일자 | 처리상태 | 접수/발송번호 |
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1 | [특허출원]특허출원서 [Patent Application] Patent Application |
2022.07.28 | 수리 (Accepted) | 1-1-2022-0790846-13 |
2 | 특허고객번호 정보변경(경정)신고서·정정신고서 |
2022.10.07 | 수리 (Accepted) | 4-1-2022-5235822-97 |
3 | [우선심사신청]심사청구서·우선심사신청서 |
2022.11.29 | 수리 (Accepted) | 1-1-2022-1281955-10 |
4 | 특허고객번호 정보변경(경정)신고서·정정신고서 |
2022.12.09 | 수리 (Accepted) | 4-1-2022-5292360-75 |
5 | 의견제출통지서 Notification of reason for refusal |
2023.01.16 | 발송처리완료 (Completion of Transmission) | 9-5-2023-0055215-10 |
6 | [거절이유 등 통지에 따른 의견]의견서·답변서·소명서 |
2023.03.16 | 수리 (Accepted) | 1-1-2023-0301891-67 |
7 | [명세서등 보정]보정서 [Amendment to Description, etc.] Amendment |
2023.03.16 | 보정승인간주 (Regarded as an acceptance of amendment) | 1-1-2023-0301980-22 |
8 | 거절결정서 Decision to Refuse a Patent |
2023.05.22 | 발송처리완료 (Completion of Transmission) | 9-5-2023-0466252-28 |
9 | [대리인선임]대리인(대표자)에 관한 신고서 [Appointment of Agent] Report on Agent (Representative) |
2023.07.10 | 수리 (Accepted) | 1-1-2023-0754252-15 |
10 | [대리인선임]대리인(대표자)에 관한 신고서 [Appointment of Agent] Report on Agent (Representative) |
2023.07.21 | 수리 (Accepted) | 1-1-2023-0807921-73 |
11 | 면담 결과 기록서 |
2023.08.10 | 발송처리완료 (Completion of Transmission) | 9-6-2023-0146860-29 |
12 | [거절이유 등 통지에 따른 의견]의견서·답변서·소명서 |
2023.08.23 | 수리 (Accepted) | 1-1-2023-0926423-50 |
13 | [명세서등 보정]보정서(재심사) Amendment to Description, etc(Reexamination) |
2023.08.23 | 수리 (Accepted) | 1-1-2023-0926424-06 |
번호 | 청구항 |
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1 |
1 하기 화학식 1로 표시되는 화합물, 이의 이성질체, 이의 용매화물, 이의 수화물 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염:[화학식 1]상기 화학식 1에서,A는 -SO2- 또는 -CO-이고;R1은 수소, 할로겐, 시아노, 비치환 또는 하나 이상의 할로겐으로 치환된 C1-10알킬, 카르복시 또는 C1-10알콕시카보닐이고;R2는 -ORa 또는 -NRb1Rb2이고,여기서, Ra는 NRb1Rb2 로 치환된 C1-6알킬이고, Rb1 및 Rb2는 각각 독립적으로 수소, 비치환 또는 NRc1Rc2로 치환된 C1-6알킬, 또는 Rb1 및 Rb2는 이들이 결합된 질소와 함께 N, O 및 S로 이루어지는 군으로부터 선택되는 하나 이상의 헤테로원자를 하나 이상 포함하는 비치환 또는 C1-6알킬 또는 NRc1Rc2로 치환된 3 내지 8 원자의 헤테로시클로알킬을 형성하고,Rc1 및 Rc2는 각각 독립적으로 수소, C1-6알킬, 또는 Rc1 및 Rc2는 이들이 결합된 질소와 함께 N, O 및 S로 이루어지는 군으로부터 선택되는 하나 이상의 헤테로원자를 하나 이상 포함하는 비치환 또는 C1-6알킬로 치환된 3 내지 8 원자의 헤테로시클로알킬을 형성할 수 있고;R3는 또는 이고,여기서 W, X, Y, 및 Z 는 독립적으로 수소, 할로겐, 비치환 또는 NRd1Rd2로 치환된 C1-6알킬이고,Rd1 및 Rd2는 각각 독립적으로 수소 또는 C1-6알킬이고;R4 내지 R7은 각각 독립적으로 수소, 할로겐, C1-10알킬, 비치환 또는 C1-10알킬로 치환된 C5-10아릴이거나, 또는 R4 내지 R7 중 인접하는 어느 둘은 또는 를 형성하되, 에서의 하나 이상의 단일결합은 이중결합으로 치환될 수 있고, 나머지 둘은 각각 독립적으로 수소 또는 C1-6알킬이고,n은 0 내지 3의 정수이며,상기 헤테로시클로알킬은 N을 최소한 하나 포함한다 |
2 |
2 제1항에 있어서,A는 -SO2- 또는 -CO-이고;R1은 수소, 할로겐, 시아노, 비치환 또는 하나 이상의 할로겐으로 치환된 C1-6알킬, 카르복시, 또는 C1-6알콕시카보닐이고;R2는 -ORa 또는 -NRb1Rb2이고,여기서, Ra는 NRb1Rb2 로 치환된 C1-4알킬이고, Rb1 및 Rb2는 각각 독립적으로 수소, 비치환 또는 NRc1Rc2로 치환된 C1-4알킬, 또는 Rb1 및 Rb2는 이들이 결합된 질소와 함께 N, O 및 S로 이루어지는 군으로부터 선택되는 하나 이상의 헤테로원자를 하나 이상 포함하는 비치환 또는 C1-4알킬 또는 NRc1Rc2로 치환된 5 내지 8 원자의 헤테로시클로알킬을 형성하고,Rc1 및 Rc2는 각각 독립적으로 수소, C1-3알킬, 또는 Rc1 및 Rc2는 이들이 결합된 질소와 함께 N, O 및 S로 이루어지는 군으로부터 선택되는 하나 이상의 헤테로원자를 하나 이상 포함하는 비치환 또는 C1-4알킬로 치환된 3 내지 6 원자의 헤테로시클로알킬을 형성할 수 있고;R3는 또는 이고,여기서 W, X, 및 Z는 독립적으로 수소, 할로겐, 또는 C1-4알킬이고,Y는 수소 또는 비치환 또는 NRd1Rd2로 치환된 C1-4알킬이고,Rd1 및 Rd2는 각각 독립적으로 수소 또는 C1-4알킬이고;R4 내지 R7은 다음의 1) 내지 4) 중 어느 하나이되,1) R4 내지 R7은 각각 독립적으로 수소, 할로겐, C1-6알킬, 또는 비치환 또는 C1-6알킬로 치환된 C6-10아릴이고;2) R4 및 R5는 함께 를 형성하고, R6 및 R7은 수소이고;3) R5 및 R6는 함께 를 형성하고, R4 및 R7은 각각 독립적으로 수소 또는 C1-4알킬이고, 이 때, 에서의 하나 이상의 단일 결합은 이상의 이중결합으로 치환될 수 있고;4) R6 및 R7은 함께 를 형성하고, R4 및 R5는 각각 독립적으로 수소 또는 C1-4알킬이고;n은 1 내지 3의 정수이며,상기 헤테로시클로알킬은 N을 최소한 하나 포함하는,화합물 이의 이성질체, 이의 용매화물, 이의 수화물 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염 |
3 |
3 제1항에 있어서,A는 -SO2- 또는 -CO-이고;R1은 수소, 할로겐, 시아노, 비치환 또는 하나 이상의 할로겐으로 치환된 C1알킬, 카르복시, 또는 C1-3알콕시카보닐이고;R2는 -ORa 또는 -NRb1Rb2이고,여기서, Ra는 NRb1Rb2로 치환된 C1-3알킬이고,Rb1 및 Rb2는 각각 독립적으로 수소, 비치환 또는 NRc1Rc2로 치환된 C1-3알킬, 또는 Rb1 및 Rb2는 이들이 결합된 질소와 함께 N 및 O로 이루어지는 군으로부터 선택되는 하나 이상의 헤테로원자를 하나 이상 포함하는 비치환 또는 메틸 또는 NRc1Rc2로 치환된 4 내지 6 원자의 헤테로시클로알킬을 형성하고,Rc1 및 Rc2는 각각 독립적으로 수소, 메틸, 이소프로필, 또는 Rc1 및 Rc2는 이들이 결합된 질소와 함께 N 및 O로 이루어지는 군으로부터 선택되는 하나 이상의 헤테로원자를 하나 이상 포함하는 비치환 또는 메틸로 치환된 4 내지 6 원자의 헤테로시클로알킬을 형성할 수 있고;R3는 또는 이고,여기서 W는 메틸이고,X는 수소 또는 불소이고,Y는 수소 또는 NRd1Rd2로 치환된 메틸이고,Rd1 및 Rd2는 각각 독립적으로 수소 또는 메틸이고,Z는 수소이고;R4 내지 R7은 다음의 1) 내지 4) 중 어느 하나이되,1) R4 내지 R7은 각각 독립적으로 수소, 할로겐, C1-3알킬, 비치환 또는 C1-3알킬로 치환된 페닐이고;2) R4 및 R5는 함께 를 형성하고, R6 및 R7은 수소이고;3) R5 및 R6는 함께 를 형성하고, R4 및 R7은 각각 독립적으로 수소 또는 메틸이고, 이 때, 에서의 단일 결합은 하나 이상의 이중결합으로 치환될 수 있고;4) R6 및 R7은 함께 를 형성하고, R4 및 R5는 각각 독립적으로 수소 또는 메틸이고;n은 1 내지 3의 정수이고,상기 헤테로시클로알킬은 N을 최소한 하나 포함하는,화합물 이의 이성질체, 이의 용매화물, 이의 수화물 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염 |
4 |
4 제1항에 있어서,A는 -SO2- 또는 -CO-이고;R1은 수소, 염소, 불소, 메틸, 시아노, CF3, 또는 이고;R2는 , , , , , , , , , , , , , , , , 또는 이고; R3은 , , 또는 이고;R4 내지 R7은 다음의 1) 내지 4) 중 어느 하나이되,1) R4 내지 R7은 각각 독립적으로 수소, 염소, 메틸, 에틸, 프로필, 이소프로필, 페닐 또는 톨루일이고;2) R4 및 R5는 함께 또는 를 형성하고, R6 및 R7은 수소이고;3) R5 및 R6는 함께 , , 또는 를 형성하고, R4 및 R7은 각각 독립적으로 수소 또는 메틸이고;4) R6 및 R7은 함께 를 형성하고, R4 및 R5는 각각 독립적으로 수소 또는 메틸인,화합물, 이의 이성질체, 이의 용매화물, 이의 수화물 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염 |
5 |
5 제1항에 있어서,상기 화학식 1로 표시되는 화합물은 하기 화합물 군으로부터 선택되는 어느 하나인,화합물, 이의 이성질체, 이의 용매화물, 이의 수화물 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염:003c#1003e# N-(5-((5-클로로-4-((2-(프로필설폰아미도)페닐)아미노)피리미딘-2-일)아미노)-2-((2-(디메틸아미노)에틸)(메틸)아미노)-4-메톡시페닐)아크릴아미드;003c#2003e# N-(5-((5-클로로-4-((2-(페닐설폰아미도)페닐)아미노)피리미딘-2-일)아미노)-2-((2-(디메틸아미노)에틸)(메틸)아미노)-4-메톡시페닐)아크릴아미드;003c#3003e# N-(5-((5-클로로-4-((2-((4-메틸페닐)설폰아미도)페닐)아미노)피리미딘-2-일)아미노)-2-((2-(디메틸아미노)에틸)(메틸)아미노)-4-메톡시페닐)아크릴아미드;003c#4003e# N-(5-((5-클로로-4-((2-(에틸설폰아미도)페닐)아미노)피리미딘-2-일)아미노)-2-((2-(디메틸아미노)에틸)(메틸)아미노)-4-메톡시페닐)아크릴아미드;003c#5003e# N-(5-((5-클로로-4-((2-((1-메틸에틸)설폰아미도)페닐)아미노)피리미딘-2-일)아미노)-2-((2-(디메틸아미노)에틸)(메틸)아미노)-4-메톡시페닐)아크릴아미드;003c#6003e# N-(2-((2-(디메틸아미노)에틸)(메틸)아미노)-4-메톡시-5-((4-((2-(페닐설폰아미도)페닐)아미노)피리미딘-2-일)아미노)페닐)아크릴아미드;003c#7003e# N-(2-((2-(디메틸아미노)에틸)(메틸)아미노)-4-메톡시-5-((4-((2-(메틸설폰아미도)페닐)아미노)피리미딘-2-일)아미노)페닐)아크릴아미드;003c#8003e# N-(2-((2-(디메틸아미노)에틸)(메틸)아미노)-4-메톡시-5-((4-((2-(프로필설폰아미도)페닐)아미노)피리미딘-2-일)아미노)페닐)아크릴아미드;003c#9003e# N-(2-((2-(디메틸아미노)에틸)(메틸)아미노)-4-메톡시-5-((4-((2-((4-메틸페닐)설폰아미도)페닐)아미노)피리미딘-2-일)아미노)페닐)아크릴아미드;003c#10003e# N-(2-((2-(디메틸아미노)에틸)(메틸)아미노)-5-((4-((2-(에틸설폰아미도)페닐)아미노)피리미딘-2-일)아미노)-4-메톡시페닐)아크릴아미드;003c#11003e# N-(2-((2-(디메틸아미노)에틸)(메틸)아미노)-5-((5-플루오로-4-((2-(메틸설폰아미도)페닐)아미노)피리미딘-2-일)아미노)-4-메톡시페닐)아크릴아미드;003c#12003e# N-(2-((2-(디메틸아미노)에틸)(메틸)아미노)-5-((4-((2-(에틸설폰아미도)페닐)아미노)-5-플루오로피리미딘-2-일)아미노)-4-메톡시페닐)아크릴아미드;003c#13003e# N-(2-((2-(디메틸아미노)에틸)(메틸)아미노)-5-((5-플루오로-4-((2-(프로필설폰아미도)페닐)아미노)피리미딘-2-일)아미노)-4-메톡시페닐)아크릴아미드;003c#14003e# N-(2-((2-(디메틸아미노)에틸)(메틸)아미노)-5-((5-플루오로-4-((2-(페닐설폰아미도)페닐)아미노)피리미딘-2-일)아미노)-4-메톡시페닐)아크릴아미드;003c#15003e# N-(2-((2-(디메틸아미노)에틸)(메틸)아미노)-5-((5-플루오로-4-((2-((4-메틸페닐)설폰아미도)페닐)아미노)피리미딘-2-일)아미노)-4-메톡시페닐)아크릴아미드;003c#16003e# N-(2-((2-(디메틸아미노)에틸)(메틸)아미노)-4-메톡시-5-((5-메틸-4-((2-(메틸설폰아미도)페닐)아미노)피리미딘-2-일)아미노)페닐)아크릴아미드;003c#17003e# N-(2-((2-(디메틸아미노)에틸)(메틸)아미노)-4-메톡시-5-((5-메틸-4-((2-((4-메틸페닐)설폰아미도)페닐)아미노)피리미딘-2-일)아미노)페닐)아크릴아미드;003c#18003e# N-(2-((2-(디메틸아미노)에틸)(메틸)아미노)-4-메톡시-5-((5-메틸-4-((2-(프로필설폰아미도)페닐)아미노)피리미딘-2-일)아미노)페닐)아크릴아미드; 003c#19003e# N-(2-((2-(디메틸아미노)에틸)(메틸)아미노)-5-((4-((2-(에틸설폰아미도)페닐)아미노)-5-메틸피리미딘-2-일)아미노)-4-메톡시페닐)아크릴아미드;003c#20003e# N-(2-((2-(디메틸아미노)에틸)(메틸)아미노)-4-메톡시-5-((5-메틸-4-((2-(페닐설폰아미도)페닐)아미노)피리미딘-2-일)아미노)페닐)아크릴아미드;003c#21003e# N-(5-((5-클로로-4-((2-(메틸설폰아미도)페닐)아미노)피리미딘-2-일)아미노)-4-메톡시-2-(메틸(2-(피롤리딘-1-일)에틸)아미노)페닐)아크릴아미드;003c#22003e# N-(5-((5-클로로-4-((2-(메틸설폰아미도)페닐)아미노)피리미딘-2-일)아미노)-4-메톡시-2-(2-(피롤리딘-1-일)에톡시)페닐)아크릴아미드;003c#23003e# N-(5-((5-클로로-4-((2-(메틸설폰아미도)페닐)아미노)피리미딘-2-일)아미노)-4-메톡시-2-(메틸(2-(피페리딘-1-일)에틸)아미노)페닐)아크릴아미드;003c#24003e# N-(5-((5-클로로-4-((2-(메틸설폰아미도)페닐)아미노)피리미딘-2-일)아미노)-2-((2-(이소프로필아미노)에틸)(메틸)아미노)-4-메톡시페닐)아크릴아미드;003c#25003e# N-(5-((5-클로로-4-((2-(메틸설폰아미도)페닐)아미노)피리미딘-2-일)아미노)-4-메톡시-2-(메틸(2-(메틸아미노)에틸)아미노)페닐)아크릴아미드;003c#26003e# (E)-N-(5-((5-클로로-4-((2-(메틸설폰아미도)페닐)아미노)피리미딘-2-일)아미노)-4-메톡시-2-모르폴리노페닐)-4-(디메틸아미노)부텐-2-아미드;003c#27003e# (E)-N-(5-((5-클로로-4-((2-(메틸설폰아미도)페닐)아미노)피리미딘-2-일)아미노)-4-메톡시-2-(4-메틸피페라진-1-일)페닐)-4-(디메틸아미노)부텐-2-아미드;003c#28003e# (E)-N-(5-((5-클로로-4-((2-(메틸설폰아미도)페닐)아미노)피리미딘-2-일)아미노)-2-((2-(디메틸아미노)에틸)(메틸)아미노)-4-메톡시페닐)-4-(디메틸아미노)부텐-2-아미드;003c#29003e# N-(5-((5-클로로-4-((2-(N-메틸메틸설폰아미도)페닐)아미노)피리미딘-2-일)아미노)-2-((2-(디메틸아미노)에틸)(메틸)아미노)-4-메톡시페닐)아크릴아미드;003c#30003e# N-(5-((5-클로로-4-((2-(N-메틸에틸설폰아미도)페닐)아미노)피리미딘-2-일)아미노)-2-((2-(디메틸아미노)에틸)(메틸)아미노)-4-메톡시페닐)아크릴아미드;003c#31003e# N-(5-((5-클로로-4-((2-(N-에틸메틸설폰아미도)페닐)아미노)피리미딘-2-일)아미노)-2-((2-(디메틸아미노)에틸)(메틸)아미노)-4-메톡시페닐)아크릴아미드;003c#32003e# N-(5-((5-클로로-4-((2-(N-이소프로필메틸설폰아미도)페닐)아미노)피리미딘-2-일)아미노)-2-((2-(디메틸아미노)에틸)(메틸)아미노)-4-메톡시페닐)아크릴아미드;003c#33003e# N-(5-((5-클로로-4-((2-(N-에틸에틸설폰아미도)페닐)아미노)피리미딘-2-일)아미노)-2-((2-(디메틸아미노)에틸)(메틸)아미노)-4-메톡시페닐)아크릴아미드;003c#34003e# N-(5-((5-클로로-4-((3-클로로-2-(메틸설폰아미도)페닐)아미노)피리미딘-2-일)아미노)-2-((2-(디메틸아미노)에틸)(메틸)아미노)-4-메톡시페닐)아크릴아미드;003c#35003e# N-(5-((5-클로로-4-((3-클로로-2-(N-메틸메틸설폰아미도)페닐)아미노)피리미딘-2-일)아미노)-2-((2-(디메틸아미노)에틸)(메틸)아미노)-4-메톡시페닐)아크릴아미드;003c#36003e# N-(5-((5-클로로-4-((3-메틸-2-(메틸설폰아미도)페닐)아미노)피리미딘-2-일)아미노)-2-((2-(디메틸아미노)에틸)(메틸)아미노)-4-메톡시페닐)아크릴아미드;003c#37003e# N-(5-((5-클로로-4-((3-이소프로필-2-(N-메틸메틸설폰아미도)페닐)아미노)피리미딘-2-일)아미노)-2-((2-(디메틸아미노)에틸)(메틸)아미노)-4-메톡시페닐)아크릴아미드;003c#38003e# N-(5-((5-클로로-4-((3-메틸-2-(N-메틸메틸설폰아미도)페닐)아미노)피리미딘-2-일)아미노)-2-((2-(디메틸아미노)에틸)(메틸)아미노)-4-메톡시페닐)아크릴아미드;003c#39003e# N-(5-((5-클로로-4-((2-(N-에틸메틸설폰아미도)-3-메틸페닐)아미노)피리미딘-2-일)아미노)-2-((2-(디메틸아미노)에틸)(메틸)아미노)-4-메톡시페닐)아크릴아미드;003c#40003e# N-(5-((5-클로로-4-((3-에틸-2-(메틸설폰아미도)페닐)아미노)피리미딘-2-일)아미노)-2-((2-(디메틸아미노)에틸)(메틸)아미노)-4-메톡시페닐)아크릴아미드;003c#41003e# N-(5-((5-클로로-4-((3-에틸-2-(N-메틸메틸설폰아미도)페닐)아미노)피리미딘-2-일)아미노)-2-((2-(디메틸아미노)에틸)(메틸)아미노)-4-메톡시페닐)아크릴아미드;003c#42003e# N-(5-((5-클로로-4-((3-에틸-2-(에틸설폰아미도)페닐)아미노)피리미딘-2-일)아미노)-2-((2-(디메틸아미노)에틸)(메틸)아미노)-4-메톡시페닐)아크릴아미드;003c#43003e# N-(5-((5-클로로-4-((3,4-디메틸-2-(N-메틸메틸설폰아미도)페닐)아미노)피리미딘-2-일)아미노)-2-((2-(디메틸아미노)에틸)(메틸)아미노)-4-메톡시페닐)아크릴아미드;003c#44003e# N-(5-((5-클로로-4-((3,4-디메틸-2-(메틸설폰아미도)페닐)아미노)피리미딘-2-일)아미노)-2-((2-(디메틸아미노)에틸)(메틸)아미노)-4-메톡시페닐)아크릴아미드;003c#45003e# N-(5-((5-클로로-4-((4-메틸-2-(N-메틸메틸설폰아미도)페닐)아미노)피리미딘-2-일)아미노)-2-((2-(디메틸아미노)에틸)(메틸)아미노)-4-메톡시페닐)아크릴아미드;003c#46003e# N-(5-((5-클로로-4-((4-메틸-2-(메틸설폰아미도)페닐)아미노)피리미딘-2-일)아미노)-2-((2-(디메틸아미노)에틸)(메틸)아미노)-4-메톡시페닐)아크릴아미드;003c#47003e# N-(5-((5-클로로-4-((1-(메틸설포닐)-1,2,3,4-테트라히드로퀴놀린-8-일)아미노)피리미딘-2-일)아미노)-2-((2-(디메틸아미노)에틸)(메틸)아미노)-4-메톡시페닐)아크릴아미드;003c#48003e# N-(5-((5-클로로-4-((1-(메틸설포닐)-1,2,3,4-테트라히드로퀴놀린-8-일)아미노)피리미딘-2-일)아미노)-4-메톡시-2-(메틸(2-(메틸아미노)에틸)아미노)페닐)아크릴아미드;003c#49003e# N-(5-((5-클로로-4-((1-(메틸설포닐)-1,2,3,4-테트라히드로퀴놀린-8-일)아미노)피리미딘-2-일)아미노)-2-(4-(디메틸아미노)피페리딘-1-일)-4-메톡시페닐)아크릴아미드;003c#50003e# N-(5-((5-클로로-4-((1-(메틸설포닐)-1,2,3,4-테트라히드로퀴놀린-8-일)아미노)피리미딘-2-일)아미노)-4-메톡시-2-(4-(4-메틸피페라진-1-일)피페리딘-1-일)페닐)아크릴아미드;003c#51003e# 메틸 2-((5-아크릴아미도-4-((2-(디메틸아미노)에틸)(메틸)아미노)-2-메톡시페닐)아미노)-4-((1-(메틸설포닐)-1,2,3,4-테트라히드로퀴놀린-8-일)아미노)피리미딘-5-카복실레이트;003c#52003e# 이소프로필 2-((5-아크릴아미도-4-((2-(디메틸아미노)에틸)(메틸)아미노)-2-메톡시페닐)아미노)-4-((1-(메틸설포닐)-1,2,3,4-테트라히드로퀴놀린-8-일)아미노)피리미딘-5-카복실레이트;003c#53003e# N-(5-((5-클로로-4-((1-(메틸설포닐)-1,2,3,4-테트라히드로퀴놀린-8-일)아미노)피리미딘-2-일)아미노)-4-메톡시-2-(메틸(2-모르폴리노에틸)아미노)페닐)아크릴아미드;003c#54003e# N-(5-((5-클로로-4-((1-(메틸설포닐)-1,2,3,4-테트라히드로퀴놀린-8-일)아미노)피리미딘-2-일)아미노)-2-((2-(디메틸아미노)에틸)(메틸)아미노)-4-메톡시페닐)-2-플루오로아크릴아미드;003c#55003e# N-(5-((5-클로로-4-((1-(메틸설포닐)인돌린-7-일)아미노)피리미딘-2-일)아미노)-2-((2-(디메틸아미노)에틸)(메틸)아미노)-4-메톡시페닐)아크릴아미드;003c#56003e# N-(5-((5-클로로-4-((1-(에틸설포닐)인돌린-7-일)아미노)피리미딘-2-일)아미노)-2-((2-(디메틸아미노)에틸)(메틸)아미노)-4-메톡시페닐)아크릴아미드;003c#57003e# N-(5-((5-클로로-4-((1-(메틸설포닐)인돌린-7-일)아미노)피리미딘-2-일)아미노)-4-메톡시-2-(메틸(2-(메틸아미노)에틸)아미노)페닐)아크릴아미드;003c#58003e# N-(5-((5-클로로-4-((1-(메틸설포닐)인돌린-7-일)아미노)피리미딘-2-일)아미노)-2-(4-(디메틸아미노)피페리딘-1-일)-4-메톡시페닐)아크릴아미드;003c#59003e# N-(5-((5-클로로-4-((1-(메틸설포닐)인돌린-7-일)아미노)피리미딘-2-일)아미노)-4-메톡시-2-(4-(4-메틸피페라진-1-일)피페리딘-1-일)페닐)아크릴아미드;003c#60003e# 메틸 2-((5-아크릴아미도-4-((2-(디메틸아미노)에틸)(메틸)아미노)-2-메톡시페닐)아미노)-4-((1-(메틸설포닐)인돌린-7-일)아미노)피리미딘-5-카복실레이트;003c#61003e# 이소프로필 2-((5-아크릴아미도-4-((2-(디메틸아미노)에틸)(메틸)아미노)-2-메톡시페닐)아미노)-4-((1-(메틸설포닐)인돌린-7-일)아미노)피리미딘-5-카복실레이트;003c#62003e# N-(5-((5-시아노-4-((1-(메틸설포닐)인돌린-7-일)아미노)피리미딘-2-일)아미노)-2-((2-(디메틸아미노)에틸)(메틸)아미노)-4-메톡시페닐)아크릴아미드;003c#63003e# N-(5-((5-클로로-4-((1-(메틸설포닐)인돌린-7-일)아미노)피리미딘-2-일)아미노)-2-(2-(디메틸아미노)에톡시)-4-메톡시페닐)아크릴아미드;003c#64003e# N-(5-((5-클로로-4-((1-(메틸설포닐)인돌린-7-일)아미노)피리미딘-2-일)아미노)-4-메톡시-2-(메틸(2-모르폴리노에틸)아미노)페닐)아크릴아미드;003c#65003e# N-(2-((2-(디메틸아미노)에틸)(메틸)아미노)-4-메톡시-5-((4-((1-(메틸설포닐)인돌린-7-일)아미노)-5-(트리플루오로메틸)피리미딘-2-일)아미노)페닐)아크릴아미드;003c#66003e# N-(5-((5-클로로-4-((1-(메틸설포닐)인돌린-7-일)아미노)피리미딘-2-일)아미노)-2-((2-(디메틸아미노)에틸)(메틸)아미노)-4-메톡시페닐)-2-플루오로아크릴아미드;003c#67003e# N-(5-((5-클로로-4-((1-(메틸설포닐)-1H-인돌-7-일)아미노)피리미딘-2-일)아미노)-2-((2-(디메틸아미노)에틸)(메틸)아미노)-4-메톡시페닐)아크릴아미드;003c#68003e# N-(5-((5-클로로-4-((5-(N-메틸메틸설폰아미도)퀴녹살린-6-일)아미노)피리미딘-2-일)아미노)-2-((2-(디메틸아미노)에틸)(메틸)아미노)-4-메톡시페닐)아크릴아미드;003c#69003e# N-(6-((5-클로로-2-((4-((2-(디메틸아미노)에틸)(메틸)아미노)-2-메톡시페닐)아미노)피리미딘-4-일)아미노)퀴녹살린-5-일)메탄설폰아미드;003c#70003e# N-(5-((5-클로로-4-((2-(1,1-디옥사이도이소싸이아졸리딘-2-일)페닐)아미노)피리미딘-2-일)아미노)-2-((2-(디메틸아미노)에틸)(메틸)아미노)-4-메톡시페닐)아크릴아미드;003c#71003e# N-(5-((5-클로로-4-((2-(1,1-디옥사이도-1,2-싸이아지난-2-일)페닐)아미노)피리미딘-2-일)아미노)-2-((2-(디메틸아미노)에틸)(메틸)아미노)-4-메톡시페닐)아크릴아미드;003c#72003e# N-(5-((5-클로로-4-((1-(메틸설포닐)인돌린-7-일)아미노)피리미딘-2-일)아미노)-4-메톡시-2-(메틸(2-(피페리딘-1-일)에틸)아미노)페닐)아크릴아미드;003c#73003e# N-(5-((5-클로로-4-((1-(메틸설포닐)인돌린-7-일)아미노)피리미딘-2-일)아미노)-4-메톡시-2-(메틸(2-(4-메틸피페라진-1-일)에틸)아미노)페닐)아크릴아미드;003c#74003e# N-(5-((5-클로로-4-((1-(메틸설포닐)인돌린-7-일)아미노)피리미딘-2-일)아미노)-4-메톡시-2-(메틸(2-(피롤리딘-1-일)에틸)아미노)페닐)아크릴아미드;003c#75003e# N-(5-((5-클로로-4-((1-(에틸설포닐)인돌린-7-일)아미노)피리미딘-2-일)아미노)-4-메톡시-2-(메틸(2-(피롤리딘-1-일)에틸)아미노)페닐)아크릴아미드;003c#76003e# N-(5-((5-클로로-4-((4-메틸-2-(N-메틸메틸설폰아미도)페닐)아미노)피리미딘-2-일)아미노)-4-메톡시-2-(메틸(2-(피롤리딘-1-일)에틸)아미노)페닐)아크릴아미드;003c#77003e# N-(5-((5-클로로-4-((1-(메틸설포닐)인돌린-7-일)아미노)피리미딘-2-일)아미노)-4-메톡시-2-(2-모르폴리노에톡시)페닐)아크릴아미드;003c#78003e# N-(5-((5-클로로-4-((1-(메틸설포닐)인돌린-7-일)아미노)피리미딘-2-일)아미노)-4-메톡시-2-(2-(피페리딘-1-일)에톡시)페닐)아크릴아미드;003c#79003e# N-(5-((5-클로로-4-((1-(메틸설포닐)인돌린-7-일)아미노)피리미딘-2-일)아미노)-4-메톡시-2-(2-(피롤리딘-1-일)에톡시)페닐)아크릴아미드;003c#80003e# N-(2-((2-(아제티딘-1-일)에틸)(메틸)아미노)-5-((5-클로로-4-((1-(메틸설포닐)인돌린-7-일)아미노)피리미딘-2-일)아미노)-4-메톡시페닐)아크릴아미드;003c#81003e# N-(2-((2-(아제티딘-1-일)에틸)(메틸)아미노)-5-((5-클로로-4-((1-(에틸설포닐)인돌린-7-일)아미노)피리미딘-2-일)아미노)-4-메톡시페닐)아크릴아미드; 및003c#82003e# N-(2-((2-(아제티딘-1-일)에틸)(메틸)아미노)-5-((5-클로로-4-((4-메틸-2-(N-메틸메틸설폰아미도)페닐)아미노)피리미딘-2-일)아미노)-4-메톡시페닐)아크릴아미드;003c#83003e# N-(5-((5-클로로-4-((3,4-디메틸-2-(N-메틸아세트아미도)페닐)아미노)피리미딘-2-일)아미노)-2-((2-(디메틸아미노)에틸)(메틸)아미노)-4-메톡시페닐)아크릴아미드;003c#84003e# N-(5-((4-((2-아세트아미도-3,4-디메틸페닐)아미노)-5-클로로피리미딘-2-일)아미노)-2-((2-(디메틸아미노)에틸)(메틸)아미노)-4-메톡시페닐)아크릴아미드;003c#85003e# N-(5-((5-클로로-4-((3-메틸-2-(N-메틸아세트아미도)페닐)아미노)피리미딘-2-일)아미노)-2-((2-(디메틸아미노)에틸)(메틸)아미노)-4-메톡시페닐)아크릴아미드;003c#86003e# N-(5-((4-((2-아세트아미도-3-메틸페닐)아미노)-5-클로로피리미딘-2-일)아미노)-2-((2-(디메틸아미노) 에틸)(메틸)아미노)-4-메톡시페닐)아크릴아미드;003c#87003e# N-(5-((5-클로로-4-((4-메틸-2-(N-메틸아세트아미도)페닐)아미노)피리미딘-2-일)아미노)-2-((2-(디메틸아미노)에틸)(메틸)아미노)-4-메톡시페닐)아크릴아미드;003c#88003e# N-(5-((4-((2-아세트아미도-4-메틸페닐)아미노)-5-클로로피리미딘-2-일)아미노)-2-((2-(디메틸아미노) 에틸)(메틸)아미노)-4-메톡시페닐)아크릴아미드;003c#89003e# N-(5-((5-클로로-4-((2-(N-메틸아세트아미도)페닐)아미노)피리미딘-2-일)아미노)-2-((2-(디메틸아미노) 에틸)(메틸)아미노)-4-메톡시페닐)아크릴아미드;003c#90003e# N-(5-((4-((2-아세트아미도페닐)아미노)-5-클로로피리미딘-2-일)아미노)-2-((2-(디메틸아미노) 에틸)(메틸)아미노)-4-메톡시페닐)아크릴아미드;003c#91003e# N-(5-((4-((1-아세틸인돌린-7-일)아미노)-5-클로로피리미딘-2-일)아미노)-2-((2-(디메틸아미노)에틸)(메틸)아미노)-4-메톡시페닐)아크릴아미드;003c#92003e# N-(5-((4-((1-아세틸인돌린-7-일)아미노)-5-클로로피리미딘-2-일)아미노)-4-메톡시-2-(메틸(2-(메틸아미노)에틸)아미노)페닐)아크릴아미드;003c#93003e# N-(5-((5-클로로-4-((1-프로피오닐인돌린-7-일)아미노)피리미딘-2-일)아미노)-2-((2-(디메틸아미노) 에틸)(메틸)아미노)-4-메톡시페닐)아크릴아미드;003c#94003e# N-(5-((5-클로로-4-((1-프로피오닐-1,2,3,4-테트라히드로퀴놀린-8-일)아미노)피리미딘-2-일)아미노)-2-((2-(디메틸아미노)에틸)(메틸)아미노)-4-메톡시페닐)아크릴아미드;003c#95003e# N-(5-((4-((1-아세틸-1,2,3,4-테트라히드로퀴놀린-8-일)아미노)-5-클로로피리미딘-2-일)아미노)-2-((2-(디메틸아미노)에틸)(메틸)아미노)-4-메톡시페닐)아크릴아미드;003c#96003e# N-(5-((5-클로로-4-((1-(메틸설포닐)인돌린-7-일)아미노)피리미딘-2-일)아미노)-2-((2-(디메틸아미노)에틸)(메틸)아미노)-4-메톡시페닐)부트-2-인아미드;003c#97003e# N-(5-((4-((1-아세틸인돌린-7-일)아미노)-5-클로로피리미딘-2-일)아미노)-2-((2-(디메틸아미노) 에틸)(메틸)아미노)-4-메톡시페닐) 부트-2-인아미드;003c#98003e# N-(5-((5-클로로-4-((4-메틸-2-(N-메틸메틸설폰아미도)페닐)아미노)피리미딘-2-일)아미노)-2-((2-(디메틸아미노)에틸)(메틸)아미노)-4-메톡시페닐) 부트-2-인아미드;003c#99003e# N-(5-((4-((1-아세틸인돌린-7-일)아미노)-5-시아노피리미딘-2-일)아미노)-2-((2-(디메틸아미노) 에틸)(메틸)아미노)-4-메톡시페닐)아크릴아미드;003c#100003e# N-(5-((4-((1-아세틸인돌린-7-일)아미노)피리미딘-2-일)아미노)-2-((2-(디메틸아미노)에틸) (메틸)아미노)-4-메톡시페닐)아크릴아미드; 및003c#101003e# N-(5-((4-((1-아세틸인돌린-7-일)아미노)-5-플루오로피리미딘-2-일)아미노)-2-((2-(디메틸아미노)에틸) (메틸)아미노)-4-메톡시페닐)아크릴아미드 |
6 |
6 하기 반응식 1에 나타낸 바와 같이,화학식 2로 표시되는 화합물과 화학식 3으로 표시되는 화합물을 반응시켜 화학식 1로 표시되는 화합물을 제조하는 단계를 포함하는 제1항의 화학식 1로 표시되는 화합물의 제조방법:[반응식 1]상기 반응식 1에서 A, R1, R2, R3, R4, R5, R6 및 R7은 제1항의 화학식 1에서 정의한 바와 같다 |
7 |
7 제1항의 화학식 1로 표시되는 화합물, 이의 이성질체, 이의 용매화물, 이의 수화물 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염을 유효성분으로 함유하는 암의 예방 또는 치료용 약학적 조성물 |
8 |
8 제1항의 화학식 1로 표시되는 화합물, 이의 이성질체, 이의 용매화물, 이의 수화물 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염은 EGFR(epidermal growth factor receptor) 돌연변이 또는 HER2 돌연변이를 억제하는 것을 특징으로 하는 약학적 조성물 |
9 |
9 제8항에 있어서,상기 EGFR 돌연변이는 V769_D770insASV 또는 D770_N771insSVD 을 포함할 수 있고,상기 HER2 돌연변이는 A775_G776insYVMA 또는 G776delinsVC 을 포함할 수 있는 것을 특징으로 하는 약학적 조성물 |
10 |
10 제7항에 있어서,상기 암은 가성점액종, 간내 담도암, 간모세포종, 간암, 갑상선암, 결장암, 고환암, 골수이형성증후군, 교모세포종, 구강암, 구순암, 균상식육종, 급성골수성백혈병, 급성림프구성백혈병, 기저세포암, 난소상피암, 난소생식세포암, 남성유방암, 뇌암, 뇌하수체선종, 다발성골수종, 담낭암, 담도암, 대장암, 만성골수성백혈병, 만성림프구백혈병, 망막모세포종, 맥락막흑색종, 바터팽대부암, 방광암, 복막암, 부갑상선암, 부신암, 비부비동암, 비소세포폐암, 설암, 성상세포종, 소세포폐암, 소아뇌암, 소아림프종, 소아백혈병, 소장암, 수막종, 식도암, 신경교종, 신우암, 신장암, 심장암, 십이지장암, 악성 연부조직 암, 악성골암, 악성림프종, 악성중피종, 악성흑색종, 안암, 외음부암, 요관암, 요도암, 원발부위불명암, 위림프종, 위암, 위유암종, 위장관간질암, 윌름스암, 유방암, 육종, 음경암, 인두암, 임신융모질환, 자궁경부암, 자궁내막암, 자궁육종, 전립선암, 전이성 골암, 전이성뇌암, 종격동암, 직장암, 직장유암종, 질암, 척수암, 청신경초종, 췌장암, 침샘암, 카포시 육종, 파제트병, 편도암, 편평상피세포암, 폐선암, 폐암, 폐편평상피세포암, 피부암, 항문암, 횡문근육종, 후두암, 흉막암, 및 흉선암으로 이루어진 군으로부터 선택되는 1종 이상인 것을 특징으로 하는 약학적 조성물 |
11 |
11 제7항에 있어서,상기 약학적 조성물은 항암제와 병용투여함으로써 항암 효과를 증진시키는 것을 특징으로 하는 약학적 조성물 |
12 |
12 제1항의 화학식 1로 표시되는 화합물, 이의 이성질체, 이의 용매화물, 이의 수화물 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염을 유효성분으로 함유하는 암의 예방 또는 개선용 건강기능식품 조성물 |
지정국 정보가 없습니다 |
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순번 | 패밀리번호 | 국가코드 | 국가명 | 종류 |
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1 | WO2023014022 | WO | 세계지적재산권기구(WIPO) | FAMILY |
순번 | 패밀리번호 | 국가코드 | 국가명 | 종류 |
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DOCDB 패밀리 정보가 없습니다 |
순번 | 연구부처 | 주관기관 | 연구사업 | 연구과제 |
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1 | 과학기술정보통신부 | 한국화학연구원 | 한국화학연구원연구운영비지원(R&D)(주요사업비) | 신약 파이프라인 |
등록사항 정보가 없습니다 |
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번호 | 서류명 | 접수/발송일자 | 처리상태 | 접수/발송번호 |
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1 | [특허출원]특허출원서 | 2022.07.28 | 수리 (Accepted) | 1-1-2022-0790846-13 |
2 | 특허고객번호 정보변경(경정)신고서·정정신고서 | 2022.10.07 | 수리 (Accepted) | 4-1-2022-5235822-97 |
3 | [우선심사신청]심사청구서·우선심사신청서 | 2022.11.29 | 수리 (Accepted) | 1-1-2022-1281955-10 |
4 | 특허고객번호 정보변경(경정)신고서·정정신고서 | 2022.12.09 | 수리 (Accepted) | 4-1-2022-5292360-75 |
5 | 의견제출통지서 | 2023.01.16 | 발송처리완료 (Completion of Transmission) | 9-5-2023-0055215-10 |
6 | [거절이유 등 통지에 따른 의견]의견서·답변서·소명서 | 2023.03.16 | 수리 (Accepted) | 1-1-2023-0301891-67 |
7 | [명세서등 보정]보정서 | 2023.03.16 | 보정승인간주 (Regarded as an acceptance of amendment) | 1-1-2023-0301980-22 |
8 | 거절결정서 | 2023.05.22 | 발송처리완료 (Completion of Transmission) | 9-5-2023-0466252-28 |
9 | [대리인선임]대리인(대표자)에 관한 신고서 | 2023.07.10 | 수리 (Accepted) | 1-1-2023-0754252-15 |
10 | [대리인선임]대리인(대표자)에 관한 신고서 | 2023.07.21 | 수리 (Accepted) | 1-1-2023-0807921-73 |
11 | 면담 결과 기록서 | 2023.08.10 | 발송처리완료 (Completion of Transmission) | 9-6-2023-0146860-29 |
12 | [거절이유 등 통지에 따른 의견]의견서·답변서·소명서 | 2023.08.23 | 수리 (Accepted) | 1-1-2023-0926423-50 |
13 | [명세서등 보정]보정서(재심사) | 2023.08.23 | 수리 (Accepted) | 1-1-2023-0926424-06 |
기술정보가 없습니다 |
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과제정보가 없습니다 |
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