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헤테로아릴 유도체를 유효성분으로 함유하는 HER2 억제용 조성물

  • 기술번호 : KST2023007485
  • 담당센터 : 서울서부기술혁신센터
  • 전화번호 : 02-6124-6930
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요약, Int. CL, CPC, 출원번호/일자, 출원인, 등록번호/일자, 공개번호/일자, 공고번호/일자, 국제출원번호/일자, 국제공개번호/일자, 우선권정보, 법적상태, 심사진행상태, 심판사항, 구분, 원출원번호/일자, 관련 출원번호, 기술이전 희망, 심사청구여부/일자, 심사청구항수의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 서지정보 표입니다.
요약 본 발명은 신규 헤테로아릴 유도체 화합물 또는 이의 약제학적으로 허용가능한 염, 이의 용매화물 또는 이의 입체이성질체에서 선택된 화합물 및 이의 약학적 용도에 관한 것으로, HER2 저해제로써, 퀴나졸린 유도체가 EGFR보다 HER2에 대한 선택성을 갖고, 잘 알려져 있는 치료제인 라파티닙만큼의 분열증식억제 효과를 보여, HER2와 관련된 암질환에 대한 치료제 및 치료방법으로 활용될 수 있다.
Int. CL C07D 239/94 (2006.01.01) A61K 31/517 (2006.01.01) A61P 35/00 (2006.01.01) C07D 401/12 (2006.01.01) A23L 33/10 (2022.01.01)
CPC C07D 239/94(2013.01) A61K 31/517(2013.01) A61P 35/00(2013.01) C07D 401/12(2013.01) A23L 33/10(2013.01) A23V 2002/00(2013.01) A23V 2250/30(2013.01) A23V 2200/308(2013.01)
출원번호/일자 1020230012975 (2023.01.31)
출원인 중앙대학교 산학협력단
등록번호/일자
공개번호/일자 10-2023-0127880 (2023.09.01) 문서열기
공고번호/일자
국제출원번호/일자
국제공개번호/일자
우선권정보 대한민국  |   1020220024985   |   2022.02.25
법적상태 공개
심사진행상태 수리
심판사항
구분 국내출원/신규
원출원번호/일자
관련 출원번호
심사청구여부/일자 Y (2023.01.31)
심사청구항수 27

출원인

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번호 이름 국적 주소
1 중앙대학교 산학협력단 대한민국 서울특별시 동작구

발명자

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번호 이름 국적 주소
1 민경훈 서울특별시 강남구

대리인

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번호 이름 국적 주소
1 특허법인태백 대한민국 서울특별시 금천구 가산디지털*로 ***, 비동****호(가산동,한라원앤원타워)

최종권리자

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번호 서류명 접수/발송일자 처리상태 접수/발송번호
1 [특허출원]특허출원서
[Patent Application] Patent Application		 2023.01.31 수리 (Accepted) 1-1-2023-0115301-99
2 [출원서 등 보정]보정서
[Amendment to Patent Application, etc.] Amendment		 2023.02.02 수리 (Accepted) 1-1-2023-0126164-87
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번호 청구항
1 1
하기 화학식 1로 표시되는 헤테로아릴 유도체 화합물 또는 이의 약제학적으로 허용가능한 염, 이의 용매화물 또는 이의 입체이성질체에서 선택된 화합물:[화학식 1]상기 화학식 1에서,Ar은 치환 또는 비치환된 퀴놀린 (quinoline) 또는 이소퀴놀린 (isoquinoline)이고, 상기 치환된 퀴놀린 (quinoline) 또는 이소퀴놀린 (isoquinoline)은 각각 동일하거나 다르게 하이드록시 (OH), (C1~C4)알킬 및 (C1~C4)알콕시로 이루어진 군에서 선택되는 어느 하나 이상의 치환기로 치환된 것이고,R1 및 R2는 동일하거나 다를 수 있고, 수소, (C1-C5)알킬, (C1-C5)알콕시, 트리플루오로메틸 (CF3), 할로 (halo)로 이루어진 군에서 선택되는 어느 하나이고,R3 및 R4는 동일하거나 다를 수 있고, 수소, C≡N 및 -L-R5로 이루어진 군에서 선택되는 어느 하나이고,상기 L은 O, S, CONH, NH, C=C, C≡C, 이미다졸 (imidazole), 피라졸 (pyrazole), 퓨란 (furan), 테트라하이드로피리딘 (tetrahydropyridine) 및 트리아졸 (triazole)로 이루어진 군에서 선택되는 어느 하나이고,상기 R5는 수소, (C1-C5)알킬-R6, (C2-C5)알켄, (C2-C5)알킨, (C3-C8)사이클로알킬, 모르폴린 (morpholine), 피페리딘 (piperidine), 테트라하이드로피란 (tetrahydropyran), R7이 치환된 벤젠 (benznene), , , 아크롤레인 (acrolein), 2-메톡시-N-메틸아세트아마이드 (2-Methoxy-N-methylacetamide), N-메틸-2-(메틸술포닐)메탄아민 (N-Methyl-2-(methylsulfonyl)methanamine), N-메틸-2-(메틸술포닐)에탄아민 (N-Methyl-2-(methylsulfonyl)ethanamine), 피롤리딘 (pyrrolidine), R7이 치환된 피페라진 (piperazine) 및 피롤리돈 (pyrrolidone)으로 이루어진 군에서 선택되는 어느 하나이고,상기 R6은 수소, 하이드록시 (OH), (C1-C5)알콕시, (C2-C5)알켄, (C2-C5)알킨, (C3-C8)사이클로알킬, 모르폴린 (morpholine), 테트라하이드로피란 (tetrahydropyran), 피페리딘 (piperidine), R7이 치환된 벤젠 (benznene), , , 아크롤레인 (acrolein), N-메틸-2-(메틸술포닐)메탄아민 (N-Methyl-2-(methylsulfonyl)methanamine), N-메틸-2-(메틸술포닐)에탄아민 (N-Methyl-2-(methylsulfonyl)ethanamine), 피롤리딘 (pyrrolidine), R7이 치환된 피페라진 (piperazine) 및 피롤리돈 (pyrrolidone)으로 이루어진 군에서 선택되는 어느 하나이고,상기 R7 및 R8은 동일하거나 다를 수 있고, 수소, 할로 (halo), 아세틸 (acetyl) 및 (C1-C5)알킬로 이루어진 군에서 선택되는 어느 하나임
2 2
청구항 1에 있어서, 상기 화합물에서,치환된 퀴놀린 (quinoline) 또는 이소퀴놀린 (isoquinoline)은 메틸 또는 에틸로 하나 치환된 것이고, R1 및 R2는 동일하거나 다를 수 있고, 수소, (C1-C3)알킬, (C1-C3)알콕시, 플루오린 (F) 및 염소 (Cl)로 이루어진 군에서 선택되는 어느 하나이고, L은 O, CONH, NH, C=C, C≡C, 피라졸 (pyrazole), 퓨란 (furan), 1,2,3,6-테트라하이드로피리딘 (1,2,3,6-tetrahydropyridine) 및 1,2,3-트리아졸 (1,2,3-triazole)로 이루어진 군에서 선택되는 어느 하나이고, R5는 수소, (C1-C4)알킬-R6, (C2-C3)알켄, (C2-C3)알킨, (C5-C6)사이클로알킬, 피페리딘 (piperidine), 테트로하이드로피란 (tetrahydropyran), , , , , 및 으로 이루어진 군에서 선택되는 어느 하나이고,R6은 수소, 하이드록시 (OH), (C1-C2)알콕시, (C2-C3)알켄, (C2-C3)알킨, (C5-C6)사이클로알킬, , R7이 치환된 벤젠 (benznene), , , 아세틸피페라진 (acetylpiperazine) 및 2-피롤리돈 (2-pyrrolidone)으로 이루어진 군에서 선택되는 어느 하나이고,R7은 동일하거나 다를 수 있고, 수소 또는 할로 (halo)인 것을 특징으로 하는 헤테로아릴 유도체 화합물 또는 이의 약제학적으로 허용가능한 염, 이의 용매화물 또는 이의 입체이성질체에서 선택된 화합물
3 3
청구항 1에 있어서, 상기 화합물에서,치환된 퀴놀린 (quinoline) 또는 이소퀴놀린 (isoquinoline)은 메틸로 치환된 것이고, R1 및 R2는 동일하거나 다를 수 있고, 수소, 메틸, 메톡시, 플루오린 (F) 및 염소 (Cl)로 이루어진 군에서 선택되는 어느 하나이고, L은 O, CONH, NH, C=C, C≡C, , , 및 으로 이루어진 군에서 선택되는 어느 하나이고, R5는 수소, (C1-C4)알킬-R6, 에틸렌 (ethylene), 아세틸렌 (acetylene), (C5-C6)사이클로알킬, , , , , , , 및 으로 이루어진 군에서 선택되는 어느 하나이고,R6은 수소, 하이드록시 (OH), 메톡시, 에틸렌 (ethylene), 아세틸렌 (acetylene), 사이클로펜틸, , 플루오린 (F) 또는 염소 (Cl)가 치환된 벤젠 (benznene), , , 및 으로 이루어진 군에서 선택되는 어느 하나인 것을 특징으로 하는 헤테로아릴 유도체 화합물 또는 이의 약제학적으로 허용가능한 염, 이의 용매화물 또는 이의 입체이성질체에서 선택된 화합물
4 4
청구항 1에 있어서, 상기 화합물은 하기 화학식 1-1로 표시되는 화합물인 것을 특징으로 하는 헤테로아릴 유도체 화합물 또는 이의 약제학적으로 허용가능한 염, 이의 용매화물 또는 이의 입체이성질체에서 선택된 화합물:[화학식 1-1]상기 화학식 1-1에서,Ar은 치환 또는 비치환된 퀴놀린 (quinoline)이고, 상기 치환된 퀴놀린 (quinoline)은 메틸로 하나 치환된 것이고,R1 및 R2는 동일하거나 다를 수 있고, 수소, 메틸, 메톡시, 플루오린 (F) 및 염소 (Cl)로 이루어진 군에서 선택되는 어느 하나임
5 5
청구항 4에 있어서, 상기 화합물은6,7-Bis(2-메톡시에톡시)-N-(3-메틸-4-((2-메틸퀴놀린-8-일)옥시)페닐)퀴나졸린-4-아민 (6,7-Bis(2-methoxyethoxy)-N-(3-methyl-4-((2-methylquinolin-8-yl)oxy)phenyl)quinazolin-4-amine); 6,7-Bis(2-메톡시에톡시)-N-(3-메틸-4-(퀴놀린-8-일옥시)페닐)퀴나졸린-4-아민 (6,7-Bis(2-methoxyethoxy)-N-(3-methyl-4-(quinolin-8-yloxy)phenyl)quinazolin-4-amine);6,7-Bis(2-메톡시에톡시)-N-(3-메틸-4-(퀴놀린-3-일옥시)페닐)퀴나졸린-4-아민 (6,7-Bis(2-methoxyethoxy)-N-(3-methyl-4-(quinolin-3-yloxy)phenyl)quinazolin-4-amine);N-(3-플루오로-4-(퀴놀린-8-일옥시)페닐)-6,7-bis(2-페톡시에톡시)퀴나졸린-4-아민 (N-(3-Fluoro-4-(quinolin-8-yloxy)phenyl)-6,7-bis(2-methoxyethoxy)quinazolin-4-amine);N-(3-클로로-4-(퀴놀린-8-일옥시)페닐)-6,7-bis(2-메톡시에톡시)퀴나졸린-4-아민 (N-(3-Chloro-4-(quinolin-8-yloxy)phenyl)-6,7-bis(2-methoxyethoxy)quinazolin-4-amine);6,7-Bis(2-메톡시에톡시)-N-(4-(퀴놀린-8-일옥시)페닐)퀴나졸린-4-아민 (6,7-Bis(2-methoxyethoxy)-N-(4-(quinolin-8-yloxy)phenyl)quinazolin-4-amine);N-(3,5-디메틸-4-(퀴놀린-8-일옥시)페닐)-6,7-bis(2-메톡시에톡시)퀴나졸린-4-아민 (N-(3,5-Dimethyl-4-(quinolin-8-yloxy)phenyl)-6,7-bis(2-methoxyethoxy)quinazolin-4-amine); 및N-(3-메톡시-4-(퀴놀린-8-일옥시)페닐)-6,7-bis(2-메톡시에톡시)퀴나졸린-4-아민 (N-(3-Methoxy-4-(quinolin-8-yloxy)phenyl)-6,7-bis(2-methoxyethoxy)quinazolin-4-amine);으로 이루어진 군에서 선택된 어느 하나 인 것을 특징으로 하는 헤테로아릴 유도체 화합물 또는 이의 약제학적으로 허용가능한 염, 이의 용매화물 또는 이의 입체이성질체에서 선택된 화합물
6 6
청구항 1에 있어서, 상기 화합물은 하기 화학식 1-2로 표시되는 화합물인 것을 특징으로 하는 헤테로아릴 유도체 화합물 또는 이의 약제학적으로 허용가능한 염, 이의 용매화물 또는 이의 입체이성질체에서 선택된 화합물:[화학식 1-2]상기 화학식 1-2에서,R3은 수소 또는 -O-R5이고, R4는 수소, 메톡시, 2-메톡시에톡시(2-methoxyethoxy)로 이루어진 군에서 선택되는 어느 하나이고,상기 R5는 (C1-C3)알킬-R6 및 으로 이루어진 군에서 선택되는 어느 하나이고,상기 R6은 수소, 메톡시, 아세틸렌 (acetylene) 및 으로 이루어진 군에서 선택되는 어느 하나임
7 7
청구항 6에 있어서, 상기 화합물은6,7-디메톡시-N-(3-메틸-4-((2-메틸퀴놀린-8-일)옥시)페닐)퀴나졸린-4-아민 (6,7-Dimethoxy-N-(3-methyl-4-((2-methylquinolin-8-yl)oxy)phenyl)quinazolin-4-amine); 7-메톡시-N-(3-메틸-4-((2-메틸퀴놀린-8-일)옥시)페닐)퀴나졸린-4-아민 (7-Methoxy-N-(3-methyl-4-((2-methylquinolin-8-yl)oxy)phenyl)quinazolin-4-amine);7-메톡시-6-(2-메톡시에톡시)-N-(3-메틸-4-((2-메틸퀴놀린-8-일)옥시)페닐)퀴나졸린-4-아민 (7-Methoxy-6-(2-methoxyethoxy)-N-(3-methyl-4-((2-methylquinolin-8-yl)oxy)phenyl)quinazolin-4-amine);6-(2-메톡시에톡시)-N-(3-메틸-4-((2-메틸퀴놀린-8-일)옥시)페닐)퀴나졸린-4-아민 (6-(2-Methoxyethoxy)-N-(3-methyl-4-((2-methylquinolin-8-yl)oxy)phenyl)quinazolin-4-amine);N-(3-메틸-4-((2-메틸퀴놀린-8-일)옥시)페닐)-6-(3-모르폴리노프로폭시)퀴나졸린-4-아민 (N-(3-Methyl-4-((2-methylquinolin-8-yl)oxy)phenyl)-6-(3-morpholinopropoxy)quinazolin-4-amine);N-(3-메틸-4-((2-메틸퀴놀린-8-일)옥시)페닐)-6-(프롭-2-인-1-일옥시)퀴나졸린-4-아민 (N-(3-Methyl-4-((2-methylquinolin-8-yl)oxy)phenyl)-6-(prop-2-yn-1-yloxy)quinazolin-4-amine);N-(3-메틸-4-((2-메틸퀴놀린-8-일)옥시)페닐)-6-(2-모르폴리노에톡시)퀴나졸린-4-아민 (N-(3-Methyl-4-((2-methylquinolin-8-yl)oxy)phenyl)-6-(2-morpholinoethoxy)quinazolin-4-amine); 및 6-((1-(4-플루오로벤질)-1H-1,2,3-트리아졸-4-일)메톡시)-N-(3-메틸-4-((2-메틸퀴놀린-8-일)옥시)페닐)퀴나졸린-4-아민 (6-((1-(4-Fluorobenzyl)-1H-1,2,3-triazol-4-yl)methoxy)-N-(3-methyl-4-((2-methylquinolin-8-yl)oxy)phenyl)quinazolin-4-amine)으로 이루어진 군에서 선택된 어느 하나 인 것을 특징으로 하는 헤테로아릴 유도체 화합물 또는 이의 약제학적으로 허용가능한 염, 이의 용매화물 또는 이의 입체이성질체에서 선택된 화합물
8 8
청구항 1에 있어서, 상기 화합물은 하기 화학식 1-3으로 표시되는 화합물인 것을 특징으로 하는 헤테로아릴 유도체 화합물 또는 이의 약제학적으로 허용가능한 염, 이의 용매화물 또는 이의 입체이성질체에서 선택된 화합물:[화학식 1-3]상기 화학식 1-3에서,R3'은 (C1-C4)알킬-R6, 에틸렌 (ethylene) 및 사이클로펜틸로 이루어진 군에서 선택되는 어느 하나이고,상기 R6은 수소, 사이클로펜틸 및 클로로벤젠 (chlorobenznene)으로 이루어진 군에서 선택되는 어느 하나임
9 9
청구항 8에 있어서, 상기 화합물은3-사이클로펜틸-N-(4-((3-메틸-4-((2-메틸퀴놀린-8-일)옥시)페닐)아미노)퀴나졸린-6-일)프로파나마이드 (3-Cyclopentyl-N-(4-((3-methyl-4-((2-methylquinolin-8-yl)oxy)phenyl)amino)quinazolin-6-yl)propanamide);3-메틸-N-(4-((3-메틸-4-((2-메틸퀴놀린-8-일)옥시)페닐)아미노)퀴나졸린-6-일)부타나마이드 (3-Methyl-N-(4-((3-methyl-4-((2-methylquinolin-8-yl)oxy)phenyl)amino)quinazolin-6-yl)butanamide);2-(4-클로로페닐)-N-(4-((3-메틸-4-((2-메틸퀴놀린-8-일)옥시)페닐)아미노)퀴나졸린-6-일)아세트아마이드 (2-(4-Chlorophenyl)-N-(4-((3-methyl-4-((2-methylquinolin-8-yl)oxy)phenyl)amino)quinazolin-6-yl)acetamide);N-(4-((3-메틸-4-((2-메틸퀴놀린-8-일)옥시)페닐)아미노)퀴나졸린-6-일)사이클로펜탄카르복사마이드 (N-(4-((3-Methyl-4-((2-methylquinolin-8-yl)oxy)phenyl)amino)quinazolin-6-yl)cyclopentanecarboxamide);N-(4-((3-메틸-4-((2-메틸퀴놀린-8-일)옥시)페닐)아미노)퀴나졸린-6-일)아크릴아마이드 (N-(4-((3-Methyl-4-((2-methylquinolin-8-yl)oxy)phenyl)amino)quinazolin-6-yl)acrylamide); 및 N-(4-((3-메틸-4-((2-메틸퀴놀린-8-일)옥시)페닐)아미노)퀴나졸린-6-일)프로피온아마이드 (N-(4-((3-Methyl-4-((2-methylquinolin-8-yl)oxy)phenyl)amino)quinazolin-6-yl)propionamide)로 이루어진 군에서 선택된 어느 하나 인 것을 특징으로 하는 화합물 또는 이의 약제학적으로 허용가능한 염
10 10
청구항 1에 있어서, 상기 화합물은 하기 화학식 1-4로 표시되는 화합물인 것을 특징으로 하는 헤테로아릴 유도체 화합물 또는 이의 약제학적으로 허용가능한 염, 이의 용매화물 또는 이의 입체이성질체에서 선택된 화합물:[화학식 1-4]상기 화학식 1-4에서,R3''은 (C5-C6)사이클로알킬 또는 테트라하이드로피란 (tetrahydropyran)임
11 11
청구항 10에 있어서, 상기 화합물은N4-(3-메틸-4-((2-메틸퀴놀린-8-일)옥시)페닐)-N6-(테트라하이드로-2H-피란-4-일)퀴나졸린-4,6-디아민 (N4-(3-Methyl-4-((2-methylquinolin-8-yl)oxy)phenyl)-N6-(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)quinazoline-4,6-diamine);N6-사이클로헥실-N4-(3-메틸-4-((2-메틸퀴놀린-8-일)옥시)페닐)퀴나졸린-4,6-디아민 (N6-Cyclohexyl-N4-(3-methyl-4-((2-methylquinolin-8-yl)oxy)phenyl)quinazoline-4,6-diamine); 및N6-사이클로펜틸-N4-(3-메틸-4-((2-메틸퀴놀린-8-일)옥시)페닐)퀴나졸린-4,6-디아민 (N6-Cyclopentyl-N4-(3-methyl-4-((2-methylquinolin-8-yl)oxy)phenyl)quinazoline-4,6-diamine)으로 이루어진 군에서 선택된 어느 하나 인 것을 특징으로 하는 헤테로아릴 유도체 화합물 또는 이의 약제학적으로 허용가능한 염, 이의 용매화물 또는 이의 입체이성질체에서 선택된 화합물
12 12
청구항 1에 있어서, 상기 화합물은 하기 화학식 1-5로 표시되는 화합물인 것을 특징으로 하는 헤테로아릴 유도체 화합물 또는 이의 약제학적으로 허용가능한 염, 이의 용매화물 또는 이의 입체이성질체에서 선택된 화합물:[화학식 1-5]상기 화학식 1-5에서,R3은 -C≡C-CH2R6 또는 -C≡N이고,상기 R6은 메톡시 또는 하이드록시 (OH)임
13 13
청구항 12에 있어서, 상기 화합물은3-(4-((3-메틸-4-((2-메틸퀴놀린-8-일)옥시)페닐)아미노)퀴나졸린-6-일)프롭-2-인-1-올 (3-(4-((3-Methyl-4-((2-methylquinolin-8-yl)oxy)phenyl)amino)quinazolin-6-yl)prop-2-yn-1-ol);4-((3-메틸-4-((2-메틸퀴놀린-8-일)옥시)페닐)아미노)퀴나졸린-6-카르보나이트릴 (4-((3-Methyl-4-((2-methylquinolin-8-yl)oxy)phenyl)amino)quinazoline-6-carbonitrile); 및6-(3-메톡시프롭-1-인-1-일)-N-(3-메틸-4-((2-메틸퀴놀린-8-일)옥시)페닐)퀴나졸린-4-아민 (6-(3-Methoxyprop-1-yn-1-yl)-N-(3-methyl-4-((2-methylquinolin-8-yl)oxy)phenyl)quinazolin-4-amine)으로 이루어진 군에서 선택된 어느 하나 인 것을 특징으로 하는 헤테로아릴 유도체 화합물 또는 이의 약제학적으로 허용가능한 염, 이의 용매화물 또는 이의 입체이성질체에서 선택된 화합물
14 14
청구항 1에 있어서, 상기 화합물은 하기 화학식 1-6으로 표시되는 화합물인 것을 특징으로 하는 헤테로아릴 유도체 화합물 또는 이의 약제학적으로 허용가능한 염, 이의 용매화물 또는 이의 입체이성질체에서 선택된 화합물:[화학식 1-6]상기 화학식 1-6에서, R3은 -L-R5이고,상기 L은 O, CONH, NH, , 및 으로 이루어진 군에서 선택되는 어느 하나이고, 상기 R5는 (C2-C4)알킬-R6, 에틸렌 (ethylene), , , 및 으로 이루어진 군에서 선택되는 어느 하나이고,상기 R6은 메톡시 또는 임
15 15
청구항 14에 있어서, 상기 화합물은6-(2-메톡시에톡시)-N-(3-메틸-4-(퀴놀린-8-일옥시)페닐)퀴나졸린-4-아민 (6-(2-Methoxyethoxy)-N-(3-methyl-4-(quinolin-8-yloxy)phenyl)quinazolin-4-amine);N-(3-메틸-4-(퀴놀린-8-일옥시)페닐)-6-(2-모르폴리노에톡시)퀴나졸린-4-아민 (N-(3-Methyl-4-(quinolin-8-yloxy)phenyl)-6-(2-morpholinoethoxy)quinazolin-4-amine);N-(3-메틸-4-(퀴놀린-8-일옥시)페닐)-6-(3-모르폴리노프로폭시)퀴나졸린-4-아민 (N-(3-Methyl-4-(quinolin-8-yloxy)phenyl)-6-(3-morpholinopropoxy)quinazolin-4-amine);N-(3-메틸-4-(퀴놀린-8-일옥시)페닐)-6-(4-모르폴리노부톡시)퀴나졸린-4-아민 (N-(3-Methyl-4-(quinolin-8-yloxy)phenyl)-6-(4-morpholinobutoxy)quinazolin-4-amine);N-(4-((3-메틸-4-(퀴놀린-8-일옥시)페닐)아미노)퀴나졸린-6-yl)아크릴아마이드 (N-(4-((3-Methyl-4-(quinolin-8-yloxy)phenyl)amino)quinazolin-6-yl)acrylamide);N6-(4,4-디메틸-4,5-디하이드로옥사졸-2-일)-N4-(3-메틸-4-(퀴놀린-8-일옥시)페닐)퀴나졸린-4,6-디아민 (N6-(4,4-Dimethyl-4,5-dihydrooxazol-2-yl)-N4-(3-methyl-4-(quinolin-8-yloxy)phenyl)quinazoline-4,6-diamine);N-(3-메틸-4-(퀴놀린-8-일옥시)페닐)-6-(5-(((2-(메틸술포닐)에틸)아미노)메틸)퓨란-2-일)퀴나졸린-4-아민 (N-(3-Methyl-4-(quinolin-8-yloxy)phenyl)-6-(5-(((2-(methylsulfonyl)ethyl)amino)methyl)furan-2-yl)quinazolin-4-amine);N-(3-메틸-4-(퀴놀린-8-일옥시)페닐)-6-(5-(모르폴리노메틸)퓨란-2-일)퀴나졸린-4-아민 (N-(3-Methyl-4-(quinolin-8-yloxy)phenyl)-6-(5-(morpholinomethyl)furan-2-yl)quinazolin-4-amine); N-(3-메틸-4-(퀴놀린-8-일옥시)페닐)-6-(1-(피페리딘-4-일)-1H-피라졸-4-일)퀴나졸린-4-아민 (N-(3-Methyl-4-(quinolin-8-yloxy)phenyl)-6-(1-(piperidin-4-yl)-1H-pyrazol-4-yl)quinazolin-4-amine); 및1-(4-(4-((3-메틸-4-(퀴놀린-8-일옥시)페닐)아미노)퀴나졸린-6-일)-5,6-디하이드로피리딘-1(2H)-yl)프롭-2-엔-1-온 (1-(4-(4-((3-Methyl-4-(quinolin-8-yloxy)phenyl)amino)quinazolin-6-yl)-5,6-dihydropyridin-1(2H)-yl)prop-2-en-1-one)으로 이루어진 군에서 선택된 어느 하나 인 것을 특징으로 하는 헤테로아릴 유도체 화합물 또는 이의 약제학적으로 허용가능한 염, 이의 용매화물 또는 이의 입체이성질체에서 선택된 화합물
16 16
청구항 1에 있어서, 상기 화합물은 하기 화학식 1-7으로 표시되는 화합물인 것을 특징으로 하는 헤테로아릴 유도체 화합물 또는 이의 약제학적으로 허용가능한 염, 이의 용매화물 또는 이의 입체이성질체에서 선택된 화합물:[화학식 1-7]상기 화학식 1-7에서, Ar은 치환 또는 비치환된 퀴놀린 (quinoline) 또는 아이소퀴놀린 (isoquinoline)인 헤테로아릴이고, 상기 치환된 헤테로아릴은 1개의 수소가 메틸로 치환된 것이고,R2는 메틸 또는 염소 (Cl)이고,R3은 -L-R5이고,상기 L은 O, C≡C 및 으로 이루어진 군에서 선택되는 어느 하나이고, 상기 R5는 수소 또는 (C1-C2)알킬-R6이고,상기 R6은 또는 플루오린 (F)임
17 17
청구항 16에 있어서, 상기 화합물은N-(3-메틸-4-((2-메틸퀴놀린-8-일)옥시)페닐)-6-(2-모르폴리노에톡시)퀴나졸린-4-아민 (N-(3-Methyl-4-((2-methylquinolin-8-yl)oxy)phenyl)-6-(2-morpholinoethoxy)quinazolin-4-amine);N-(3-메틸-4-(퀴놀린-8-일옥시)페닐)-6-(2-모르폴리노에톡시)퀴나졸린-4-아민 (N-(3-Methyl-4-(quinolin-8-yloxy)phenyl)-6-(2-morpholinoethoxy)quinazolin-4-amine);N-(4-(아이소퀴놀린-8-일옥시)-3-메틸페닐)-6-(2-모르폴리노에톡시)퀴나졸린-4-아민 (N-(4-(Isoquinolin-8-yloxy)-3-methylphenyl)-6-(2-morpholinoethoxy)quinazolin-4-amine);N-(3-클로로-4-(아이소퀴놀린-8-일옥시)페닐)-6-(2-모르폴리노에톡시)퀴나졸린-4-아민 (N-(3-Chloro-4-(isoquinolin-8-yloxy)phenyl)-6-(2-morpholinoethoxy)quinazolin-4-amine);N-(4-(아이소퀴놀린-5-일옥시)-3-메틸페닐)-6-(2-모르폴리노에톡시)퀴나졸린-4-아민 (N-(4-(Isoquinolin-5-yloxy)-3-methylphenyl)-6-(2-morpholinoethoxy)quinazolin-4-amine);N-(3-메틸-4-(퀴놀린-5-일옥시)페닐)-6-(2-모르폴리노에톡시)퀴나졸린-4-아민 (N-(3-Methyl-4-(quinolin-5-yloxy)phenyl)-6-(2-morpholinoethoxy)quinazolin-4-amine);6-에티닐-N-(3-메틸-4-((2-메틸퀴놀린-8-일)옥시)페닐)퀴나졸린-4-아민 (6-Ethynyl-N-(3-methyl-4-((2-methylquinolin-8-yl)oxy)phenyl)quinazolin-4-amine);6-에티닐-N-(3-메틸-4-(퀴놀린-8-일옥시)페닐)퀴나졸린-4-아민 (6-Ethynyl-N-(3-methyl-4-(quinolin-8-yloxy)phenyl)quinazolin-4-amine);6-에티닐-N-(4-(아이소퀴놀린-8-일옥시)-3-메틸페닐)퀴나졸린-4-아민 (6-Ethynyl-N-(4-(isoquinolin-8-yloxy)-3-methylphenyl)quinazolin-4-amine);6-에티닐-N-(3-메틸-4-(퀴놀린-5-일옥시)페닐)퀴나졸린-4-아민 (6-Ethynyl-N-(3-methyl-4-(quinolin-5-yloxy)phenyl)quinazolin-4-amine);6-(1-(4-플루오로벤질)-1H-1,2,3-트리아졸-4-일)-N-(3-메틸-4-((2-메틸퀴놀린-8-일)옥시)페닐)퀴나졸린-4-아민 (6-(1-(4-Fluorobenzyl)-1H-1,2,3-triazol-4-yl)-N-(3-methyl-4-((2-methylquinolin-8-yl)oxy)phenyl)quinazolin-4-amine);6-(1-(4-플루오로벤질)-1H-1,2,3-트리아졸-4-일)-N-(3-메틸-4-(퀴놀린-8-일옥시)페닐)퀴나졸린-4-아민 (6-(1-(4-Fluorobenzyl)-1H-1,2,3-triazol-4-yl)-N-(3-methyl-4-(quinolin-8-yloxy)phenyl)quinazolin-4-amine);6-(1-(4-플루오로벤질)-1H-1,2,3-트리아졸-4-일)-N-(4-(아이소퀴놀린-8-일옥시)-3-메틸페닐)퀴나졸린-4-아민 (6-(1-(4-Fluorobenzyl)-1H-1,2,3-triazol-4-yl)-N-(4-(isoquinolin-8-yloxy)-3-methylphenyl)quinazolin-4-amine); 및N-(3-클로로-4-(아이소퀴놀린-8-일옥시)페닐)-6-(1-(4-플루오로벤질)-1H-1,2,3-트리아졸-4-일)퀴나졸린-4-아민 (N-(3-Chloro-4-(isoquinolin-8-yloxy)phenyl)-6-(1-(4-fluorobenzyl)-1H-1,2,3-triazol-4-yl)quinazolin-4-amine)으로 이루어진 군에서 선택된 어느 하나 인 것을 특징으로 하는 헤테로아릴 유도체 화합물 또는 이의 약제학적으로 허용가능한 염, 이의 용매화물 또는 이의 입체이성질체에서 선택된 화합물
18 18
청구항 1에 있어서, 상기 화합물은 하기 화학식 1-8로 표시되는 화합물인 것을 특징으로 하는 헤테로아릴 유도체 화합물 또는 이의 약제학적으로 허용가능한 염, 이의 용매화물 또는 이의 입체이성질체에서 선택된 화합물:[화학식 1-8]상기 화학식 1-8에서, R2는 메틸 또는 염소 (Cl)이고,R3'''은 , , , 및 으로 이루어진 군에서 선택되는 어느 하나임
19 19
청구항 18에 있어서, 상기 화합물은N-(4-(아이소퀴놀린-8-일옥시)-3-메틸페닐)-6-(3-모르폴리노프롭-1-인-1-일)퀴나졸린-4-아민 (N-(4-(Isoquinolin-8-yloxy)-3-methylphenyl)-6-(3-morpholinoprop-1-yn-1-yl)quinazolin-4-amine);N-(4-(아이소퀴놀린-8-일옥시)-3-메틸페닐)-6-(3-(피페리딘-1-일)프롭-1-인-1-일)퀴나졸린-4-아민 (N-(4-(Isoquinolin-8-yloxy)-3-methylphenyl)-6-(3-(piperidin-1-yl)prop-1-yn-1-yl)quinazolin-4-amine);N-(4-(아이소퀴놀린-8-일옥시)-3-메틸페닐)-6-(3-(피롤리딘-1-일)프롭-1-인-1-일)퀴나졸린-4-아민 (N-(4-(Isoquinolin-8-yloxy)-3-methylphenyl)-6-(3-(pyrrolidin-1-yl)prop-1-yn-1-yl)quinazolin-4-amine);N-(3-클로로-4-(아이소퀴놀린-8-일옥시)페닐)-6-(3-모르폴리노프롭-1-인-1-일)퀴나졸린-4-아민 (N-(3-Chloro-4-(isoquinolin-8-yloxy)phenyl)-6-(3-morpholinoprop-1-yn-1-yl)quinazolin-4-amine);1-(4-(3-(4-((4-(아이소퀴놀린-8-일옥시)-3-메틸페닐)아미노)퀴나졸린-6-일)프롭-2-인-1-일)피페라진-1-일)에탄온 (1-(4-(3-(4-((4-(Isoquinolin-8-yloxy)-3-methylphenyl)amino)quinazolin-6-yl)prop-2-yn-1-yl)piperazin-1-yl)ethanone); 및1-(3-(4-((4-(아이소퀴놀린-8-일옥시)-3-메틸페닐)아미노)퀴나졸린-6-일)프롭-2-인-1-일)피롤리딘-2-온 (1-(3-(4-((4-(Isoquinolin-8-yloxy)-3-methylphenyl)amino)quinazolin-6-yl)prop-2-yn-1-yl)pyrrolidin-2-one)으로 이루어진 군에서 선택된 어느 하나 인 것을 특징으로 하는 헤테로아릴 유도체 화합물 또는 이의 약제학적으로 허용가능한 염, 이의 용매화물 또는 이의 입체이성질체에서 선택된 화합물
20 20
청구항 1에 있어서, 상기 화합물은 하기 화학식 1-9로 표시되는 화합물인 것을 특징으로 하는 헤테로아릴 유도체 화합물 또는 이의 약제학적으로 허용가능한 염, 이의 용매화물 또는 이의 입체이성질체에서 선택된 화합물:[화학식 1-9]상기 화학식 1-9에서, R2는 메틸 또는 염소 (Cl)이고,R3은 -L-R5이고,상기 L은 C=C, 및 으로 이루어진 군에서 선택되는 어느 하나이고, 상기 R5는 (C1-C3)알킬-R6, , 및 으로 이루어진 군에서 선택되는 어느 하나이고,상기 R6은 하이드록시 (OH), 및 플루오로벤젠 (fluorobenznene)으로 이루어진 군에서 선택되는 어느 하나임
21 21
청구항 20에 있어서, 상기 화합물은N-(3-클로로-4-(아이소퀴놀린-8-일옥시)페닐)-6-(1-(4-플루오로벤질)-1H-1,2,3-트리아졸-4-일)퀴나졸린-4-아민 (N-(3-Chloro-4-(isoquinolin-8-yloxy)phenyl)-6-(1-(4-fluorobenzyl)-1H-1,2,3-triazol-4-yl)quinazolin-4-amine);N-(3-클로로-4-(아이소퀴놀린-8-일옥시)페닐)-6-(1-(3-모르폴리노프로필)-1H-1,2,3-트리아졸-4-일)퀴나졸린-4-아민 (N-(3-Chloro-4-(isoquinolin-8-yloxy)phenyl)-6-(1-(3-morpholinopropyl)-1H-1,2,3-triazol-4-yl)quinazolin-4-amine);3-(4-(4-((3-클로로-4-(아이소퀴놀린-8-일옥시)페닐)아미노)퀴나졸린-6-일)-1H-1,2,3-트리아졸-1-일)프로판-1-올 (3-(4-(4-((3-Chloro-4-(isoquinolin-8-yloxy)phenyl)amino)quinazolin-6-yl)-1H-1,2,3-triazol-1-yl)propan-1-ol);N-(3-클로로-4-(아이소퀴놀린-8-일옥시)페닐)-6-(1-(2-모르폴리노에틸)-1H-1,2,3-트리아졸-4-일)퀴나졸린-4-아민 (N-(3-Chloro-4-(isoquinolin-8-yloxy)phenyl)-6-(1-(2-morpholinoethyl)-1H-1,2,3-triazol-4-yl)quinazolin-4-amine);N-(3-클로로-4-(아이소퀴놀린-8-일옥시)페닐)-6-(5-(((2-(메틸술포닐)에틸)아미노)메틸)퓨란-2-일)퀴나졸린-4-아민 (N-(3-Chloro-4-(isoquinolin-8-yloxy)phenyl)-6-(5-(((2-(methylsulfonyl)ethyl)amino)methyl)furan-2-yl)quinazolin-4-amine);N-(3-클로로-4-(아이소퀴놀린-8-일옥시)페닐)-6-(5-(모르폴리노메틸)퓨란-2-일)퀴나졸린-4-아민 (N-(3-Chloro-4-(isoquinolin-8-yloxy)phenyl)-6-(5-(morpholinomethyl)furan-2-yl)quinazolin-4-amine);(E)-N-(3-클로로-4-(아이소퀴놀린-8-일옥시)페닐)-6-(3-모르폴리노프롭-1-엔-1-일)퀴나졸린-4-아민 ((E)-N-(3-Chloro-4-(isoquinolin-8-yloxy)phenyl)-6-(3-morpholinoprop-1-en-1-yl)quinazolin-4-amine);(E)-N-(3-(4-((3-클로로-4-(아이소퀴놀린-8-일옥시)페닐)아미노)퀴나졸린-6-일)알릴)-2-메톡시아세트아마이드 ((E)-N-(3-(4-((3-Chloro-4-(isoquinolin-8-yloxy)phenyl)amino)quinazolin-6-yl)allyl)-2-methoxyacetamide);N-(4-(아이소퀴놀린-8-일옥시)-3-메틸페닐)-6-(5-(((2-(메틸술포닐)에틸)아미노)메틸)퓨란-2-일)퀴나졸린-4-아민 (N-(4-(Isoquinolin-8-yloxy)-3-methylphenyl)-6-(5-(((2-(methylsulfonyl)ethyl)amino)methyl)furan-2-yl)quinazolin-4-amine); 및N-(3-클로로-4-(아이소퀴놀린-8-일옥시)페닐)-6-(1-(2-((2-(메틸술포닐)에틸)아미노)에틸)-1H-1,2,3-트리아졸-4-일)퀴나졸린-4-아민 (N-(3-Chloro-4-(isoquinolin-8-yloxy)phenyl)-6-(1-(2-((2-(methylsulfonyl)ethyl)amino)ethyl)-1H-1,2,3-triazol-4-yl)quinazolin-4-amine)으로 이루어진 군에서 선택되는 어느 하나인 것을 특징으로 하는 헤테로아릴 유도체 화합물 또는 이의 약제학적으로 허용가능한 염, 이의 용매화물 또는 이의 입체이성질체에서 선택된 화합물
22 22
청구항 1의 헤테로아릴 유도체 화합물 또는 이의 약제학적으로 허용가능한 염, 이의 용매화물 또는 이의 입체이성질체에서 선택된 화합물을 유효성분으로 포함하는 암 질환 치료 또는 예방용 약학 조성물
23 23
청구항 22에 있어서, 상기 암 질환은 HER2 과발현에 의해 발병하는 암 질환인 것을 특징으로 하는 약학 조성물
24 24
청구항 22에 있어서, 상기 암 질환은 유방암, 급성 골수성 백혈병, 만성 골수성 백혈병, 급성 림프구성 백혈병, 만성 림프구성 백혈병, 난소암, 자궁암, 췌장암, 폐암, 비소포성폐암, 간암, 위암, 대장암, 피부암, 방광암, 갑상선암, 뇌암 및 전립선암으로 이루어진 군에서 선택되는 것을 특징으로 하는 약학 조성물
25 25
청구항 24에 있어서, 상기 유방암은 삼중음성유방암 또는 뇌전이성유방암인 것을 특징으로 하는 약학 조성물
26 26
청구항 22에 있어서, 상기 약학 조성물은 HER2 발현을 억제하는 것을 특징으로 하는 약학 조성물
27 27
청구항 1의 헤테로아릴 유도체 화합물 또는 이의 약제학적으로 허용가능한 염, 이의 용매화물 또는 이의 입체이성질체에서 선택된 화합물을 유효성분으로 포함하는 암 질환 개선 또는 예방용 건강기능식품 조성물
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