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GRK5 억제용 화합물, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 포함하는 GRK5 활성 관련 질환의 예방 또는 치료용 약학 조성물

  • 기술번호 : KST2023007839
  • 담당센터 : 대전기술혁신센터
  • 전화번호 : 042-610-2279
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요약, Int. CL, CPC, 출원번호/일자, 출원인, 등록번호/일자, 공개번호/일자, 공고번호/일자, 국제출원번호/일자, 국제공개번호/일자, 우선권정보, 법적상태, 심사진행상태, 심판사항, 구분, 원출원번호/일자, 관련 출원번호, 기술이전 희망, 심사청구여부/일자, 심사청구항수의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 서지정보 표입니다.
요약 본 발명은 GRK5을 억제하는 활성을 갖는 특정 화학구조의 화합물 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염을 제공한다. 본 발명은 이러한 화합물 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염을 포함하는 조성물을 제공한다. 본 발명은 본 발명에 따른 화합물, 이의 염 및 이들을 포함하는 조성물의 심혈관 또는 대사성 질환의 치료 또는 예방용 의약 용도를 제공한다. 본 발명은 또한 본 발명에 따른 화합물, 이의 염 또는 이들을 포함하는 조성물의 유효한 양을 치료가 필요한 개체에게 투여하는 것을 포함하는 심혈관 또는 대사성 질환의 치료 또는 예방 방법을 제공한다.
Int. CL C07C 217/28 (2006.01.01) C07C 219/32 (2006.01.01) C07C 237/40 (2006.01.01) C07C 311/29 (2006.01.01) C07C 275/40 (2006.01.01) C07C 317/32 (2006.01.01) A61K 31/24 (2006.01.01) A61P 9/00 (2006.01.01) A61P 3/10 (2006.01.01) A61P 3/04 (2006.01.01)
CPC C07C 217/28(2013.01) C07C 219/32(2013.01) C07C 237/40(2013.01) C07C 311/29(2013.01) C07C 275/40(2013.01) C07C 317/32(2013.01) A61K 31/24(2013.01) A61P 9/00(2013.01) A61P 3/10(2013.01) A61P 3/04(2013.01)
출원번호/일자 1020220029401 (2022.03.08)
출원인 한국화학연구원
등록번호/일자
공개번호/일자 10-2023-0132191 (2023.09.15) 문서열기
공고번호/일자
국제출원번호/일자
국제공개번호/일자
우선권정보
법적상태 공개
심사진행상태 수리
심판사항
구분 국내출원/신규
원출원번호/일자
관련 출원번호
심사청구여부/일자 Y (2022.03.08)
심사청구항수 8

출원인

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번호 이름 국적 주소
1 한국화학연구원 대한민국 대전광역시 유성구

발명자

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번호 이름 국적 주소
1 이병호 대전광역시 유성구
2 임채조 대전광역시 유성구
3 이규양 대전광역시 유성구
4 오광석 대전광역시 유성구
5 이정현 대전광역시 유성구
6 서호원 대전광역시 유성구
7 김수희 대전광역시 유성구
8 최준영 대전광역시 유성구

대리인

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번호 이름 국적 주소
1 특허법인필앤온지 대한민국 서울특별시 서초구 서초중앙로 **, *층(서초동, 준영빌딩)

최종권리자

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번호 이름 국적 주소
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번호 서류명 접수/발송일자 처리상태 접수/발송번호
1 [특허출원]특허출원서
[Patent Application] Patent Application		 2022.03.08 수리 (Accepted) 1-1-2022-0254233-18
2 선행기술조사의뢰서
Request for Prior Art Search		 2023.01.13 수리 (Accepted) 9-1-9999-9999999-89
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번호 청구항
1 1
하기 화학식 1의 화합물 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염
2 2
제1항에 있어서, 상기 화합물은(1) 메틸 4-((3-((4-((3-아미노프로필)아미노)부틸)아미노)프로필)아미노)-5-플루오로-2-(((나프탈렌-2-일메톡시)카보닐)아미노)벤조에이트;(2) 메틸4-((3-((4-((3-아미노프로필)아미노)부틸)아미노)프로필)아미노)-2-((에톡시카보닐)아미노)-5-플루오로벤조에이트;(3) 메틸 4-((3-((4-((3-아미노프로필)아미노)부틸)아미노)프로필)아미노)-2-((에톡시카보닐)아미노)벤조에이트;(6) 메틸 2-아미노-4-((3-((4-((3-아미노프로필)아미노)부틸)아미노)프로필)아미노)-5-플루오로벤조에이트;(7) 메틸 4-((3-((4-((3-아미노프로필)아미노)부틸)아미노)프로필)아미노)-2-(((벤질옥시)카보닐)아미노)-5-플루오로벤조에이트;(8) 메틸 5-((3-((4-((3-아미노프로필)아미노)부틸)아미노)프로필)아미노)-4-플루오로-2-((메톡시카보닐)아미노)벤조에이트;(9) 메틸 4-((3-((4-((3-아미노프로필)아미노)부틸)아미노)프로필)아미노)-5-플루오로-2-((펜옥시카보닐)아미노)벤조에이트 트리하이드로클로라이드; (10) 메틸 4-((3-((4-((3-아미노프로필)아미노)부틸)아미노)프로필)아미노)-5-플루오로-2-(3-(3-플루오로페닐)우레이도)벤조에이트 트리하이드로클로라이드; (11) 메틸 4-((3-((4-((3-아미노프로필)아미노)부틸)아미노)프로필)아미노)-2-(벤질아미노)-5-플루오로벤조에이트 트리하이드로클로라이드; (12) N-(3-((4-((3-아미노프로필)아미노)부틸)아미노)프로필)-4,5-다이플루오로-2-(페닐설폰아마이도)벤즈아마이드 트리하이드로클로라이드; (13) 메틸 4-((3-((4-((3-아미노프로필)아미노)부틸)아미노)프로필)아미노)-5-플루오로-2-(3-(2-플루오로페닐)우레이도)벤조에이트 트리하이드로클로라이드; (14) 메틸 5-((3-((4-((3-아미노프로필)아미노)부틸)아미노)프로필)아미노)-4-플루오로-2-(3-페닐우레이도)벤조에이트 트리하이드로클로라이드;(15) 메틸 5-((3-((4-((3-아미노프로필)아미노)부틸)아미노)프로필)아미노)-2-(3-벤질우레이도)-4-플루오로벤조에이트 트리하이드로클로라이드; (16) 메틸 4-((3-((4-((3-아미노프로필)아미노)부틸)아미노)프로필)아미노)-5-플루오로-2-((((2-플루오로벤질)옥시)카보닐)아미노)벤조에이트; (17) 메틸 4-((3-((4-((3-아미노프로필)아미노)부틸)아미노)프로필)아미노)-5-플루오로-2-((((3-플루오로벤질)옥시)카보닐)아미노)벤조에이트; (18) 메틸 4-((3-((4-((3-아미노프로필)아미노)부틸)아미노)프로필)아미노)-5-플루오로-2-((((4-플루오로벤질)옥시)카보닐)아미노)벤조에이트; (19) 메틸 4-((3-((4-((3-아미노프로필)아미노)부틸)아미노)프로필)아미노)-2-((((2-브로모벤질)옥시)카보닐)아미노)-5-플루오로벤조에이트; (20) 메틸 4-((3-((4-((3-아미노프로필)아미노)부틸)아미노)프로필)아미노)-2-((((3-브로모벤질)옥시)카보닐)아미노)-5-플루오로벤조에이트; (21) 메틸 4-((3-((4-((3-아미노프로필)아미노)부틸)아미노)프로필)아미노)-2-((((4-브로모벤질)옥시)카보닐)아미노)-5-플루오로벤조에이트; (22) 메틸 4-((3-((4-((3-아미노프로필)아미노)부틸)아미노)프로필)아미노)-5-플루오로-2-((((2-(트리플루오로메틸)벤질)옥시)카보닐)아미노)벤조에이트; (23) 메틸 4-((3-((4-((3-아미노프로필)아미노)부틸)아미노)프로필)아미노)-5-플루오로-2-((((3-(트리플루오로메틸)벤질)옥시)카보닐)아미노)벤조에이트; (24) 메틸 4-((3-((4-((3-아미노프로필)아미노)부틸)아미노)프로필)아미노)-5-플루오로-2-((((4-(트리플루오로메틸)벤질)옥시)카보닐)아미노)벤조에이트;(25) 메틸 4-((3-((4-((3-아미노프로필)아미노)부틸)아미노)프로필)아미노)-2-((((2-아이오도벤질)옥시)카보닐)아미노)-5-플루오로벤조에이트; (26) 메틸 4-((3-((4-((3-아미노프로필)아미노)부틸)아미노)프로필)아미노)-5-플루오로-2-((((2-(메틸싸이오)벤질)옥시)카보닐)아미노)벤조에이트;(27) 메틸 4-((3-((4-((3-아미노프로필)아미노)부틸)아미노)프로필)아미노)-5-플루오로-2-((((2-(메틸설포닐)벤질)옥시)카보닐)아미노)벤조에이트;(28) 메틸 4-((3-((4-((3-아미노프로필)아미노)부틸)아미노)프로필)아미노)-5-플루오로-2-((((2-나이트로벤질)옥시)카보닐)아미노)벤조에이트;(29) 메틸 4-((3-((4-((3-아미노프로필)아미노)부틸)아미노)프로필)아미노)-5-플루오로-2-((((3-나이트로벤질)옥시)카보닐)아미노)벤조에이트; (30) 메틸 5-((3-((4-((3-아미노프로필)아미노)부틸)아미노)프로필)아미노)-4-플루오로-2-((((4-나이트로벤질)옥시)카보닐)아미노)벤조에이트; (31) 메틸5-((3-((4-((3-아미노프로필)아미노)부틸)아미노)프로필)아미노)-2-((((2-클로로벤질)옥시)카보닐)아미노)-4-플루오로벤조에이트; (32) 메틸 4-((3-((4-((3-아미노프로필)아미노)부틸)아미노)프로필)아미노)-5-플루오로-2-((((4-클로로벤질)옥시)카보닐)아미노)벤조에이트; (33) 메틸 4-((3-((4-((3-아미노프로필)아미노)부틸)아미노)프로필)아미노)-5-플루오로-2-((((2-메틸벤질)옥시)카보닐)아미노)벤조에이트; (34) 메틸 4-((3-((4-((3-아미노프로필)아미노)부틸)아미노)프로필)아미노)-5-플루오로-2-((((4-메틸벤질)옥시)카보닐)아미노)벤조에이트 트리하이드로클로라이드; (35) (메틸 4-((3-((4-((3-아미노프로필)아미노)부틸)아미노)프로필)아미노)-2-((((4-에틸벤질)옥시)카보닐)아미노)-5-플루오로벤조에이트; (36) 메틸 4-((3-((4-((3-아미노프로필)아미노)부틸)아미노)프로필)아미노)-5-플루오로-2-((((4-아이소프로필벤질)옥시))카보닐)아미노)벤조에이트; (37) 메틸 4-((3-((4-((3-아미노프로필)아미노)부틸)아미노)프로필)아미노)-2-((((4-(터트-부틸)벤질)옥시)카보닐)아미노)-5-플루오로벤조에이트; (38) 메틸 4-((3-((4-((3-아미노프로필)아미노)부틸)아미노)프로필)아미노)-5-플루오로-2-(((3-메톡시벤질)옥시)카보닐)아미노)벤조에이트;(39) 메틸4-((3-((4-((3-아미노프로필)아미노)부틸)아미노)프로필)아미노)-2-((((4-(다이메틸아미노)벤질)옥시)카보닐)아미노)-5-플루오로벤조에이트; (40) 메틸 4-((3-((4-((3-아미노프로필)아미노)부틸)아미노)프로필)아미노)-2-((((2,3-다이메톡시벤질)옥시)카보닐)아미노)-5-플루오로벤조에이트; (41) 메틸 4-((3-((4-((3-아미노프로필)아미노)부틸)아미노)프로필)아미노)-2-((((3,4-다이메톡시벤질)옥시)카보닐)아미노)-5-플루오로벤조에이트; (42) 메틸 4-((3-((4-((3-아미노프로필)아미노)부틸)아미노)프로필)아미노)-2-((((2,4-다이메톡시벤질)옥시)카보닐)아미노)-5-플루오로벤조에이트; (43) 메틸 4-((3-((4-((3-아미노프로필)아미노)부틸)아미노)프로필)아미노)-2-((((3,5-다이메톡시벤질)옥시)카보닐)아미노)-5-플루오로벤조에이트;(44) 메틸 4-((3-((4-((3-아미노프로필)아미노)부틸)아미노)프로필)아미노)-2-((((2,3-다이플루오로벤질)옥시)카보닐)아미노)-5-플루오로벤조에이트;(45) 메틸 4-((3-((4-((3-아미노프로필)아미노)부틸)아미노)프로필)아미노)-2-((((2,4-다이플루오로벤질)옥시)카보닐)아미노)-5-플루오로벤조에이트; (46) 메틸 4-((3-((4-((3-아미노프로필)아미노)부틸)아미노)프로필)아미노)-2-((((2,6-다이플루오로벤질)옥시)카보닐)아미노)-5-플루오로벤조에이트; (47) 메틸 4-((3-((4-((3-아미노프로필)아미노)부틸)아미노)프로필)아미노)-2-((((3,5-다이플루오로벤질)옥시)카보닐)아미노)-5-플루오로벤조에이트;(48) 메틸 4-((3-((4-((3-아미노프로필)아미노)부틸)아미노)프로필)아미노)-2-((((2,3-다이클로로벤질)옥시)카보닐)아미노)-5-플루오로벤조에이트; (49) 메틸 4-((3-((4-((3-아미노프로필)아미노)부틸)아미노)프로필)아미노)-2-((((2,4-다이클로로벤질)옥시)카보닐)아미노)-5-플루오로벤조에이트;(50) 메틸 4-((3-((4-((3-아미노프로필)아미노)부틸)아미노)프로필)아미노)-2-((((2,6-다이클로로벤질)옥시)카보닐)아미노)-5-플루오로벤조에이트;(51) 메틸 4-((3-((4-((3-아미노프로필)아미노)부틸)아미노)프로필)아미노)-2-((((2,4-다이나이트로벤질)옥시)카보닐)아미노)-5-플루오로벤조에이트 트리하이드로클로라이드;(52) 메틸 4-((3-((4-((3-아미노프로필)아미노)부틸)아미노)프로필)아미노)-2-((((3,4-다이나이트로벤질)옥시)카보닐)아미노)-5-플루오로벤조에이트 트리하이드로클로라이드;(53) 메틸 4-((3-((4-((3-아미노프로필)아미노)부틸)아미노)프로필)아미노)-2-((((3,5-다이메틸벤질)옥시)카보닐)아미노)-5-플루오로벤조에이트;(54) 메틸 4-((3-((4-((3-아미노프로필)아미노)부틸)아미노)프로필)아미노)-2-((((3,4-다이메틸벤질)옥시)카보닐)아미노)-5-플루오로벤조에이트;(55) 메틸 4-((3-((4-((3-아미노프로필)아미노)부틸)아미노)프로필)아미노)-2-((((3-메틸-2-나이트로벤질)옥시)카보닐)아미노)-5-플루오로벤조에이트;(56) 메틸 4-((3-((4-((3-아미노프로필)아미노)부틸)아미노)프로필)아미노)-2-((((3-클로로-2-나이트로벤질)옥시)카보닐)아미노)-5-플루오로벤조에이트;(57) 메틸 4-((3-((4-((3-아미노프로필)아미노)부틸)아미노)프로필)아미노)-2-((((5-클로로-2-나이트로벤질)옥시)카보닐)아미노)-5-플루오로벤조에이트;(58) 메틸 4-((3-((4-((3-아미노프로필)아미노)부틸)아미노)프로필)아미노)-2-((((2-클로로-4-플루오로벤질)옥시)카보닐)아미노)-5-플루오로벤조에이트;(59) 메틸 4-((3-((4-((3-아미노프로필)아미노)부틸)아미노)프로필)아미노)-2-((((2-클로로-6-플루오로벤질)옥시)카보닐)아미노)-5-플루오로벤조에이트;(60) 메틸 4-((3-((4-((3-아미노프로필)아미노)부틸)아미노)프로필)아미노)-2-((((2-클로로-3-(트리플루오로메틸)벤질)옥시)카보닐)아미노)-5-플루오로벤조에이트;(61) 메틸 4-((3-((4-((3-아미노프로필)아미노)부틸)아미노)프로필)아미노)-2-((((2-클로로-6-나이트로벤질)옥시)카보닐)아미노)-5-플루오로벤조에이트;(62) 메틸 4-((3-((4-((3-아미노프로필)아미노)부틸)아미노)프로필)아미노)-2-((((3-클로로-4-메틸벤질)옥시)카보닐)아미노)-5-플루오로벤조에이트;(63) 메틸 4-((3-((4-((3-아미노프로필)아미노)부틸)아미노)프로필)아미노)-5-플루오로-2-((((3-플루오로-5-(트리플루오로메틸)벤질)옥시)카보닐)아미노)벤조에이트;(64) 메틸 4-((3-((4-((3-아미노프로필)아미노)부틸)아미노)프로필)아미노)-5-플루오로-2-((((2-플루오로-5-(트리플루오로메틸)벤질)옥시)카보닐)아미노)벤조에이트;(65) 메틸 4-((3-((4-((3-아미노프로필)아미노)부틸)아미노)프로필)아미노)-2-((((4-클로로-3-플루오로벤질)옥시)카보닐)아미노)-5-플루오로벤조에이트;(66) 메틸 4-((3-((4-((3-아미노프로필)아미노)부틸)아미노)프로필)아미노)-2-((((3-메톡시-4-나이트로벤질)옥시)카보닐)아미노)-5-플루오로벤조에이트;(67) 메틸 4-((3-((4-((3-아미노프로필)아미노)부틸)아미노)프로필)아미노)-2-((((3-메틸-4-나이트로벤질)옥시)카보닐)아미노)-5-플루오로벤조에이트;(68) 메틸 4-((3-((4-((3-아미노프로필)아미노)부틸)아미노)프로필)아미노)-5-플루오로-2-((나프탈렌-1-일메톡시)카보닐)아미노)벤조에이트;(69) 메틸 2-((([1,1'-바이페닐]-4-일메톡시)카보닐)아미노)-4-((3-((4-((3-아미노프로필)아미노)부틸)아미노)프로필)아미노)-5-플루오로벤조에이트; (70) 2-((([1,1'-바이페닐]-3-일메톡시)카보닐)아미노)-4-((3-((4-((3-아미노프로필)아미노)부틸)아미노)프로필)아미노)-5-플루오로벤조에이트;(71) 메틸 2-((([1,1'-비스페닐]-2-일메톡시)카보닐)아미노)-4-((3-((4-((3-아미노프로필)아미노)부틸)아미노)프로필)아미노)-5-플루오로벤조에이트;(72) 메틸 4-((3-((4-((3-아미노프로필)아미노)부틸)아미노)프로필)아미노)-5-플루오로-2-(((싸이오펜-3-일메톡시)카보닐)아미노)벤조에이트;(73) 메틸 4-((3-((4-((3-아미노프로필)아미노)부틸)아미노)프로필)아미노)-5-플루오로-2-((((2-(나프탈렌-1-일)벤질)옥시)카보닐)아미노)벤조에이트; (74) 메틸 4-((3-((4-((3-아미노프로필)아미노)부틸)아미노)프로필)아미노)-5-플루오로-2-((((3-(나프탈렌-1-일)벤질)옥시)카보닐)아미노)벤조에이트;(75) 메틸 4-((3-((4-((3-아미노프로필)아미노)부틸)아미노)프로필)아미노)-5-플루오로-2-((((4-(나프탈렌-1-일)벤질)옥시)카보닐)아미노)벤조에이트;(76) 메틸 4-((3-((4-((3-아미노프로필)아미노)부틸)아미노)프로필)아미노)-2-(((안트라센-1-일메톡시)카보닐)아미노)-5-플루오로벤조에이트;(77) 메틸 4-((3-((4-((3-아미노프로필)아미노)부틸)아미노)프로필)아미노)-2-(((안트라센-9-일메톡시)카보닐)아미노)-5-플루오로벤조에이트; (78) 메틸 4-((3-((4-((3-아미노프로필)아미노)부틸)아미노)프로필)아미노)-5-플루오로-2-((((1-메톡시나프탈렌-2-일)메톡시)카보닐)아미노)벤조에이트;(79) 메틸 4-((3-((4-((3-아미노프로필)아미노)부틸)아미노)프로필)아미노)-5-플루오로-2-((((3-메톡시나프탈렌-2-일)메톡시)카보닐)아미노)벤조에이트;(80) 메틸 4-((3-((4-((3-아미노프로필)아미노)부틸)아미노)프로필)아미노)-2-((((1-브로모나프탈렌-2-일)메톡시)카보닐)아미노)-5-플루오로벤조에이트;(81) 메틸 4-((3-((4-((3-아미노프로필)아미노)부틸)아미노)프로필)아미노)-5-플루오로-2-((((6-플루오로나프탈렌-2-일)메톡시)카보닐)아미노)벤조에이트; (82) 메틸 4-((3-((4-((3-아미노프로필)아미노)부틸)아미노)프로필)아미노)-2-((((6-브로모나프탈렌-2-일)메톡시)카보닐)아미노)-5-플루오로벤조에이트;(83) 메틸 4-((3-((4-((3-아미노프로필)아미노)부틸)아미노)프로필)아미노)-5-플루오로-2-(((퀴놀린-2-일메톡시)카보닐)아미노)벤조에이트;(84) 메틸 4-((3-((4-((3-아미노프로필)아미노)부틸)아미노)프로필)아미노)-5-플루오로-2-((((퀴놀린-6-일메톡시)카보닐)아미노)벤조에이트;(85) 에틸 4-((3-((4-((3-아미노프로필)아미노)부틸)아미노)프로필)아미노)-5-플루오로-2-(((나프탈렌-2-일메톡시)카보닐)아미노)벤조에이트; (86) 4-((3-((4-((3-아미노프로필)아미노)부틸)아미노)프로필)아미노)-5-플루오로-2-(((나프탈렌-2-일메톡시)카보닐)아미노)벤조에이트;(87) 터트-부틸 4-((3-((4-((3-아미노프로필)아미노)부틸)아미노)프로필)아미노)-5-플루오로-2-(((나프탈렌-2-일메톡시)카보닐)아미노)벤조에이트;(88) 사이클로부틸 4-((3-((4-((3-아미노프로필)아미노)부틸)아미노)프로필)아미노)-5-플루오로-2-(((나프탈렌-2-일메톡시)카보닐)아미노)벤조에이트;(89) 사이클로펜틸 4-((3-((4-((3-아미노프로필)아미노)부틸)아미노)프로필)아미노)-5-플루오로-2-(((나프탈렌-2-일메톡시)카보닐)아미노)벤조에이트; (90) 사이클로헥실 4-((3-((4-((3-아미노프로필)아미노)부톡시)아미노)프로필)아미노)-5-플루오로-2-(((나프탈렌-2-일메톡시)카보닐)아미노)벤조에이트;(91) 벤질 4-((3-((4-((3-아미노프로필)아미노)부틸)아미노)프로필)아미노)-5-플루오로-2-(((나프탈렌-2-일메톡시)카보닐)아미노)벤조에이트; (92) 나프탈렌-2-일메틸 4-((3-((4-((3-아미노프로필)아미노)부틸)아미노)프로필)아미노)-5-플루오로-2-(((나프탈렌-2-일메톡시)카보닐)아미노)벤조에이트;(93) 나프탈렌-1-일메틸 4-((3-((4-((3-아미노프로필)아미노)부틸)아미노)프로필)아미노)-5-플루오로-2-(((나프탈렌-2-일메톡시)카보닐)아미노)벤조에이트;(94) 2,2,2-트리플루오로아세틱 엑시드 컴파운드 윗 4-((3-((4-((3-아미노프로필)아미노)부틸)아미노)프로필)아미노)-5-플루오로-2-(((나프탈렌-2-일메톡시)카보닐)아미노)벤조익 엑시드;(95) 나프탈렌-2-일메틸 (5-((3-((4-((3-아미노프로필)아미노)부틸)아미노)프로필)아미노)-2-카바모일-4-플로오로페닐)카바메이트; (96) 나프탈렌-2-일메틸 (5-((3-((4-((3-아미노프로필)아미노)부틸)아미노)프로필)아미노)-2-시아노-4-플루오로페닐)카바메이트;(97) 나프탈렌-2-일메틸 (5-((3-((4-((3-아미노프로필)아미노)부틸)아미노)프로필)아미노)-4-플루오로-2-(아이소프로필카바모일)페닐)카바메이트 하이드로클로라이드염; (98) 나프탈렌-2-일메틸 (5-((3-((4-((3-아미노프로필)아미노)부틸)아미노)프로필)아미노)-2-(터트-부틸카바모일)-4-플루오로페닐)카바메이트 하이드로클로라이드염;(99) 나프탈렌-2-일메틸 (5-((3-((4-((3-아미노프로필)아미노)부틸)아미노)프로필)아미노)-2-(다이메틸카바모일)-4-플루오로페닐)카바메이트 하이드로클로라이드염;(100) 나프탈렌-2-일메틸 (5-((3-((4-((3-아미노프로필)아미노)부틸)아미노)프로필)아미노)-2-(벤질카바모일)-4-플루오로페닐)카바메이트 하이드로클로라이드염;(101) 나프탈렌-2-일메틸 (5-((3-((4-((3-아미노프로필)아미노)부틸)아미노)프로필)아미노)-4-플루오로-2-((4-플루오로벤질)카바모일)페닐)카바메이트 하이드로클로라이드염; (102) 나프탈렌-2-일메틸 (5-((3-((4-((3-아미노프로필)아미노)부틸)아미노)프로필)아미노)-2-((4-클로로벤질)카바모일)-4-플루오로페닐)카바메이트 하이드로클로라이드염;(103) 메틸 4-((3-((4-((3-아미노프로필)아미노)부틸)아미노)프로필)아미노)-5-플루오로-2-((펜에톡시카보닐)아미노)벤조에이트; (104) 메틸 4-((3-((4-((3-아미노프로필)아미노)부틸)아미노)프로필)아미노)-5-플루오로-2-(((3-페닐프로폭시)카보닐)아미노)벤조에이트;(105) 메틸 4-((3-((4-((3-아미노프로필)아미노)부틸)아미노)프로필)아미노)-5-클로로-2-(((나프탈렌-2-알메톡시)카보닐)아미노)벤조에이트; 또는 (106) 메틸 4-((3-((4-((3-아미노프로필)아미노)부틸)아미노)프로필)아미노)-5-브로모-2-(((나프탈렌-2-알메톡시)카보닐)아미노)벤조에이트인, 화합물 또는 이들의 약학적으로 허용 가능한 염인 화합물
3 3
제2항에 있어서, 상기 화합물은 (1) 메틸 4-((3-((4-((3-아미노프로필)아미노)부틸)아미노)프로필)아미노)-5-플루오로-2-(((나프탈렌-2-일메톡시)카보닐)아미노)벤조에이트;(50) 메틸 4-((3-((4-((3-아미노프로필)아미노)부틸)아미노)프로필)아미노)-2-((((2,6-다이클로로벤질)옥시)카보닐)아미노)-5-플루오로벤조에이트;(60) 메틸 4-((3-((4-((3-아미노프로필)아미노)부틸)아미노)프로필)아미노)-2-((((2-클로로-3-(트리플루오로메틸)벤질)옥시)카보닐)아미노)-5-플루오로벤조에이트;(68) 메틸 4-((3-((4-((3-아미노프로필)아미노)부틸)아미노)프로필)아미노)-5-플루오로-2-((나프탈렌-1-일메톡시)카보닐)아미노)벤조에이트;(70) 2-((([1,1'-바이페닐]-3-일메톡시)카보닐)아미노)-4-((3-((4-((3-아미노프로필)아미노)부틸)아미노)프로필)아미노)-5-플루오로벤조에이트;(73) 메틸 4-((3-((4-((3-아미노프로필)아미노)부틸)아미노)프로필)아미노)-5-플루오로-2-((((2-(나프탈렌-1-일)벤질)옥시)카보닐)아미노)벤조에이트; (79) 메틸 4-((3-((4-((3-아미노프로필)아미노)부틸)아미노)프로필)아미노)-5-플루오로-2-((((3-메톡시나프탈렌-2-일)메톡시)카보닐)아미노)벤조에이트;(80) 메틸 4-((3-((4-((3-아미노프로필)아미노)부틸)아미노)프로필)아미노)-2-((((1-브로모나프탈렌-2-일)메톡시)카보닐)아미노)-5-플루오로벤조에이트;(93) 나프탈렌-1-일메틸 4-((3-((4-((3-아미노프로필)아미노)부틸)아미노)프로필)아미노)-5-플루오로-2-(((나프탈렌-2-일메톡시)카보닐)아미노)벤조에이트;(94) 2,2,2-트리플루오로아세틱 엑시드 컴파운드 윗 4-((3-((4-((3-아미노프로필)아미노)부틸)아미노)프로필)아미노)-5-플루오로-2-(((나프탈렌-2-일메톡시)카보닐)아미노)벤조익 엑시드;(95) 나프탈렌-2-일메틸 (5-((3-((4-((3-아미노프로필)아미노)부틸)아미노)프로필)아미노)-2-카바모일-4-플로오로페닐)카바메이트; (105) 메틸 4-((3-((4-((3-아미노프로필)아미노)부틸)아미노)프로필)아미노)-5-클로로-2-(((나프탈렌-2-알메톡시)카보닐)아미노)벤조에이트; 또는(106) 메틸 4-((3-((4-((3-아미노프로필)아미노)부틸)아미노)프로필)아미노)-5-브로모-2-(((나프탈렌-2-알메톡시)카보닐)아미노)벤조에이트인, 화합물 또는 이들의 약학적으로 허용 가능한 염인 화합물
4 4
제1항 내지 제3항 중 어느 한 항의 화합물 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염, 및 약학적으로 허용 가능한 담체를 포함하는 조성물
5 5
유효 성분으로 제1항 내지 제3항 중 어느 한 항의 화합물 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염을 포함하는 것을 특징으로 하는 GRK5 (G-protein coupled receptor kinase 5) 관련 질환의 치료 또는 예방용 약학 조성물
6 6
제5항에 있어서, 상기 GRK5 관련 질환은 심부전, 심장비대증, 심근섬유증, 허열성 심장질환, 협심증, 동맥경화증, 심근경색, 당뇨, 비만, 또는 adipogenesis 손상증인 약학 조성물
7 7
제1항 내지 제3항 중 어느 한 항의 화합물 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염의 치료적으로 유효한 양을 이를 필요로 하는 개체에게 투여하는 단계를 포함하는 GRK5 (G-protein coupled receptor kinase 5) 관련 질환의 치료 또는 예방 방법
8 8
제7항에 있어서, 상기 GRK5 관련 질환은 심부전, 심장비대증, 심근섬유증, 허열성 심장질환, 협심증, 동맥경화증, 심근경색, 당뇨, 비만, 또는 adipogenesis 손상증인, 치료 또는 예방 방법
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순번 연구부처 주관기관 연구사업 연구과제
1 과학기술정보통신부 한국화학연구원 범부처전주기신약개발 GRK5 조절에 의한 심부전 치료제 후보물질 개발
2 과학기술정보통신부 한국화학연구원 한국화학연구원연구운영비지원(R＆D) 신약 파이프라인