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하기 화학식 1로 표시되는 화합물 또는 이의 약제학적으로 허용 가능한 염:[화학식 1]상기 화학식 1에서,상기 R1 은 수소; 아미노기; 카복실기; C1 내지 C10 알킬기; 및 C1 내지 C10 알콕시기로 이루어진 군에서 선택된 어느 하나를 나타내고, 상기 R2 및 R3은 각각 동일하거나 다를 수 있으며, 수소; 시아노기; 아미노기; 및 카복실기;로 이루어진 군에서 선택된 어느 하나를 나타내며,X는 NH, O, S, Se 및 Te으로 이루어진 군에서 선택된 어느 하나를 나타냄
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제 1 항에 있어서, 상기 화학식 1은 하기 화학식 1-1 내지 화학식 1-3으로 이루어진 군에서 선택되는 것인 화합물 또는 이의 약제학적으로 허용 가능한 염:[화학식 1-1][화학식 1-2][화학식 1-3]상기 화학식 1-1 내지 화학식 1-3에서,상기 R1은 독립적으로 아미노기; 카복실기; C1 내지 C10 알킬기; 및 C1 내지 C10 알콕시기로 이루어진 군에서 선택된 어느 하나를 나타내고,상기 R2 및 R3은 시아노기;를 나타냄
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제 1 항에 있어서,상기 화합물은,4-(5-메틸-1,2,3,3a,4,5-헥사하이드로퓨로[3,2-g]피롤로[1,2-a]퀴녹살린-8-yl)이소프탈로나이트릴[4-(5-methyl-1,2,3,3a,4,5-hexahydrofuro[3,2-g]pyrrolo[1,2-a]quinoxalin-8-yl)isophthalonitrile; LD1] 또는 8-벤조[c][1,2,5]티아다이졸-4-yl-5-메틸-1,2,3,3a,4,5-헥사하이드로퓨로[3,2-g]피롤[1,2-a]퀴녹살린[8-(benzo[c][1,2,5]thiadiazol-4-yl)-5-methyl-1,2,3,3a,4,5-hexahydrofuro[3,2-g]pyrrolo[1,2-a]quinoxaline]인 것을 특징으로 하는 화합물 또는 이의 약제학적으로 허용 가능한 염
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하기 화학식 1로 표시되는 화합물 또는 이의 약제학적으로 허용 가능한 염을 유효성분으로 포함하는, 지질방울(lipid droplet, LDs) 선택성 이광자 형광 트래커:[화학식 1]상기 화학식 1에서,상기 R1은 수소; 아미노기; 카복실기; C1 내지 C10 알킬기; 및 C1 내지 C10 알콕시기로 이루어진 군에서 선택된 어느 하나를 나타내고,상기 R2 및 R3은 각각 동일하거나 다를 수 있으며, 수소; 시아노기; 아미노기; 및 카복실기;로 이루어진 군에서 선택된 어느 하나를 나타내며,X는 NH, O, S, Se 및 Te으로 이루어진 군에서 선택된 어느 하나를 나타냄
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제 5 항에 있어서,상기 화학식 1은 하기 화학식 1-1 내지 화학식 1-3으로 이루어진 군에서 선택되는 것인 지질방울 선택성 이광자 형광 트래커:[화학식 1-1][화학식 1-2][화학식 1-3]상기 화학식 1-1 내지 화학식 1-3에서,상기 R1은 독립적으로 아미노기; 카복실기; C1 내지 C10 알킬기; 및 C1 내지 C10 알콕시기로 이루어진 군에서 선택된 어느 하나를 나타내고,상기 R2 및 R3은 시아노기;를 나타냄
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제 5 항에 있어서,상기 화합물은,4-(5-메틸-1,2,3,3a,4,5-헥사하이드로퓨로[3,2-g]피롤로[1,2-a]퀴녹살린-8-yl)이소프탈로나이트릴[4-(5-methyl-1,2,3,3a,4,5-hexahydrofuro[3,2-g]pyrrolo[1,2-a]quinoxalin-8-yl)isophthalonitrile; LD1] 또는 8-벤조[c][1,2,5]티아다이졸-4-yl-5-메틸-1,2,3,3a,4,5-헥사하이드로퓨로[3,2-g]피롤[1,2-a]퀴녹살린[8-(benzo[c][1,2,5]thiadiazol-4-yl)-5-methyl-1,2,3,3a,4,5-hexahydrofuro[3,2-g]pyrrolo[1,2-a]quinoxaline]인 것을 특징으로 하는 지질방울 선택성 이광자 형광 트래커
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제 5 항, 제 7 항 및 제 8 항 중에서 선택된 어느 한 항에 있어서,상기 이광자 형광 트래커는 생체 내 소포체를 영상화할 수 있는 프로브인 것을 특징으로 하는 지질방울 선택성 이광자 형광 트래커
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하기 화학식 1로 표시되는 화합물 또는 이의 약제학적으로 허용 가능한 염을 유효성분으로 포함하는, 지방간증(liver steatosis) 또는 인지질증(phospholipidosis) 진단용 이광자 형광 트래커 조성물:[화학식 1]상기 화학식 1에서,상기 R1은 수소; 아미노기; 카복실기; C1 내지 C10 알킬기; 및 C1 내지 C10 알콕시기로 이루어진 군에서 선택된 어느 하나를 나타내고,상기 R2 및 R3은 각각 동일하거나 다를 수 있으며, 수소; 시아노기; 아미노기; 및 카복실기;로 이루어진 군에서 선택된 어느 하나를 나타내며,X는 NH, O, S, Se 및 Te으로 이루어진 군에서 선택된 어느 하나를 나타냄
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제 10 항에 있어서,상기 화학식 1은 하기 화학식 1-1 내지 화학식 1-3으로 이루어진 군에서 선택되는 것인 지방간증(liver steatosis) 또는 인지질증(phospholipidosis) 진단용 이광자 형광 트래커 조성물:[화학식 1-1][화학식 1-2][화학식 1-3]상기 화학식 1-1 내지 화학식 1-3에서,상기 R1은 독립적으로 아미노기; 카복실기; C1 내지 C10 알킬기; 및 C1 내지 C10 알콕시기로 이루어진 군에서 선택된 어느 하나를 나타내고,상기 R2 및 R3은 시아노기;를 나타냄
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제 10 항에 있어서,상기 화합물은,4-(5-메틸-1,2,3,3a,4,5-헥사하이드로퓨로[3,2-g]피롤로[1,2-a]퀴녹살린-8-yl)이소프탈로나이트릴[4-(5-methyl-1,2,3,3a,4,5-hexahydrofuro[3,2-g]pyrrolo[1,2-a]quinoxalin-8-yl)isophthalonitrile; LD1] 또는 8-벤조[c][1,2,5]티아다이졸-4-yl-5-메틸-1,2,3,3a,4,5-헥사하이드로퓨로[3,2-g]피롤[1,2-a]퀴녹살린[8-(benzo[c][1,2,5]thiadiazol-4-yl)-5-methyl-1,2,3,3a,4,5-hexahydrofuro[3,2-g]pyrrolo[1,2-a]quinoxaline]인 것을 특징으로 하는 지방간증(liver steatosis) 또는 인지질증(phospholipidosis) 진단용 이광자 형광 트래커 조성물
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지방간증(liver steatosis) 또는 인지질증(phospholipidosis)으로 의심되는 개체로부터 분리된 생물학적 시료에 제 5 항, 제 7 항 및 제 8 항 중에서 선택된 어느 한 항의 이광자 형광 트래커로 처리하여 지질방울을 선택적으로 염색하는 단계(제1 단계);정상인으로부터 분리된 생물학적 시료에 제 5 항, 제 7 항 및 제 8 항 중에서 선택된 어느 한 항의 이광자 형광 트래커로 처리하여 지질방울을 선택적으로 염색하는 단계(제2 단계); 및 제1 단계 및 제2 단계에서 각각 염색된 형광값을 비교하여 제1 단계의 형광값이 높을 경우 지방간증(liver steatosis) 또는 인지질증(phospholipidosis)으로 판단하는 단계(제3 단계)를 포함하는, 지방간증(liver steatosis) 또는 인지질증(phospholipidosis) 진단에 필요한 정보를 제공하는 방법
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개체로부터 분리된 세포 또는 조직에 간 손상 유발 후보 물질을 처리하는 단계(제1 단계); 제 5 항, 제 7 항 및 제 8 항 중에서 선택된 어느 한 항의 이광자 형광 트래커로 처리하고 지질방울을 선택적으로 염색하는 단계(제2 단계); 및상기 제2 단계에서 염색된 형광값이 간 손상 유발 후보 물질 처리 전과 비교하여 높을 경우 지방간증(liver steatosis) 또는 인지질증(phospholipidosis) 유도 물질로 선별하는 단계(제3 단계);를 포함하는 간 손상 유발 약물 스크리닝 방법
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제 15 항에 있어서,상기 제3 단계 이후에, 리소트래커(LysoTracker) 시약과 동시에 염색하여 이광자 현미경을 통해 다색 이미징 하고 피어슨 상관계수 값을 산출하는 단계; 및상기 상관계수 값을 바탕으로 지방간증(liver steatosis) 또는 인지질증(phospholipidosis) 유도 약물을 구별하는 단계를 더 포함하는 간 손상 유발 약물 스크리닝 방법
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개체로부터 분리된 세포 또는 조직에 지방 대사 관련 질병 치료 및 예방 후보 물질을 처리하는 단계(제1 단계); 제 5 항, 제 7 항 및 제 8 항 중에서 선택된 어느 한 항의 이광자 형광 트래커로 처리하고 지질방울을 선택적으로 염색하는 단계(제2 단계); 및상기 제2 단계에서 염색된 형광값이 지방 대사 관련 질병 치료 및 예방 후보 물질 처리 전과 비교하여 낮을 경우 지방 대사 관련 질병 치료 및 예방용 약물의 후보물질로 선별하는 단계(제3 단계);를 포함하는 지방 대사 관련 질병 치료 또는 예방용 약물의 스크리닝 방법
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제 17 항에 있어서,상기 지방 대사 관련 질병은 비만, 당뇨병, 비알코올성 지방간, 고혈압, 동맥경화, 내당장애, 과인슐린혈증, 과혈당증 및 고지혈증으로 이루어진 군에서 선택되는 것을 특징으로 하는 지방 대사 관련 질병 치료 또는 예방용 약물 스크리닝 방법
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