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피라졸로[3,4-d]피리미딘 계열 p21-activated kinase 4 (PAK4) 저해제 및 이를 포함하는 약학 조성물

  • 기술번호 : KST2023008513
  • 담당센터 : 광주기술혁신센터
  • 전화번호 : 062-360-4654
요약, Int. CL, CPC, 출원번호/일자, 출원인, 등록번호/일자, 공개번호/일자, 공고번호/일자, 국제출원번호/일자, 국제공개번호/일자, 우선권정보, 법적상태, 심사진행상태, 심판사항, 구분, 원출원번호/일자, 관련 출원번호, 기술이전 희망, 심사청구여부/일자, 심사청구항수의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 서지정보 표입니다.
요약 본 발명은 피라졸로[3,4-d]피리미딘 계열 p21-activated kinase 4 (PAK4) 저해제 및 이를 포함하는 약학 조성물에 관한 것으로, PAK4 억제 활성이 우수할 뿐만 아니라, 간 세포의 산화적 스트레스 및 염증 억제 효과가 우수하므로, 허혈성 재관류에 의한 손상 등 다양한 간 손상 또는 간 염증을 예방 또는 치료하거나, 간 기능을 보호하기 위한 용도로 유용하게 활용될 수 있으며, 또한, 암, 퇴행성뇌질환 등 PAK4가 과발현하는 질환에 효과적으로 적용될 수 있다.
Int. CL C07D 471/04 (2006.01.01) A61K 31/437 (2006.01.01) A61K 31/519 (2006.01.01) A61K 31/5377 (2006.01.01) A61P 35/00 (2006.01.01) A61P 25/28 (2006.01.01) A61P 1/16 (2006.01.01) C07D 487/04 (2006.01.01) A23L 33/10 (2022.01.01)
CPC C07D 471/04(2013.01) A61K 31/437(2013.01) A61K 31/519(2013.01) A61K 31/5377(2013.01) A61P 35/00(2013.01) A61P 25/28(2013.01) A61P 1/16(2013.01) C07D 487/04(2013.01) A23L 33/10(2013.01) A23V 2002/00(2013.01) A23V 2250/30(2013.01) A23V 2200/30(2013.01)
출원번호/일자 1020220036547 (2022.03.24)
출원인 전북대학교산학협력단, 숙명여자대학교산학협력단
등록번호/일자
공개번호/일자 10-2023-0139388 (2023.10.05) 문서열기
공고번호/일자
국제출원번호/일자
국제공개번호/일자
우선권정보
법적상태 공개
심사진행상태 수리
심판사항
구분 국내출원/신규
원출원번호/일자
관련 출원번호
심사청구여부/일자 Y (2022.03.24)
심사청구항수 11

출원인

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번호 이름 국적 주소
1 전북대학교산학협력단 대한민국 전라북도 전주시 덕진구
2 숙명여자대학교산학협력단 대한민국 서울특별시 용산구

발명자

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번호 이름 국적 주소
1 박병현 전라북도 전주시 덕진구
2 배은주 전라북도 전주시 덕진구
3 전라옥 서울특별시 용산구
4 이은 서울특별시 용산구

대리인

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번호 이름 국적 주소
1 특허법인 다해 대한민국 서울시 서초구 서운로**, ***호(서초동, 중앙로얄오피스텔)

최종권리자

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번호 이름 국적 주소
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번호 서류명 접수/발송일자 처리상태 접수/발송번호
1 [특허출원]특허출원서
[Patent Application] Patent Application
2022.03.24 수리 (Accepted) 1-1-2022-0317688-89
2 선행기술조사의뢰서
Request for Prior Art Search
2022.10.14 수리 (Accepted) 9-1-9999-9999999-89
3 특허고객번호 정보변경(경정)신고서·정정신고서
2023.02.28 수리 (Accepted) 4-1-2023-5049578-11
4 특허고객번호 정보변경(경정)신고서·정정신고서
2023.07.31 수리 (Accepted) 4-1-2023-5197067-85
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번호 청구항
1 1
하기 화학식 1로 표시되는 화합물, 이의 약학적으로 허용되는 염, 이의 수화물, 이의 용매화물 및 이의 이성질체로 이루어진 군으로부터 선택되는 화합물:[화학식 1]상기 화학식 1에서,R1 및 R2는 서로 같거나, 서로 다르거나, 또는 동일한 고리(A)상에 위치하는 것으로써, C1-6알킬, C1-6할로알킬, -(CH2)m-C1-6알콕시(이때, m은 1 내지 6의 정수), C3-8사이클로알킬, C6-12아릴로 이루어진 군으로부터 선택되는 치환기이고, 상기 고리(A)는 C3-8사이클로알킬, C6-12아릴로 이루어진 군으로부터 선택되는 치환기이고,R3는 -CH2-R7R8 이거나, 또는 R3는 R4 및 R5와 동일한 방향족 고리(B)에 위치할 수 있고,상기 방향족 고리(B)는 C6-12아릴로 이루어진 군으로부터 선택되는 치환기이고,R5 및 R6는 서로 같거나 또는 서로 다른 것으로써, C 또는 N이고,상기 R7은 H, C1-6알킬, C2-6알케닐 또는 C2-6알키닐로 이루어진 군으로부터 선택되는 치환기이고,상기 R8은 H, O 또는 N으로부터 선택된 헤테로원자가 1 내지 2개 포함된 C3-8헤테로고리 치환 C1-6 알킬로 이루어진 군으로부터 선택되는 치환기이다
2 2
제 1 항에 있어서,4-(3-(4-아미노-3-메틸피라졸로[3,4-d]피리미딘-1-일)페닐)-2-메틸부틴-2-올;3-(4-아미노-3-메틸피라졸로[3,4-d]피리미딘-1-일)페닐에틴일사이클로헥산-1-올;4-(3-(4-아미노-3-메틸피라졸로[3,4-d]피리미딘-1-일)페닐)-2-메틸부틴일-1,2-다이올;4-(3-(4-아미노-3-메틸피라졸로[3,4-d]피리미딘-1-일)페닐)-2-페닐부틴-2-올;3-[4-아미노-3-(3-몰포린-1-일프로필)피라졸로[3,4-d]피리미딘-1-일]페닐에틴일)사이클로헥산올; 3-[4-아미노-3-(3-피페리딘-1-일프로필)피라졸로[3,4-d]피리미딘-1-일]페닐에틴일)사이클로헥산올;4-(3-(1-아미노피리도[4,3-b]인돌-5-일)페닐)-2-메틸부틴-2-올;3-(1-아미노피리도[4,3-b]인돌-5-일)페닐에틴일사이클로엑산-1-올; 및4-(3-(1-아미노피리도[4,3-b]인돌-5-일)페닐)-2-메틸부틴-1,2-다이올로 이루어진 군으로부터 선택되는 화합물
3 3
제 1 항에 있어서,3-(4-아미노-3-메틸피라졸로[3,4-d]피리미딘-1-일)페닐에틴일사이클로헥산-1-올인 것인 화합물
4 4
제 1 항의 화합물을 포함하는 PAK4 발현 증가 질환 예방 또는 치료용 약학적 조성물
5 5
제 4 항에 있어서, 상기 PAK4 발현 증가 질환은 암, 신경계 질환, 간 손상, 간 염증, 멜라닌 색소 침착으로 이루어진 군으로부터 선택되는 하나 이상의 질환인 것인 약학적 조성물
6 6
제 5 항에 있어서, 상기 암은 위암, 폐암, 간암, 대장암, 소장암, 췌장암, 뇌암, 뼈암, 흑색종, 유방암, 경화성선증, 자궁암, 자궁경부암, 두경부암, 식도암, 갑상선암, 부갑상선암, 신장암, 육종, 전립선암, 요도암, 방광암, 혈액암, 림프 종, 건선, 또는 섬유선종으로 이루어진 군으로부터 선택되는 하나 이상의 암인 것인 약학적 조성물
7 7
제 5 항에 있어서, 상기 신경계 질환은 퇴행성뇌질환인 것인 약학적 조성물
8 8
제 7 항에 있어서, 상기 퇴행성뇌질환은 알츠하이머병, 파킨슨병, 진행성 핵상마비, 다계통 위축증, 감람핵-뇌교-소뇌 위축증 (OPCA), 샤이-드래거 증후군, 선조체-흑질 퇴행증, 헌팅톤병, 근위축성 측색 경화증 (ALS), 본태성 진전증, 피질-기저핵 퇴행증, 미만성 루이 소체 질환), 파킨스-ALS-치매 복합증, 픽병, 뇌허혈 및 뇌경색으로 이루어진 군으로부터 선택되는 하나 이상의 질환인 것인 약학적 조성물
9 9
제 5 항에 있어서, 상기 간 손상은 염증에 의한 손상, 산화적 손상, 알코올성 손상 및 허혈성 재관류 손상으로 이루어진 군으로부터 선택되는 하나 이상의 손상인 것인 약학적 조성물
10 10
제 1 항의 화합물을 포함하는 간 기능 보호용 조성물
11 11
제 1 항의 화합물을 포함하는 간 기능 보호용 건강기능식품
지정국 정보가 없습니다
패밀리정보가 없습니다
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순번 연구부처 주관기관 연구사업 연구과제
1 과학기술정보통신부 전북대학교 선도연구센터 대사염증 연구센터
2 다부처 전북대학교 2021년도국가신약개발사업사업 (신약 기반 확충 연구) 당뇨병 치료제로서 PAK4억제제 개발
3 과학기술정보통신부 숙명여자대학교 산학협력단 기본연구 마크로파지 매개 염증성 질환 치료제 발굴을 위한 PAK4 선택적 저해 활성물질 도출