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신규한 PIM 키나아제 억제 화합물 및 이의 용도

  • 기술번호 : KST2023010251
  • 담당센터 : 대구기술혁신센터
  • 전화번호 : 053-550-1450
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요약, Int. CL, CPC, 출원번호/일자, 출원인, 등록번호/일자, 공개번호/일자, 공고번호/일자, 국제출원번호/일자, 국제공개번호/일자, 우선권정보, 법적상태, 심사진행상태, 심판사항, 구분, 원출원번호/일자, 관련 출원번호, 기술이전 희망, 심사청구여부/일자, 심사청구항수의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 서지정보 표입니다.
요약 본 발명은 신규한 PIM 키나아제 억제제 및 이의 용도에 관한 것으로, 보다 상세하게는 PIM 키나아제 억제 활성을 가지는 신규한 화합물 및 이를 포함하는 PIM 키나아제 활성과 관련된 질환의 예방, 개선 또는 치료용 조성물에 관한 것이다. 본 발명의 화합물은 심장독성이 낮으면서도, 효과적으로 PIM 키나아제 억제 활성을 가지는 것을 확인하였으므로, 본 발명의 화합물은 PIM 키나아제 활성과 관련된 암, 자가면역질환, 골수 증식성 장애 또는 죽상동맥경화증과 같은 다양한 질환의 예방, 개선 또는 치료용 조성물로 유용하게 사용될 수 있다.
Int. CL C07D 413/14 (2006.01.01) A61K 31/4545 (2006.01.01) A61K 31/4412 (2006.01.01) A61K 31/5377 (2006.01.01) A61K 31/513 (2006.01.01) A61P 35/00 (2006.01.01) A61P 37/00 (2006.01.01) A61P 9/10 (2006.01.01) C07D 409/14 (2006.01.01) C07D 417/14 (2006.01.01) C07D 213/81 (2006.01.01) C07D 401/12 (2006.01.01) C07D 239/47 (2006.01.01)
CPC C07D 413/14(2013.01) A61K 31/4545(2013.01) A61K 31/4412(2013.01) A61K 31/5377(2013.01) A61K 31/513(2013.01) A61P 35/00(2013.01) A61P 37/00(2013.01) A61P 9/10(2013.01) C07D 409/14(2013.01) C07D 417/14(2013.01) C07D 213/81(2013.01) C07D 401/12(2013.01) C07D 239/47(2013.01)
출원번호/일자 1020220053862 (2022.04.29)
출원인 제일약품주식회사, 계명대학교 산학협력단
등록번호/일자
공개번호/일자 10-2023-0154382 (2023.11.08) 문서열기
공고번호/일자
국제출원번호/일자
국제공개번호/일자
우선권정보
법적상태 공개
심사진행상태 수리
심판사항
구분 국내출원/신규
원출원번호/일자
관련 출원번호
심사청구여부/일자 N
심사청구항수 19

출원인

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번호 이름 국적 주소
1 제일약품주식회사 대한민국 서울특별시 서초구
2 계명대학교 산학협력단 대한민국 대구광역시 달서구

발명자

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번호 이름 국적 주소
1 이진호 대구광역시 달성군 다사읍 달구
2 홍빅터석봉 대구광역시 달서구
3 김신 대구광역시 수성구
4 이창석 경기도 용인시 수지구
5 김종엽 경기도 용인시 기흥구
6 이정미 경기도 용인시 처인구
7 김지은 경기도 수원시 영통구
8 이상욱 경기도 용인시 처인구
9 임미선 경기도 용인시 처인구
10 박영준 경기도 용인시 처인구

대리인

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번호 이름 국적 주소
1 유미특허법인 대한민국 서울특별시 강남구 테헤란로 ***, 서림빌딩 **층 (역삼동)

최종권리자

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번호 이름 국적 주소
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번호 서류명 접수/발송일자 처리상태 접수/발송번호
1 [특허출원]특허출원서
[Patent Application] Patent Application		 2022.04.29 수리 (Accepted) 1-1-2022-0465268-09
2 [명세서등 보정]보정서
[Amendment to Description, etc.] Amendment		 2022.06.15 보정승인간주 (Regarded as an acceptance of amendment) 1-1-2022-0625768-24
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번호 청구항
1 1
하기 화학식 (I)의 PIM 키나아제 억제 화합물, 또는 이의 광학 이성질체, 이의 입체 이성질체, 이의 용매화물, 이의 동위원소변형체, 이의 호변이성질체, 또는 이들의 약제학적으로 허용되는 염: [화학식 I]상기 식에서, A는 C1-C6알킬, C2-C6알켄일, C2-C6알킨일, -S-C1-C6알킬, -SO2-C1-C6알킬, 4원 내지 12원의 헤테로사이클로알킬, 4원 내지 12원의 헤테로아릴, -ORa, -NRaRb 또는 -C(=O)Rc이고,이때 상기 C1-C6알킬, C2-C6알켄일, C2-C6알킨일, -S-C1-C6알킬, -SO2-C1-C6알킬, 4원 내지 12원의 헤테로사이클로알킬 또는 4원 내지 12원의 헤테로아릴은 비치환된거나 또는 할로, -OH, C1-C6알킬, 할로 C1-C6알킬, C1-C6알콕시, 비치환되거나 또는 1종 또는 2종의 C1-C6알킬로 치환된 아미노, C3-C8사이클로알킬 및 4원 내지 12원의 헤테로사이클로알킬로 이루어진 군으로부터 선택되는 1종 이상의 치환기로 치환되고;Ra는 H, C1-C6알킬, C1-C6알킬아민, C3-C8사이클로알킬 또는 4원 내지 12원의 헤테로사이클로알킬이고, 이때, 상기 C1-C6알킬 또는 C3-C8사이클로알킬은 비치환되거나 또는 할로, C1-C6알킬, 아미노 및 4원 내지 12원의 헤테로사이클로알킬로 이루어진 군으로부터 선택되는 1종 이상으로 치환될 수 있거나, 또는 2종 이상의 치환기들이 서로 C3-C8 사이클로알킬 또는 4원 내지 12원의 헤테로사이클로알킬을 형성하고;Rb는 H, C1-C6알킬, 하이드록시 C1-C6알킬, C1-C6알콕시 C1-C6알킬, C3-C8사이클로알킬, 4원 내지 12원의 헤테로사이클로알킬, 또는 -C(=O)-(CH2)n NH2이고, 이때 C3-C8사이클로알킬, 4원 내지 12원의 헤테로사이클로알킬은 비치환되거나 아미노로 치환되고;Rc는 -NH-(CH2)n-NRaRb 또는 4원 내지 12원의 헤테로사이클로알킬이고, 이때, 상기 4원 내지 12원의 헤테로사이클로알킬은 비치환되거나 아미노로 치환되고; B는 C6-C10 아릴 또는 4원 내지 12원의 헤테로아릴이고;D는 C6-C10 아릴 또는 4원 내지 12원의 헤테로아릴이고;X1 및 X2는 각각 독립적으로, C 또는 N이고;Z는 단순 결합이거나, -NH-이고;m은 0 내지 2의 정수이고, n은 0 내지 4의 정수이고;R1는 각각 독립적으로 H, 할로 또는 C1-C6알킬이고;R2는 H, 할로, C1-C6알킬 또는 아미노이고;R3, R4, R6 및 R7은 각각 독립적으로 H, 할로, C1-C6알킬 또는 C1-C6알콕시이고;R5는 H, 할로, C1-C6알킬, C1-C6알콕시 또는 4원 내지 12원의 헤테로사이클로알킬이고, 이때 상기 C1-C6알킬 또는 C1-C6알콕시는 비치환되거나 C1-C6알콕시 또는 4원 내지 12원의 헤테로아릴로 치환되고, 또는R5 및 R6, 또는 R6 및 R7은 C6-C10아릴 또는 1 또는 2종의 N 또는 O와 함께 5원 내지 7원의 헤테로사이클을 형성하고;R1 및 R2가 복수개로 존재하는 경우 각각의 R1 및 R2는 서로 같거나 다를 수 있다
2 2
제1항에 있어서, 상기 A는 C1-C4알킬, C2-C4알켄일, C2-C4알킨일, -S-C1-C4알킬, -SO2-C1-C4알킬, 5원 내지 9원의 헤테로사이클로알킬, 5원 내지 9원의 헤테로아릴, -ORa, -NRaRb, 또는 -C(=O)Rc이고,이때 상기 C1-C4알킬, C2-C4알켄일, C2-C4알킨일, -S-C1-C4알킬, -SO2-C1-C4알킬, 5원 내지 9원의 헤테로사이클로알킬 또는 5원 내지 9원의 헤테로아릴은 비치환된거나 또는 F, Cl, Br, -OH, C1-C4알킬, 할로 C1-C4알킬, C1-C4알콕시, 비치환되거나 또는 1종 또는 2종의 C1-C4알킬로 치환된 아미노, C3-C6사이클로알킬 및 5원 내지 9원의 헤테로사이클로알킬로 이루어진 군으로부터 선택되는 1종 이상의 치환기로 치환되고;Ra는 H, C1-C4알킬, C1-C4알킬아민, C3-C6사이클로알킬 또는 5원 내지 9원의 헤테로사이클로알킬이고, 이때, 상기 C1-C4알킬 또는 C3-C6사이클로알킬은 비치환되거나 또는 할로, C1-C4알킬, 아미노 및 4원 내지 12원의 헤테로사이클로알킬로 이루어진 군으로부터 선택되는 1종 이상으로 치환되거나, 또는 2종 이상의 치환기들이 서로 C3-C6 사이클로알킬 또는 5원 내지 12원의 헤테로사이클로알킬을 형성하고;Rb는 H, C1-C4알킬, 하이드록시 C1-C4알킬, C1-C4알콕시 C1-C4알킬, C3-C6사이클로알킬, 5원 내지 9원의 헤테로사이클로알킬, 또는 -C(=O)-(CH2)n-NH2일 수 있고, 이때 C3-C6사이클로알킬, 5원 내지 9원의 헤테로사이클로알킬은 비치환되거나 아미노로 치환되고;Rc는 -NH-(CH2)n-NRaRb, 5원 내지 9원의 헤테로사이클로알킬이고, 이때 상기 5원 내지 9원의 헤테로사이크로알킬은 비치환되거나 아미노로 치환된 것인, 화합물, 또는 이의 광학 이성질체, 이의 입체 이성질체, 이의 용매화물, 이의 동위원소변형체, 이의 호변이성질체, 또는 이들의 약제학적으로 허용되는 염
3 3
제1항에 있어서, 상기 B는 C6-C10 아릴 또는 5원 내지 9원의 헤테로아릴인 것인, 화합물, 또는 이의 광학 이성질체, 이의 입체 이성질체, 이의 용매화물, 이의 동위원소변형체, 이의 호변이성질체, 또는 이들의 약제학적으로 허용되는 염
4 4
제1항에 있어서, D는 C6-C10 아릴 또는 5원 내지 9원의 헤테로아릴인 것인, 화합물, 또는 이의 광학 이성질체, 이의 입체 이성질체, 이의 용매화물, 이의 동위원소변형체, 이의 호변이성질체, 또는 이들의 약제학적으로 허용되는 염
5 5
제1항에 있어서, 상기 R2는 H, F, Cl, Br, C1-C4알킬 또는 아미노이고;R3, R4, R6 및 R7은 각각 독립적으로 H, F, Cl, Br, C1-C4알킬 또는 C1-C4알콕시이고;R5는 H, F, Cl, Br, C1-C4알킬, C1-C4알콕시 또는 5원 내지 9원의 헤테로사이클로알킬이고, 이때 상기 C1-C4알킬 또는 C1-C4알콕시는 비치환되거나 C1-C4알콕시 또는 5원 내지 9원의 헤테로아릴로 치환되고, 또는R5 및 R6, 또는 R6 및 R7은 C6-C10아릴 또는 1 또는 2종의 O와 함께 5원 내지 7원의 헤테로사이클로알킬을 형성하는 것인, 화합물, 또는 이의 광학 이성질체, 이의 입체 이성질체, 이의 용매화물, 이의 동위원소변형체, 이의 호변이성질체, 또는 이들의 약제학적으로 허용되는 염
6 6
제1항에 있어서, 상기 화학식 (I)의 화합물은 화학식 (Ia)로 나타내어지는 화합물인 것인, 화합물, 또는 이의 광학 이성질체, 이의 입체 이성질체, 이의 용매화물, 이의 동위원소변형체, 이의 호변이성질체, 또는 이들의 약제학적으로 허용되는 염:[화학식 Ia]상기 식(Ia)에서, R3, R4, R5, R6, R7, D 및 Z는 상기 화학식 (I)에서 정의된 바와 같고;Rd는 H 또는 C1-C6알킬이다
7 7
제1항에 있어서, 상기 화학식 (I)의 화합물은 화학식 (Ib)로 나타내어지는 화합물인 것인, 화합물, 또는 이의 광학 이성질체, 이의 입체 이성질체, 이의 용매화물, 이의 동위원소변형체, 이의 호변이성질체, 또는 이들의 약제학적으로 허용되는 염:[화학식 Ib]상기 식(Ib)에서, R1, R2, R3, R4, R5, R6 및 R7은 상기 화학식 (I)에서 정의된 바와 같고;A'는 1종 내지 3종의 N을 포함하는 4원 내지 9원의 헤테로사이클로알킬이고, 이때 상기 4원 내지 9원의 헤테로사이클로알킬은 비치환되거나 또는 할로, -OH, C1-C6알킬, 및 비치환되거나 또는 1종 또는 2종의 C1-C6알킬로 치환된 아미노로 이루어진 군으로부터 선택되는 1종 이상의 치환기로 치환될 수 있고;Y1, Y2 및 Y3은 각각 독립적으로 C, CH 또는 N이고;W1는 C 또는 CH이고;W2 및 W3는 각각 독립적으로 C, CH 또는 N이다
8 8
제1항에 있어서, 상기 화학식 (I)의 화합물은 화학식 (Ic)로 나타내어지는 화합물인 것인, 화합물, 또는 이의 광학 이성질체, 이의 입체 이성질체, 이의 용매화물, 이의 동위원소변형체, 이의 호변이성질체, 또는 이들의 약제학적으로 허용되는 염:[화학식 Ic]상기 식에서, R2, R3, R5 및 R7은 상기 화학식 (I)에서 정의된 바와 같고;A"는 C1-C6알킬, C2-C6알켄일, C2-C6알킨일, -S-C1-C6알킬, -SO2-C1-C6알킬, 4원 내지 12원의 헤테로사이클로알킬, 4원 내지 12원의 헤테로아릴, -ORa, -NRaRb, 또는 -C(=O)Rc이고,이때 상기 C1-C6알킬, C2-C6알켄일, C2-C6알킨일, -S-C1-C6알킬, -SO2-C1-C6알킬, 4원 내지 12원의 헤테로사이클로알킬 또는 4원 내지 12원의 헤테로아릴은 비치환된거나 또는 할로, -OH, C1-C6알킬, 할로C1-C6알킬, C1-C6알콕시, 비치환되거나 또는 1종 또는 2종의 C1-C6알킬로 치환된 아미노, C3-C8사이클로알킬 및 4원 내지 12원의 헤테로사이클로알킬로 이루어진 군으로부터 선택되는 1종 이상의 치환기로 치환될 수 있고;Ra는 H, C1-C6알킬, C1-C6알킬아민, C3-C6사이클로알킬, 또는 4원 내지 12원의 헤테로사이클로알킬이고,이때, 상기 C1-C6알킬 또는 C3-C6사이클로알킬은 비치환되거나 또는 할로, C1-C6알킬, 아미노 및 4원 내지 12원의 헤테로사이클로알킬로 이루어진 군으로부터 선택되는 1종 이상으로 치환될 수 있거나, 또는 2종 이상의 치환기들이 서로 C3-C6 사이클로알킬 또는 1종 이상의 N을 포함하는 4원 내지 7원의 헤테로사이클로알킬을 형성할 수 있고;Y4는 C, CH 또는 N이다
9 9
제1항에 있어서, 상기 화학식 (I)의 화합물은 화학식 (Id)로 나타내어지는 화합물인 것인, 화합물, 또는 이의 광학 이성질체, 이의 입체 이성질체, 이의 용매화물, 이의 동위원소변형체, 이의 호변이성질체, 또는 이들의 약제학적으로 허용되는 염:[화학식 Id]상기 식에서, R2, R3, 및 R7은 상기 화학식 (I)에서 정의된 바와 같고;A "'는 4원 내지 12원의 헤테로사이클로알킬, 4원 내지 12원의 헤테로아릴, 또는 -ORa"이고,이때 상기 4원 내지 12원의 헤테로사이클로알킬 또는 4원 내지 12원의 헤테로아릴은 비치환된거나 또는 할로, C1-C6알콕시 및 비치환되거나 또는 1종 또는 2종의 C1-C6알킬로 치환된 아미노로 이루어진 군으로부터 선택되는 1종 이상의 치환기로 치환되고;Ra"는 H, C1-C6알킬, C1-C6알킬아민, 또는 4원 내지 12원의 헤테로사이클로알킬이고,이때, 상기 C1-C6알킬은 비치환되거나 또는 할로, C1-C6알킬, 아미노 및 4원 내지 12원의 헤테로사이클로알킬로 이루어진 군으로부터 선택되는 1종 이상으로 치환되고;Y5는 NR12 또는 S이고, 이때 R12는 H 또는 C1-C6알킬이다
10 10
제1항에 있어서, 하기 화합물 1) 내지 141)으로 이루어진 군으로부터 선택되는 화합물, 또는 이의 광학 이성질체, 이의 입체 이성질체, 이의 용매화물, 이의 동위원소변형체, 이의 호변이성질체, 또는 이들의 약제학적으로 허용되는 염:1) (S)-N-(4-(3-아미노피페리딘-1-일)피리딘-3-일)-5-(2,6-디플루오로페닐)-1,2,4-옥사디아졸-3-카르복사미드 이염산염2) (S)-N-(4-(3-아미노피페리딘-1-일)피리딘-3-일)-5-페닐-1,2,4-옥사디아졸-3-카르복사미드 이염산염3) (S)-N-(4-(3-아미노피페리딘-1-일)피리딘-3-일)-5-(2-플루오로-6-메톡시페닐)-1,2,4-옥사디아졸-3-카르복사미드 이염산염4) (S)-N-(4-(3-아미노피페리딘-1-일)피리딘-3-일)-2-(2,6-디플루오로페닐)옥사졸-4-카르복사미드5) (S)-N-(4-(3-아미노피페리딘-1-일)피리딘-3-일)-2-페닐옥사졸-4-카르복사미드 이염산염6) (S)-N-(4-(3-아미노피페리딘-1-일)피리딘-3-일)-2-(2,3-디메틸페닐)옥사졸-4-카르복사미드 이염산염7) (S)-N-(4-(3-아미노피페리딘-1-일)피리딘-3-일)-2-(나프탈렌-2-일)옥사졸-4-카르복사미드 이염산염8) (S)-N-(4-(3-아미노피페리딘-1-일)피리딘-3-일)-2-(벤조[d][1,3]디옥솔-5-일)옥사졸-4-카르복사미드 이염산염9) (S)-N-(4-(3-아미노피페리딘-1-일)피리딘-3-일)-2-(나프탈렌-1-일)옥사졸-4-카르복사미드 이염산염10) N-(4-((3S,5R)-3-아미노-5-메틸피페리딘-1-일)피리딘-3-일)-2-(2,6-디플루오로페닐)옥사졸-4-카르복사미드 이염산염11) N-(4-((3S,5R)-3-아미노-5-메틸피페리딘-1-일)피리딘-3-일)-4-(2,6-디플루오로페닐)-3-플루오로티오펜-2-카르복사미드 이염산염12) N-(4-((3S,5R)-3-아미노-5-메틸피페리딘-1-일)피리딘-3-일)-3-(2,6-디플루오로페닐)-1,2,4-티아디아졸-5-카르복사미드 이염산염13) N-(4-((3S,5R)-3-아미노-5-메틸피페리딘-1-일)피리딘-3-일)-3-(2,6-디플루오로-4-메톡시페닐)-1,2,4 -티아디아졸-5-카르복사미드 이염산염14) N-(4-((3S,5R)-3-아미노-5-메틸피페리딘-1-일)피리딘-3-일)-3-(2,6-디플루오로-4-메틸페닐)-1,2,4 -티아디아졸-5-카르복사미드 이염산염15) N-(4-((3S,5R)-3-아미노-5-메틸피페리딘-1-일)피리딘-3-일)-3-(2,6-디플루오로-3-메톡시페닐)-1,2,4-티아디아졸-5-카르복사미드 이염산염16) N-(4-((3S,5R)-3-아미노-5-메틸피페리딘-1-일)피리딘-3-일)-3-(2-클로로-6-플루오로페닐)-1,2,4-티아디아졸-5-카르복사미드 이염산염17) N-(4-((3S,5R)-3-아미노-5-메틸피페리딘-1-일)피리딘-3-일)-3-(5-클로로벤조[d][1,3]디옥솔-4-일)-1,2,4-티아디아졸-5-카르복사미드 이염산염18) N-(4-((3S,5R)-3-아미노-5-메틸피페리딘-1-일)피리딘-3-일)-3-(5,7-디플루오로-2,3-디히드로벤조푸란-6-일)-1,2,4-티아디아졸-5-카르복사미드 이염산염19) N-(4-((3S,5R)-3-아미노-5-메틸피페리딘-1-일)피리딘-3-일)-3-(피리딘-4-일)-1,2,4-티아디아졸-5-카르복사미드 삼염산염20) N-(4-((3S,5R)-3-아미노-5-메틸피페리딘-1-일)피리딘-3-일)-3-(피리딘-3-일)-1,2,4-티아디아졸-5-카르복사미드 삼염산염21) (S)-N-(4-(3-아미노피페리딘-1-일)피리딘-3-일)-2-(2,6-디플루오로페닐)옥사졸-5-카르복사미드22) N-(4-((3S,5R)-3-아미노-5-메틸피페리딘-1-일)피리딘-3-일)-5-(2-플루오로페닐)-1,2,4-티아디아졸-3-카르복사미드 이염산염23) N-(4-((3S,5R)-3-아미노-5-메틸피페리딘-1-일)피리딘-3-일)-5-(2,6-디플루오로-4-메톡시페닐)-1,2,4-티아디아졸-3-카르복사미드 이염산염24) N-(4-((1-(아미노메틸)시클로프로필)메톡시)피리딘-3-일)-2,2',6,6'-테트라플루오로-[1,1'-비페닐]-3-카르복사미드 이염산염25) N-(4-((1-(아미노메틸)시클로프로필)메톡시)피리딘-3-일)-2,2',6,6'-테트라플루오로-4'-메톡시-[1,1'-비페닐]-3-카르복사미드 이염산염26) N-(4-((1-(아미노메틸)시클로프로필)메톡시)피리딘-3-일)-2,2',6,6'-테트라플루오로-4'-모르폴리노-[1,1'-비페닐]-3-카르복사미드 이염산염27) 4'-((1H-1,2,4-트리아졸-1-일)메틸)-N-(4-((1-(아미노메틸)시클로프로필)메톡시)피리딘-3-일)-2,2',6,6'-테트라플루오로-[1,1'-비페닐]-3-카르복사미드 삼염산염28) N-(4-((1-(아미노메틸)시클로부틸)메톡시)피리딘-3-일)-2,2',6,6'-테트라플루오로-[1,1'-비페닐]-3-카르복사미드 이염산염29) N-(4-((1-(아미노메틸)시클로부틸)메톡시)피리딘-3-일)-2,2',6,6'-테트라플루오로-4'-메톡시-[1,1'-비페닐]-3-카르복사미드 이염산염30) N-(4-((1-(아미노메틸)시클로부틸)메톡시)피리딘-3-일)-2,2',6,6'-테트라플루오로-4'-모르폴리노-[1,1'-비페닐]-3-카르복사미드 이염산염31) 4'-((1H-1,2,4-트리아졸-1-일)메틸)-N-(4-((1-(아미노메틸)시클로부틸)메톡시)피리딘-3-일)-2,2',6,6'-테트라플루오로-[1,1'-비페닐]-3-카르복사미드 삼염산염32) N-(4-((1-(아미노메틸)시클로펜틸)메톡시)피리딘-3-일)-2,2',6,6'-테트라플루오로-4'-메톡시-[1,1'-비페닐]-3-카르복사미드 이염산염33) N-(4-((1-(아미노메틸)시클로펜틸)메톡시)피리딘-3-일)-2,2',6,6'-테트라플루오로-4'-모르폴리노-[1,1'-비페닐]-3-카르복사미드 이염산염34) N-(4-((1-(아미노메틸)시클로헥실)메톡시)피리딘-3-일)-2,2',6,6'-테트라플루오로-4'-메톡시-[1,1'-비페닐]-3-카르복사미드 이염산염35) N-(4-((1-(아미노메틸)시클로헥실)메톡시)피리딘-3-일)-2,2',6,6'-테트라플루오로-4'-모르폴리노-[1,1'-비페닐]-3-카르복사미드 이염산염36) N-(4-(3-아미노-2-(클로로메틸)프로폭시)피리딘-3-일)-2,2',6,6'-테트라플루오로-[1,1'-비페닐]-3-카르복사미드37) N-(4-(3-아미노-2-(클로로메틸)프로폭시)피리딘-3-일)-2,2',6,6'-테트라플루오로-4'-메톡시-[1,1'-비페닐]-3-카르복사미드38) N-(4-(3-아미노-2-(클로로메틸)프로폭시)피리미딘-5-일)-2,2',6,6'-테트라플루오로-4'-메톡시-[1,1'-비페닐]- 3-카르복사미드39) N-(4-(3-아미노프로폭시)피리딘-3-일)-2,2',6,6'-테트라플루오로-[1,1'-비페닐]-3-카르복사미드40) N-(4-(3-아미노프로폭시)피리딘-3-일)-2,2',6,6'-테트라플루오로-4'-메톡시-[1,1'-비페닐]-3-카르복사미드41) N-(4-(2-아미노에톡시)피리딘-3-일)-2,2',6,6'-테트라플루오로-[1,1'-비페닐]-3-카르복사미드 이염산염42) N-(4-(3-아미노-2,2-디메틸프로폭시)피리딘-3-일)-2,2',6,6'-테트라플루오로-[1,1'-비페닐]-3-카르복사미드 이염산염43) N-(4-(((1S,3S)-3-아미노시클로펜틸)옥시)피리딘-3-일)-2,2',6,6'-테트라플루오로-[1,1'-비페닐]-3-카르복사미드 이염산염44) N-(4-(((1S,3S)-3-아미노시클로펜틸)옥시)피리딘-3-일)-2,2',6,6'-테트라플루오로-4'-메톡시-[1,1'-비페닐]-3-카르복사미드 이염산염45) N-(4-(((1S,2S)-2-아미노시클로펜틸)옥시)피리딘-3-일)-2,2',6,6'-테트라플루오로-[1,1'-비페닐]-3-카르복사미드 이염산염46) N-(4-(((1S,2S)-2-아미노시클로펜틸)옥시)피리딘-3-일)-2,2',6,6'-테트라플루오로-4'-메톡시-[1,1'-비페닐]-3-카르복사미드 이염산염47) (R)-2,2',6,6'-테트라플루오로-N-(4-(피롤리딘-3-일옥시)피리딘-3-일)-[1,1'-비페닐]-3-카르복사미드 이염산염48) (R)-2,2',6,6'-테트라플루오로-4'-메톡시-N-(4-(피롤리딘-3-일옥시)피리딘-3-일)-[1,1'-비페닐]-3-카르복사미드 이염산염49) (S)-2,2',6,6'-테트라플루오로-N-(4-(피롤리딘-3-일옥시)피리딘-3-일)-[1,1'-비페닐]-3-카르복사미드 이염산염50) (S)-2,2',6,6'-테트라플루오로-4'-메톡시-N-(4-(피롤리딘-3-일옥시)피리딘-3-일)-[1,1'-비페닐]-3-카르복사미드 이염산염51) (R)-2',6,6'-트리플루오로-4'-메톡시-N-(4-(피롤리딘-3-일옥시)피리딘-3-일)-[1,1'-비페닐]-3-카르복사미드 이염산염52) (R)-2,2',6,6'-테트라플루오로-N-(4-(피롤리딘-3-일옥시)피리미딘-5-일)-[1,1'-비페닐]-3-카르복사미드53) (R)-2,2',6,6'-테트라플루오로-4'-메톡시-N-(4-(피롤리딘-3-일옥시)피리미딘-5-일)-[1,1'-비페닐]-3-카르복사미드 이염산염54) (S)-2,2',6,6'-테트라플루오로-N-(4-(피롤리딘-3-일옥시)피리미딘-5-일)-[1,1'-비페닐]-3-카르복사미드55) (S)-2,2',6,6'-테트라플루오로-4'-메톡시-N-(4-(피롤리딘-3-일옥시)피리미딘-5-일)-[1,1'-비페닐]-3-카르복사미드 이염산염56) N-(4-(아제티딘-3-일메톡시)피리딘-3-일)-2,2',6,6'-테트라플루오로-[1,1'-비페닐]-3-카르복사미드57) N-(4-(아제티딘-3-일메톡시)피리딘-3-일)-2,2',6,6'-테트라플루오로-4'-메톡시-[1,1'-비페닐]-3-카르복사미드58) 2,2',6,6'-테트라플루오로-N-(4-((테트라히드로-2H-피란-4-일)메톡시)피리딘-3-일)-[1,1'-비페닐]-3-카르복사미드59) 2,2',6,6'-테트라플루오로-4'-메톡시-N-(4-((테트라하이드로-2H-피란-4-일)메톡시)피리딘-3-일)-[1,1'-비페닐]-3-카르복사미드60) N-(4-(아제티딘-3-일메톡시)피리미딘-5-일)-2,2',6,6'-테트라플루오로-4'-메톡시-[1,1'-비페닐]-3-카르복사미드61) N-(4-((2-아미노에틸)아미노)피리딘-3-일)-2,2',6,6'-테트라플루오로-[1,1'-비페닐]-3-카르복사미드 이염산염62) N-(4-((3-아미노프로필)아미노)피리딘-3-일)-2,2',6,6'-테트라플루오로-[1,1'-비페닐]-3-카르복사미드 이염산염63) N-(4-((2-아미노에틸)(메틸)아미노)피리딘-3-일)-2,2',6,6'-테트라플루오로-[1,1'-비페닐]-3-카르복사미드 이염산염64) N-(4-((3-아미노프로필)(메틸)아미노)피리딘-3-일)-2,2',6,6'-테트라플루오로-[1,1'-비페닐]-3-카르복사미드 이염산염65) N-(4-((4-아미노부틸)(메틸)아미노)피리딘-3-일)-2,2',6,6'-테트라플루오로-[1,1'-비페닐]-3-카르복사미드 이염산염66) N-(4-((2-아미노에틸)(프로필)아미노)피리딘-3-일)-2,2',6,6'-테트라플루오로-[1,1'-비페닐]-3-카르복사미드 이염산염67) N-(4-((2-아미노에틸)(시클로프로필)아미노)피리딘-3-일)-2,2',6,6'-테트라플루오로-[1,1'-비페닐]-3-카르복사미드 이염산염68) N-(4-((3-아미노프로필)(프로필)아미노)피리딘-3-일)-2,2',6,6'-테트라플루오로-[1,1'-비페닐]-3-카르복사미드 이염산염69) N-(4-((3-아미노프로필)(부틸)아미노)피리딘-3-일)-2,2',6,6'-테트라플루오로-[1,1'-비페닐]-3-카르복사미드 이염산염70) N-(4-((3-아미노프로필)(시클로프로필)아미노)피리딘-3-일)-2,2',6,6'-테트라플루오로-[1,1'-비페닐]-3-카르복사미드 이염산염71) N-(4-((3-아미노프로필)(2-히드록시에틸)아미노)피리딘-3-일)-2,2',6,6'-테트라플루오로-[1,1'-비페닐]-3-카르복사미드 이염산염72) N-(4-((3-아미노프로필)(2-메톡시에틸)아미노)피리딘-3-일)-2,2',6,6'-테트라플루오로-[1,1'-비페닐]-3-카르복사미드 이염산염73) N-(4-((3-아미노-2,2-디메틸프로필)(메틸)아미노)피리딘-3-일)-2,2',6,6'-테트라플루오로-[1,1'-비페닐]-3-카르복사미드 이염산염74) (R)-2,2',6,6'-테트라플루오로-N-(4-(피롤리딘-3-일아미노)피리딘-3-일)-[1,1'-비페닐]-3-카르복사미드 이염산염75) (S)-2,2',6,6'-테트라플루오로-N-(4-(피롤리딘-3-일아미노)피리딘-3-일)-[1,1'-비페닐]-3-카르복사미드 이염산염76) N-(4-(((1S,3S)-3-아미노시클로펜틸)아미노)피리딘-3-일)-2,2',6,6'-테트라플루오로-[1,1'-비페닐]-3-카르복사미드 이염산염77) N-(4-(((1S,2S)-2-아미노시클로펜틸)아미노)피리딘-3-일)-2,2',6,6'-테트라플루오로-[1,1'-비페닐]-3-카르복사미드 이염산염78) (S)-2,2',6,6'-테트라플루오로-N-(4-(메틸(피롤리딘-3-일)아미노)피리딘-3-일)-[1,1'-비페닐]-3- 카르복사미드 이염산염79) N-(4-(2-아미노아세트아미도)피리딘-3-일)-2,2',6,6'-테트라플루오로-[1,1'-비페닐]-3-카르복사미드 이염산염80) N-(4-(3-아미노프로판아미도)피리딘-3-일)-2,2',6,6'-테트라플루오로-[1,1'-비페닐]-3-카르복사미드 이염산염81) N-(4-(4-아미노부탄아미도)피리딘-3-일)-2,2',6,6'-테트라플루오로-[1,1'-비페닐]-3-카르복사미드 이염산염82) N-(4-(2-아미노-N-메틸아세트아미도)피리딘-3-일)-2,2',6,6'-테트라플루오로-[1,1'-비페닐]-3-카르복사미드 이염산염83) N-(4-(3-아미노-N-메틸프로판아미도)피리딘-3-일)-2,2',6,6'-테트라플루오로-[1,1'-비페닐]-3-카르복사미드 이염산염84) N-(4-(4-아미노-N-메틸부탄아미도)피리딘-3-일)-2,2',6,6'-테트라플루오로-[1,1'-비페닐]-3-카르복사미드 이염산염85) (S)-N-(4-(3-아미노피롤리딘-1-카르보닐)피리딘-3-일)-2,2',6,6'-테트라플루오로-[1,1'-비페닐]-3-카르복사미드 이염산염86) (R)-N-(4-(3-아미노피롤리딘-1-카르보닐)피리딘-3-일)-2,2',6,6'-테트라플루오로-[1,1'-비페닐]-3-카르복사미드 이염산염87) N-(4-(4-아미노피페리딘-1-카르보닐)피리딘-3-일)-2,2',6,6'-테트라플루오로-4'-메톡시-[1,1'-비페닐]-3-카르복사미드 이염산염88) 2,2',6,6'-테트라플루오로-4'-메톡시-N-(4-(피페라진-1-카르보닐)피리딘-3-일)-[1,1'-비페닐]-3-카르복사미드 이염산염89) N-(3-아미노프로필)-3-(2,2',6,6'-테트라플루오로-4'-메톡시-[1,1'-비페닐]-3-일카르복스아미도)이소니코틴아미드 이염산염90) 2,2',6,6'-테트라플루오로-N-(4-((2-히드록시에틸)티오)피리딘-3-일)-4'-메톡시-[1,1'-비페닐]-3-카르복사미드91) 2,2',6,6'-테트라플루오로-N-(4-((3-히드록시프로필)티오)피리딘-3-일)-4'-메톡시-[1,1'-비페닐]-3-카르복사미드92) N-(4-(3-아미노프로프-1-인-1-일)피리딘-3-일)-2,2',6,6'-테트라플루오로-[1,1'-비페닐]-3-카르복사미드93) N-(4-(4-아미노부트-1-인-1-일)피리딘-3-일)-2,2',6,6'-테트라플루오로-[1,1'-비페닐]-3-카르복사미드94) N-(4-(3-아미노프로필)피리딘-3-일)-2,2',6,6'-테트라플루오로-[1,1'-비페닐]-3-카르복사미드 이염산염95) N-(4-(4-아미노부틸)피리딘-3-일)-2,2',6,6'-테트라플루오로-[1,1'-비페닐]-3-카르복사미드 이염산염96) (Z)-N-(4-(3-아미노-1-클로로프로프-1-엔-1-일)피리딘-3-일)-2,2',6,6'-테트라플루오로-[1,1'-비페닐]-3-카르복사미드 이염산염97) N-(5-((3S,5R)-3-아미노-5-메틸피페리딘-1-일)-1-메틸-1H-피라졸-4-일)-2,2',6,6'-테트라플루오로-[1,1'-비페닐]-3-카르복사미드 이염산염98) N-(5-(4-아미노아제판-1-일)-1-메틸-1H-피라졸-4-일)-2,2',6,6'-테트라플루오로-[1,1'-비페닐]-3-카르복사미드99) 2,2',6,6'-테트라플루오로-N-(5-(6-메톡시-1,4-디아제판-1-일)-1-메틸-1H-피라졸-4-일)-[1,1'-비페닐]-3-카르복사미드 이염산염100) N-(5-(6,6-디플루오로-1,4-디아제판-1-일)-1-메틸-1H-피라졸-4-일)-2,2',6,6'-테트라플루오로-[1,1'-비페닐]-3-카르복사미드 이염산염101) (S)-2,2',6,6'-테트라플루오로-N-(1-메틸-5-(피롤리딘-3-일옥시)-1H-피라졸-4-일)-[1,1'-비페닐]-3-카르복사미드 이염산염102) N-(5-(아제티딘-3-일메톡시)-1-메틸-1H-피라졸-4-일)-2,2',6,6'-테트라플루오로-[1,1'-비페닐]-3-카르복사미드103) N-(5-(3-아미노-2-(클로로메틸)프로폭시)-1-메틸-1H-피라졸-4-일)-2,2',6,6'-테트라플루오로-[1,1'-비페닐]-3-카르복사미드104) N-(5-((3S,5R)-3-아미노-5-메틸피페리딘-1-일)이소티아졸-4-일)-2,2',6,6'-테트라플루오로-[1,1'-비페닐]-3-카르복사미드 이염산염105) (S)-N-(2-(3-아미노피페리딘-1-일)피리딘-3-일)-2,2',6'-트리플루오로-[1,1'-비페닐]-3-카르복사미드106) (S)-N-(2-(3-아미노피페리딘-1-일)피리딘-3-일)-2-(2,6-디플루오로페닐)-3-플루오로이소니코틴아미드107) (S)-N-(2-(3-아미노피페리딘-1-일)피리딘-3-일)-2-(2,6-디플루오로페닐)이소니코틴아미드108) (S)-N-(2-(3-아미노피페리딘-1-일)피리딘-3-일)-4-(2,6-디플루오로페닐)피콜린아미드109) (S)-N-(4-(3-아미노피페리딘-1-일)피리딘-3-일)-2,2',6'-트리플루오로-[1,1'-비페닐]-3-카르복사미드110) (S)-N-(4-(3-아미노피페리딘-1-일)피리딘-3-일)-2-(2,6-디플루오로페닐)-3-플루오로이소니코틴아미드111) (S)-N-(4-(3-아미노피페리딘-1-일)피리딘-3-일)-4-(2,6-디플루오로페닐)-3-플루오로피콜린아미드112) (S)-4-아미노-N-(4-(3-아미노피페리딘-1-일)피리딘-3-일)-2,2',6'-트리플루오로-[1,1'-비페닐]-3-카르복사미드113) (S)-N-(4-(3-아미노피페리딘-1-일)피리딘-3-일)-2,2',6'-트리플루오로-6-메틸-[1,1'-비페닐]-3-카르복사미드114) (S)-N-(4-(3-아미노피페리딘-1-일)피리딘-3-일)-2,2',4,6'-테트라플루오로-[1,1'-비페닐]-3-카르복사미드115) (S)-N-(4-(3-아미노피페리딘-1-일)피리딘-3-일)-2,2'-디플루오로-[1,1'-비페닐]-3-카르복사미드116) (S)-N-(4-(3-아미노피페리딘-1-일)피리딘-3-일)-2,3'-디플루오로-[1,1'-비페닐]-3-카르복사미드117) (S)-N-(4-(3-아미노피페리딘-1-일)피리딘-3-일)-2,2',6,6'-테트라플루오로-[1,1'-비페닐]-3-카르복사미드 이염산염118) (S)-N-(4-(3-아미노피페리딘-1-일)피리딘-3-일)-2,2',6,6'-테트라플루오로-4'-메톡시-[1,1'-비페닐]-3-카르복사미드 이염산염119) (S)-4-아미노-N-(4-(3-아미노피페리딘-1-일)피리딘-3-일)-2,2',6'-트리플루오로-[1,1'-비페닐]-3-카르복사미드 이염산염120) (S)-N-(4-(3-아미노피페리딘-1-일)피리딘-3-일)-2-플루오로-[1,1'-비페닐]-3-카르복사미드 이염산염121) (S)-N-(4-(3-아미노피페리딘-1-일)피리딘-3-일)-2,4'-디플루오로-[1,1'-비페닐]-3-카르복사미드 이염산염122) (S)-N-(4-(3-아미노피페리딘-1-일)피리딘-3-일)-2,3',5'-트리플루오로-[1,1'-비페닐]-3-카르복사미드 이염산염123) (S)-N-(4-(3-아미노피페리딘-1-일)피리딘-3-일)-2,2',4',6'-테트라플루오로-[1,1'-비페닐]-3-카르복사미드 이염산염124) (S)-N-(4-(3-아미노피페리딘-1-일)피리딘-3-일)-2,2',6'-트리플루오로-4'-메톡시-[1,1'-비페닐]-3-카르복사미드 이염산염125) (S)-N-(3-(3-아미노피페리딘-1-일)피리딘-4-일)-2,2',6'-트리플루오로-[1,1'-비페닐]-3-카르복사미드126) (R)-N-(3-(3-아미노피페리딘-1-일)피리딘-4-일)-2,2',6'-트리플루오로-[1,1'-비페닐]-3-카르복사미드127) (R)-N-(4-(3-아미노피페리딘-1-일)피리딘-3-일)-2,2',6'-트리플루오로-[1,1'-비페닐]-3-카르복사미드128) N-(4-((3S,5R)-3-아미노-5-메틸피페리딘-1-일)피리딘-3-일)-2,2',6'-트리플루오로-[1,1'-비페닐]-3-카르복사미드129) 4-아미노-N-(4-((3S,5R)-3-아미노-5-메틸피페리딘-1-일)피리딘-3-일)-2,2',6'-트리플루오로-4'-모르폴리노-[1,1'-비페닐]-3-카르복사미드 이염산염130) 4-아미노-N-(4-((3S,5R)-3-아미노-5-메틸피페리딘-1-일)피리딘-3-일)-2,2',6'-트리플루오로-[1,1'-비페닐]-3-카르복사미드 이염산염131) N-(4-((3S,5R)-3-(디메틸아미노)-5-메틸피페리딘-1-일)피리딘-3-일)-2,2',6,6'-테트라플루오로-[1,1'-비페닐]-3-카르복사미드 이염산염132) N-(4-((3S,5R)-3-(에틸아미노)-5-메틸피페리딘-1-일)피리딘-3-일)-2,2',6,6'-테트라플루오로-[1,1'-비페닐]-3-카르복사미드 이염산염133) N-(4-(3-아미노-3-메틸피페리딘-1-일)피리딘-3-일)-2,2',6,6'-테트라플루오로-[1,1'-비페닐]-3-카르복사미드 이염산염134) N-(4-(6,6-디플루오로-1,4-디아제판-1-일)피리딘-3-일)-2,2',6,6'-테트라플루오로-[1,1'-비페닐]- 3-카르복사미드 이염산염135) NN-(2-((3S,5R)-3-아미노-5-메틸피페리딘-1-일)-5-플루오로페닐)-2,2',6,6'-테트라플루오로-[1,1'-비페닐]-3-카르복사미드 일염산염136) N-(4-((3S,5R)-3-아미노-5-메틸피페리딘-1-일)피리미딘-5-일)-2,2',6,6'-테트라플루오로-4'-메톡시-[1,1'-비페닐]-3-카르복사미드 이염산염137) N-(4-((2S,3S)-3-아미노-2-메틸피페리딘-1-일)피리딘-3-일)-2,2',6,6'-테트라플루오로-[1,1'-비페닐]-3-카르복사미드 이염산염138) N-(4-((2R,5S)-5-아미노-2-메틸피페리딘-1-일)피리딘-3-일)-2,2',6,6'-테트라플루오로-[1,1'-비페닐]-3-카르복사미드 이염산염139) N-(4-(1,4-디아제판-1-일)피리딘-3-일)-2,2',6'-트리플루오로-[1,1'-비페닐]-3-카르복사미드 이염산염140) N-(4-(3-아미노아제판-1-일)피리딘-3-일)-2,2',6'-트리플루오로-[1,1'-비페닐]-3-카르복사미드; 및141) (S)-N-(4-(3-아미노피롤리딘-1-일)피리딘-3-일)-2,2',6'-트리플루오로-[1,1'-비페닐]-3-카르복사미드
11 11
제1항 내지 제10항 중 어느 한 항의 PIM 키나아제 억제 화합물, 또는 이의 광학 이성질체, 이의 입체 이성질체, 이의 용매화물, 이의 동위원소변형체, 이의 호변이성질체, 또는 이들의 약제학적으로 허용되는 염을 포함하는, PIM 키아나제 활성과 관련된 질환의 예방, 개선 또는 치료용 약학적 조성물
12 12
제11항에 있어서, 상기 PIM 키나아제 활성과 관련된 질환은 PIM1, PIM2 및 PIM3 중 적어도 하나의 발현 또는 활성이 상향조절된, 약학적 조성물
13 13
제11항에 있어서, 상기 PIM 키나아제 활성과 관련된 질환은 암, 골수 증식성 장애, 자가면역 질환 또는 죽상동맥경화증인 것인, 약학적 조성물
14 14
제13항에 있어서,상기 암은 전립선암, 결장암, 식도암, 자궁내막암, 난소암, 자궁암, 신장암, 간암, 췌장암, 위암, 유방암, 폐암, 두경부암, 갑상선암, 교모세포종, 육종, 방광암, 및 혈액암 인, 약학적 조성물
15 15
제14항에 있어서,상기 혈액암은 림프종, 백혈병, 급성 림프구성 백혈병, 급성 골수성 백혈병, 만성 림프구성 백혈병, 만성 골수성 백혈병, 미만성 큰-B 세포 림프종, 외투세포림프종, 비-호지킨 림프종, 호지킨 림프종 또는 다발성 골수종인, 약학적 조성물
16 16
제13항에 있어서, 상기 골수 증식성 장애는 진성 적혈구 증가증, 진성 고혈소판증, 만성 골수성 백혈병, 골수섬유증, 일차성 골수섬유증, 골수화생을 동반한 골수섬유증, 진성 적혈구 증가증/진성 고혈소판증 후 골수섬유증, 진성 고혈소판증 후 골수섬유증 또는 진성 적혈구 증가증 후 골수섬유증인, 약학적 조성물
17 17
제13항에 있어서, 상기 자가면역질환은 다발성 경화증, 류마티스 관절염, 알레르기, 식품 알레르기, 천식, 낭창, 염증성 장질환 또는 궤양성 대장염, 크론병, 과민성 장 증후군, 췌장염, 게실증, 그레이브스병, 소아 류마티스 관절염, 골관절염, 건선성 관절염, 강직성 척추염, 중증 근무력증, 혈관염, 자가면역 갑상선염, 피부염, 건선, 피부경화증, 전신 경화증, 백반증, 이식편대숙주병, 쇼그렌 증후군, 사구체신염, 또는 I형 진성 당뇨병인, 약학적 조성물
18 18
제11항에 있어서, 추가의 암 치료제를 더 포함하는 것인, 약학적 조성물
19 19
제11항에 있어서, 비약물 요법과 함께 사용되는 것을 특징으로 하는, 약학적 조성물
지정국 정보가 없습니다
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순번 연구부처 주관기관 연구사업 연구과제
1 다부처 제일약품(주) 국가신약개발사업(R＆D)(과기정통부,복지부,산업부) PIM kinase를 표적으로 하는 혈액암 치료제 JPC-089의 비임상개발 연구