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하기 화학식 1로 표시되는 화합물, 이의 광학이성질체, 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염;[화학식 1]상기 화학식 1에서, R1은 치환 또는 비치환된 페닐, 치환 또는 비치환된 피페리딘, 치환 또는 비치환된 피리딘, 치환 또는 비치환된 테트라히드로이소퀴놀린, 치환 또는 비치환된 피라졸, 치환 또는 비치환된 로 이루어진 군에서 선택되는 치환기이며,여기서 상기 치환된 페닐, 피페리딘, 피리딘, 테트라히드로이소퀴놀린, 피라졸, 은 수소, C1-C4 알킬, C1-C4 알킬옥시, 할로겐, 할로 C1-C4 알킬, 아미노, 히드록시, tert-부톡시카보닐, 페닐, CONH2, COCH3, COCF3, 치환 또는 비치환된 피페리딘 C1-C4 알킬, 치환 또는 비치환된 페닐 C1-C4 알킬, , , 또는 로 이루어진 군에서 선택되는 치환기이며; 여기서 상기 치환된 피페리딘 C1-C4 알킬 또는 페닐 C1-C4 알킬은 C1-C4 알킬, C1-C4 알킬옥시, 할로겐 또는 할로 C1-C4 알킬로 이루어진 군에서 선택되는 치환기로 치환되며;상기 R7은 수소, 아미노, 모노(또는 디) C1-C6 알킬 아미노, 할로겐, 히드록시, C1-C6 알킬, C1-C6 알킬케톤, C1-C6 알콕시, 할로 C1-C6 알킬, 또는 할로 C1-C6 알콕시이며;R2는 수소, C1-C6 알킬, 할로 C1-C6 알킬, 또는 테트라히드로피란일이며;R3은 치환 또는 비치환된 페닐, 치환 또는 비치환된 피리딘, 치환 또는 비치환된 피리미딘, 치환 또는 비치환된 피라졸, 치환 또는 비치환된 티오펜, 치환 또는 비치환된 퓨란으로 이루어진 군에서 선택되는 치환기이며,여기서 상기 치환된 페닐, 피리딘, 피리미딘, 피라졸, 티오펜 또는 퓨란은 수소, 할로겐, 히드록시, 아미노, 디(또는 모노) C1-C4 알킬아미노, 시아노, C1-C4 알킬, 할로 C1-C4 알킬, 할로 C1-C4 알킬케톤, C1-C4 알킬옥시, tert-부톡시카보닐, CONH2, 포르밀, 아세틸, C1-C4 알킬케톤, C1-C4 알킬설포닐, 아미노 C1-C4 알킬, 피페리딘, 페닐, 또는 벤질로 이루어진 군에서 선택되는 치환기로 치환되며; R4, R5, R6는 독립적으로 수소 또는 할로겐이며; X1, X2, X3는 독립적으로 N, C, 또는 CH이며; m은 독립적으로 0 또는 1이며;n은 독립적으로 0 내지 3의 정수;이다
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제1항에 있어서, R1은 치환 또는 비치환된 페닐, 치환 또는 비치환된 피리딘, 또는 치환 또는 비치환된 테트라히드로이소퀴놀린으로 이루어진 군에서 선택되며,여기서 상기 치환된 페닐, 피리딘, 테트라히드로이소퀴놀린은 수소, C1-C4 알킬, C1-C4 알킬옥시, 할로겐, 할로 C1-C4 알킬, 페닐, 아미노, 히드록시, tert-부톡시카보닐, CONH2, COCH3, COCF3, 치환 또는 비치환된 피페리딘 C1-C4 알킬, 치환 또는 비치환된 페닐 C1-C4 알킬, , , 또는 로 이루어진 군에서 선택되는 치환기로 치환되며,여기서 상기 치환된 피페리딘 C1-C4 알킬 또는 페닐 C1-C4 알킬은 C1-C4 알킬, C1-C4 알킬옥시, 할로겐 또는 할로 C1-C4 알킬로 이루어진 군에서 선택되는 치환기로 치환되며;R2는 수소, C1-C6 알킬, C1-C6 알킬옥시, 할로 C1-C6 알킬, 또는 테트라히드로피란일이며;R3은 치환 또는 비치환된 피리딘, 또는 치환 또는 비치환된 피라졸이며,여기서 상기 치환된 피리딘 또는 피라졸은 수소, 할로겐, 히드록시, 아미노, 디(또는 모노) C1-C4 알킬아미노, 시아노, C1-C4 알킬, 할로 C1-C4 알킬, 할로 C1-C4 알킬케톤, C1-C4 알킬옥시, tert-부톡시카보닐, CONH2, 포르밀, 아세틸, C1-C4 알킬케톤, C1-C4 알킬설포닐, 아미노 C1-C4 알킬, 피페리딘, 페닐, 또는 벤질로 이루어진 군에서 선택되는 치환기로 치환되며; 여기서 상기 R7은 수소, 할로겐, C1-C4 알킬, C1-C4 알콕시, 할로 C1-C6 알킬, 할로 C1-C6 알콕시, 시아노, 아미노, 아미노 C1-C4 알킬 또는 히드록시이며; R4, R5, R6는 독립적으로 수소 또는 할로겐이며;X1, X2, X3는 독립적으로 N, C, 또는 CH이며;m은 독립적으로 0 또는 1이며;n은 독립적으로 0 내지 3의 정수;이다
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제3항에 있어서, R1은 치환 또는 비치환된 피리딘이며,여기서 상기 치환된 피리딘은 수소, C1-C4 알킬, C1-C4 알킬옥시, 할로겐, 할로 C1-C4 알킬, 페닐, 아미노, 히드록시로 이루어진 군에서 선택되는 치환기로 치환되며;R2는 수소 또는 테트라히드로피란일이며;R3은 치환 또는 비치환된 피리딘이며,여기서 상기 치환된 피리딘은 수소 또는 할로겐으로 치환되며; R4, R5, R6는 독립적으로 수소 또는 할로겐;이다
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하기 화학식 2로 표시되는 화합물, 이의 광학이성질체, 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염;[화학식 2]상기 화학식 2에서,R2는 수소, C1-C6 알킬, 할로 C1-C6 알킬 또는 테트라히드로피란일이며;R3은 치환 또는 비치환된 페닐, 치환 또는 비치환된 피리딘, 치환 또는 비치환된 피리미딘, 치환 또는 비치환된 피라졸, 치환 또는 비치환된 티오펜, 치환 또는 비치환된 퓨란, , , , 또는 으로 이루어진 군에서 선택되며,여기서 상기 치환된 페닐, 피리딘, 피리미딘, 피라졸, 티오펜 또는 퓨란은 수소, 할로겐, 히드록시, 아미노, 디(또는 모노) C1-C4 알킬아미노, 시아노, C1-C4 알킬, 할로 C1-C4 알킬, 할로 C1-C4 알킬케톤, C1-C4 알킬옥시, tert-부톡시카보닐, CONH2, 포르밀, 아세틸, C1-C4 알킬케톤, C1-C4 알킬설포닐, 아미노 C1-C4 알킬, 피페리딘, 페닐, 또는 벤질로 이루어진 군에서 선택되는 치환기로 치환되며; R7은 수소, C1-C4 알킬, C1-C4 알콕시, 할로겐, 시아노, 아미노, 아미노 C1-C4 알킬 또는 히드록시이며; R4, R5, R6는 독립적으로 수소 또는 할로겐이며;R8은 수소, C1-C6 알킬, 또는 할로 C1-C6 알킬이며;R9는 C3-C6 시클로알킬, 치환 또는 비치환된 페닐, 치환 또는 비치환된 벤질, 치환 또는 비치환된 나프탈렌, 치환 또는 비치환된 피리딘이고,여기서 상기 치환된 페닐, 벤질, 나프탈렌, 피리딘은 수소, 히드록시, 니트로, 아미노, 할로겐, C1-C4 알킬, 할로 C1-C4 알킬, C1-C4 알콕시, 할로 C1-C4 알콕시로 이루어진 군에서 선택되는 치환기로 치환되며; X는 C, CH 또는 N이며; m은 독립적으로 0 또는 1이며;n은 독립적으로 0 내지 3의 정수;이다
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하기 화학식으로 이루어진 군에서 선택되는 것을 특징으로 하는 화합물 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염
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제1항 및 제3항 내지 제6항 중 어느 한 항의 화학식 1 또는 2로 표시되는 화합물, 이의 광학이성질체, 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염을 유효성분으로 포함하는 암, 기면증 및 근막염 예방 또는 치료용 약학 조성물
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제7항에 있어서,상기 암은 폐암, 간암, 위암, 대장암, 방광암, 전립선암, 삼중음성유방암, 난소암, 자궁경부암, 갑상선암, 흑색종, 항암제 저항 흑색종, 혈액암, 결장암, 비소세포성폐암, 췌장암, 피부암, 두경부암, 소장암, 직장암, 자궁내막암, 질암, 고환암, 식도암, 담도암, 임파선암, 담낭암, 내분비선암, 부신암, 림프종, 다발성 골수종, 흉선종, 중피종, 신장암, 뇌암, 중추신경계종양, 뇌간신경교종 및 뇌하수체 선종으로 이루어진 군에서 선택되는 것을 특징으로 하는 암 예방 또는 치료용 약학 조성물
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제1항 및 제3항 내지 제6항 중 어느 한 항의 화학식 1 또는 2로 표시되는 화합물, 이의 광학이성질체, 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염을 유효성분으로 포함하는 전이성 암 예방 또는 치료용 약학 조성물
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제1항 및 제3항 내지 제6항 중 어느 한 항의 화학식 1 또는 2로 표시되는 화합물, 이의 광학이성질체, 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염을 유효성분으로 포함하는 항암제 내성 암 억제용 약학 조성물
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제10항에 있어서,상기 항암제 내성 암 억제용 약학 조성물은 항암 화학요법제를 추가로 포함하는 항암제 내성 암 억제용 약학 조성물
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제11항에 있어서, 상기 항암 화학요법제는 세포 신호 전달 억제제(이매티닙, 게피티닙, 볼테조밉, 얼로티닙, 소라페닙, 수니티닙, 다사티닙, 보리노스타트, 라파티닙, 템시로리무스, 닐로티닙, 에버롤리무스, 파조파닙, 트라스투주맵, 베바시주맵, 세툭시맵, 라니비주맵, 페갑타닙 또는 파니투무맵), 유사분열 억제제(파클리탁셀, 빈크리스틴 또는 빈블라스틴), 알킬화제(시스플라틴, 싸이클로포스파마이드, 크로마부실 또는 카무스틴), 항-대사제(메쏘트렉세이트 또는 5-FU), 삽입 항암제(독소루비신, 액티노마이신, 안트라싸이클린, 블레오마이신 또는 마이토마이신-C), 토포아이소머라제 억제제(이리노테칸, 토포테간 또는 테니포사이드), 면역요법제(인터루킨 또는 인터페론) 및 항-호르몬제(타목시펜 또는 랄록시펜) 중에서 선택된 1종 이상 선택된 것을 특징으로 하는 항암제 내성 암 억제용 약학 조성물
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제11항에 있어서,상기 항암 화학요법제는 독소루비신[Doxorubicin(adriamycin)], 파클리탁셀(Paclitaxel) 및 시스플라틴(Cisplatin)으로 구성된 군으로부터 선택된 것을 특징으로 하는 항암제 내성 억제용 약학 조성물
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