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야생형(Wild type) 인간 항체 Fc 도메인에서, 카밧 넘버링 시스템(Kabat numbering system)에 따라 넘버링된 228, 233, 234, 309 및 402 위치의 아미노산으로 이루어진 군으로부터 선택되는 어느 하나 이상의 위치의 아미노산이 야생형의 아미노산과 다른 서열로 치환된, 인간 항체 Fc 도메인 변이체
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제 1항에 있어서, S228P, E233C, E233P, E233G, F234G, F234T, F234R, L309P 및 G402D로 이루어진 군으로부터 선택된 어느 하나 이상의 아미노산 치환을 포함하는, 인간 항체 Fc 도메인 변이체
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제 1항에 있어서, E233C 또는 F234G의 아미노산 치환을 포함하는, 인간 항체 Fc 도메인 변이체
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제 1항에 있어서, S228P 및 E233C의 아미노산 치환을 포함하는, 인간 항체 Fc 도메인 변이체
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제 1항에 있어서, S228P 및 F234G의 아미노산 치환을 포함하는, 인간 항체 Fc 도메인 변이체
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제 1항에 있어서, E233C 및 F234G의 아미노산 치환을 포함하는, 인간 항체 Fc 도메인 변이체
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제 1항에 있어서, E233G 및 L309P의 아미노산 치환을 포함하는, 인간 항체 Fc 도메인 변이체
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제 1항에 있어서, F234G 및 G402D의 아미노산 치환을 포함하는, 인간 항체 Fc 도메인 변이체
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제 1항에 있어서, S228P, E233C 및 F234G의 아미노산 치환을 포함하는, 인간 항체 Fc 도메인 변이체
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제 1항에 있어서, 인간 항체는 IgG4인, 인간 항체 Fc 도메인 변이체
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제 1항에 있어서, 야생형 인간 항체 Fc 도메인에 비해 Fc 감마 수용체(FcγRs) 또는 C1q와의 결합력이 감소된, 인간 항체 Fc 도메인 변이체
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제 1항에 있어서, 야생형 인간 항체 Fc 도메인에 비해 작용기 기능(effector function)을 감소시키는, 인간 항체 Fc 도메인 변이체
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제 12항에 있어서, 작용기 기능은 C1q-결합, 보체 활성화, 보체 의존적 세포독성(complement dependent cytotoxicity, CDC), 항체-의존적 세포-매개된 세포독성(antibody-dependent cellular cytotoxicity, ADCC), Fc-감마 수용체 결합을 포함하는 Fc-수용체 결합, 단백질 A-결합, 단백질 G-결합, 항체-의존적 세포성 포식작용(antibody-dependent cell-mediated phagocytosis, ADCP), 보체-의존적 세포성 세포독성(complement dependent cell-mediated cytotoxicity, CDCC), 보체-증강 세포독성, 옵소닌화, Fc-함유 폴리펩티드 내재화, 표적 하향조정, ADC 흡수, 아폽토시스의 유도, 세포 사멸, 세포 주기 정지, 및 이들의 임의의 조합으로부터 선택되는 Fc-매개된 작용기 기능인, 인간 항체 Fc 도메인 변이체
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제 1항의 Fc 도메인 변이체를 포함하는, 항체 또는 이의 면역학적 활성을 가진 단편
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제 14항에 있어서, 야생형 인간 항체에 비해 Fc 감마 수용체(FcγRs) 또는 C1q와의 결합력이 감소된, 항체 또는 이의 면역학적 활성을 가진 단편
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제 14항에 있어서, 야생형 인간 항체에 비해 작용기 기능이 감소된, 항체 또는 이의 면역학적 활성을 가진 단편
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제 1항의 인간 항체 Fc 도메인 변이체, 제 14항의 항체 또는 이의 면역학적 활성을 가진 단편을 코딩하는 핵산분자
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제 14항의 항체 또는 이의 면역학적 활성을 가진 단편이 하나 이상의 치료제에 접합된 항체 치료제
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제 18항에 있어서, 감소된 작용기 기능을 갖는 항체 치료제
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제 18항에 있어서, 치료제는 키메라 항원 수용체(CAR) 세포 치료제, 종양세포붕괴성 약물(oncolytic drug), 면역요법제, 세포 독성제, 혈관신생 억제제, 키나아제 억제제, 공자극 분자 차단제, 부착 분자 차단제, 항-사이토카인 제제, 항-CTLA-4 제제, 항-PD-1 제제, 항-PD-L1 제제, 항-PD-L2 제제, TNF-α 교차-결합 제제, TRAIL 교차-결합 제제, 항-CD27 제제, 항-CD30 제제, 항-CD40 제제, 항-4-1BB 제제, 항-GITR 제제, 항-OX40 제제, 항-TRAILR1 제제, 항-TRAILR2 제제, 타그레틴, 인터페론-알파, 클로베타솔, 페그 인터페론, 프레드니손, 로미뎁신, 벡사로텐, 메토트렉세이트, 트리암시놀론 크림, 항-케모카인, 보리노스타트, 가바펜틴, 사이클로스포린, 라파마이신, FK506, 검출 가능한 표지 또는 리포터, TNF 길항제, 항류마티스제, 근육 이완제, 마약, 비스테로이드성 항염증제(NSAID: non-steroid anti-inflammatory drug), 진통제, 마취제, 진정제, 국소 마취제, 신경근 차단제, 항균제, 건선 치료제, 코르티코스테로이드, 단백 동화 스테로이드, 에리트로포이에틴, 면역화, 면역글로불린, 면역 억제제, 성장 호르몬, 호르몬 대체 약물, 방사성 의약품, 항우울제, 정신병 치료제, 각성제, 천식약, 베타 아고니스트, 흡입 스테로이드, 에피네프린 또는 이의 유사체, 사이토카인, 사이토카인 길항제, PD-1 길항제, 아데노신 A2AR 길항제, CD73 저해제, CTLA-4 저해제, TIM-3 저해제, LAG-3 저해제, 안트라사이클린 또는 이들의 임의의 조합으로부터 선택되는 항체 치료제
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제 1항의 인간 항체 Fc 도메인 변이체, 제 14항의 항체 또는 이의 면역학적 활성을 가진 단편, 또는 제 18항의 항체 치료제를 유효성분으로 포함하는 암의 예방 또는 치료용 약학적 조성물
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a) 제 1항의 인간 항체 Fc 도메인 변이체를 코딩하는 핵산분자를 포함하는 벡터를 포함하는 숙주세포를 배양하는 단계; 및b) 숙주세포에 의해 발현된 폴리펩타이드를 회수하는 단계를 포함하는, 인간 항체 Fc 도메인 변이체의 제조방법
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a) 제 14항의 항체 또는 이의 면역학적 활성을 가진 단편을 코딩하는 핵산분자를 포함하는 벡터를 포함하는 숙주세포를 배양하는 단계; 및b) 숙주세포로부터 발현된 항체를 정제하는 단계를 포함하는 작용기 기능이 감소된 항체의 제조방법
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