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서열번호 1의 아미노산 서열을 갖는 인터루킨-4(IL-4) 수용체를 특이적으로 표적하는 펩타이드가 리포좀에 표지되어 있는 항암제-함유 리포좀을 유효성분으로 포함하고, 상기 리포좀은 두 개의 지질과 콜레스테롤로 이루어진 다층 라멜라 리포좀이며, 상기 펩타이드는 리포좀 내 전체 지질 중 0
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제 1항에 있어서, 상기 두 개의 지질은 제 1지질 및 제 2 지질로 이루어지며, 상기 제 1 지질은 포스파티딜 콜린(phosphatidyl choline, PC), 포스파티딜 글리세롤(phosphatidyl glycerol, PG), 포스파티딜 세린 (phosphatidyl serine, PS) 및 포스파티딜 에탄올아민(phosphatidyl ethanolamine, PE)으로 이루어진 군으로부터 선택된 1종 이상을 포함하고, 상기 제 2 지질은 디스테아로일포스파티딜에탄올아민-폴리에틸렌글리콜(distearoylphosphatidylethanolamine-polyethylenoglycol, DSPE-PEG)인 것을 특징으로 하는, 표적지향형 약물전달시스템
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제 2항에 있어서, 상기 제 1 지질은 리포좀 내 전체 지질 중 60~70 몰%인 것을 특징으로 하는 표적지향형 약물전달시스템
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제 2항에 있어서, 상기 제 2 지질은 리포좀 내 전체 지질 중 1~10 몰%인 것을 특징으로 하는 표적지향형 약물전달시스템
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제 1항에 있어서, 상기 콜레스테롤은 리포좀 내 전체 지질 중 1~40 몰%인 것을 특징으로 하는 표적지향형 약물전달시스템
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제 1항에 있어서, 상기 항암제는 독소루비신, 파클리탁셀, 빈크리스틴, 다우노루비신(daunorubicin), 빈블라스틴(vinblastine), 액티노마이신-D(actinomycin-D), 도세탁셀, 에토포사이드(etoposide), 테니포사이드(teniposide), 비산트렌 (bisantrene), 호모해링토닌(homoharringtonine), 글리벡(Gleevec; STI-571), 시스플라틴, 5-플로오로우라실, 아드리아마이신, 메토트렉세이트, 부설판(busulfan), 클로람부실(chlorambucil), 시클로포스파미드(cyclophosphamide), 멜팔란 (melphalan), 니트로겐 무스타드(nitrogen mustard) 및 니트로소우레아 (nitrosourea)로 이루어진 군으로부터 선택된 1종 이상을 포함하는 것을 특징으로 하는 표적지향형 약물전달시스템
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제 1항에 있어서, 상기 암은 IL-4 수용체가 과발현되는 암인 것을 특징으로 하는 표적지향형 약물전달시스템
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제 9항에 있어서, 상기 IL-4 수용체가 과발현되는 암은 폐암, 뇌종양, 유방암, 간암, 피부암, 식도암, 고환암, 신장암, 대장암, 직장암, 위암, 신장암, 방광암, 난소암, 담관암, 담낭암, 자궁암, 자궁경부암, 전립선암, 두경부암, 췌장암 및 편평상피세포암으로 이루어진 군으로부터 선택된 1종 이상인 것을 특징으로 하는 표적지향형 약물전달시스템
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암의 진단 또는 치료용 표적지향형 약물전달시스템의 제조방법으로,1) 콜레스테롤, 제 2항의 제 1 지질, 및 제 2 지질을 에탄올에서 혼합하고, 물에서 수화시킨 후, 필터를 통과시켜 균질화한 상기 두 개의 지질과 콜레스테롤로 이루어진 다층 라멜라 리포좀을 제조하는 단계,2) 항암제를 상기 1)단계에서 제조한 리포좀에 함유시키는 단계,3) 표지물질을 상기 2)단계에서 제조한 항암제-함유 리포좀에 함유시켜 리포좀을 표지하는 단계, 및4) 서열번호 1의 아미노산 서열을 갖는 IL-4 수용체를 특이적으로 표적하는 펩타이드[IL4RPep 펩타이드]를 말레이미드(maleimide)가 수식된 DSPE-PEG2000 (DSPE-PEG2000-maleimide)에 결합시킨 다음, DSPE-PEG2000-IL4RPep를 상기 3)단계에서 제조한 표지물질이 표지된 항암제-함유 리포좀과 반응시켜 리포좀에 이차로 삽입하는 단계를 포함하는 것을 특징으로 하는, 제조방법
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제 11항에 있어서, 상기 1)단계에서 콜레스테롤, 제 2항의 제 1 지질, 제 2 지질을 1~40 : 60~70 : 1~10의 몰비로 혼합하는 것을 특징으로 하는 표적지향형 약물전달시스템의 제조방법
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제 11항에 있어서, 상기 2)단계에서 리포좀 내 함유된 항암제의 농도는 1~5 ㎎/㎖인 것을 특징으로 하는 표적지향형 약물전달시스템의 제조방법
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제 11항에 있어서, 상기 3)단계에서 표지물질은 방사성 동위원소, 발색단 (chromophore), 발광물질, 형광물질, 상자성 입자(super paramagnetic particles), 초상자성 입자(ultrasuper paramagnetic particles) 및 발색효소로 이루어진 군으로부터 선택된 1종 이상인 것을 특징으로 하는 표적지향형 약물전달시스템의 제조방법
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제 11항에 있어서, 상기 3)단계에서 IL4RPep 펩타이드 : 말레이미드가 수식된 DSPE-PEG2000 (DSPE-PEG2000-maleimide)는 1:1~3의 몰비로 결합되는 것을 특징으로 하는 표적지향형 약물전달시스템의 제조방법
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