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RSK1의 직접적인 활성화제인 올티프라즈 및 화학식 7 내지 11의 화합물로 구성된 그룹에서 선택된 화합물을 유효성분으로 포함하는 것을 특징으로 하는 당뇨병 및 그 합병증의 예방 및 치료제:[화학식 7]상기 식에서,X는 탄소 또는 질소이고,Q는 황, 산소 또는 -S=O이며,R1 및 R2는 각각 독립적으로 수소, C1-7-알킬, C3-7-시클로알킬, C1-7-할로알킬, C1-7-알콕시, C3-7-시클로알콕시, C1-7-알킬티오, C3-7-시클로알킬티오, C1-7-알케닐, C1-7-알키닐, C1-7-알킬술포닐, C1-7-알킬아미노카르보닐, HO-C1-7-알킬, HS-C1-7-알킬, 히드록시, 티올, 할로겐, 카르복실, 니트로, 시아노, C1-7-알킬카르보닐, C1-7-알콕시카르보닐, C1-7-알킬카르보닐옥시, C1-7-알킬카르보닐-C1-4-알킬, C1-4-알콕시-C1-4-알킬, C1-4-알킬티오-C1-4-알킬, 아미노, C1-7-알킬아미노, C1-7-알킬카르보닐아미노, C1-4-알콕시-C1-4-알킬아미노, C1-4-알킬티오-C1-4-알킬아미노, C1-4-알킬술폰아미노, 페닐, 헤테로아릴, 페닐-C1-4-알킬, 헤테로아릴-C1-4-알킬, 페닐-C1-4-알콕시-C1-4-알킬, 페닐-C1-4-알킬티오-C1-4-알킬, 페녹시-C1-4-알킬, 페닐티오-C1-4-알킬, 페닐카르보닐아미노, 페녹시-C1-4-알킬카르보닐아미노, 페닐-C1-4-알콕시-C1-4-알킬카르보닐아미노, 헤테로아릴옥시-C1-4-알킬, 헤테로아릴티오-C1-4-알킬, 헤테로아릴-C1-4-알킬티오-C1-4-알킬로 구성된 그룹 중에서 선택되고,여기에서, 헤테로아릴은 질소, 황 및 산소로 구성된 그룹 중에서 선택된 1개 이상의 헤테로원자를 함유하는 5 또는 6원환을 의미하며,페닐 및 헤테로아릴은 비치환되거나, 할로겐, C1-7-알킬, C1-7-알콕시, C1-7-할로알킬, C1-7-알킬티오, C1-7-알케닐옥시, C1-4-알킬카르보닐, C1-4-알킬아미노, 니트로, 아미노, 시아노, HO-C1-4-알킬, HS-C1-4-알킬, HO-C1-7-알콕시, HO-C1-7-알킬티오, HS-C1-7-알킬티오, HS-C1-7-알콕시, 티올, 히드록시, 카르복실기로 구성된 그룹 중에서 선택된 치한체에 의해 일치환 또는 다치환될 수 있고,페닐 및 헤테로아릴은 각각 독립적으로 1개 이상의 벤젠 또는 헤테로아릴과 서로 융합될 수 있으며,융합된 페닐 및 헤테로아릴은 비치환되거나, 할로겐, C1-7-알킬, C1-7-알콕시, C1-7-할로알킬, C1-7-알킬티오, C1-7-알케닐옥시, C1-4-알킬카르보닐, C1-4-알킬아미노, 니트로, 아미노, 시아노, HO-C1-4-알킬, HS-C1-4-알킬, HO-C1-7-알콕시, HO-C1-7-알킬티오, HS-C1-7-알킬티오, HS-C1-7-알콕시, 티올, 히드록시, 카르복실기로 구성된 그룹 중에서 선택된 치한체에 의해 일치환 또는 다치환될 수 있고;[화학식 8]상기 식에서,Q는 황 또는 산소이며,Y, Z, W, L은 각각 독립적으로 탄소, 질소, 산소 또는 황이고,R3, R4, R5, R6는 각각 독립적으로 수소, C1-7-알킬, C3-7-시클로알킬, C1-7-할로알킬, C1-7-알콕시, C3-7-시클로알콕시, C1-7-알킬티오, C3-7-시클로알킬티오, C1-7-알킬술포닐, C1-7-알킬아미노카르보닐, 히드록시, 티올, 할로겐, 카르복실, 니트로, 시아노, C1-7-알킬카르보닐, C1-7-알콕시카르보닐, C1-7-알킬카르보닐옥시, 아미노, C1-7-알킬아미노, C1-7-알킬카르보닐아미노, C1-4-알킬술폰아미노, 페닐, 헤테로아릴, 페닐-C1-4-알킬, 헤테로아릴-C1-4-알킬로 구성된 그룹 중에서 선택되며,여기에서, 헤테로아릴은 질소, 황 및 산소로 구성된 그룹 중에서 선택된 1개 이상의 헤테로원자를 함유하는 5 또는 6원환이고,페닐 및 헤테로아릴은 비치환되거나, 할로겐, C1-7-알킬, C1-7-알콕시, C1-7-할로알킬, C1-7-알킬티오, C1-4-알킬카르보닐, C1-4-알킬아미노, 니트로, 아미노, 시아노, 티올, 히드록시, 카르복실기로 구성된 그룹 중에서 선택된 치한체에 의해 일치환 또는 다치환될 수 있으며,페닐 및 헤테로아릴은 각각 독립적으로 1개 이상의 벤젠 또는 헤테로아릴과 서로 융합될 수 있고,융합된 페닐 및 헤테로아릴은 비치환되거나 할로겐, C1-7-알킬, C1-7-알콕시, C1-7-할로알킬, C1-7-알킬티오, C1-4-알킬카르보닐, C1-4-알킬아미노, 니트로, 아미노, 시아노, 티올, 히드록시, 카르복실기로 구성된 그룹 중에서 선택된 치한체에 의해 일치환 또는 다치환될 수 있으며;[화학식 9]상기 식에서,Q는 황 또는 산소이고,A, D, E는 각각 독립적으로 탄소, 질소, 산소 또는 황이며,R7, R8, R9는 각각 독립적으로 수소, C1-7-알킬, C3-7-시클로알킬, C1-7-할로알킬, C1-7-알콕시, C3-7-시클로알콕시, C1-7-알킬티오, C3-7-시클로알킬티오, C1-7-알킬술포닐, C1-7-알킬아미노카르보닐, 히드록시, 티올, 할로겐, 카르복실, 니트로, 시아노, C1-7-알킬카르보닐, C1-7-알콕시카르보닐, C1-7-알킬카르보닐옥시, 아미노, C1-7-알킬아미노, C1-7-알킬카르보닐아미노, C1-4-알킬술폰아미노, 페닐, 헤테로아릴, 페닐-C1-4-알킬, 헤테로아릴-C1-4-알킬로 구성된 그룹 중에서 선택되고,여기에서, 헤테로아릴은 질소, 황 및 산소로 구성된 그룹 중에서 선택된 1개 이상의 헤테로원자를 함유하는 5 또는 6원환이며,페닐 및 헤테로아릴은 비치환되거나 할로겐, C1-7-알킬, C1-7-알콕시, C1-7-할로알킬, C1-7-알킬티오, C1-4-알킬카르보닐, C1-4-알킬아미노, 니트로, 아미노, 시아노, 티올, 히드록시, 카르복실기로 구성된 그룹 중에서 선택된 치한체에 의해 일치환 또는 다치환될 수 있고,페닐 및 헤테로아릴은 각각 독립적으로 1개 이상의 벤젠 또는 헤테로아릴과 서로 융합될 수 있으며,융합된 페닐 및 헤테로아릴은 비치환되거나 할로겐, C1-7-알킬, C1-7-알콕시, C1-7-할로알킬, C1-7-알킬티오, C1-4-알킬카르보닐, C1-4-알킬아미노, 니트로, 아미노, 시아노, 티올, 히드록시, 카르복실기로 구성된 그룹 중에서 선택된 치한체에 의해 일치환 또는 다치환될 수 있고;[화학식 10]상기 식에서,Q는 황 또는 산소이며,R10은 수소, 할로겐, C1-7-알킬, C1-7-알콕시, C1-7-할로알킬, C1-7-알킬티오, C1-4-알킬카르보닐, C1-4-알킬아미노, 니트로, 아미노, 시아노, 티올, 히드록시, 카르복실기로 구성된 그룹 중에서 선택되고, 이들은 페닐의 치환체로서 일치환 또는 다치환될 수 있고;[화학식 11]상기 식에서,n = 0, 1, 또는 2이며,R11은 C1-4-알킬이고, R12 및 R13은 각각 독립적으로 C1-4-알킬, C1-4-알킬아미노로 구성되는 그룹 중에서 선택되며,R14는 수소, 할로겐, C1-7-알킬, C1-7-알콕시, C1-7-할로알킬, C1-7-알킬티오, C1-4-알킬카르보닐, C1-4-알킬아미노, 니트로, 아미노, 시아노, 티올, 히드록시, 카르복실기로 구성된 그룹 중에서 선택되며, 이들은 피라진 모핵의 치환체로서 일치환 또는 다치환될 수 있다
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제 2항에 있어서, 상기 당뇨병의 치료 및 예방 기술은 RSK1의 직접적인 활성화에 따른 AMP-activated protein kinase 활성 증대 유도에 기인한 것임을 특징으로 하는 당뇨병 및 그 합병증의 예방 및 치료제
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제 2항에 있어서, 상기 당뇨병의 치료 및 예방 기술은 RSK1의 직접적인 활성화에 따른 S6K1의 활성을 억제하는 것에 기인한 것임을 특징으로 하는 당뇨병 및 그 합병증의 예방 및 치료제
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RSK1의 직접적인 활성화제인 화학식 7 내지 11의 화합물로 구성된 그룹에서 선택된 화합물을 유효성분으로 포함하는 것을 특징으로 하되, 올티프라즈를 포함하지 않는 비만과 그 합병증의 예방 및 치료제:[화학식 7]상기 식에서,X는 탄소 또는 질소이고,Q는 황, 산소 또는 -S=O이며,R1 및 R2는 각각 독립적으로 수소, C1-7-알킬, C3-7-시클로알킬, C1-7-할로알킬, C1-7-알콕시, C3-7-시클로알콕시, C1-7-알킬티오, C3-7-시클로알킬티오, C1-7-알케닐, C1-7-알키닐, C1-7-알킬술포닐, C1-7-알킬아미노카르보닐, HO-C1-7-알킬, HS-C1-7-알킬, 히드록시, 티올, 할로겐, 카르복실, 니트로, 시아노, C1-7-알킬카르보닐, C1-7-알콕시카르보닐, C1-7-알킬카르보닐옥시, C1-7-알킬카르보닐-C1-4-알킬, C1-4-알콕시-C1-4-알킬, C1-4-알킬티오-C1-4-알킬, 아미노, C1-7-알킬아미노, C1-7-알킬카르보닐아미노, C1-4-알콕시-C1-4-알킬아미노, C1-4-알킬티오-C1-4-알킬아미노, C1-4-알킬술폰아미노, 페닐, 헤테로아릴, 페닐-C1-4-알킬, 헤테로아릴-C1-4-알킬, 페닐-C1-4-알콕시-C1-4-알킬, 페닐-C1-4-알킬티오-C1-4-알킬, 페녹시-C1-4-알킬, 페닐티오-C1-4-알킬, 페닐카르보닐아미노, 페녹시-C1-4-알킬카르보닐아미노, 페닐-C1-4-알콕시-C1-4-알킬카르보닐아미노, 헤테로아릴옥시-C1-4-알킬, 헤테로아릴티오-C1-4-알킬, 헤테로아릴-C1-4-알킬티오-C1-4-알킬로 구성된 그룹 중에서 선택되고,단, X가 탄소이고 R1이 메틸이면 R2는 피라지닐이 아니며,여기에서, 헤테로아릴은 질소, 황 및 산소로 구성된 그룹 중에서 선택된 1개 이상의 헤테로원자를 함유하는 5 또는 6원환이고,페닐 및 헤테로아릴은 비치환되거나, 할로겐, C1-7-알킬, C1-7-알콕시, C1-7-할로알킬, C1-7-알킬티오, C1-7-알케닐옥시, C1-4-알킬카르보닐, C1-4-알킬아미노, 니트로, 아미노, 시아노, HO-C1-4-알킬, HS-C1-4-알킬, HO-C1-7-알콕시, HO-C1-7-알킬티오, HS-C1-7-알킬티오, HS-C1-7-알콕시, 티올, 히드록시, 카르복실기로 구성된 그룹 중에서 선택된 치한체에 의해 일치환 또는 다치환될 수 있으며,페닐 및 헤테로아릴은 각각 독립적으로 1개 이상의 벤젠 또는 헤테로아릴과 서로 융합될 수 있고,융합된 페닐 및 헤테로아릴은 비치환되거나, 할로겐, C1-7-알킬, C1-7-알콕시, C1-7-할로알킬, C1-7-알킬티오, C1-7-알케닐옥시, C1-4-알킬카르보닐, C1-4-알킬아미노, 니트로, 아미노, 시아노, HO-C1-4-알킬, HS-C1-4-알킬, HO-C1-7-알콕시, HO-C1-7-알킬티오, HS-C1-7-알킬티오, HS-C1-7-알콕시, 티올, 히드록시, 카르복실기로 구성된 그룹 중에서 선택된 치한체에 의해 일치환 또는 다치환될 수 있으며;[화학식 8]상기 식에서,Q는 황 또는 산소이고,Y, Z, W, L은 각각 독립적으로 탄소, 질소, 산소 또는 황이며,R3, R4, R5, R6는 각각 독립적으로 수소, C1-7-알킬, C3-7-시클로알킬, C1-7-할로알킬, C1-7-알콕시, C3-7-시클로알콕시, C1-7-알킬티오, C3-7-시클로알킬티오, C1-7-알킬술포닐, C1-7-알킬아미노카르보닐, 히드록시, 티올, 할로겐, 카르복실, 니트로, 시아노, C1-7-알킬카르보닐, C1-7-알콕시카르보닐, C1-7-알킬카르보닐옥시, 아미노, C1-7-알킬아미노, C1-7-알킬카르보닐아미노, C1-4-알킬술폰아미노, 페닐, 헤테로아릴, 페닐-C1-4-알킬, 헤테로아릴-C1-4-알킬로 구성된 그룹 중에서 선택되고,여기에서, 헤테로아릴은 질소, 황 및 산소로 구성된 그룹 중에서 선택된 1개 이상의 헤테로원자를 함유하는 5 또는 6원환을 의미하며,페닐 및 헤테로아릴은 비치환되거나, 할로겐, C1-7-알킬, C1-7-알콕시, C1-7-할로알킬, C1-7-알킬티오, C1-4-알킬카르보닐, C1-4-알킬아미노, 니트로, 아미노, 시아노, 티올, 히드록시, 카르복실기로 구성된 그룹 중에서 선택된 치한체에 의해 일치환 또는 다치환될 수 있고,페닐 및 헤테로아릴은 각각 독립적으로 1개 이상의 벤젠 또는 헤테로아릴과 서로 융합될 수 있으며,융합된 페닐 및 헤테로아릴은 비치환되거나 할로겐, C1-7-알킬, C1-7-알콕시, C1-7-할로알킬, C1-7-알킬티오, C1-4-알킬카르보닐, C1-4-알킬아미노, 니트로, 아미노, 시아노, 티올, 히드록시, 카르복실기로 구성된 그룹 중에서 선택된 치한체에 의해 일치환 또는 다치환될 수 있고;[화학식 9]상기 식에서,Q는 황 또는 산소이며,A, D, E는 각각 독립적으로 탄소, 질소, 산소 또는 황이고,R7, R8, R9는 각각 독립적으로 수소, C1-7-알킬, C3-7-시클로알킬, C1-7-할로알킬, C1-7-알콕시, C3-7-시클로알콕시, C1-7-알킬티오, C3-7-시클로알킬티오, C1-7-알킬술포닐, C1-7-알킬아미노카르보닐, 히드록시, 티올, 할로겐, 카르복실, 니트로, 시아노, C1-7-알킬카르보닐, C1-7-알콕시카르보닐, C1-7-알킬카르보닐옥시, 아미노, C1-7-알킬아미노, C1-7-알킬카르보닐아미노, C1-4-알킬술폰아미노, 페닐, 헤테로아릴, 페닐-C1-4-알킬, 헤테로아릴-C1-4-알킬로 구성된 그룹 중에서 선택되며,여기에서, 헤테로아릴은 질소, 황 및 산소로 구성된 그룹 중에서 선택된 1개 이상의 헤테로원자를 함유하는 5 또는 6원환을 의미하고,페닐 및 헤테로아릴은 비치환되거나 할로겐, C1-7-알킬, C1-7-알콕시, C1-7-할로알킬, C1-7-알킬티오, C1-4-알킬카르보닐, C1-4-알킬아미노, 니트로, 아미노, 시아노, 티올, 히드록시, 카르복실기로 구성된 그룹 중에서 선택된 치한체에 의해 일치환 또는 다치환될 수 있으며,페닐 및 헤테로아릴은 각각 독립적으로 1개 이상의 벤젠 또는 헤테로아릴과 서로 융합될 수 있고,융합된 페닐 및 헤테로아릴은 비치환되거나 할로겐, C1-7-알킬, C1-7-알콕시, C1-7-할로알킬, C1-7-알킬티오, C1-4-알킬카르보닐, C1-4-알킬아미노, 니트로, 아미노, 시아노, 티올, 히드록시, 카르복실기로 구성된 그룹 중에서 선택된 치한체에 의해 일치환 또는 다치환될 수 있으며;[화학식 10]상기 식에서,Q는 황 또는 산소이고,R10은 수소, 할로겐, C1-7-알킬, C1-7-알콕시, C1-7-할로알킬, C1-7-알킬티오, C1-4-알킬카르보닐, C1-4-알킬아미노, 니트로, 아미노, 시아노, 티올, 히드록시, 카르복실기로 구성된 그룹 중에서 선택되고, 이들은 페닐의 치환체로서 일치환 또는 다치환될 수 있으며;[화학식 11]상기 식에서,n = 0, 1, 또는 2이고,R11은 C1-4-알킬이며, R12 및 R13은 각각 독립적으로 C1-4-알킬, C1-4-알킬아미노로 구성되는 그룹 중에서 선택되고,R14는 수소, 할로겐, C1-7-알킬, C1-7-알콕시, C1-7-할로알킬, C1-7-알킬티오, C1-4-알킬카르보닐, C1-4-알킬아미노, 니트로, 아미노, 시아노, 티올, 히드록시, 카르복실기로 구성된 그룹 중에서 선택되며, 이들은 피라진 모핵의 치환체로서 일치환 또는 다치환될 수 있다
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제 6항에 있어서, 상기 비만의 치료 및 예방 기술은 RSK1의 직접적인 활성화에 따른 AMP-activated protein kinase 활성 증대 유도에 기인한 것임을 특징으로 하는 비만과 그 합병증의 예방 및 치료제
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제 6항에 있어서, 상기 비만의 치료 및 예방 효과는 RSK1의 직접적인 활성화에 따른 S6K1의 활성 억제에 기인한 것임을 특징으로 하는 비만과 그 합병증의 예방 및 치료제
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p90 ribosomal S6 kinase 1 (RSK1)을 함유하는 세포를 시험 화합물로 처리한 후 RSK1을 회수하는 단계;상기 단계로부터 회수한 RSK1을 32P-ATP의 존재하에 S6 단백질과 반응시키는 단계; 및S6 단백질에 함유된 동위원소의 양을 측정하는 단계를 포함하는 RSK1의 활성화 정도를 측정하여 p70 ribosomal S6 kinase (S6K1)를 조절하는 물질을 스크리닝하는 방법
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p90 ribosomal S6 kinase 1 (RSK1)을 함유하는 세포를 시험 화합물로 처리한 후 RSK1을 회수하는 단계;상기 단계로부터 회수한 RSK1을 32P-ATP의 존재하에 S6 단백질과 반응시키는 단계; 및S6 단백질에 함유된 동위원소의 양을 측정하는 단계를 포함하는 RSK1의 활성화 정도를 측정하여 AMP-activated protein kinase (AMPK)를 조절하는 물질을 스크리닝하는 방법
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p90 ribosomal S6 kinase 1 (RSK1)을 함유하는 세포를 시험 화합물로 처리한 후 RSK1을 회수하는 단계;상기 단계로부터 회수한 RSK1을 32P-ATP의 존재하에 S6 단백질과 반응시키는 단계; 및S6 단백질에 함유된 동위원소의 양을 측정하는 단계를 포함하는 RSK1의 활성화 정도를 측정하여 당뇨병, 비만 또는 그 합병증의 예방 또는 치료용 물질을 스크리닝하는 방법
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p90 ribosomal S6 kinase 1 (RSK1)을 함유하는 세포를 시험 화합물로 처리한 후 RSK1을 회수하는 단계;상기 단계로부터 회수한 RSK1을 32P-ATP의 존재하에 S6 단백질과 반응시키는 단계; 및S6 단백질에 함유된 동위원소의 양을 측정하는 단계를 포함하는 RSK1의 활성화 정도를 측정하여 당뇨병, 비만 또는 그 합병증의 예방 또는 치료용 물질을 스크리닝하는 방법
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