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하기 화학식 1로 표시되는 펩타이드를 단위체로 포함하는 이합체 펩타이드
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2
제1항에 있어서, X1, X4, X5 및 X8은 각각 독립적으로 루신(L), 이소루신(I), 페닐알라닌(F), 발린(V), 노르발린(norV), 트립토판(W), 펜틸글리신(pg), 네오펜틸글리신(Npg), 및 사이클로헥실알라닌(Cha)으로 이루어지는 군으로부터 선택되는 소수성 아미노산인, 이합체 펩타이드
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3
제1항에 있어서, X3, X6, X7 및 X10은 각각 독립적으로 라이신(K), 알지닌(R), 호모알지닌(hR), 노르알지닌(norR), 히스티딘(H), 오르니틴(O), 디아미노부탄산(Dab), 및 디아미노프로판산(Dap)으로 이루어지는 군으로부터 선택되는 친수성 아미노산인, 이합체 펩타이드
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제1항에 있어서, X2 및 X9는 각각 독립적으로 시스테인(C), 호모시스테인(Hcy), 페니실아민(Pen), 셀레노시스테인(Sec, U), 및 루신(L)으로 이루어지는 군으로부터 선택되는 아미노산이며, 단 X2 및 X9가 동시에 루신(L)은 아닌 것인, 이합체 펩타이드
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5 |
5
제1항에 있어서, X2 및 X9 중 적어도 하나의 위치에서 각 단위체 펩타이드 사이에 형성되는 결합은 공유결합인 것인, 이합체 펩타이드
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6
제5항에 있어서, 상기 공유결합은 이황화 결합, 디셀레나이드 결합, 에스테르 결합, 말레이미드 결합, 티오에스테르 결합, 티오에테르 결합 및 클릭 반응(click reaction)에 의한 결합으로 이루어지는 군으로부터 선택되는 하나 이상인 것인, 이합체 펩타이드
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7
제5항에 있어서, 상기 공유결합은 시스테인(C), 호모시스테인(Hcy) 또는 페니실아민(Pen) 사이의 이황화 결합, 셀레노시스테인(See, U) 사이의 디셀레나이드 결합, 에스테르 결합, 반응에 참여할 수 있는 티올 기능기를 이용한 말레이미드 결합, 티오에스테르 결합, 티오에테르 결합, 및 클릭 반응을 유발할 수 있는 삼중결합이나 아지드 그룹을 가지는 비천연 아미노산을 포함하는 경우 클릭 반응(click reaction)에 의한 결합으로 이루어지는 군으로부터 선택되는 하나 이상인 것을 특징으로 하는, 이합체 펩타이드
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8
제1항에 있어서, X1의 위치에서 C6 내지 C12 지방산이 결합되어 있는 것인, 이합체 펩타이드
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9
제1항에 있어서,X1, X4, X5, 또는 X8은 각각 독립적으로 루신(L), 이소루신(I), 페닐알라닌(F), 발린(V), 네오펜틸글리신(Npg), 또는 사이클로헥실알라닌(Cha)이고,X3, X6, X7 및 X10은 각각 독립적으로 라이신(K), 알지닌(R), 호모알지닌(hR), 노르알지닌(norR), 히스티딘(H), 오르니틴(O), 디아미노부탄산(Dab), 또는 디아미노프로판산(Dap)이고,X2 및 X9는 각각 독립적으로 시스테인(C), 호모시스테인(Hcy), 페니실아민(Pen), 셀레노시스테인(Sec, U), 또는 루신(L)이며, 단 X2 및 X9가 동시에 루신(L)은 아닌 것인, 이합체 펩타이드
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10 |
10
제1항에 있어서, 동종 이합체(homodimer) 또는 이종 이합체(heterodimer) 형태의 알파나선형 양면성 펩타이드인, 이합체 펩타이드
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11
제1항에 있어서, 각 단위체 펩타이드는 서로 역평행(anti-parallel) 방향으로 연결된 것인, 이합체 펩타이드
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12
제1항에 있어서, 단위체에서는 세포 투과 능력이 미미하나, 이합체로 결합하였을 때 나노파티클 자가조립의 특징을 가지며, 나노몰 농도에서 세포 투과 능력을 나타내는, 이합체 펩타이드
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13
제1항에 있어서, 상기 이합체 펩타이드의 62
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14
제1항에 있어서, 상기 이합체 펩타이드의 62
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15
제1항에 있어서, 상기 화학식 1로 표시되는 펩타이드는 서열번호 3 및 8 내지 46으로 이루어지는 군으로부터 선택된 아미노산 서열을 포함하는 것인, 이합체 펩타이드
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16
하기 화학식 1로 표시되는 펩타이드
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17
제1항 내지 제15항 중 어느 한 항에 따른 이합체 펩타이드 및 생물학적 활성물질을 포함하는, 제약 조성물
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18
제17항에 있어서, 상기 생물학적 활성물질은 DNA, RNA, siRNA, 압타머, 단백질, 항체 또는 저분자 화합물인 것을 특징으로 하는, 제약 조성물
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19
제17항에 있어서, 상기 이합체 펩타이드와 생물학적 활성물질은 공유결합으로 연결되어 있거나 또는 비공유결합에 의해 복합체 형태로 존재하는 것인, 제약 조성물
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20
제17항에 있어서, 상기 이합체 펩타이드는 바이오틴 및 스트렙타비딘과 결합된 것인, 제약 조성물
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