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하기 화학식 1로 표시되는 화합물-링커-단백질 컨쥬게이트;[화학식 1]D는 하기 화학식 2로 표시되는 화합물이고,[화학식 2]상기 X는 치환 또는 비치환된 아실, 치환 또는 비치환된 방향족, 알콜, 알콕시, 아미노, 아마이드, 니트로, 에테르, 에스테르, 할로겐, 케톤, 시아노, 카르복시, 하이드록시, 티올, 알데하이드, 카보닐, 인, 황, 포스페이트, 포스파트, 포스피트, 술페이트, 디술피드, 옥시, 머캅토 및 히드로카르빌로 이루어지는 군으로부터 선택되는 것이고;상기 R1은 치환 또는 비치환된 알킬, 치환 또는 비치환된 알케닐, 치환 또는 비치환 알키닐, 치환 또는 비치환된 알킬아릴, 치환 또는 비치환된 알콕시, 치환 또는 비치환된 아릴, 치환 또는 비치환된 헤테로알킬, 치환 또는 비치환된 헤테로고리로 이루어진 군으로부터 선택되는 것이고;상기 A는 주변 분자에 배위결합된 금속성 방사성 동위원소이고;상기 B는 표적 세포 또는 표적 단백질 결합능을 갖는 단백질 또는 링커에 부착을 위한 적어도 하나 이상의 산소 또는 치환 가능한 질소를 포함하는 것 또는 H이고;L은 (PEG)n를 포함하는 링커이고, 여기서 n은 2 내지 8의 정수이고;P는 표적 세포 또는 표적단백질 결합능을 갖는 단백질이다
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청구항 1에 있어서, 상기 X는 에스터이고;상기 R1은 메틸이고;상기 R4는 H이고;상기 R5는 아민인 것인 컨쥬게이트
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청구항 1에 있어서, 상기 D는 하기 화학식 3으로 표시되는 것인 컨쥬게이트;[화학식 3]상기 X는 치환 또는 비치환된 아실, 치환 또는 비치환된 방향족, 알콜, 알콕시, 아미노, 아마이드, 니트로, 에테르, 에스테르, 할로겐, 케톤, 시아노, 카르복시, 히드록시, 티올, 알데하이드, 카보닐, 인, 황, 포스페이트, 포스파트, 포스피트, 술페이트, 디술피드, 옥시, 머캅토 및 히드로카르빌로 이루어지는 군으로부터 선택되는 것이고;상기 A는 방사성 동위원소이고;상기 R2, R3, 및 R5 는 각각 독립적으로 치환 또는 비치환된 알킬, 치환 또는 비치환된 알케닐, 치환 또는 비치환 알키닐, 치환 또는 비치환된 알킬아릴, 치환 또는 비치환된 알콕시, 치환 또는 비치환된 아릴, 치환 또는 비치환된 헤테로알킬, 치환 또는 비치환된 헤테로고리로 이루어진 군으로부터 선택되는 것이고;상기 R4는 H, 치환 또는 비치환된 알킬, 치환 또는 비치환된 알케닐, 치환 또는 비치환알키닐, 치환 또는 비치환된 알킬아릴, 치환 또는 비치환된 알콕시, 치환 또는 비치환된 아릴, 치환 또는 비치환된 헤테로알킬, 치환 또는 비치환된 헤테로고리, 치환 또는 비치환된 헤테로아릴, 치환 또는 비치환된 아실, 치환 또는 비치환된 방향족, 알콜, 알콕시, 아미노, 아미도, 니트로, 에테르, 에스테르, 할로겐, 케톤, 시아노, 카르복시, 히드록시, 티올, 알데하이드, 카보닐, 인, 황, 포스페이트, 포스파트, 포스피트, 술페이트, 디술피드, 옥시, 머캅토 및 히드로카르빌로 이루어지는 군으로부터 선택되는 것이다
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청구항 3에 있어서, 상기 X는 에스터기이고;상기 R2 및 R3는 각각 독립적으로 메틸, 에틸 및 프로필로 이루어진 군으로부터 선택되는 것이고;상기 R4는 H이고;상기 R5는 에틸인 것인 컨쥬게이트
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청구항 1 또는 3에 있어서, 상기 방사성 동위원소는 18F, 11C, 13C, 13N, 15O, 60Cu, 64Cu, 67Cu, 124I, 68Ga, 52Fe, 58Co, 3H, 14C, 35S, 32P, 131I, 59Fe, 60Co, 89Sr, 90Sr, 90Y, 99Mo, 133Xe, 137Cs, 153Sm, 177Lu, 186Re 123I, 125I, 201Tl 또는 67Ga인 것인 컨쥬게이트
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청구항 1에 있어서, 상기 (PEG)n을 포함하는 링커는 2 내지 4개의 (PEG)n을 포함하는 것인 컨쥬게이트
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청구항 1에 있어서, 상기 L은 하기 화학식 4으로 표시되는 것인 컨쥬게이트; [화학식 4]상기 E는 제 1작용기가 테트라진(tetrazine), 말레이미드(maleimide), NH2, COOH 또는 옥사지리딘(oaxziridine)이고, 제 2 작용기는 노르보넨(norbornene), 트랜스-시클로옥텐(trans-cyclooctene) 또는 1-메틸-시클로프로펜(1-methyl-cyclopropene)인 상기 두 작용기 간의 클릭 반응(Click reaction) 결과 화합물이고;상기 F는 치환 또는 비치환된 아실, 치환 또는 비치환된 방향족, 알콜, 알콕시, 아미노, 아마이드, 니트로, 에테르, 에스테르, 할로겐, 케톤, 시아노, 카르복시, 히드록시, 티올, 알데하이드, 카보닐, 인, 황, 포스페이트, 포스파트, 포스피트, 술페이트, 디술피드, 옥시, 머캅토 및 히드로카르빌로 이루어지는 군으로부터 선택되는 것이다
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청구항 7에 있어서, 상기 m은 각각 독립적으로 1 내지 5의 정수인 컨쥬게이트
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청구항 7에 있어서, 상기 E는 하기 화학식 5로 표시되는 것인 컨쥬게이트;[화학식 5]
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청구항 1에 있어서, 상기 표적 세포 또는 표적 단백질 결합능을 갖는 단백질은 항체, 항원 결합 단편, 애피바디(affibody), 다이아바디(diabody) 및 앱타머(aptamer)로 이루어진 군으로부터 선택되는 어느 하나인 것인 컨쥬게이트
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청구항 1에 있어서, 상기 표적 단백질은 암 관련 항원 또는 수용체 타이로신 카이네이즈(Receptor tyrosine kinases: RTKs)인 것인 컨쥬게이트
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청구항 11에 있어서, 상기 암 관련 항원은 CD19, CD20, CD30, CD33, CD52, HER2, EGFR, VEGF, CEA, PD-1, PD-L1, CTLA-4 또는 EpCAM 인 것인 컨쥬게이트
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13
청구항 1에 있어서, 상기 링커는 상기 단백질의 아민기에 연결된 것인 컨쥬게이트
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청구항 10에 있어서, 상기 항체의 Fc 영역과 연결된 것인 컨쥬게이트
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청구항 10에 있어서, 상기 항체는 Trastuzumab, Trastuzumab Emtansine, Pertuzumab, Rituximab, Ibritumomab tiuxetan, Tositumomab, Brentuximab vedotin, Ofatumumab, Obinutuzumab, Necitumumab, Bevacizumab, Ramucirumab, Nivolumab, Pembrolizumab, Atezolizumab, Durvalumab, Ipilimumab 인 것인 컨쥬게이트
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청구항 1의 컨쥬게이트를 포함하는 생체 내 영상화를 위한 조성물
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청구항 17에 있어서, 상기 영상화는 자기 공명 이미징(Magnetic resonance imaging: MRI), 양전자 방출 단층촬영(positron emission tomography: PET) 또는 단일 광자 방출 계산된 단층촬영(single-photon emission computed tomography: SPECT)인 것인 조성물
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청구항 1의 컨쥬게이트를 포함하는 암진단을 위한 조성물
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