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하기 화학식 1로 표시되는 화합물 또는 약학적으로 허용 가능한 이들의 염:
화학식 1
식 중에서, A는 S 또는 O인데,
A가 O인 경우, R1은 C1∼C6 알킬, R2는 H, R3은 C1∼C6 디알킬아미노이며,
A가 S인 경우, R1 및 R2는 각각 독립적으로 H, OH, F, Cl, Br 및 I로 구성된 군에서 선택되는 할로겐 원자, C1∼C6 알콕시 또는 C1∼C6 알킬이고, R3은 NH2, C1∼C6 알킬아미노 또는 C1∼C6 디알킬아미노이다
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제1항에 있어서, A가 O이고, R1은 CH3이고, R2는 H이거나, 또는 A가 S이고, R1 및 R2가 각각 독립적으로 H, OH, Cl, OCH3 또는 CH3인 것인 화합물 또는 약학적으로 허용 가능한 이들의 염
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3
제1항에 있어서, 상기 알킬아미노는 NHMe이고, 디알킬아미노는 NMe2인 화합물 또는 약학적으로 허용 가능한 이들의 염
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4
제1항에 있어서, 하기 화합물들로 구성된 군에서 선택되는 것인 화합물 또는 약학적으로 허용 가능한 이들의 염:
2-(4-디메틸아미노페닐)티아졸로[5,4-b]피리딘;
5-메톡시-2-(4-디메틸아미노페닐)티아졸로[5,4-b]피리딘;
5-히드록시-2-(4-디메틸아미노페닐)티아졸로[5,4-b]피리딘;
5-메틸-2-(4-디메틸아미노페닐)티아졸로[5,4-b]피리딘;
5-클로로-2-(4-디메틸아미노페닐)티아졸로[5,4-b]피리딘;
6-메틸-2-(4-디메틸아미노페닐)티아졸로[5,4-b]피리딘;
6-클로로-2-(4-디메틸아미노페닐)티아졸로[5,4-b]피리딘;
2-(4-아미노페닐)티아졸로[5,4-b]피리딘;
5-메톡시-2-(4-아미노페닐)티아졸로[5,4-b]피리딘;
2-(4-메틸아미노페닐)티아졸로[5,4-b]피리딘;
5-메톡시-2-(4-메틸아미노페닐)티아졸로[5,4-b]피리딘; 및
5-메틸-2-(4-디메틸아미노페닐)옥사졸로[5,4-b]피리딘
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5
제1항에 있어서, 상기 염은 염산, 브롬화수소산, 황산, 인산, 질산, 아세트산, 글리콜산, 락트산, 피루브산, 말론산, 석신산, 글루타르산, 푸마르산, 말산, 만델산, 타타르산, 시트르산, 아스코브산, 팔미트산, 말레산, 하이드록시말레산, 벤조산, 하이드록시벤조산, 페닐아세트산, 신남산, 살리실산, 메탄설폰산, 벤젠설폰산 및 톨루엔설폰산으로 구성된 군에서 선택되는 산의 염인 것인 화합물 또는 약학적으로 허용 가능한 이들의 염
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하기 화학식 2의 화합물을 2,4-비스(4-메톡시페닐)-1,3-디티아-2,4-디포스페탄 2,4-디설파이드와 반응시키거나, 또는 오산화인 및 헥사메틸디실록산과 반응시키는 것을 포함하는, 하기 화학식 1 화합물의 제조 방법:
화학식 1
화학식 2
식 중에서, A는 S 또는 O이고, R1 및 R2는 각각 독립적으로 H, OH, F, Cl, Br 및 I로 구성된 군에서 선택되는 할로겐 원자, C1∼C6 알콕시 또는 C1∼C6 알킬이고, R3은 NO2, NH2, C1∼C6 알킬아미노 또는 C1∼C6 디알킬아미노인데, 단 A가 O인 경우, R1은 C1∼C6 알킬이고, R2는 H이며, R3은 C1∼C6 디알킬아미노이다
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9
제7항에 있어서, 용매로서 클로로벤젠 또는 1,2-디클로로벤젠을 사용하는 것인 제조 방법
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10
제7항에 있어서, 상기 화학식 1의 R3이 NO2인 경우, 화학식 1 화합물의 니트로기를 주석, 아연, 철, 히드라진/염화제이철, 황산구리 또는 염화주석으로 환원시켜 아미노기로 전환하는 단계를 추가로 포함하는 것인 제조 방법
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11
제10항에 있어서, 상기 아미노기를 소듐 메톡사이드, 파라포름알데히드 및 소듐 보로하이드라이드를 이용하여 환원적 아민화 반응시키는 단계를 추가로 포함하는 것인 제조 방법
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12
제7항 및 제9항 내지 제11항 중 어느 하나의 항에 있어서, 상기 화학식 1의 R1 또는 R2가 C1~C6 알콕시인 경우, 화학식 1 화합물의 알콕시기를 보론 트리클로라이드, 보론 트리플루오라이드, 보론 트리브로마이드 또는 요오도트리메틸실란으로 탈알킬화 반응시키는 단계를 추가로 포함하는 것인 제조 방법
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제4항에 따른 화합물 또는 약학적으로 허용 가능한 이들의 염을 유효 성분으로 포함하는 베타-아밀로이드 피브릴의 형성 저해제
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14
제4항에 따른 화합물 또는 약학적으로 허용 가능한 이들의 염을 유효 성분으로 포함하는 퇴행성 뇌질환 치료용 약학 조성물
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제14항에 있어서, 상기 퇴행성 뇌질환은 알츠하이머성 치매, 파킨슨병 또는 헌팅턴 병인 것인 약학 조성물
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