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베타-아밀로이드 집적체 및 피브릴에 우수한 결합 친화도를 가지는 이소인돌론 화합물 및 이의 제조 방법

  • 기술번호 : KST2014036311
  • 담당센터 : 서울동부기술혁신센터
  • 전화번호 : 02-2155-3662
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요약, Int. CL, CPC, 출원번호/일자, 출원인, 등록번호/일자, 공개번호/일자, 공고번호/일자, 국제출원번호/일자, 국제공개번호/일자, 우선권정보, 법적상태, 심사진행상태, 심판사항, 구분, 원출원번호/일자, 관련 출원번호, 기술이전 희망, 심사청구여부/일자, 심사청구항수의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 서지정보 표입니다.
요약 본 발명은 베타-아밀로이드 피브릴(beta-amyloid fibril)에 우수한 결합 친화도를 나타내어 치매를 비롯한 퇴행성 뇌질환의 조기 진단과, 이들 질환의 예방 및 치료에 유용한 하기 화학식 1로 표시되는 이소인돌론(isoindolone) 화합물, 이의 제조 방법 및 이를 포함하는 약학적 조성물에 관한 것이다. [화학식 1] 식 중에서, A는 C=O 또는 CH2기이고, R1은 H, OH, 불소, 염소, 브롬 및 요오드 중에서 선택되는 할로겐 원자, C1∼C8 알킬기, C1∼C8 알콕시기, 토실옥시-C1∼C8 알콕시기, 메실옥시-C1∼C8 알콕시기, 노실옥시-C1∼C8 알콕시기, 불소, 염소, 브롬 및 요오드 중에서 선택되는 할로겐 원자로 치환된 C1∼C8 알콕시기, 또는 C1∼C8 알킬아미노기이며, R2는 H, 불소, 염소, 브롬 및 요오드 중에서 선택되는 할로겐 원자 또는 C1∼C8 알킬기이며, R3 및 R4는 각각 H, C1∼C8 알콕시기 또는 C1∼C8 알킬아미노기이다.
Int. CL A61P 25/28 (2006.01) C07D 209/48 (2006.01) A61K 31/4035 (2006.01)
CPC C07D 209/46(2013.01) C07D 209/46(2013.01) C07D 209/46(2013.01) C07D 209/46(2013.01)
출원번호/일자 1020070108420 (2007.10.26)
출원인 한국과학기술연구원
등록번호/일자 10-1068835-0000 (2011.09.23)
공개번호/일자 10-2009-0042579 (2009.04.30) 문서열기
공고번호/일자 (20110930) 문서열기
국제출원번호/일자
국제공개번호/일자
우선권정보
법적상태 소멸
심사진행상태 수리
심판사항 심판사항
구분 신규
원출원번호/일자
관련 출원번호
심사청구여부/일자 Y (2007.10.26)
심사청구항수 13

출원인

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번호 이름 국적 주소
1 한국과학기술연구원 대한민국 서울특별시 성북구

발명자

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번호 이름 국적 주소
1 이지훈 대한민국 서울특별시 용산구
2 김동진 대한민국 서울 노원구
3 박웅서 대한민국 서울 노원구
4 강용구 대한민국 서울 노원구
5 유경호 대한민국 서울특별시 도봉구
6 이혀지 대한민국 서울특별시 송파구
7 문대혁 대한민국 서울특별시 송파구
8 오승준 대한민국 서울 영등포구
9 류진숙 대한민국 서울특별시 강남구
10 김재승 대한민국 서울특별시 강남구
11 김의녕 대한민국 서울 강남구

대리인

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번호 이름 국적 주소
1 박장원 대한민국 서울특별시 강남구 강남대로 ***, *층~*층 (논현동, 비너스빌딩)(박장원특허법률사무소)

최종권리자

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번호 이름 국적 주소
1 한국과학기술연구원 대한민국 서울특별시 성북구
번호, 서류명, 접수/발송일자, 처리상태, 접수/발송일자의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 행정처리 표입니다.
번호 서류명 접수/발송일자 처리상태 접수/발송번호
1 [특허출원]특허출원서
[Patent Application] Patent Application		 2007.10.26 수리 (Accepted) 1-1-2007-0770255-74
2 선행기술조사의뢰서
Request for Prior Art Search		 2008.08.08 수리 (Accepted) 9-1-9999-9999999-89
3 선행기술조사보고서
Report of Prior Art Search		 2008.09.11 수리 (Accepted) 9-1-2008-0056844-96
4 의견제출통지서
Notification of reason for refusal		 2009.04.24 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2009-0173273-19
5 [거절이유 등 통지에 따른 의견]의견(답변, 소명)서
[Opinion according to the Notification of Reasons for Refusal] Written Opinion(Written Reply, Written Substantiation)		 2009.06.24 수리 (Accepted) 1-1-2009-0384216-74
6 [명세서등 보정]보정서
[Amendment to Description, etc.] Amendment		 2009.06.24 보정승인간주 (Regarded as an acceptance of amendment) 1-1-2009-0384220-57
7 거절결정서
Decision to Refuse a Patent		 2009.10.26 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2009-0438588-89
8 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2009.12.15 수리 (Accepted) 4-1-2009-5247056-16
9 명세서 등 보정서(심사전치)
Amendment to Description, etc(Reexamination)		 2009.12.28 보정승인 (Acceptance of amendment) 7-1-2009-0065378-08
10 심사전치출원의 심사결과통지서
Notice of Result of Reexamination		 2010.02.05 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2010-0054090-72
11 심사관의견요청서
Request for Opinion of Examiner		 2010.03.09 수리 (Accepted) 7-8-2010-0007071-70
12 등록결정서
Decision to grant		 2011.09.19 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2011-0527535-94
13 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2014.02.19 수리 (Accepted) 4-1-2014-5022002-69
번호, 청구항의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 청구항 표입니다.
번호 청구항
1 1
하기 화학식 1로 표시되는 화합물 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염: [화학식 1] 식 중에서, A는 CH2기이고, R1은 H, OH, 불소, 염소, 브롬 및 요오드 중에서 선택되는 할로겐 원자, C1∼C8 알킬기, C1∼C8 알콕시기, 불소, 염소, 브롬 및 요오드 중에서 선택되는 할로겐 원자로 치환된 C1∼C8 알콕시기, 또는 C1∼C8 알킬아미노기이며, R2는 H, 불소, 염소, 브롬 및 요오드 중에서 선택되는 할로겐 원자 또는 C1∼C8 알킬기이며, R3 및 R4는 각각 H, C1∼C8 알콕시기 또는 C1∼C8 알킬아미노기인데, 단, R1 내지 R4 중 적어도 하나는 1개 이상의 방사성 동위 원소를 포함하는 것이다
2 2
삭제
3 3
제1항에 있어서, 상기 방사성 동위 원소는 11C 또는 18F인 화합물 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염
4 4
제1항에 있어서, 하기 화합물로 구성된 군에서 선택되는 것으로서, 메톡시 또는 메틸의 탄소가 11C이거나, 플루오로가 18F인 화합물 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염: 5-메톡시-2-(4-디메틸아미노페닐)-2,3-디히드로이소인돌-1-온; 5-히드록시-2-(4-디메틸아미노페닐)-2,3-디히드로이소인돌-1-온; 5-메틸-2-(4-디메틸아미노페닐)-2,3-디히드로이소인돌-1-온; 2-(4-디메틸아미노페닐)-2,3-디히드로이소인돌-1-온; 5-플루오로-2-(4-디메틸아미노페닐)-2,3-디히드로이소인돌-1-온; 5-클로로-2-(4-디메틸아미노페닐)-2,3-디히드로이소인돌-1-온; 5-브로모-2-(4-디메틸아미노페닐)-2,3-디히드로이소인돌-1-온; 6-메틸-2-(4-디메틸아미노페닐)-2,3-디히드로이소인돌-1-온; 6-플루오로-2-(4-디메틸아미노페닐)-2,3-디히드로이소인돌-1-온; 6-클로로-2-(4-디메틸아미노페닐)-2,3-디히드로이소인돌-1-온; 5-메톡시-2-(4-디메틸아미노-3-메톡시페닐)-2,3-디히드로이소인돌-1-온; 5-메틸-2-(4-디메틸아미노-3-메톡시페닐)-2,3-디히드로이소인돌-1-온; 2-(4-디메틸아미노-3-메톡시페닐)-2,3-디히드로이소인돌-1-온; 5-플루오로-2-(4-디메틸아미노-3-메톡시페닐)-2,3-디히드로이소인돌-1-온; 5-클로로-2-(4-디메틸아미노-3-메톡시페닐)-2,3-디히드로이소인돌-1-온; 5-브로모-2-(4-디메틸아미노-3-메톡시페닐)-2,3-디히드로이소인돌-1-온; 6-메틸-2-(4-디메틸아미노-3-메톡시페닐)-2,3-디히드로이소인돌-1-온; 6-플루오로-2-(4-디메틸아미노-3-메톡시페닐)-2,3-디히드로이소인돌-1-온; 6-클로로-2-(4-디메틸아미노-3-메톡시페닐)-2,3-디히드로이소인돌-1-온; 2-(3-디메틸아미노-4-메톡시페닐)-2,3-디히드로이소인돌-1-온; 2-(3-디메틸아미노페닐)-2,3-디히드로이소인돌-1-온; 5-메톡시-2-(4-아미노페닐)-2,3-디히드로이소인돌-1-온; 5-메톡시-2-(4-메틸아미노페닐)-2,3-디히드로이소인돌-1-온; 5-메톡시-2-(4-아미노페닐)-2,3-디히드로이소인돌-1-온; 5-메톡시-2-(4-메틸아미노페닐)-2,3-디히드로이소인돌-1-온; 5-(2-플루오로에톡시)-2-(4-아미노페닐)-2,3-디히드로이소인돌-1-온; 5-(2-플루오로에톡시)-2-(4-메틸아미노페닐)-2,3-디히드로이소인돌-1-온; 5-(2-플루오로에톡시)-2-(4-디메틸아미노페닐)-2,3-디히드로이소인돌-1-온; 5-(3-플루오로프로폭시)-2-(4-아미노페닐)-2,3-디히드로이소인돌-1-온; 5-(3-플루오로프로폭시)-2-(4-메틸아미노페닐)-2,3-디히드로이소인돌-1-온; 및 5-(3-플루오로프로폭시)-2-(4-디메틸아미노페닐)-2,3-디히드로이소인돌-1-온
5 5
제1항에 있어서, 상기 약학적으로 허용 가능한 염은 염산, 브롬산, 황산, 인산, 질산, 아세트산, 글리콜산, 락트산, 피루브산, 말론산, 석신산, 글루타르산, 푸마르산, 말산, 만델산, 타타르산, 시트르산, 아스코빈산, 팔미트산, 말레인산, 하이드록시말레인산, 벤조산, 하이드록시벤조산, 페닐아세트산, 신남산, 살리실산, 메탄술폰산, 벤젠술폰산 및 톨루엔술폰산으로 구성된 군에서 선택되는 무기산 또는 유기산의 염인 것인 화합물 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염
6 6
제1항 및 제3항 내지 제5항 중 어느 하나의 항에 있어서, 퇴행성 뇌질환의 진단용으로 사용되는 것인 화합물 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염
7 7
제1항 및 제3항 내지 제5항 중 어느 하나의 항에 따른 화합물 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염을 유효 성분으로 함유하는, 퇴행성 뇌질환 진단용 약학 조성물
8 8
제7항에 있어서, 상기 퇴행성 뇌질환은 알츠하이머병, 뇌혈관성 치매 또는 파킨슨병인 것인 약학 조성물
9 9
(1) 하기 화학식 2b로 표시되는 화합물을 하기 화학식 3으로 표시되는 방향족 아민 화합물과 반응시키는 단계, (2) 상기 단계 (1)의 생성물을 산성 조건에서 주석 (Sn), 아연 (Zn), 철 (Fe), 히드라진 (H2N4/FeCl3), 황산구리 (CuSO4) 또는 염화주석 (SnCl2)으로 환원 반응시키는 단계 및 (3) 상기 단계 (2)의 생성물을 [11C]알콕시트리플레이트를 이용하여 친핵성 치환 반응시키는 단계 를 포함하는, 화학식 1로 표시되는 화합물의 제조 방법: [화학식 1] [화학식 2b] [화학식 3] 식 중에서, A는 CH2기이고, R1은 H, OH, 불소, 염소, 브롬 및 요오드 중에서 선택되는 할로겐 원자, C1∼C8 알킬기, C1∼C8 알콕시기, 토실옥시-C1∼C8 알콕시기, 메실옥시-C1∼C8 알콕시기, 노실옥시-C1∼C8 알콕시기, 불소, 염소, 브롬 및 요오드 중에서 선택되는 할로겐 원자로 치환된 C1∼C8 알콕시기, 또는 C1∼C8 알킬아미노기이며, R2는 H, 불소, 염소, 브롬 및 요오드 중에서 선택되는 할로겐 원자 또는 C1∼C8 알킬기이며, R3 또는 R4는 C1∼C8 [11C]알킬아미노기이다
10 10
제9항에 있어서, 상기 단계 (1)의 반응은 산성 용매 중에서 수행되는 것인 제조 방법
11 11
제10항에 있어서, 상기 산성 용매는 초산, 염산 또는 파라톨루엔술폰산인 것인 제조 방법
12 12
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15 15
(1) 하기 화학식 2b로 표시되는 화합물을 하기 화학식 3으로 표시되는 방향족 아민 화합물과 반응시키는 단계, (2) 상기 단계 (1)의 생성물을 보론 트리브로마이드를 이용하여 탈알킬화하는 단계, (3) 상기 단계 (2)의 생성물을 일반식 R6O(CH2)nOR6 (여기서, R6은 토실, 메실 또는 노실이고, n은 2 또는 3이다)으로 표시되는 화합물과 친핵성 치환 반응시키는 단계 및 (4) 상기 단계 (3)의 생성물을 4차 부틸암모늄 18플루오라이드를 이용하여 친핵성 치환 반응시키는 단계 를 포함하는, 화학식 1로 표시되는 화합물의 제조 방법: [화학식 1] [화학식 2b] [화학식 3] 식 중에서, A는 CH2기이고, R1은 18F로 치환된 C1∼C8 알콕시기이며, R2는 H, 불소, 염소, 브롬 및 요오드 중에서 선택되는 할로겐 원자 또는 C1∼C8 알킬기이며, R3 및 R4는 각각 H, C1∼C8 알콕시기 또는 C1∼C8 알킬아미노기이다
16 16
제15항에 있어서, 상기 단계 (1)의 반응은 산성 용매 중에서 수행되는 것인 제조 방법
17 17
삭제
18 18
제16항에 있어서, 상기 산성 용매는 초산, 염산 또는 파라톨루엔술폰산인 제조 방법
19 19
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1 WO2009054653 WO 세계지적재산권기구(WIPO) DOCDBFAMILY
2 WO2009054653 WO 세계지적재산권기구(WIPO) DOCDBFAMILY
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