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테트라히드로이미다조피리딘기가 치환된 퀴놀리논 화합물
- 기술번호 : KST2014037923
- 담당센터 : 대전기술혁신센터
- 전화번호 : 042-610-2279
| 요약 | 본 발명은 티로신 키나제 예를 들면 혈관성내피세포 성장인자 수용체(VEGFR)와 플릿3(Flt3)에 대한 억제활성이 우수하여 비정상적인 키나제의 활성으로 야기되는 비정상 세포성장 질환 예를 들면 종양, 건선, 류마티즘, 관절염, 당뇨병성 망막증 등의 치료에 유용한 테트라히드로이미다조피리딘기가 치환된 신규 퀴놀리논 화합물과 이의 제조방법 그리고 이의 의약적 용도에 관한 것이다.혈관성내피세포 성장인자 수용체(VEGFR), 플릿3 (Flt3, FMS-like tyrosine kinase-3)티로신 키나제, 퀴놀리논, 이미다조피리딘 |
|---|---|
| Int. CL | C07D 487/04 (2006.01) C07D 403/04 (2006.01) C07D 403/02 (2006.01) C07D 487/02 (2006.01) |
| CPC | C07D 403/02(2013.01) C07D 403/02(2013.01) C07D 403/02(2013.01) C07D 403/02(2013.01) C07D 403/02(2013.01) |
| 출원번호/일자 | 1020090063679 (2009.07.13) |
| 출원인 | 한국화학연구원 |
| 등록번호/일자 | 10-1127161-0000 (2012.03.08) |
| 공개번호/일자 | 10-2011-0006171 (2011.01.20) 문서열기 |
| 공고번호/일자 | (20120320) 문서열기 |
| 국제출원번호/일자 | |
| 국제공개번호/일자 | |
| 우선권정보 | |
| 법적상태 | 소멸 |
| 심사진행상태 | 수리 |
| 심판사항 | |
| 구분 | 신규 |
| 원출원번호/일자 | |
| 관련 출원번호 | |
| 심사청구여부/일자 | Y (2009.07.13) |
| 심사청구항수 | 15 |
출원인
| 번호 | 이름 | 국적 | 주소 |
|---|---|---|---|
| 1 | 한국화학연구원 | 대한민국 | 대전광역시 유성구 |
발명자
| 번호 | 이름 | 국적 | 주소 |
|---|---|---|---|
| 1 | 하재두 | 대한민국 | 대전광역시 유성구 |
| 2 | 한선영 | 대한민국 | 서울특별시 강동구 |
| 3 | 조성윤 | 대한민국 | 대전광역시 유성구 |
| 4 | 이종국 | 대한민국 | 대전광역시 유성구 |
| 5 | 이정옥 | 대한민국 | 대전광역시 유성구 |
| 6 | 김형래 | 대한민국 | 대전광역시 유성구 |
| 7 | 최상운 | 대한민국 | 대전광역시 유성구 |
대리인
| 번호 | 이름 | 국적 | 주소 |
|---|---|---|---|
| 1 | 한라특허법인(유한) | 대한민국 | 서울시 서초구 강남대로 ***(서초동, 남강빌딩 *층) |
최종권리자
| 번호 | 이름 | 국적 | 주소 |
|---|---|---|---|
| 1 | 한국화학연구원 | 대전광역시 유성구 |
| 번호 | 서류명 | 접수/발송일자 | 처리상태 | 접수/발송번호 |
|---|---|---|---|---|
| 1 | [특허출원]특허출원서 [Patent Application] Patent Application |
2009.07.13 | 수리 (Accepted) | 1-1-2009-0425283-18 |
| 2 | 의견제출통지서 Notification of reason for refusal |
2011.04.29 | 발송처리완료 (Completion of Transmission) | 9-5-2011-0232666-25 |
| 3 | [지정기간연장]기간연장(단축, 경과구제)신청서 [Designated Period Extension] Application of Period Extension(Reduction, Progress relief) |
2011.06.28 | 수리 (Accepted) | 1-1-2011-0494422-23 |
| 4 | [지정기간연장]기간연장(단축, 경과구제)신청서 [Designated Period Extension] Application of Period Extension(Reduction, Progress relief) |
2011.07.29 | 수리 (Accepted) | 1-1-2011-0586808-23 |
| 5 | [명세서등 보정]보정서 [Amendment to Description, etc.] Amendment |
2011.08.25 | 보정승인간주 (Regarded as an acceptance of amendment) | 1-1-2011-0663050-62 |
| 6 | [거절이유 등 통지에 따른 의견]의견(답변, 소명)서 [Opinion according to the Notification of Reasons for Refusal] Written Opinion(Written Reply, Written Substantiation) |
2011.08.25 | 수리 (Accepted) | 1-1-2011-0663051-18 |
| 7 | 등록결정서 Decision to grant |
2012.02.27 | 발송처리완료 (Completion of Transmission) | 9-5-2012-0113388-69 |
| 8 | 대리인선임신고서 Report on Appointment of Agent |
2015.12.23 | 수리 (Accepted) | 1-1-2015-5033520-42 |
| 9 | 출원인정보변경(경정)신고서 Notification of change of applicant's information |
2017.09.14 | 수리 (Accepted) | 4-1-2017-5149265-52 |
| 10 | 출원인정보변경(경정)신고서 Notification of change of applicant's information |
2017.09.14 | 수리 (Accepted) | 4-1-2017-5149242-13 |
| 번호 | 청구항 |
|---|---|
| 1 |
1 하기 화학식 1로 표시되는 테트라히드로이미다조피리딘이 치환된 퀴놀리논 화합물, 또는 이의 약학적 허용 가능한 염, 또는 이의 용매화물 : [화학식 1]상기 화학식 1에서, R1은 수소원자; 할로겐원자; C1-6 알킬기; 또는 C1-6 알콕시기이고, R2는 -C(O)(CH2)nR3; 또는 -C(O)NHR4 이고, R3은 아미노기; C1-6 알킬아미노기, 디(C1-6 알킬)아미노기; 피롤리딜기; 몰폴릴기; 피페리딜기; 피페라지닐기; 4-(C1-6 알킬)피페라지닐기; 피리딜기; 페닐기; 또는 C1-6 알킬, C1-6 알콕시, 피페리딜 C1-6 알킬, 및 피롤리딜 C1-6 알킬 중에서 선택된 치환기가 1 내지 3개 치환된 페닐기이고,R4는 페닐기; 또는 C1-6 알킬, 및 C1-6 알콕시 중에서 선택된 치환기가 1 내지 3개 치환된 페닐기이고,n은 0 또는 1 내지 6의 정수이다 |
| 2 |
2 청구항 1에 있어서,R1은 수소원자, 플루오로, 클로로, 메틸기, 에틸기, 노말프로필기, 이소프로필기, 노말부틸기, tert-부틸기, 노말헥실기, 메톡시기, 에톡시기, 노말프로톡시기, 또는 이소프로폭시기이고, R2는 -C(O)(CH2)nR3, 또는 -C(O)NHR4 이고, R3은 아미노기, 메틸아미노기, 에틸아미노기, 디메틸아미노기, 디에틸아미노기, 피롤리딜기, 몰폴릴기, 피페리딜기, 피페라지닐기, 4-메틸피페라지닐기, 피리딜기, 페닐기, 벤질기, 톨루일기, 메톡시페닐기, 피페리딜메틸페닐기, 피페리딜에틸페닐기, 피롤리딜메틸페닐기, 또는 피롤리딜에틸페닐기이고,R4는 페닐기, 톨루일기, 또는 메톡시페닐기이고,n은 0, 1, 2, 또는 3이다 |
| 3 |
3 청구항 1에 있어서,R1은 수소원자, 플루오로, 클로로, 메틸기, 또는 메톡시기이고, R2는 -C(O)(CH2)nR3; 또는 -C(O)NHR4 이고, R3은 아미노기, 메틸아미노기, 디에틸아미노기, 피롤리딜기, 몰폴릴기, 피페리딜기, 피페라지닐기, 4-메틸피페라지닐기, 2-피리딜기, 3-피리딜기, 4-피리딜기, 페닐기, 벤질기, 2-톨루일기, 3-톨루일기, 4-톨루일기, 2-메톡시페닐기, 3-메톡시페닐기, 4-메톡시페닐기, 2-(피페리딜메틸)페닐기, 3-(피페리딜메틸)페닐기, 4-(피페리딜메틸)페닐기, 2-(피롤리딜메틸)페닐기, 3-(피롤리딜메틸)페닐기, 또는 4-(피롤리딜메틸)페닐기이고,R4는 페닐기, 2-톨루일기, 3-톨루일기, 4-톨루일기, 2-메톡시페닐기, 3-메톡시페닐기, 또는 4-메톡시페닐기이고,n은 0, 또는 1이다 |
| 4 |
4 청구항 1에 있어서,3-[5-(피리딘-3-카르보닐)-4,5,6,7-테트라히드로-3H-이미다조[4,5-c]피리딘-2-일]-1H-퀴놀린-2-온;5-플루오로-3-[5-(피리딘-3-카르보닐)-4,5,6,7-테트라히드로-3H-이미다조[4,5-c]피리딘-2-일]-1H-퀴놀린-2-온;6-플루오로-3-[5-(피리딘-3-카르보닐)-4,5,6,7-테트라히드로-3H-이미다조[4,5-c]피리딘-2-일]-1H-퀴놀린-2-온;3-[5-(피리딘-4-카르보닐)-4,5,6,7-테트라히드로-3H-이미다조[4,5-c]피리딘-2-일]-1H-퀴놀린-2-온;5-플루오로-3-[5-(피리딘-4-카르보닐)-4,5,6,7-테트라히드로-3H-이미다조[4,5-c]피리딘-2-일]-1H-퀴놀린-2-온;6-플루오로-3-[5-(피리딘-4-카르보닐)-4,5,6,7-테트라히드로-3H-이미다조[4,5-c]피리딘-2-일]-1H-퀴놀린-2-온;3-[5-(4-피롤리딘-1-일메틸-벤조일)-4,5,6,7-테트라히드로-3H-이미다조[4,5-c]피리딘-2-일]-1H-퀴놀린-2-온;3-[5-(4-피페리딘-1-일메틸-벤조일)-4,5,6,7-테트라히드로-3H-이미다조[4,5-c]피리딘-2-일]-1H-퀴놀린-2-온;6-플루오로-3-[5-(4-피페리딘-1-일메틸-벤조일)-4,5,6,7-테트라히드로-3H-이미다조[4,5-c]피리딘-2-일]-1H-퀴놀린-2-온;3-[5-(2-디에틸아미노-아세틸)-4,5,6,7-테트라히드로-3H-이미다조[4,5-c]피리딘-2-일]-1H-퀴놀린-2-온;3-[5-(2-몰폴린-4-일-아세틸)-4,5,6,7-테트라히드로-3H-이미다조[4,5-c]피리딘-2-일]-1H-퀴놀린-2-온;5-플루오로-3-[5-(2-몰폴린-4-일-아세틸)-4,5,6,7-테트라히드로-3H-이미다조[4,5-c]피리딘-2-일]-1H-퀴놀린-2-온;6-플루오로-3-[5-(2-몰폴린-4-일-아세틸)-4,5,6,7-테트라히드로-3H-이미다조[4,5-c]피리딘-2-일]-1H-퀴놀린-2-온;6-클로로-3-[5-(2-몰폴린-4-일-아세틸)-4,5,6,7-테트라히드로-3H-이미다조[4,5-c]피리딘-2-일]-1H-퀴놀린-2-온;6-메톡시-3-[5-(2-몰폴린-4-일-아세틸)-4,5,6,7-테트라히드로-3H-이미다조[4,5-c]피리딘-2-일]-1H-퀴놀린-2-온;3-{5-[2-(4-메틸-피페라진-1-일)-아세틸]-4,5,6,7-테트라히드로-3H-이미다조[4,5-c]피리딘-2-일}-1H-퀴놀린-2-온;5-플루오로-3-{5-[2-(4-메틸-피페라진-1-일)-아세틸]-4,5,6,7-테트라히드로-3H-이미다조[4,5-c]피리딘-2-일}-1H-퀴놀린-2-온;6-플루오로-3-{5-[2-(4-메틸-피페라진-1-일)-아세틸]-4,5,6,7-테트라히드로-3H-이미다조[4,5-c]피리딘-2-일}-1H-퀴놀린-2-온;6-클로로-3-{5-[2-(4-메틸-피페라진-1-일)-아세틸]-4,5,6,7-테트라히드로-3H-이미다조[4,5-c]피리딘-2-일}-1H-퀴놀린-2-온;6-메톡시-3-{5-[2-(4-메틸-피페라진-1-일)-아세틸]-4,5,6,7-테트라히드로-3H-이미다조[4,5-c]피리딘-2-일}-1H-퀴놀린-2-온;3-[5-(2-피페리딘-1-일-아세틸)-4,5,6,7-테트라히드로-3H-이미다조[4,5-c]피리딘-2-일}-1H-퀴놀린-2-온;5-플루오로-3-[5-(2-피페리딘-1-일-아세틸)-4,5,6,7-테트라히드로-3H-이미다조[4,5-c]피리딘-2-일}-1H-퀴놀린-2-온;6-플루오로-3-[5-(2-피페리딘-1-일-아세틸)-4,5,6,7-테트라히드로-3H-이미다조[4,5-c]피리딘-2-일}-1H-퀴놀린-2-온;6-클로로-3-[5-(2-피페리딘-1-일-아세틸)-4,5,6,7-테트라히드로-3H-이미다조[4,5-c]피리딘-2-일}-1H-퀴놀린-2-온;6-메톡시-3-[5-(2-피페리딘-1-일-아세틸)-4,5,6,7-테트라히드로-3H-이미다조[4,5-c]피리딘-2-일}-1H-퀴놀린-2-온;3-[5-(2-피롤리딘-1-일-아세틸)-4,5,6,7-테트라히드로-3H-이미다조[4,5-c]피리딘-2-일}-1H-퀴놀린-2-온;3-[5-(2-피리딘-2-일-아세틸)-4,5,6,7-테트라히드로-3H-이미다조[4,5-c]피리딘-2-일}-1H-퀴놀린-2-온;6-플루오로-3-[5-(2-피리딘-2-일-아세틸)-4,5,6,7-테트라히드로-3H-이미다조[4,5-c]피리딘-2-일}-1H-퀴놀린-2-온;3-[5-(2-피리딘-4-일-아세틸)-4,5,6,7-테트라히드로-3H-이미다조[4,5-c]피리딘-2-일}-1H-퀴놀린-2-온;6-플루오로-3-[5-(2-피리딘-4-일-아세틸)-4,5,6,7-테트라히드로-3H-이미다조[4,5-c]피리딘-2-일}-1H-퀴놀린-2-온;6-클로로-3-[5-(2-피리딘-4-일-아세틸)-4,5,6,7-테트라히드로-3H-이미다조[4,5-c]피리딘-2-일}-1H-퀴놀린-2-온;2-(2-옥소-1,2-디히드로-퀴놀린-3-일)-3,4,6,7-테트라히드로-이미다조[4,5-c]피리딘-5-카르복실산 페닐아마이드;2-(2-옥소-1,2-디히드로-퀴놀린-3-일)-3,4,6,7-테트라히드로-이미다조[4,5-c]피리딘-5-카르복실산 m-톨릴아마이드; 및2-(2-옥소-1,2-디히드로-퀴놀린-3-일)-3,4,6,7-테트라히드로-이미다조[4,5-c]피리딘-5-카르복실산 (4-메톡시페닐)-아마이드;로 이루어진 군으로부터 선택된 화합물 |
| 5 |
5 청구항 1에 있어서, 상기 약학적으로 허용 가능한 염이 구연산, 초산, 젖산, 주석산, 말레인산, 푸말리산, 글루콘산, 메탄설폰산, 글리콘산, 숙신산, 4-톨루엔설폰산, 글루투론산, 엠본산, 글루탐산, 아스파트산, 브롬산, 황산 및 인산 중에서 선택된 유리산(free acid)에 의해 형성되는 산부가염의 형태인 것임을 특징으로 하는 화합물 |
| 6 |
6 청구항 1에 있어서, 상기 용매화물이 수화물인 것임을 특징으로 하는 화합물 |
| 7 |
7 삭제 |
| 8 |
8 삭제 |
| 9 |
9 청구항 1 내지 6항 중에서 선택된 어느 한 항의 화합물을 포함하는 것을 특징으로 하는 비정상 세포성장 질환인 종양, 건선, 관절염, 류마티즘, 당뇨병성 망막증 치료용 약학조성물 |
| 10 |
10 청구항 9에 있어서,경구 투여제 또는 주사제로 제형화된 것임을 특징으로 하는 약제 조성물 |
| 11 |
11 청구항 9에 있어서,정제, 캡슐제, 또는 분말제로 제형화된 것임을 특징으로 하는 약제 조성물 |
| 12 |
12 청구항 1 내지 6항 중에서 선택된 어느 한 항의 화합물을 포함하는 것을 특징으로 하는위암, 폐암, 간암, 대장암, 소장암, 췌장암, 뇌암, 뼈암, 흑색종, 유방암, 경화성선증, 자궁암, 자궁경부암, 두경부암, 식도암, 갑상선암, 부갑상선암, 신장암, 육종, 전립선암, 요도암, 방광암, 혈액암, 림프종, 및 섬유선종으로 이루어진 군으로부터 선택된 종양 치료제 |
| 13 |
13 청구항 12에 있어서,상기 혈액암은 백혈병, 다발성골수종 또는 골수이형증후군을 포함하는 것을 특징으로 하는 종양 치료제 |
| 14 |
14 청구항 12에 있어서,상기 림프종은 호치킨병 또는 비호치킨림프종을 포함하는 것을 특징으로 하는 종양 치료제 |
| 15 |
15 청구항 1 내지 6항 중에서 선택된 어느 한 항의 화합물을 포함하는 것을 특징으로 하는 건선 치료제 |
| 16 |
16 청구항 1 내지 6항 중에서 선택된 어느 한 항의 화합물을 포함하는 것을 특징으로 하는 관절염 또는 류마티즘 치료제 |
| 17 |
17 청구항 1 내지 6항 중에서 선택된 어느 한 항의 화합물을 포함하는 것을 특징으로 하는 당뇨병성 망막증 치료제 |
| 지정국 정보가 없습니다 |
|---|
| 패밀리정보가 없습니다 |
|---|
| 순번 | 연구부처 | 주관기관 | 연구사업 | 연구과제 |
|---|---|---|---|---|
| 1 | 산업기술연구회 | 한국화학연구원 | 기관고유산업 | 선택적 종양표적 항암제 개발연구(Receptor Tyrosine Kinase를 작용점으로 하는 항암제의 개발) |
- 본 등록정보는 참고용으로 법적증빙자료로 사용할 수 없습니다.
- 데이터 이관에 따른 소요기간(1일)으로 인하여 등록원부와 일부 차이가 발생할 수 있으며, 일부 정보(부기, 상세 주소 등)를 제공하지 않고 있습니다.
- 법적증빙자료로 활용하시거나 더 자세한 정보를 보시려면 등록원부를 발급받아 사용하시기 바랍니다.
| 특허 등록번호 | 10-1127161-0000 |
|---|
권리란
| 표시번호 | 사항 |
|---|---|
| 1 |
출원 연월일 : 20090713 출원 번호 : 1020090063679 공고 연월일 : 20120320 공고 번호 : 특허결정(심결)연월일 : 20120227 청구범위의 항수 : 15 유별 : C07D 403/04 발명의 명칭 : 테트라히드로이미다조피리딘기가 치환된 퀴놀리논 화합물 존속기간(예정)만료일 : 20150309 |
특허권자란
| 순위번호 | 사항 |
|---|---|
| 1 |
(권리자) 한국화학연구원 대전광역시 유성구... |
등록료란
| 제 1 - 3 년분 | 금 액 | 315,000 원 | 2012년 03월 09일 | 납입 |
- 본 '원본보기 서비스'는 참고용이므로, 일부 오류 및 누락이 발생할 수 있습니다.
- 정확한 서류를 확인하시려면 해당 웹사이트에서 조회하시기 바랍니다. (특허로 바로가기: http://www.patent.go.kr)
- 해당 서비스는 점검으로 인해 매주 일요일 00:00 ~ 02:00까지 이용이 중단됩니다.
| 번호 | 서류명 | 접수/발송일자 | 처리상태 | 접수/발송번호 |
|---|---|---|---|---|
| 1 | [특허출원]특허출원서 | 2009.07.13 | 수리 (Accepted) | 1-1-2009-0425283-18 |
| 2 | 의견제출통지서 | 2011.04.29 | 발송처리완료 (Completion of Transmission) | 9-5-2011-0232666-25 |
| 3 | [지정기간연장]기간연장(단축, 경과구제)신청서 | 2011.06.28 | 수리 (Accepted) | 1-1-2011-0494422-23 |
| 4 | [지정기간연장]기간연장(단축, 경과구제)신청서 | 2011.07.29 | 수리 (Accepted) | 1-1-2011-0586808-23 |
| 5 | [명세서등 보정]보정서 | 2011.08.25 | 보정승인간주 (Regarded as an acceptance of amendment) | 1-1-2011-0663050-62 |
| 6 | [거절이유 등 통지에 따른 의견]의견(답변, 소명)서 | 2011.08.25 | 수리 (Accepted) | 1-1-2011-0663051-18 |
| 7 | 등록결정서 | 2012.02.27 | 발송처리완료 (Completion of Transmission) | 9-5-2012-0113388-69 |
| 8 | 대리인선임신고서 | 2015.12.23 | 수리 (Accepted) | 1-1-2015-5033520-42 |
| 9 | 출원인정보변경(경정)신고서 | 2017.09.14 | 수리 (Accepted) | 4-1-2017-5149265-52 |
| 10 | 출원인정보변경(경정)신고서 | 2017.09.14 | 수리 (Accepted) | 4-1-2017-5149242-13 |
| 기술번호 | KST2014037923 |
|---|---|
| 자료제공기관 | NTB |
| 기술공급기관 | 한국화학연구원 |
| 기술명 | 테트라히드로이미다조피리딘기가 치환된 퀴놀리논 화합물 |
| 기술개요 |
본 발명은 티로신 키나제 예를 들면 혈관성내피세포 성장인자 수용체(VEGFR)와 플릿3(Flt3)에 대한 억제활성이 우수하여 비정상적인 키나제의 활성으로 야기되는 비정상 세포성장 질환 예를 들면 종양, 건선, 류마티즘, 관절염, 당뇨병성 망막증 등의 치료에 유용한 테트라히드로이미다조피리딘기가 치환된 신규 퀴놀리논 화합물과 이의 제조방법 그리고 이의 의약적 용도에 관한 것이다.혈관성내피세포 성장인자 수용체(VEGFR), 플릿3 (Flt3, FMS-like tyrosine kinase-3)티로신 키나제, 퀴놀리논, 이미다조피리딘 |
| 개발상태 | 기술개발완료 |
| 기술의 우수성 | |
| 응용분야 | 종양, 건서느 관절염 치료용 화합물 제조 |
| 시장규모 및 동향 | |
| 희망거래유형 | 라이센스, |
| 사업화적용실적 | |
| 도입시고려사항 |
| 과제고유번호 | 1350004678 |
|---|---|
| 세부과제번호 | krictKK-0401-E0 |
| 연구과제명 | 선택적 종양표적 항암제 개발연구(혈관세포 관련 질환 치료제 개발 연구) |
| 성과구분 | 등록 |
| 부처명 | 지식경제부 |
| 연구관리전문기관명 | 과학기술부 |
| 연구주관기관명 | 한국화학연구원 |
| 성과제출연도 | 2004 |
| 연구기간 | 200401~200412 |
| 기여율 | 1 |
| 연구개발단계명 | 응용연구 |
| 6T분류명 |
| 과제고유번호 | 1350004675 |
|---|---|
| 세부과제번호 | krictKK-0401-E2 |
| 연구과제명 | 선택적종양표적항암제개발연구(ReceptorTyrosineKinase를작용점으로하는항암제의개발) |
| 성과구분 | 출원 |
| 부처명 | 지식경제부 |
| 연구관리전문기관명 | 과학기술부 |
| 연구주관기관명 | 한국화학연구원 |
| 성과제출연도 | 2004 |
| 연구기간 | 200401~200412 |
| 기여율 | 1 |
| 연구개발단계명 | 개발연구 |
| 6T분류명 | BT(생명공학기술) |
특허성과
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중요키워드
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| 심판사항 정보가 없습니다 |
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