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IKK-β 저해제로 작용하는 2-아자사이클릭아미노-4-페닐피리미딘 유도체

  • 기술번호 : KST2014049514
  • 담당센터 : 서울동부기술혁신센터
  • 전화번호 : 02-2155-3662
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요약, Int. CL, CPC, 출원번호/일자, 출원인, 등록번호/일자, 공개번호/일자, 공고번호/일자, 국제출원번호/일자, 국제공개번호/일자, 우선권정보, 법적상태, 심사진행상태, 심판사항, 구분, 원출원번호/일자, 관련 출원번호, 기술이전 희망, 심사청구여부/일자, 심사청구항수의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 서지정보 표입니다.
요약 본 발명은 IKK-β에 대하여 약학적 활성을 보이는 2-아자사이클릭아미노-4-페닐피리미딘 화합물 및 이의 약제학적으로 허용 가능한 염, 이들 화합물의 제조방법, 그리고 이들 화합물이 유효성분으로 함유된 약제조성물에 관한 것이다.
Int. CL C07D 403/12 (2006.01) C07D 401/12 (2006.01) A61P 29/00 (2006.01) A61K 31/506 (2006.01)
CPC C07D 401/12(2013.01) C07D 401/12(2013.01)
출원번호/일자 1020100073077 (2010.07.28)
출원인 한국과학기술연구원
등록번호/일자 10-1191277-0000 (2012.10.09)
공개번호/일자 10-2012-0021370 (2012.03.09) 문서열기
공고번호/일자 (20121016) 문서열기
국제출원번호/일자
국제공개번호/일자
우선권정보
법적상태 소멸
심사진행상태 수리
심판사항
구분 신규
원출원번호/일자
관련 출원번호
심사청구여부/일자 Y (2010.07.28)
심사청구항수 7

출원인

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번호 이름 국적 주소
1 한국과학기술연구원 대한민국 서울특별시 성북구

발명자

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번호 이름 국적 주소
1 추현아 대한민국 서울특별시 서초구
2 배애님 대한민국 서울 송파구
3 신계정 대한민국 서울특별시 노원구
4 남길수 대한민국 서울특별시 노원구
5 노은주 대한민국 서울특별시 성북구
6 조용서 대한민국 서울특별시 동대문구
7 김소라 대한민국 인천광역시 부평구
8 정진교 대한민국 서울특별시 관악구
9 정혜진 대한민국 서울특별시 동대문구

대리인

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번호 이름 국적 주소
1 한라특허법인(유한) 대한민국 서울시 서초구 강남대로 ***(서초동, 남강빌딩 *층)

최종권리자

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번호 이름 국적 주소
1 한국과학기술연구원 서울특별시 성북구
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번호 서류명 접수/발송일자 처리상태 접수/발송번호
1 [특허출원]특허출원서
[Patent Application] Patent Application		 2010.07.28 수리 (Accepted) 1-1-2010-0489881-14
2 선행기술조사의뢰서
Request for Prior Art Search		 2011.07.26 수리 (Accepted) 9-1-9999-9999999-89
3 선행기술조사보고서
Report of Prior Art Search		 2011.08.12 수리 (Accepted) 9-1-2011-0066383-11
4 의견제출통지서
Notification of reason for refusal		 2012.04.29 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2012-0250524-18
5 [명세서등 보정]보정서
[Amendment to Description, etc.] Amendment		 2012.05.08 보정승인간주 (Regarded as an acceptance of amendment) 1-1-2012-0367404-01
6 [거절이유 등 통지에 따른 의견]의견(답변, 소명)서
[Opinion according to the Notification of Reasons for Refusal] Written Opinion(Written Reply, Written Substantiation)		 2012.05.08 수리 (Accepted) 1-1-2012-0367379-46
7 등록결정서
Decision to grant		 2012.09.28 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2012-0586800-40
8 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2014.02.19 수리 (Accepted) 4-1-2014-5022002-69
9 대리인선임신고서
Report on Appointment of Agent		 2015.12.23 수리 (Accepted) 1-1-2015-5033520-42
번호, 청구항의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 청구항 표입니다.
번호 청구항
1 1
하기 화학식 1로 표시되는 2-아자사이클릭아미노-4-페닐피리미딘 화합물, 및 약제학적으로 허용 가능한 이의 염으로부터 선택된 것을 특징으로 하는 화합물 :[화학식 1]상기 화학식 1에서,R1은 수소원자; 할로겐원자; 몰폴리노설포닐기; 또는 C1-C6 알킬, 벤질옥시카보닐 및 tert-부틸카보닐로부터 선택된 치환체로 치환 또는 비치환된 피페라지노설포닐기를 나타내고,R2는 수소원자; C1-C6 알킬기; C1-C6 알킬아미노카보닐기; 아미노설포닐기; C1-C6 알킬설포닐기; 할로, C1-C6 알킬, C1-C6 알콕시, 및 C1-C6 할로알킬로 이루어진 1 내지 3개의 치환체로 치환 또는 비치환된 페닐설포닐기; 또는 할로, C1-C6 알킬, C1-C6 알콕시, 및 C1-C6 할로알킬로 이루어진 1 내지 3개의 치환체로 치환 또는 비치환된 벤조일기를 나타내고,ℓ은 1 내지 3의 정수를 나타내고,m은 0 내지 6의 정수를 나타내고,n은 0 내지 2의 정수를 나타낸다
2 2
청구항 1에 있어서,상기 R1은 수소원자, 클로로원자, 몰폴리노설포닐기, 피페라지노설포닐기, 또는 메틸피페라지노설포닐기를 나타내고; 상기 R2는 수소원자, 메틸기, 메틸설포닐기, 트리플루오로메틸설포닐기, 아미노설포닐기, 페닐설포닐기, o-, m- 및 p-트리플루오로메틸페닐설포닐기, o-, m- 및 p-플루오로페닐설포닐기, 2,4-디플루오로페닐설포닐기, m- 및 p-메톡시페닐설포닐기, 2,5-디메톡시페닐설포닐기, n-부틸아미노카보닐기, m- 및 p-플루오로벤조일기, m- 및 p-메톡시벤조일기, p-트리플루오로메틸벤조일기를 나타내고; 상기 m은 0, 1, 또는 2의 정수를 나타내고; 상기 n은 0 또는 1의 정수를 나타내고;상기 ℓ은 1 또는 2의 정수를 나타내는 것을 특징으로 하는 화합물
3 3
청구항 1에 있어서,N-(1-(메틸설포닐)피페리딘-4-일)-4-페닐피리미딘-2-아민;4-페닐-N-(1-(페닐설포닐)피페리딘-4-일)피리미딘-2-아민;4-페닐-N-(1-(4-(트리플루오로메틸)페닐설포닐)피페리딘-4-일)피리미딘-2-아민;4-페닐-N-(1-(3-(트리플루오로메틸)페닐설포닐)피페리딘-4-일)피리미딘-2-아민;4-페닐-N-(1-(2-(트리플루오로메틸)페닐설포닐)피페리딘-4-일)피리미딘-2-아민;N-(1-(4-플루오로페닐설포닐)피페리딘-4-일)-4-페닐피리미딘-2-아민;N-(1-(3-플루오로페닐설포닐)피페리딘-4-일)-4-페닐피리미딘-2-아민;N-(1-(2-플루오로페닐설포닐)피페리딘-4-일)-4-페닐피리미딘-2-아민;N-(1-(2,4-디플루오로페닐설포닐)피페리딘-4-일)-4-페닐피리미딘-2-아민;N-(1-(4-메톡시페닐설포닐)피페리딘-4-일)-4-페닐피리미딘-2-아민;N-(1-(3-메톡시페닐설포닐)피페리딘-4-일)-4-페닐피리미딘-2-아민;N-(1-(2,5-디메톡시페닐설포닐)피페리딘-4-일)-4-페닐피리미딘-2-아민;N-부틸-4-(4-페닐피리미딘-2-일아미노)피페리딘-1-카복사마이드;(4-플루오로페닐)(4-(4-페닐피리미딘-2-일아미노)피페리딘-1-일)메타논;(3-플루오로페닐)(4-(4-페닐피리미딘-2-일아미노)피페리딘-1-일)메타논;(4-메톡시페닐)(4-(4-페닐피리미딘-2-일아미노)피페리딘-1-일)메타논;(3-메톡시페닐)(4-(4-페닐피리미딘-2-일아미노)피페리딘-1-일)메타논;(2,4-디메톡시페닐)(4-(4-페닐피리미딘-2-일아미노)피페리딘-1-일)메타논;(4-(4-페닐피리미딘-2-일아미노)피페리딘-1-일)(4-(트리플루오로메틸)페닐)메타논;4-(4-클로로페닐)-N-(피페리딘-4-일)피리미딘-2-아민;4-(4-클로로페닐)-N-(1-메틸피페리딘-4-일)피리미딘-2-아민;4-(4-클로로페닐)-N-(1-(메틸설포닐)피페리딘-4-일)피리미딘-2-아민;4-(4-클로로페닐)-N-(1-(트리플루오로메틸설포닐)피페리딘-4-일)피리미딘-2-아민;4-(4-(4-클로로페닐)피리미딘-2-일아미노)피페리딘-1-설폰아마이드;4-(4-클로로페닐)-N-(1-(페닐설포닐)피페리딘-4-일)피리미딘-2-아민;4-(4-클로로페닐)-N-(1-(4-(트리플루오로메틸)페닐설포닐)피페리딘-4-일)피리미딘-2-아민;4-(4-클로로페닐)-N-(1-(3-(트리플루오로메틸)페닐설포닐)피페리딘-4-일)피리미딘-2-아민;4-(4-클로로페닐)-N-(1-(2-(트리플루오로메틸)페닐설포닐)피페리딘-4-일)피리미딘-2-아민;4-(4-클로로페닐)-N-(1-(4-플루오로페닐설포닐)피페리딘-4-일)피리미딘-2-아민;4-(4-클로로페닐)-N-(1-(3-플루오로페닐설포닐)피페리딘-4-일)피리미딘-2-아민;4-(4-클로로페닐)-N-(1-(2-플루오로페닐설포닐)피페리딘-4-일)피리미딘-2-아민;4-(4-클로로페닐)-N-(1-(2,4-디플루오로페닐설포닐)피페리딘-4-일)피리미딘-2-아민;4-(4-클로로페닐)-N-(1-(4-메톡시페닐설포닐)피페리딘-4-일)피리미딘-2-아민;4-(4-클로로페닐)-N-(1-(3-메톡시페닐설포닐)피페리딘-4-일)피리미딘-2-아민;4-(4-클로로페닐)-N-(1-(2,5-디메톡시페닐설포닐)피페리딘-4-일)피리미딘-2-아민;N-부틸-4-(4-(4-클로로페닐)피리미딘-2-일아미노)피페리딘-1-카복사마이드;(4-(4-(4-클로로페닐)피리미딘-2-일아미노)피페리딘-1-일)(4-플루오로페닐)메타논;(4-(4-(4-클로로페닐)피리미딘-2-일아미노)피페리딘-1-일)(3-플루오로페닐)메타논;(4-(4-(4-클로로페닐)피리미딘-2-일아미노)피페리딘-1-일)(4-메톡시페닐)메타논;(4-(4-(4-클로로페닐)피리미딘-2-일아미노)피페리딘-1-일)(3-메톡시페닐)메타논;(4-(4-(4-클로로페닐)피리미딘-2-일아미노)피페리딘-1-일)(2,4-디메톡시페닐)메타논;(4-(4-(4-클로로페닐)피리미딘-2-일아미노)피페리딘-1-일)(4-(트리플루오로메틸)페닐)메타논;4-(4-(몰폴리노설포닐)페닐)-N-(피페리딘-4-일)피리미딘-2-아민;N-(1-메틸피페리딘-4-일)-4-(4-(몰폴리노설포닐)페닐)피리미딘-2-아민;N-(1-(메틸설포닐)피페리딘-4-일)-4-(4-(몰폴리노설포닐)페닐)피리미딘-2-아민;4-(4-(4-(몰폴리노설포닐)페닐)피리미딘-2-일아미노)피페리딘-1-설폰아마이드;4-(4-(4-메틸피페라진-1-일설포닐)페닐)-N-(피페리딘-4-일)피리미딘-2-아민;4-(4-(4-메틸피페라진-1-일설포닐)페닐)-N-(1-(메틸설포닐)피페리딘-4-일)피리미딘-2-아민;4-(4-(4-(4-메틸피페라진-1-일설포닐)페닐)피리미딘-2-일아미노)피페리딘-1-설폰아마이드;4-(4-(피페라진-1-일설포닐)페닐)-N-(피페리딘-4-일)피리미딘-2-아민;N-(1-(메틸설포닐)피페리딘-4-일)-4-(4-(피페라진-1-일설포닐)페닐)피리미딘-2-아민;4-(4-(4-(피페라진-1-일설포닐)페닐)피리미딘-2-일아미노)피페리딘-1-설폰아마이드;4-(4-(피페라진-1-일설포닐)페닐)-N-(피페리딘-4-일메틸)피리미딘-2-아민;4-(4-(피페라진-1-일설포닐)페닐)-N-(피페리딘-3-일메틸)피리미딘-2-아민;(S)-4-(4-(피페라진-1-일설포닐)페닐)-N-(피롤리딘-3-일)피리미딘-2-아민;(R)-4-(4-(피페라진-1-일설포닐)페닐)-N-(피롤리딘-3-일)피리미딘-2-아민;(R)-4-(4-(피페라진-1-일설포닐)페닐)-N-(피롤리딘-3-일메틸)피리미딘-2-아민;(S)-4-(4-(피페라진-1-일설포닐)페닐)-N-(피롤리딘-3-일메틸)피리미딘-2-아민; 및이들의 약제학적으로 허용 가능한 염으로부터 선택된 것임을 특징으로 하는 화합물
4 4
상기 청구항 1 내지 3항 중에서 선택된 어느 한 항의 화합물을 유효성분으로 하는 것을 특징으로 하는 염증질환 또는 암질환의 치료용 약학적 조성물
5 5
청구항 4에 있어서, 상기 염증질환은 류마티스 관절염, 퇴행성 관절염, 천식, 및 만성 폐쇄성 폐질환으로 이루어진 군으로부터 선택된 것을 특징으로 하는 약학적 조성물
6 6
ⅰ)하기 화학식 2로 표시되는 아세토페논을 N,N-디메틸포름아마이드디메틸아세탈과 반응시켜, 하기 화학식 3으로 표시되는 3-디메틸아미노-1-페닐프로프-2-엔-1-온 화합물을 얻는 과정; (상기 반응식에서, R1은 상기 청구항 1에서 정의한 바와 같다) ⅱ)하기 화학식 3으로 표시되는 화합물을 구아니딘 또는 구아니딘 염산염과 반응시켜, 하기 화학식 4로 표시되는 2-아미노-4-페닐피리미딘 화합물을 얻는 과정; (상기 반응식에서, R1은 상기 청구항 1에서 정의한 바와 같다) ⅲ)하기 화학식 4로 표시되는 화합물을 하기 화학식 6으로 표시되는 아민보호기가 치환된 아자사이클릭 케톤 화합물과 환원적 아민화 반응시켜, 하기 화학식 7로 표시되는 화합물을 얻는 과정; 및 (상기 반응식에서, R1, ℓ, m, 및 n은 각각 상기 청구항 1에서 정의한 바와 같고, R4는 아민 보호기로서 벤질옥시카보닐기, tert-부틸카보닐기를 나타낸다)ⅳ)하기 화학식 7로 표시되는 화합물을 아민 탈보호 반응시키거나, 또는 R2 치환기를 도입시켜, 하기 화학식 1로 표시되는 2-아자사이클릭아미노-4-페닐피리미딘 화합물을 얻는 과정;(상기 반응식에서, R1, R2, ℓ, m, 및 n은 각각 상기 청구항 1에서 정의한 바와 같다)을 포함하는 것을 특징으로 하는 하기 화학식 1로 표시되는 화합물의 제조방법
7 7
a)하기 화학식 2로 표시되는 아세토페논을 N,N-디메틸포름아마이드디메틸아세탈과 반응시켜, 하기 화학식 3으로 표시되는 3-디메틸아미노-1-페닐프로프-2-엔-1-온 화합물을 얻는 과정; (상기 반응식에서, R1은 상기 청구항 1에서 정의한 바와 같다) b)하기 화학식 3으로 표시되는 화합물을 하기 화학식 5로 표시되는 아민보호기가 치환된 아자사이클릭 구아니디늄 화합물과 반응시켜, 하기 화학식 7로 표시되는 화합물을 얻는 과정; 및 (상기 반응식에서, R1, ℓ, m, 및 n은 각각 상기 청구항 1에서 정의한 바와 같고, R4는 아민 보호기로서 벤질옥시카보닐기, tert-부틸카보닐기를 나타낸다)c)하기 화학식 7로 표시되는 화합물을 아민 탈보호 반응시키거나, 또는 R2 치환기 도입시켜, 하기 화학식 1로 표시되는 2-아자사이클릭아미노-4-페닐피리미딘 화합물을 얻는 과정;(상기 반응식에서, R1, R2, ℓ, m, 및 n은 각각 상기 청구항 1에서 정의한 바와 같다)을 포함하는 것을 특징으로 하는 하기 화학식 1로 표시되는 화합물의 제조방법
지정국 정보가 없습니다
패밀리정보가 없습니다
국가 R&D 정보가 없습니다.