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하기의 [화학식 I]의 신규한 화합물 또는 이의 약제학적으로 허용 가능한 염:[화학식 I]상기 식에서, n은 1 또는 2이며,R1 은 플루오로, 클로로, 브로모, 요오도, 또는 이고, 여기서, R2, R3 및 R4는 각각 독립적으로 페닐기에 붙어있는 산소원자에 대하여, 오르소(ortho)-, 메타(meta)- 또는 파라(para)- 위치에 결합할 수 있고, 이들은 각각 독립하여 수소원자, 플루오로, 클로로, 브로모, 요오도, 시아노, 니트로, C1-4 알킬, C1-4 알콕시, C2-4 알켄일,트리아졸, 피페리딘, 피리딘 또는 이며, 여기서, X는 -NOH, -NH·HCl, O 또는 S 이고, Y는 -NR5R6 또는 -OR7이며, R5, R6 및 R7은 각각 독립하여 수소원자 또는 C1-4 알킬이다
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2
제1항에 있어서, 상기 [화학식 I]의 화합물 또는 이의 약제학적으로 허용가능한 염이 [화학식 I]에서 n은 1 또는 2이며,R1 은 클로로, 또는 이고, 이고,여기서, R2, R3 및 R4는 각각 독립적으로 페닐기에 붙어있는 산소원자에 대하여, 오르소(ortho)-, 메타(meta)- 또는 파라(para)- 위치에 결합할 수 있고, 이들은 각각 독립하여 수소원자, 플루오로, 클로로, 브로모, 요오도, 시아노, C1-4 알킬, C1-4 알콕시, 트리아졸, 또는 이며, 여기서, X는 -NOH, -NH·HCl 또는 O 이고, Y는 -NR5R6 또는 -OR7이며, R5, R6 및 R7은 각각 독립하여 수소원자 또는 C1-4 알킬인 [화학식 I]의 화합물 또는 이의 약제학적으로 허용가능한 염
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3
제2항에 있어서, [화학식 I]의 화합물 또는 이의 약제학적으로 허용가능한 염이2-(5-클로로펜틸옥시)벤조[d]티아졸,2-(5-펜옥시펜틸옥시)벤조[d]티아졸,4-(5-(벤조[d]티아졸-2-일옥시)펜틸옥시)벤조니트릴,4-(5-(벤조[d]티아졸-2-일옥시)펜틸옥시)-N'-히드록시벤즈아미딘,4-(5-(벤조[d]티아졸-2-일옥시)펜틸옥시)벤즈아미딘 염산,메틸 4-(5-(벤조[d]티아졸-2-일옥시)펜틸옥시)-3-메톡시벤조에이트,4-(5-(벤조[d]티아졸-2-일옥시)펜틸옥시)-3-메톡시벤조산,4-(5-(벤조[d]티아졸-2-일옥시)펜틸옥시)-N,N-디이소프로필-3-메톡시 벤즈아미드,4-(5-(벤조[d]티아졸-2-일옥시)펜틸옥시)-N,N-디에틸-3-메톡시벤즈아미드,2-(5-(3,5-디메틸펜옥시)펜틸옥시)벤조[d]티아졸,2-(5-(4-(1H-1,2,4-티아졸-1-일)펜옥시)펜틸옥시)벤조[d]티아졸,2-(5-(4-플루오로펜옥시)펜틸옥시)벤조[d]티아졸,2-(5-(3-클로로펜옥시)펜틸옥시)벤조[d]티아졸,6-(5-(벤조[d]티아졸-2-일옥시)펜틸옥시)벤조푸란-3(2H)-온,2-(5-(2-메톡시펜옥시)펜틸옥시)벤조[d]티아졸,2-(5-(2-플루오로펜옥시)펜틸옥시)벤조[d]티아졸,2-(4-클로로부톡시)벤조[d]티아졸,2-(4-펜옥시부톡시)벤조[d]티아졸,4-(4-(벤조[d]티아졸-2-일옥시)부톡시)벤조니트릴,4-(4-(벤조[d]티아졸-2-일옥시)부톡시)-N'-히드록시벤즈아미딘,4-(4-(벤조[d]티아졸-2-일옥시)부톡시)-N,N-디이소프로필-3-메톡시벤즈아미드 및 이들의 약제학적으로 허용되는 염 중에서 선택된 것인[화학식 I]의 화합물 또는 이의 약제학적으로 허용가능한 염
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제3항에 있어서,[화학식 I]의 화합물 또는 이의 약제학적으로 허용가능한 염이 4-(5-(벤조[d]티아졸-2-일옥시)펜틸옥시)-N,N-디이소프로필-3-메톡시벤즈아미드,2-(5-(3-클로로펜옥시)펜틸옥시)벤조[d]티아졸,2-(5-(2-메톡시펜옥시)펜틸옥시)벤조[d]티아졸,2-(5-(2-플루오로펜옥시)펜틸옥시)벤조[d]티아졸,2-(4-펜옥시부톡시)벤조[d]티아졸,4-(4-(벤조[d]티아졸-2-일옥시)부톡시)-N,N-디이소프로필-3-메톡시벤즈아미드 및 이의 약제학적으로 허용되는 염 중에서 선택된 것인 [화학식 I]의 화합물 또는 이의 약제학적으로 허용가능한 염
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5
제4항에 있어서,[화학식 I]의 화합물 또는 이의 약제학적으로 허용가능한 염이 4-(5-(벤조[d]티아졸-2-일옥시)펜틸옥시)-N,N-디이소프로필-3-메톡시벤즈아미드,4-(4-(벤조[d]티아졸-2-일옥시)부톡시)-N,N-디이소프로필-3-메톡시벤즈아미드 및 이의 약제학적으로 허용되는 염 중에서 선택된 것인 [화학식 I]의 화합물 또는 이의 약제학적으로 허용가능한 염
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6
a) 2-히드록시벤조티아졸을 염기 존재하에 1-브로모-5-클로로펜탄 또는 1-브로모-4-클로로부탄과 반응시켜 하기 [화학식 II] 화합물을 제조하는 단계 및b) 하기 [화학식 II]화합물을 염기 존재하에 하기 [화학식 III]화합물과 반응시켜 [화학식 I] 화합물을 제조하는 단계를 포함하는 [화학식 I] 화합물의 제조방법
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7
제6항에 있어서, a) 단계의 염기는 탄산칼륨, 탄산나트륨, 탄산칼슘 및 인산나트륨 중에서 선택된 것인 [화학식 I] 화합물의 제조방법
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8
제6항에 있어서, b) 단계의 염기는 수산화나트륨, 수산화칼륨, 탄산나트륨, 탄산칼륨, 탄산칼슘 및 인산나트륨 중에서 선택된 것인 [화학식 I] 화합물의 제조방법
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9
제6항에 있어서, a) 단계 및 b)단계는 반응온도가 50 내지 90℃에서 수행되는 것인 [화학식 I] 화합물의 제조방법
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10
하기의 [화학식 I]의 신규한 화합물 또는 이의 약제학적으로 허용 가능한 염을 유효량 함유하는 골다공증의 완화, 예방 또는 치료용 조성물:[화학식 I]상기 식에서, n은 1 또는 2이며,R1 은 클로로, 또는 이고, 여기서, R2, R3 및 R4는 각각 독립적으로 페닐기에 붙어있는 산소원자에 대하여, 오르소(ortho)-, 메타(meta)- 또는 파라(para)- 위치에 결합할 수 있고, 이들은 각각 독립하여 수소원자, 플루오로, 클로로, 브로모, 요오도, 시아노, 니트로, C1-4 알킬, C1-4 알콕시, C2-4 알켄일,트리아졸, 피페리딘, 피리딘 또는 이며, 여기서, X는 -NOH, -NH·HCl, O 또는 S 이고, Y는 -NR5R6 또는 -OR7이며, R5, R6 및 R7은 각각 독립하여 수소원자 또는 C1-4 알킬이다
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제10항에 있어서, 상기 [화학식 I]의 화합물 또는 이의 약제학적으로 허용가능한 염이 상기 [화학식 I]에서 n은 1 또는 2이며,R1 은 플루오로, 클로로, 브로모,또는 이고, 여기서, R2, R3 및 R4는 각각 독립적으로 페닐기에 붙어있는 산소원자에 대하여, 오르소(ortho)-, 메타(meta)- 또는 파라(para)- 위치에 결합할 수 있고, 이들은 각각 독립하여 수소원자, 플루오로, 클로로, 브로모, 요오도, 시아노, C1-4 알킬, C1-4 알콕시, 트리아졸, 또는 이며, 여기서, X는 -NOH, -NH·HCl 또는 O 이고, Y는 -NR5R6 또는 -OR7이며, R5, R6 및 R7은 각각 독립하여 수소원자 또는 C1-4 알킬인 [화학식 I]의 화합물 또는 이의 약제학적으로 허용가능한 염인 골다공증의 완화, 예방 또는 치료용 조성물
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제11항에 있어서, [화학식 I]의 화합물 또는 이의 약제학적으로 허용가능한 염이2-(5-클로로펜틸옥시)벤조[d]티아졸,2-(5-펜옥시펜틸옥시)벤조[d]티아졸,4-(5-(벤조[d]티아졸-2-일옥시)펜틸옥시)벤조니트릴,4-(5-(벤조[d]티아졸-2-일옥시)펜틸옥시)-N'-히드록시벤즈아미딘,4-(5-(벤조[d]티아졸-2-일옥시)펜틸옥시)벤즈아미딘 염산,메틸 4-(5-(벤조[d]티아졸-2-일옥시)펜틸옥시)-3-메톡시벤조에이트,4-(5-(벤조[d]티아졸-2-일옥시)펜틸옥시)-3-메톡시벤조산,4-(5-(벤조[d]티아졸-2-일옥시)펜틸옥시)-N,N-디이소프로필-3-메톡시 벤즈아미드,4-(5-(벤조[d]티아졸-2-일옥시)펜틸옥시)-N,N-디에틸-3-메톡시벤즈아미드,2-(5-(3,5-디메틸펜옥시)펜틸옥시)벤조[d]티아졸,2-(5-(4-(1H-1,2,4-티아졸-1-일)펜옥시)펜틸옥시)벤조[d]티아졸,2-(5-(4-플루오로펜옥시)펜틸옥시)벤조[d]티아졸,2-(5-(3-클로로펜옥시)펜틸옥시)벤조[d]티아졸,6-(5-(벤조[d]티아졸-2-일옥시)펜틸옥시)벤조푸란-3(2H)-온,2-(5-(2-메톡시펜옥시)펜틸옥시)벤조[d]티아졸,2-(5-(2-플루오로펜옥시)펜틸옥시)벤조[d]티아졸,2-(4-클로로부톡시)벤조[d]티아졸,2-(4-펜옥시부톡시)벤조[d]티아졸,4-(4-(벤조[d]티아졸-2-일옥시)부톡시)벤조니트릴,4-(4-(벤조[d]티아졸-2-일옥시)부톡시)-N'-히드록시벤즈아미딘,4-(4-(벤조[d]티아졸-2-일옥시)부톡시)-N,N-디이소프로필-3-메톡시벤즈아미드 및 이들의 약제학적으로 허용되는 염 중에서 선택된 것인 골다공증의 완화, 예방 또는 치료용 조성물
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제12항에 있어서,[화학식 I]의 화합물 또는 이의 약제학적으로 허용가능한 염이 4-(5-(벤조[d]티아졸-2-일옥시)펜틸옥시)-N,N-디이소프로필-3-메톡시벤즈아미드,2-(5-(3-클로로펜옥시)펜틸옥시)벤조[d]티아졸,2-(5-(2-메톡시펜옥시)펜틸옥시)벤조[d]티아졸,2-(5-(2-플루오로펜옥시)펜틸옥시)벤조[d]티아졸,2-(4-펜옥시부톡시)벤조[d]티아졸,4-(4-(벤조[d]티아졸-2-일옥시)부톡시)-N,N-디이소프로필-3-메톡시벤즈아미드 및 이의 약제학적으로 허용되는 염 중에서 선택된 것인 골다공증의 완화, 예방 또는 치료용 조성물
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제13항에 있어서,[화학식 I]의 화합물 또는 이의 약제학적으로 허용가능한 염이 4-(5-(벤조[d]티아졸-2-일옥시)펜틸옥시)-N,N-디이소프로필-3-메톡시벤즈아미드,4-(4-(벤조[d]티아졸-2-일옥시)부톡시)-N,N-디이소프로필-3-메톡시벤즈아미드 및 이의 약제학적으로 허용되는 염 중에서 선택된 것인 골다공증의 완화, 예방 또는 치료용 조성물
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