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5-HT6 수용체 억제 작용을 갖는 신규한 벤조티아졸 및 벤즈이소티아졸유도체, 이의 제조 방법 및 이를 포함하는 약학적 조성물

  • 기술번호 : KST2015189644
  • 담당센터 : 인천기술혁신센터
  • 전화번호 : 032-420-3580
요약, Int. CL, CPC, 출원번호/일자, 출원인, 등록번호/일자, 공개번호/일자, 공고번호/일자, 국제출원번호/일자, 국제공개번호/일자, 우선권정보, 법적상태, 심사진행상태, 심판사항, 구분, 원출원번호/일자, 관련 출원번호, 기술이전 희망, 심사청구여부/일자, 심사청구항수의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 서지정보 표입니다.
요약 본 발명은 5-HT6 수용체 억제 작용을 갖는 신규한 벤조티아졸 유도체 또는 벤즈이소티아졸 유도체인 003c#화학식 I003e# 화합물 또는 이의 약제학적으로 허용되는 염, 이의 제조 방법 및 이를 포함하는 약학적 조성물을 제공한다. 003c#화학식 I003e#상기 식에서, R, X 및 Y는 상세한 설명에서 정의된 바와 같다.
Int. CL C07D 275/04 (2006.01) C07D 417/12 (2006.01) A61P 25/00 (2006.01) A61K 31/425 (2006.01)
CPC
출원번호/일자 1020110006999 (2011.01.24)
출원인 이화여자대학교 산학협력단
등록번호/일자 10-1250606-0000 (2013.03.28)
공개번호/일자 10-2012-0085578 (2012.08.01) 문서열기
공고번호/일자 (20130403) 문서열기
국제출원번호/일자
국제공개번호/일자
우선권정보
법적상태 소멸
심사진행상태 수리
심판사항
구분 신규
원출원번호/일자
관련 출원번호
심사청구여부/일자 Y (2011.01.24)
심사청구항수 11

출원인

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번호 이름 국적 주소
1 이화여자대학교 산학협력단 대한민국 서울특별시 서대문구

발명자

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번호 이름 국적 주소
1 박혜영 대한민국 서울특별시 강남구
2 박명호 대한민국 서울특별시 성북구
3 유은아 대한민국 서울특별시 용산구

대리인

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번호 이름 국적 주소
1 안소영 대한민국 서울특별시 강남구 논현로 ***, *층 (역삼동, 운기빌딩)(안소영국제특허법률사무소)

최종권리자

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번호 이름 국적 주소
1 이화여자대학교 산학협력단 서울특별시 서대문구
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번호 서류명 접수/발송일자 처리상태 접수/발송번호
1 [특허출원]특허출원서
[Patent Application] Patent Application
2011.01.24 수리 (Accepted) 1-1-2011-0057270-07
2 선행기술조사의뢰서
Request for Prior Art Search
2012.05.10 수리 (Accepted) 9-1-9999-9999999-89
3 선행기술조사보고서
Report of Prior Art Search
2012.06.29 수리 (Accepted) 9-1-2012-0053559-91
4 의견제출통지서
Notification of reason for refusal
2012.09.21 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2012-0560686-22
5 [거절이유 등 통지에 따른 의견]의견(답변, 소명)서
[Opinion according to the Notification of Reasons for Refusal] Written Opinion(Written Reply, Written Substantiation)
2012.11.20 수리 (Accepted) 1-1-2012-0954257-98
6 [명세서등 보정]보정서
[Amendment to Description, etc.] Amendment
2012.11.20 보정승인간주 (Regarded as an acceptance of amendment) 1-1-2012-0954256-42
7 등록결정서
Decision to grant
2013.03.27 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2013-0206503-17
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번호 청구항
1 1
하기 003c#화학식 I003e# 화합물, 또는 이의 약제학적으로 허용되는 염:003c#화학식 I003e#상기 식에서, R은 C1-6의 알킬, 플루오로, 클로로, 브로모, 요오도, 니트로 및 페닐기로 구성된 그룹에서 선택된 1종 이상으로 치환되거나 치환되지 않은 페닐기, 나프탈렌기 또는 퀴놀린기이고,X 및 Y는 각각 탄소 또는 질소로 서로 다른 원소를 나타내며, i) X가 탄소이고 Y가 질소인 경우 003c#화학식 I003e#의 치환기 N,N-디메틸-N'-포름이미다미드는 X에 결합되며, ii) Y가 탄소이고 X가 질소인 경우 003c#화학식 I003e#의 치환기 N,N-디메틸-N'-포름이미다미드는 Y에 결합된다
2 2
제1항에 있어서, R은 페닐기, p-메틸페닐기, p-클로로(chloro)로 페닐기, 1-나프탈렌기, 2-나프탈렌기인 003c#화학식 I003e# 화합물 또는 이의 약제학적으로 허용되는 염
3 3
제2항에 있어서, p-메틸페닐기 또는 2-나프탈렌기인 003c#화학식 I003e# 화합물 또는 이의 약제학적으로 허용되는 염
4 4
제1항에 있어서, N,N-디메틸-N'-(5-(페닐설폰아미도)벤조[d]이소티아졸-3-일)포름이미다미드,N,N-디메틸-N'-(5-(4-메틸페닐설폰아미도)벤조[d]이소티아졸-3-일) 포름이미다미드,N,N-디메틸-N'-(5-(4-이소프로필페닐설폰아미도)벤조[d]이소티아졸-3-일) 포름이미다미드,N,N-디메틸-N'-(5-(4-플루오로페닐설폰아미도)벤조[d]이소티아졸-3-일) 포름이미다미드,N,N-디메틸-N'-(5-(4-클로로페닐설폰아미도)벤조[d]이소티아졸-3-일) 포름이미다미드,N,N-디메틸-N'-(5-(4-니트로페닐설폰아미도)벤조[d]이소티아졸-3-일) 포름이미다미드,N,N-디메틸-N'-(5-(2,6-디플루오로페닐설폰아미도)벤조[d]이소티아졸-3-일) 포름이미다미드,N,N-디메틸-N'-(5-(나프탈렌-1-설폰아미도)벤조[d]이소티아졸-3-일) 포름이미다미드,N,N-디메틸-N'-(5-(나프탈렌-2-설폰아미도)벤조[d]이소티아졸-3-일) 포름이미다미드,N,N-디메틸-N'-(5-(퀴놀린-8-설폰아미도)벤조[d]이소티아졸-3-일) 포름이미다미드,N'-(5-(비페닐-4-일설폰아미도)벤조[d]이소티아졸-3-일)-N,N-디메틸포름이미다미드,N,N-디메틸-N'-(6-(나프탈렌-1-설폰아미도)벤조[d]티아졸-2-일) 포름이미다미드 및N,N-디메틸-N'-(6-(나프탈렌-2-설폰아미도)벤조[d]티아졸-2-일)포름이미다미드 중에서 선택된 것인 003c#화학식 I003e# 화합물 또는 이의 약제학적으로 허용되는 염
5 5
제4항에 있어서, N,N-디메틸-N'-(5-(4-메틸페닐설폰아미도)벤조[d]이소티아졸-3-일) 포름이미다미드 및 N,N-디메틸-N'-(5-(나프탈렌-2-설폰아미도)벤조[d]이소티아졸-3-일) 포름이미다미드 중에서 선택된 것인 003c#화학식 I003e# 화합물 또는 이의 약제학적으로 허용되는 염
6 6
제1항 내지 제5항 중 어느 한 항의 003c#화학식 I003e# 화합물 또는 이의 약제학적으로 허용되는 염을 유효성분으로 포함하는 알츠하이머병(인지기능), 정신분열증, 불안장애 또는 비만의 예방, 완화 또는 치료용 조성물
7 7
삭제
8 8
하기 003c#화학식 II003e# 및 003c#화학식 III003e#을 유기용매 중에 강염기 존재하에서 반응시켜 003c#화학식 I003e#화합물을 제조하는 방법
9 9
제8항에 있어서, 강한염기는 NaH, NaOCH3, NaOCH2CH3, KOCH3, KOCH2CH3, LiOH, NaOH, KOH, RbOH, CsOH, Ca(OH)2, SrOH 및 Ba(OH)2 중에서 선택된 것인 제조방법
10 10
제9항에 있어서, 유기용매는 디메틸포름아미드(DMF), 디메틸설폭사이드(DMSO) 및 디메틸아세트아미드 중에서 선택된 것인 제조방법
11 11
a) 유기용매 중에 하기 003c#화학식 IV003e# 화합물과 디메틸카바밀클로라이드(dimethylcarbamylchloride)를 N-메틸모르포린(N-methylmorpholine)하에서 반응시켜 하기 003c#화학식 V003e# 화합물을 제조하는 단계; 및 b) a)단계에서 제조한 003c#화학식 V003e#화합물을 니트로기를 아민기로 환원시키는 반응으로 제8항의 003c#화학식 II003e# 화합물을 제조하는 방법
12 12
제11항에 있어서, b) 단계의 니트로기를 아민기로 환원시키는 반응이 수소기체 및 팔라듐 촉매하에서 이루어지는 것인 제조방법
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1 WO2012102459 WO 세계지적재산권기구(WIPO) FAMILY

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1 WO2012102459 WO 세계지적재산권기구(WIPO) DOCDBFAMILY
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