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트리아진계 화합물을 유효성분으로 포함하는 당뇨병 예방 또는 치료용 약제학적 조성물

  • 기술번호 : KST2014062072
  • 담당센터 : 광주기술혁신센터
  • 전화번호 : 062-360-4654
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요약, Int. CL, CPC, 출원번호/일자, 출원인, 등록번호/일자, 공개번호/일자, 공고번호/일자, 국제출원번호/일자, 국제공개번호/일자, 우선권정보, 법적상태, 심사진행상태, 심판사항, 구분, 원출원번호/일자, 관련 출원번호, 기술이전 희망, 심사청구여부/일자, 심사청구항수의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 서지정보 표입니다.
요약 본 발명은 인슐린 모방 활성을 가지는 신규한 트리아진계 화합물에 관한 것이다. 본 발명은 하기 화학식 Ⅰ로 표시되는 트리아진계 화합물 중 어느 하나의 화합물을 유효성분으로 포함하는 당뇨병 예방 또는 치료용 약제학적 조성물을 제공한다. 본 발명의 트리아진계 화합물은 세포 내 글루코오스 섭취를 촉진시키며 세포에서 아팝토시스를 유발시키지 않고 항염증 활성을 나타낸다. 따라서, 상술한 트리아진계 화합물을 유효성분으로 포함하는 본 발명의 약제학적 조성물은 당뇨병 예방 또는 치료 또는 염증성 질환 치료에 유용하게 적용될 수 있다.화학식 I
Int. CL A61P 3/10 (2006.01) A61K 31/53 (2006.01) A61P 3/00 (2006.01)
CPC A61K 31/53(2013.01) A61K 31/53(2013.01) A61K 31/53(2013.01)
출원번호/일자 1020100073663 (2010.07.29)
출원인 광주과학기술원
등록번호/일자 10-1314869-0000 (2013.09.27)
공개번호/일자 10-2012-0011664 (2012.02.08) 문서열기
공고번호/일자 (20131004) 문서열기
국제출원번호/일자
국제공개번호/일자
우선권정보
법적상태 등록
심사진행상태 수리
심판사항
구분 신규
원출원번호/일자
관련 출원번호
심사청구여부/일자 Y (2010.07.29)
심사청구항수 16

출원인

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번호 이름 국적 주소
1 광주과학기술원 대한민국 광주광역시 북구

발명자

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번호 이름 국적 주소
1 다런알윌리엄스 영국 광주광역시 북구
2 장영태 대한민국 부산광역시 동구
3 정다운 대한민국 광주광역시 북구

대리인

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번호 이름 국적 주소
1 양부현 대한민국 서울특별시 송파구 오금로 **, 태원빌딩 **층, 특허팀(주식회사씨젠)

최종권리자

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번호 이름 국적 주소
1 광주과학기술원 광주광역시 북구
번호, 서류명, 접수/발송일자, 처리상태, 접수/발송일자의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 행정처리 표입니다.
번호 서류명 접수/발송일자 처리상태 접수/발송번호
1 [특허출원]특허출원서
[Patent Application] Patent Application		 2010.07.29 수리 (Accepted) 1-1-2010-0492939-34
2 [출원서등 보정]보정서
[Amendment to Patent Application, etc.] Amendment		 2010.07.30 수리 (Accepted) 1-1-2010-0494345-71
3 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2011.09.15 수리 (Accepted) 4-1-2011-5187089-85
4 [출원서등 보정]보정서
[Amendment to Patent Application, etc.] Amendment		 2011.12.06 수리 (Accepted) 1-1-2011-0966588-86
5 선행기술조사의뢰서
Request for Prior Art Search		 2012.05.17 수리 (Accepted) 9-1-9999-9999999-89
6 선행기술조사보고서
Report of Prior Art Search		 2012.06.25 수리 (Accepted) 9-1-2012-0051431-10
7 의견제출통지서
Notification of reason for refusal		 2012.07.24 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2012-0424444-34
8 [명세서등 보정]보정서
[Amendment to Description, etc.] Amendment		 2012.09.24 보정승인간주 (Regarded as an acceptance of amendment) 1-1-2012-0774475-67
9 [거절이유 등 통지에 따른 의견]의견(답변, 소명)서
[Opinion according to the Notification of Reasons for Refusal] Written Opinion(Written Reply, Written Substantiation)		 2012.09.24 수리 (Accepted) 1-1-2012-0774473-76
10 의견제출통지서
Notification of reason for refusal		 2013.02.26 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2013-0136766-32
11 [명세서등 보정]보정서
[Amendment to Description, etc.] Amendment		 2013.04.25 보정승인간주 (Regarded as an acceptance of amendment) 1-1-2013-0363984-01
12 [거절이유 등 통지에 따른 의견]의견(답변, 소명)서
[Opinion according to the Notification of Reasons for Refusal] Written Opinion(Written Reply, Written Substantiation)		 2013.04.25 수리 (Accepted) 1-1-2013-0363983-55
13 등록결정서
Decision to grant		 2013.08.28 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2013-0599297-12
번호, 청구항의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 청구항 표입니다.
번호 청구항
1 1
(a) 하기 화학식 Ⅰ로 표시되는 트리아진(triazine)계 화합물의 치료학적 유효량; 및 (b) 약제학적으로 허용되는 담체를 포함하는 당뇨병 예방 또는 치료용 약제학적 조성물:화학식 I 상기 화학식에서, R1은 H이고; R2는 -(CH2)q-(CONH)-C1-5 직쇄 또는 가지쇄의 알킬(상기 q는 1-2의 정수이다), -(CH2)q-(CONH)-C1-5 직쇄 또는 가지쇄의 알킬알코올(상기 q는 1-2의 정수이다), -(CH2)q-(CONH)-[(CH2)m-O]n-(CH2)p-NH2(상기 m, n 및 p는 각각 1-5의 정수이고, 상기 q는 1-2의 정수이다), -(CH2)q-(CONH)-[(CH2)m-O]n-CH3(상기 m 및 n은 각각 1-5의 정수이고, 상기 q는 1-2의 정수이다) 또는 -(CH2)q-(CONH)-[(CH2)m-O]n-(CH2)p-CH3(상기 m, n 및 p는 각각 1-5의 정수이고, 상기 q는 1-2의 정수이다)이고; R3은 C1-C5 직쇄 알킬 또는 C7-C16 아랄킬(aralkyl)이고; 상기 아랄킬의 아릴기는 할로겐으로 치환될 수 있고; R4는 H이고; R5는 C7-C16 아랄킬(aralkyl) 또는 C4-C15 사이클로알킬알킬이고; R6은 H이다
2 2
삭제
3 3
제 1 항에 있어서, 상기 R2는 -(CH2)q-(CONH)-[(CH2)m-O]n-(CH2)p-NH2(상기 m, n 및 p는 각각 1-5의 정수이고, 상기 q는 1-2의 정수)인 것을 특징으로 하는 조성물
4 4
삭제
5 5
제 1 항에 있어서, 상기 화학식 Ⅰ로 표시되는 트리아진(triazine)계 화합물은 하기 화학식 1-12로 표시되는 화합물 중 어느 하나인 것을 특징으로 하는 조성물:[화학식 1] [화학식 2] [화학식 3] [화학식 4] [화학식 5] [화학식 6] [화학식 7] [화학식 8] [화학식 9] [화학식 10] [화학식 11] [화학식 12] 상기 화학식 1-12에서, R1은 H이고; R2는 -(CH2)q-(CONH)-C1-5 직쇄 또는 가지쇄의 알킬(상기 q는 1-2의 정수이다), -(CH2)q-(CONH)-C1-5 직쇄 또는 가지쇄의 알킬알코올(상기 q는 1-2의 정수이다), -(CH2)q-(CONH)-[(CH2)m-O]n-(CH2)p-NH2(상기 m, n 및 p는 각각 1-5의 정수이고, 상기 q는 1-2의 정수이다), -(CH2)q-(CONH)-[(CH2)m-O]n-CH3(상기 m 및 n은 각각 1-5의 정수이고, 상기 q는 1-2의 정수이다) 또는 -(CH2)q-(CONH)-[(CH2)m-O]n-(CH2)p-CH3(상기 m, n 및 p는 각각 1-5의 정수이고, 상기 q는 1-2의 정수이다)이다
6 6
제 5 항에 있어서, 상기 화학식 1-12로 표시되는 트리아진계 화합물은 하기 화학식 13-30으로 표시되는 화합물인 것을 특징으로 하는 조성물:[화학식 13] [화학식 14] [화학식 15] [화학식 16] [화학식 17] [화학식 18] [화학식 19] [화학식 20] [화학식 21] [화학식 22] [화학식 23] [화학식 24] [화학식 25][화학식 26][화학식 27][화학식 28][화학식 29][화학식 30]
7 7
제 6 항에 있어서, 상기 화학식 1-12로 표시되는 트리아진계 화합물은 하기 화학식 13 또는 14로 표시되는 화합물인 것을 특징으로 하는 조성물:[화학식 13] [화학식 14]
8 8
제 1 항에 있어서, 상기 화학식 Ⅰ의 트리아진계 화합물은 인슐린 모방 활성을 가지는 것을 특징으로 하는 조성물
9 9
제 8 항에 있어서, 상기 인슐린 모방 활성은 세포 내 글루코오스 섭취(glucose intake)를 촉진시키는 것을 특징으로 하는 조성물
10 10
제 1 항에 있어서, 상기 화학식 Ⅰ의 트리아진계 화합물은 세포독성 활성을 나타내지 않는 것을 특징으로 하는 조성물
11 11
제 10 항에 있어서, 상기 세포독성 활성은 세포에서 아팝토시스를 유발시키는 활성을 나타내는 것을 특징으로 하는 조성물
12 12
제 1 항에 있어서, 상기 조성물은 인슐린 저항성에 의한 제2형 당뇨병의 예방 또는 치료에 이용되는 것을 특징으로 하는 조성물
13 13
(a) 하기 화학식 Ⅰ로 표시되는 트리아진(triazine)계 화합물의 치료학적 유효량; 및 (b) 약제학적으로 허용되는 담체를 포함하는 항염증 약제학적 조성물:화학식 I 상기 화학식에서, R1은 H이고; R2는 -(CH2)q-(CONH)-C1-5 직쇄 또는 가지쇄의 알킬(상기 q는 1-2의 정수이다), -(CH2)q-(CONH)-C1-5 직쇄 또는 가지쇄의 알킬알코올(상기 q는 1-2의 정수이다), -(CH2)q-(CONH)-[(CH2)m-O]n-(CH2)p-NH2(상기 m, n 및 p는 각각 1-5의 정수이고, 상기 q는 1-2의 정수이다), -(CH2)q-(CONH)-[(CH2)m-O]n-CH3(상기 m 및 n은 각각 1-5의 정수이고, 상기 q는 1-2의 정수이다) 또는 -(CH2)q-(CONH)-[(CH2)m-O]n-(CH2)p-CH3(상기 m, n 및 p는 각각 1-5의 정수이고, 상기 q는 1-2의 정수이다)이고; R3은 C1-C5 직쇄 알킬 또는 C7-C16 아랄킬(aralkyl)이고; 상기 아랄킬의 아릴기는 할로겐으로 치환될 수 있고; R4는 H이고; R5는 C7-C16 아랄킬(aralkyl) 또는 C4-C15 사이클로알킬알킬이고; R6은 H이다
14 14
삭제
15 15
제 13 항에 있어서, 상기 R2는 -(CH2)q-(CONH)-[(CH2)m-O]n-(CH2)p-NH2(상기 m, n 및 p는 각각 1-5의 정수이고, 상기 q는 1-2의 정수)인 것을 특징으로 하는 조성물
16 16
삭제
17 17
제 13 항에 있어서, 상기 화학식 Ⅰ로 표시되는 트리아진(triazine)계 화합물은 하기 화학식 1-12로 표시되는 화합물 중 어느 하나인 것을 특징으로 하는 조성물:[화학식 1] [화학식 2] [화학식 3] [화학식 4] [화학식 5] [화학식 6] [화학식 7] [화학식 8] [화학식 9] [화학식 10] [화학식 11] [화학식 12] 상기 화학식 1-2에서, R1은 H이고; R2는 -(CH2)q-(CONH)-C1-5 직쇄 또는 가지쇄의 알킬(상기 q는 1-2의 정수이다), -(CH2)q-(CONH)-C1-5 직쇄 또는 가지쇄의 알킬알코올(상기 q는 1-2의 정수이다), -(CH2)q-(CONH)-[(CH2)m-O]n-(CH2)p-NH2(상기 m, n 및 p는 각각 1-5의 정수이고, 상기 q는 1-2의 정수이다), -(CH2)q-(CONH)-[(CH2)m-O]n-CH3(상기 m 및 n은 각각 1-5의 정수이고, 상기 q는 1-2의 정수이다) 또는 -(CH2)q-(CONH)-[(CH2)m-O]n-(CH2)p-CH3(상기 m, n 및 p는 각각 1-5의 정수이고, 상기 q는 1-2의 정수이다)이다
18 18
삭제
19 19
제 17 항에 있어서, 상기 화학식 1-2로 표시되는 트리아진계 화합물은 하기 화학식 13, 14 및 25-30으로 표시되는 화합물인 것을 특징으로 하는 조성물:[화학식 13] [화학식 14] [화학식 25][화학식 26][화학식 27][화학식 28][화학식 29][화학식 30]
20 20
제 13 항에 있어서, 상기 화학식 Ⅰ의 트리아진계 화합물은 고혈당 조건에서 발생하는 단핵구-내피세포 부착을 감소시키는 것을 특징으로 하는 조성물
21 21
제 13 항에 있어서, 상기 화학식 Ⅰ의 트리아진계 화합물은 고혈당 조건에서 혈관세포 부착분자-1(VCAM-1)의 발현을 하향조절시키는 것을 특징으로 하는 조성물
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1 교육과학기술부 광주과학기술원 기본연구지원사업 당뇨병 치료제 개발을 위한 인슐린 양 작용 저분자화합물의 탐색과 특성 규명