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신규 1,2,4-옥사다이아졸 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 ＭＣＨ 관련 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물

  • 기술번호 : KST2015000626
  • 담당센터 : 대전기술혁신센터
  • 전화번호 : 042-610-2279
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요약, Int. CL, CPC, 출원번호/일자, 출원인, 등록번호/일자, 공개번호/일자, 공고번호/일자, 국제출원번호/일자, 국제공개번호/일자, 우선권정보, 법적상태, 심사진행상태, 심판사항, 구분, 원출원번호/일자, 관련 출원번호, 기술이전 희망, 심사청구여부/일자, 심사청구항수의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 서지정보 표입니다.
요약 본 발명은 하기 화학식 1로 표시되는 신규 1,2,4-옥사다이아졸 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 MCH(멜라닌 농축 호르몬) 관련 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물에 관한 것으로, 본 발명에 따른 유도체는 MCH 수용체에 대한 길항제로 작용함으로써 MCH가 MCH 수용체에 결합함으로써 유발되는 비만, 당뇨병, 대사장애, 불안증 및 우울증과 같은 MCH 관련 질환을 예방 또는 치료하는데 유용하게 사용할 수 있다.[화학식 1] (상기 화학식 1에서, 상기 R1, R2 및 R3는 본 명세서 내에 정의한 바와 같다.)
Int. CL C07D 413/12 (2006.01) C07D 271/06 (2006.01) A61K 31/4245 (2006.01) A61P 3/00 (2006.01)
CPC C07D 413/12(2013.01) C07D 413/12(2013.01) C07D 413/12(2013.01) C07D 413/12(2013.01)
출원번호/일자 1020100080755 (2010.08.20)
출원인 한국화학연구원
등록번호/일자 10-1250990-0000 (2013.03.29)
공개번호/일자 10-2012-0017856 (2012.02.29) 문서열기
공고번호/일자 (20130404) 문서열기
국제출원번호/일자
국제공개번호/일자
우선권정보
법적상태 소멸
심사진행상태 수리
심판사항
구분 신규
원출원번호/일자
관련 출원번호
심사청구여부/일자 Y (2010.08.20)
심사청구항수 11

출원인

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번호 이름 국적 주소
1 한국화학연구원 대한민국 대전광역시 유성구

발명자

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번호 이름 국적 주소
1 이규양 대한민국 대전광역시 유성구
2 김낙정 대한민국 대전광역시 유성구
3 서지희 대한민국 대전광역시 유성구
4 임채조 대한민국 대전광역시 유성구
5 이병호 대한민국 대전광역시 유성구
6 오광석 대한민국 대전광역시 유성구
7 안미자 대한민국 대전광역시 유성구

대리인

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번호 이름 국적 주소
1 이원희 대한민국 서울특별시 강남구 테헤란로 ***, 성지하이츠빌딩*차 ***호 (역삼동)

최종권리자

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번호 이름 국적 주소
1 한국화학연구원 대전광역시 유성구
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번호 서류명 접수/발송일자 처리상태 접수/발송번호
1 [특허출원]특허출원서
[Patent Application] Patent Application		 2010.08.20 수리 (Accepted) 1-1-2010-0537314-19
2 의견제출통지서
Notification of reason for refusal		 2012.07.18 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2012-0411623-17
3 [지정기간연장]기간연장(단축, 경과구제)신청서
[Designated Period Extension] Application of Period Extension(Reduction, Progress relief)		 2012.09.18 수리 (Accepted) 1-1-2012-0754648-01
4 [지정기간연장]기간연장(단축, 경과구제)신청서
[Designated Period Extension] Application of Period Extension(Reduction, Progress relief)		 2012.10.17 수리 (Accepted) 1-1-2012-0843950-40
5 [거절이유 등 통지에 따른 의견]의견(답변, 소명)서
[Opinion according to the Notification of Reasons for Refusal] Written Opinion(Written Reply, Written Substantiation)		 2012.11.16 수리 (Accepted) 1-1-2012-0944465-09
6 [명세서등 보정]보정서
[Amendment to Description, etc.] Amendment		 2012.11.16 보정승인간주 (Regarded as an acceptance of amendment) 1-1-2012-0944466-44
7 등록결정서
Decision to grant		 2013.03.25 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2013-0196747-60
8 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2017.09.14 수리 (Accepted) 4-1-2017-5149242-13
9 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2017.09.14 수리 (Accepted) 4-1-2017-5149265-52
번호, 청구항의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 청구항 표입니다.
번호 청구항
1 1
하기 화학식 1로 표시되는 1,2,4-옥사다이아졸 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염:[화학식 1] (상기 화학식 1에서, R1은 A-B이고;이때, A는 -(CH2)m- 또는 -(CH2)m-O-(CH2)n-(m 또는 n은 각각 0 내지 5의 정수임)이고;B는 할로겐, CF3, 시아노, 니트로, 아세틸아미노, C1-C4의 알콕시, 페녹시 및 페닐로 이루어지는 군으로부터 선택되는 하나 이상의 치환기로 치환된 페닐이고, R2는 비치환 또는 C1-C4의 직쇄 또는 측쇄 알킬로 치환된 아미노, 피롤리디닐, 피페리디닐 및 몰포리닐로 이루어지는 군으로부터 선택되는 어느 하나이고,R3는 비치환 또는 C1-C4의 직쇄 또는 측쇄 알킬 및 아세틸로 이루어지는 군으로부터 선택되는 어느 하나의 치환기로 치환된 아미노; 니트로 또는 C1-C6의 알콕시이다)
2 2
제1항에 있어서, 상기 R1은 A-B이고;이때, A는 -(CH2)m- 또는 -(CH2)m-O-(CH2)n-(m 또는 n은 각각 0 내지 3의 정수임)이고;B는 플루오로, 염소, 브롬, CF3, 시아노, 니트로, 아세틸아미노, 메톡시, 페녹시 및 페닐로 이루어지는 군으로부터 선택되는 하나 이상의 치환기로 치환된 페닐이고, R2는 비치환 또는 C1-C4의 직쇄 또는 측쇄 알킬로 치환된 아미노, 피롤리디닐, 피페리디닐 및 몰포리닐로 이루어지는 군으로부터 선택되는 어느 하나이고,R3는 비치환 또는 C1-C3의 직쇄 또는 측쇄 알킬 및 아세틸로 이루어지는 군으로부터 선택되는 어느 하나의 치환기로 치환된 아미노; 니트로 또는 C1-C3의 알콕시인 것을 특징으로 하는 1,2,4-옥사다이아졸 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염
3 3
제1항에 있어서, 상기 R1은 4-클로로-페닐, 4-브로모-페닐, 4-트리플루오로메틸-페닐, 4-페녹시-페닐, 바이페닐-4-일, 4-플루오로-바이페닐-4-일, 4-플루오로-벤질, 4-트리플루오로메틸-벤질, 4-클로로-페녹시메틸, 3-아세틸아미노-페녹시메틸, 4-플루오로-벤질옥시메틸, 3-클로로-벤질옥시메틸, 4-클로로-벤질옥시메틸, 3,4-디플루오로-벤질옥시메틸, 3,4-디클로로-벤질옥시메틸, 3-시아노-벤질옥시메틸, 4-시아노-벤질옥시메틸, 3-니트로-벤질옥시메틸, 4-니트로-벤질옥시메틸, 4-메틸-벤질옥시메틸, 4-메톡시-벤질옥시메틸, 3-아세틸아미노-벤질옥시메틸, 4-아세틸아미노벤질옥시메틸, 2-4-플루오로-페닐-에틸 또는 2-4-클로로-페녹시-에틸이고,R2는 디메틸아미노, 피롤리딘-1-일, 피페리딘-1-일 또는 몰포린-4-일이고,R3는 아미노, 메틸아미노, 아세틸아미노, 니트로 또는 메톡시인 것을 특징으로 하는 1,2,4-옥사다이아졸 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염
4 4
제1항에 있어서, 상기 화학식 1의 유도체는(1) 5-(4-클로로페닐)-3-[3-메톡시-4-(2-피롤리딘-1-일-에톡시)페닐]-1,2,4-옥사다이아졸(실시예 1);(2) 5-(4-브로모페닐)-3-[3-메톡시-4-(2-피롤리딘-1-일-에톡시)페닐]-1,2,4-옥사다이아졸(실시예 2);(3) 5-[4-(트리플루오로메틸)페닐]-3-[3-메톡시-4-(2-피롤리딘-1-일-에톡시)페닐]-1,2,4-옥사다이아졸(실시예 3);(4) 5-(4-페녹시페닐)-3-[3-메톡시-4-(2-피롤리딘-1-일-에톡시)페닐]-1,2,4-옥사다이아졸(실시예 4);(5) 5-(바이페닐-4-일)-3-[3-메톡시-4-(2-피롤리딘-1-일-에톡시)페닐]-1,2,4-옥사다이아졸(실시예 5);(6) 5-(4'-플루오로바이페닐-4-일)-3-[3-메톡시-4-(2-피롤리딘-1-일-에톡시)페닐]-1,2,4-옥사다이아졸(실시예 6);(7) 5-(바이페닐-4-일메틸)-3-[3-메톡시-4-(2-피롤리딘-1-일-에톡시)페닐]-1,2,4-옥사다이아졸(실시예 7);(8) 5-[4-(트리플루오로메틸)벤질]-3-[3-메톡시-4-(2-피롤리딘-1-일-에톡시)페닐]-1,2,4-옥사다이아졸(실시예 8); (9) 5-(4-플루오로벤질)-3-[3-메톡시-4-(2-피롤리딘-1-일-에톡시)페닐]-1,2,4-옥사다이아졸(실시예 9);(10) 5-[2-(4-플루오로페닐)에틸]-3-[3-메톡시-4-(2-피롤리딘-1-일-에톡시)페닐]-1,2,4-옥사다이아졸(실시예 10);(11) 5-[(4-클로로페녹시)메틸]-3-[3-메톡시-4-(2-피롤리딘-1-일-에톡시)페닐]-1,2,4-옥사다이아졸(실시예 11);(12) 5-[[(4-클로로벤질)옥시]메틸]-3-[3-메톡시-4-(2-피롤리딘-1-일-에톡시)페닐]-1,2,4-옥사다이아졸(실시예 12);(13) 5-[[(3-클로로벤질)옥시]메틸]-3-[3-메톡시-4-(2-피롤리딘-1-일-에톡시)페닐]-1,2,4-옥사다이아졸(실시예 13);(14) 5-[2-(4-클로로페녹시)에틸]-3-[3-메톡시-4-(2-피롤리딘-1-일-에톡시)페닐]-1,2,4-옥사다이아졸(실시예 14);(15) 5-[[(4-플루오로벤질)옥시]메틸]-3-[3-메톡시-4-(2-피롤리딘-1-일-에톡시)페닐]-1,2,4-옥사다이아졸(실시예 15);(16) 5-[[(3,4-디클로로벤질)옥시]메틸]-3-[3-메톡시-4-(2-피롤리딘-1-일-에톡시)페닐]-1,2,4-옥사다이아졸(실시예 16);(17) 5-[[(3,4-디플루오로벤질)옥시]메틸]-3-[3-메톡시-4-(2-피롤리딘-1-일-에톡시)페닐]-1,2,4-옥사다이아졸(실시예 17);(18) 5-[[(4-시아노벤질)옥시]메틸]-3-[3-메톡시-4-(2-피롤리딘-1-일-에톡시)페닐]-1,2,4-옥사다이아졸(실시예 18);(19) 5-[[(3-시아노벤질)옥시]메틸]-3-[3-메톡시-4-(2-피롤리딘-1-일-에톡시)페닐]-1,2,4-옥사다이아졸(실시예 19);(20) 5-[[(4-메틸벤질)옥시]메틸]-3-[3-메톡시-4-(2-피롤리딘-1-일-에톡시)페닐]-1,2,4-옥사다이아졸(실시예 20);(21) 5-[[(4-메톡시벤질)옥시]메틸]-3-[3-메톡시-4-(2-피롤리딘-1-일-에톡시)페닐]-1,2,4-옥사다이아졸(실시예 21);(22) 5-[[(3-아세틸아미노)페녹시]메틸]-3-[3-메톡시-4-(2-피롤리딘-1-일-에톡시)페닐]-1,2,4-옥사다이아졸(실시예 22);(23) 5-[[(4-니트로벤질)옥시]메틸]-3-[3-메톡시-4-(2-피롤리딘-1-일-에톡시)페닐]-1,2,4-옥사다이아졸(실시예 23);(24) 5-[[(4-아세틸아미노벤질)옥시]메틸]-3-[3-메톡시-4-(2-피롤리딘-1-일-에톡시)페닐]-1,2,4-옥사다이아졸(실시예 24);(25) 5-[[(3-니트로벤질)옥시]메틸]-3-[3-메톡시-4-(2-피롤리딘-1-일-에톡시)페닐]-1,2,4-옥사다이아졸(실시예 25);(26) 5-[[(3-아세틸아미노벤질)옥시]메틸]-3-[3-메톡시-4-(2-피롤리딘-1-일-에톡시)페닐]-1,2,4-옥사다이아졸(실시예 26);(27) 5-[[(4-클로로벤질)옥시]메틸]-3-[3-니트로-4-(2-피롤리딘-1-일-에톡시)페닐]-1,2,4-옥사다이아졸(실시예 27);(28) 5-[[(4-클로로벤질)옥시]메틸]-3-[3-아미노-4-(2-피롤리딘-1-일-에톡시)페닐]-1,2,4-옥사다이아졸(실시예 28);(29) 5-[[(4-클로로벤질)옥시]메틸]-3-[3-아세틸아미노-4-(2-피롤리딘-1-일-에톡시)페닐]-1,2,4-옥사다이아졸(실시예 29);(30) 5-[[(4-클로로벤질)옥시]메틸]-3-[3-메틸아미노-4-(2-피롤리딘-1-일-에톡시)페닐]-1,2,4-옥사다이아졸(실시예 30);(31) 5-(4-클로로페닐)-3-[3-메톡시-4-(2-피페리딘-1-일-에톡시)페닐]-1,2,4-옥사다이아졸(실시예 31);(32) 5-[(4-트리플루오로메틸)페닐]-3-[3-메톡시-4-(2-피페리딘-1-일-에톡시)페닐]-1,2,4-옥사다이아졸(실시예 32);(33) 5-(바이페닐-4-일)-3-[3-메톡시-4-(2-피페리딘-1-일-에톡시)페닐]-1,2,4-옥사다이아졸(실시예 33);(34) 5-(4-페녹시페닐)-3-[3-메톡시-4-(2-피페리딘-1-일-에톡시)페닐]-1,2,4-옥사다이아졸(실시예 34);(35) 5-[(4-클로로페녹시)메틸]-3-[3-메톡시-4-(2-피페리딘-1-일-에톡시)페닐]-1,2,4-옥사다이아졸(실시예 35);(36) 5-(4-클로로페닐)-3-[3-메톡시-4-(2-몰포린-4-일-에톡시)페닐]-1,2,4-옥사다이아졸(실시예 36);(37) 5-[(4-트리플루오로메틸)페닐]-3-[3-메톡시-4-(2-몰포린-4-일-에톡시)페닐]-1,2,4-옥사다이아졸(실시예 37);(38) 5-(4-페녹시페닐)-3-[3-메톡시-4-(2-몰포린-4-일-에톡시)페닐]-1,2,4-옥사다이아졸(실시예 38);(39) 5-(바이페닐-4-일)-3-[3-메톡시-4-[(2-디메틸아미노)에톡시]페닐]-1,2,4-옥사다이아졸(실시예 39); 및(40) 5-[(4-클로로페녹시)메틸]-3-[3-메톡시-4-[(2-디메틸아미노)에톡시]페닐]-1,2,4-옥사다이아졸(실시예 40)로 이루어지는 군으로부터 선택되는 어느 하나인 것을 특징으로 하는 1,2,4-옥사다이아졸 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염
5 5
하기 반응식 1에 나타난 바와 같이,화학식 2로 표시되는 화합물의 하이드록시기에 로 표시되는 치환기를 도입하여 화학식 3으로 표시되는 화합물을 제조하는 단계(단계 1);상기 단계 1에서 얻은 화학식 3으로 표시되는 화합물을 하이드록실아민 염산염과 반응시켜 화학식 4의 아민독심 화합물을 제조하는 단계(단계 2); 및상기 단계 2에서 얻은 화학식 4로 표시되는 화합물에 1,2,4-옥사다이아졸 고리를 도입하는 단계(단계 3)를 포함하여 이루어지는 제1항의 1,2,4-옥사다이아졸 유도체의 제조방법:[반응식 1] (상기 반응식 1에서 R1, R2 및 R3는 제 1항의 화학식 1에서 정의한 바와 같고, 화학식 1a 및 1b는 제 1항의 화학식 1의 유도체이다)
6 6
하기 반응식 2에 나타난 바와 같이,화학식 1a'으로 표시되는 화합물의 니트로기를 환원시키는 단계(단계 A); 및상기 단계 A에서 얻은 화학식 1c로 표시되는 화합물의 아민기에 아세틸을 도입시키는 단계(단계 B)를 더 포함하여 이루어지는 제1항의 1,2,4-옥사다이아졸 유도체의 제조방법:[반응식 2](상기 반응식 2에서 화학식 1a', 1c 및 1d는 제 1항의 화학식 1의 유도체이다)
7 7
하기 반응식 3에 나타난 바와 같이,화학식 1b로 표시되는 화합물의 니트로기를 환원시키는 단계를 더 포함하는 제1항의 1,2,4-옥사다이아졸 유도체의 제조방법:[반응식 3](상기 반응식 3에서 R1 및 R2는 제 1항의 화학식 1에서 정의한 바와 같고, 화학식 1b 및 1e는 제 1항의 화학식 1의 유도체이다)
8 8
하기 반응식 4에 나타난 바와 같이,화학식 1e로 표시되는 화합물의 아민기에 아세틸을 도입시키는 단계를 더 포함하는 제1항의 1,2,4-옥사다이아졸 유도체의 제조방법:[반응식 4](상기 반응식 4에서 R1 및 R2는 제 1항의 화학식 1에서 정의한 바와 같고, 화학식 1e 및 1f는 제 1항의 화학식 1의 유도체이다)
9 9
하기 반응식 5에 나타난 바와 같이,화학식 1e로 표시되는 화합물의 아민기에 알킬을 도입시키는 단계를 더 포함하는 제1항의 1,2,4-옥사다이아졸 유도체의 제조방법:[반응식 5](상기 반응식 5에서 R1 및 R2는 제 1항의 화학식 1에서 정의한 바와 같고, 화학식 1e 및 1g는 제 1항의 화학식 1의 유도체이다)
10 10
제1항의 화학식 1로 표시되는 1,2,4-옥사다이아졸 유도체 및 이의 약학적으로 허용가능한 염을 유효성분으로 함유하는 비만, 당뇨병, 대사장애, 불안증 및 우울증으로 이루어지는 군으로부터 선택되는 MCH 관련 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물
11 11
제10항에 있어서, 상기 화학식 1의 1,2,4-옥사다이아졸 유도체는 MCH 수용체에 대하여 길항 활성을 나타내는 것을 특징으로 하는 MCH 관련 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물
12 12
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순번, 연구부처, 주관기관, 연구사업, 연구과제의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 국가R&D 연구정보 정보 표입니다.
순번 연구부처 주관기관 연구사업 연구과제
1 교육과학기술부 한국화학연구원 21세기프론티어연구개발사업 MCH 수용체 조절에 의한 비만치료제 후보물질 창출
2 산업기술연구회 한국화학연구원 기관고유사업 대사증후군 치료제 개발 연구