맞춤기술찾기

홈으로 가기
맞춤기술찾기
이전대상기술
프린트하기

이전대상기술

아릴 피페리딘기를 함유하는 프탈라지논 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 포함하는 약학적 조성물

  • 기술번호 : KST2015062485
  • 담당센터 :
  • 전화번호 :
상담신청 PDF 받기
요약, Int. CL, CPC, 출원번호/일자, 출원인, 등록번호/일자, 공개번호/일자, 공고번호/일자, 국제출원번호/일자, 국제공개번호/일자, 우선권정보, 법적상태, 심사진행상태, 심판사항, 구분, 원출원번호/일자, 관련 출원번호, 기술이전 희망, 심사청구여부/일자, 심사청구항수의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 서지정보 표입니다.
요약 아릴 피페리딘기를 함유하는 프탈라지논 유도체, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 포함하는 약학적 조성물을 제공한다. 본 발명에 따른 아릴 피페리딘기를 함유하는 프탈라지논 유도체는 MCH(멜라닌 농축 호르몬) 수용체에 대한 길항제로 작용함으로써 MCH가 MCH 수용체에 결합함으로써 유발되는 비만, 당뇨병, 대사장애, 불안증 및 우울증과 같은 MCH 관련 질환을 예방 또는 치료하는데 유용하게 사용할 수 있다.
Int. CL A61K 31/501 (2006.01) C07D 401/06 (2006.01) A61P 3/00 (2006.01)
CPC C07D 401/06(2013.01) C07D 401/06(2013.01) C07D 401/06(2013.01) C07D 401/06(2013.01) C07D 401/06(2013.01)
출원번호/일자 1020100084156 (2010.08.30)
출원인 한국화학연구원
등록번호/일자 10-1207420-0000 (2012.11.27)
공개번호/일자 10-2012-0034829 (2012.04.13) 문서열기
공고번호/일자 (20121205) 문서열기
국제출원번호/일자
국제공개번호/일자
우선권정보
법적상태 등록
심사진행상태 수리
심판사항
구분 신규
원출원번호/일자
관련 출원번호
심사청구여부/일자 Y (2010.08.30)
심사청구항수 9

출원인

번호, 이름, 국적, 주소의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 인명정보 - 출원인 표입니다.
번호 이름 국적 주소
1 한국화학연구원 대한민국 대전광역시 유성구

발명자

번호, 이름, 국적, 주소의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 인명정보 - 발명자 표입니다.
번호 이름 국적 주소
1 이규양 대한민국 대전광역시 유성구
2 임채조 대한민국 대전광역시 유성구
3 김낙정 대한민국 대전광역시 유성구
4 이병호 대한민국 대전광역시 유성구
5 이상달 대한민국 대전광역시 서구
6 서무영 대한민국 전라남도 순천시
7 왕수미 대한민국 경기도 수원시 영통구

대리인

번호, 이름, 국적, 주소의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 인명정보 - 대리인 표입니다.
번호 이름 국적 주소
1 이원희 대한민국 서울특별시 강남구 테헤란로 ***, 성지하이츠빌딩*차 ***호 (역삼동)

최종권리자

번호, 이름, 국적, 주소의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 인명정보 - 최종권리자 표입니다.
번호 이름 국적 주소
1 (주)듀켐바이오 서울특별시 서대문구
번호, 서류명, 접수/발송일자, 처리상태, 접수/발송일자의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 행정처리 표입니다.
번호 서류명 접수/발송일자 처리상태 접수/발송번호
1 [특허출원]특허출원서
[Patent Application] Patent Application		 2010.08.30 수리 (Accepted) 1-1-2010-0560477-71
2 의견제출통지서
Notification of reason for refusal		 2012.06.11 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2012-0334613-10
3 [명세서등 보정]보정서
[Amendment to Description, etc.] Amendment		 2012.06.26 보정승인간주 (Regarded as an acceptance of amendment) 1-1-2012-0509342-55
4 [거절이유 등 통지에 따른 의견]의견(답변, 소명)서
[Opinion according to the Notification of Reasons for Refusal] Written Opinion(Written Reply, Written Substantiation)		 2012.06.26 수리 (Accepted) 1-1-2012-0509427-37
5 등록결정서
Decision to grant		 2012.11.20 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2012-0700780-67
6 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2017.09.14 수리 (Accepted) 4-1-2017-5149265-52
7 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2017.09.14 수리 (Accepted) 4-1-2017-5149242-13
번호, 청구항의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 청구항 표입니다.
번호 청구항
1 1
하기 화학식 1로 표시되는 아릴 피페리딘기를 함유하는 프탈라지논 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염:[화학식 1](상기, 화학식 1에서,A1 내지 A5는 각각 C, N 또는 N-옥사이드(N+-O-)이고;R1은 수소, 할로겐, 비치환 또는 1 이상의 할로겐으로 치환된 C1-C5의 직쇄 또는 측쇄 알킬, 시아노(CN), OR5, SR5, 및 NR5R6로 이루어진 군으로부터 선택되는 1 이상의 치환기이고, 이때 R1이 2개 이상의 치환기인 경우, 상기 치환기가 결합하여 고리를 형성할 수 있고;R2는 수소, 할로겐, C1-C5의 직쇄 또는 측쇄 알킬 및 C1-C5의 직쇄 또는 측쇄 알콕시로 이루어진 군으로부터 선택되는 1 이상의 치환기이고;R3는 -(CH2)n-, -CH=CH-, -C≡C- 또는 C3-C7의 사이클로알킬이고, 이때 n은 0 내지 5의 정수이고;R4는 , 할로겐, 비치환 또는 1 이상의 할로겐으로 치환된 C1-C5의 직쇄 또는 측쇄 알킬, C1-C5의 직쇄 또는 측쇄 알콕시 또는 시아노이고;R5 및 R6는 각각 비치환 또는 1 이상의 할로겐으로 치환된 C1-C5의 직쇄 또는 측쇄 알킬이고; 및R7은 C1-C5의 직쇄 또는 측쇄 알킬, C1-C5의 직쇄 또는 측쇄 알콕시, C3-C8의 사이클로알킬 또는 C5-C8의 아릴이다)
2 2
제 1항에 있어서, A1 내지 A5는 각각 C, N 또는 N-옥사이드(N+-O-)이고, 이때 고리 내의 전체 N의 개수는 3개 이하이고, N-옥사이드의 경우는 1개이고;R1은 수소, 플루오로, 클로로, 브로모, 메틸, 에틸, 프로필, 이소프로필, 트리플루오로메틸, 시아노, 메톡시, 에톡시, OCF3, SCH3 및 N(CH3)2으로 이루어진 군으로부터 선택되는 1 이상의 치환기이고, 이때 R1이 2개 이상의 치환기인 경우, 상기 치환기가 결합하여 고리를 형성할 수 있고;R2는 수소, 플루오로, 클로로, 브로모, 메틸, 에틸, 프로필, 이소프로필, 메톡시, 에톡시로 이루어진 군으로부터 선택되는 1 이상의 치환기이고;R3는 -(CH2)n-, -CH=CH-, -C≡C- 또는 C3-C5의 사이클로알킬이고, 이때 n은 0 내지 3의 정수이고;R4는 , 플루오로, 클로로, 브로모, 메틸, 에틸, 트리플루오로메틸, 메톡시, 에톡시 또는 시아노이고; 및R7은 메틸, 에틸, 프로필, 이소프로필, 메톡시, 에톡시, 사이클로프로필, 사이클로부틸, 사이클로펜틸, 사이클로헥실 또는 페닐인 것을 특징으로 하는 아릴 피페리딘기를 함유하는 프탈라지논 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염
3 3
제 1항에 있어서,A1 내지 A5는 각각 C, N 또는 N-옥사이드(N+-O-)이고, 이때 고리 내의 전체 N의 개수는 2개 이하이고, N-옥사이드의 경우는 1개이고;R1은 수소, 플루오로, 클로로, 브로모, 메틸, 이소프로필, 트리플루오로메틸, 시아노, 메톡시, OCF3, SCH3 및 N(CH3)2으로 이루어진 군으로부터 선택되는 1 이상의 치환기이고, 이때 R1이 2개의 메톡시인 경우, 상기 두 메톡시기가 결합하여 5환 고리를 형성할 수 있고;R2는 수소, 플루오로, 클로로, 메틸 및 메톡시로 이루어진 군으로부터 선택되는 1 이상의 치환기이고;R3는 -(CH2)n-, -CH=CH-, -C≡C- 또는 사이클로프로필이고, 이때 n은 0 내지 3의 정수이고;R4는 , 플루오로, 메틸, 트리플루오로메틸, 메톡시 또는 시아노이고;상기 R7은 메틸, 에틸, 프로필, 이소프로필, 메톡시, 사이클로프로필, 사이클로부틸, 사이클로펜틸, 사이클로헥실 또는 페닐인 것을 특징으로 하는 아릴 피페리딘기를 함유하는 프탈라지논 유도체 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염
4 4
제 1항에 있어서, 상기 화학식 1의 유도체는:(1) 4-페닐-2-[3-[4-[3-(아세틸아미노)페닐]피페리딘-1-일]프로필]-1(2H)-프탈라지논;(2) 4-(3-플푸오로페닐)-2-[3-[4-[3-(아세틸아미노)페닐]피페리딘-1-일]프로필]-1(2H)-프탈라지논;(3) 4-(4-플푸오로페닐)-2-[3-[4-[3-(아세틸아미노)페닐]피페리딘-1-일]프로필]-1(2H)-프탈라지논;(4) 4-(2-클로로페닐)-2-[3-[4-[3-(아세틸아미노)페닐]피페리딘-1-일]프로필]-1(2H)-프탈라지논;(5) 4-(3-클로로페닐)-2-[3-[4-[3-(아세틸아미노)페닐]피페리딘-1-일]프로필]-1(2H)-프탈라지논(6) 4-(4-클로로페닐)-2-[3-[4-[3-(아세틸아미노)페닐]피페리딘-1-일]프로필]-1(2H)-프탈라지논;(7) 4-(4-브로모페닐)-2-[3-[4-[3-(아세틸아미노)페닐]피페리딘-1-일]프로필]-1(2H)-프탈라지논;(8) 4-[3-(트리플루오로)페닐]-2-[3-[4-[3-(아세틸아미노)페닐]피페리딘-1-일]프로필]-1(2H)-프탈라지논;(9) 4-[4-(트리플루오로)페닐]-2-[3-[4-[3-(아세틸아미노)페닐]피페리딘-1-일]프로필]-1(2H)-프탈라지논;(10) 4-(4-시아노페닐)-2-[3-[4-[3-(아세틸아미노)페닐]피페리딘-1-일]프로필]-1(2H)-프탈라지논;(11) 4-(4-메톡시페닐)-2-[3-[4-[3-(아세틸아미노)페닐]피페리딘-1-일]프로필]-1(2H)-프탈라지논;(12) 4-[4-(트리플루오로메톡시)페닐]-2-[3-[4-[3-(아세틸아미노)페닐]피페리딘-1-일]프로필]-1(2H)-프탈라지논;(13) 4-[4-(메틸싸이오)페닐]-2-[3-[4-[3-(아세틸아미노)페닐]피페리딘-1-일]프로필]-1(2H)-프탈라지논;(14) 4-[4-(다이메틸아미노)페닐]-2-[3-[4-[3-(아세틸아미노)페닐]피페리딘-1-일]프로필]-1(2H)-프탈라지논;(15) 4-[4-메틸페닐]-2-[3-[4-[3-(아세틸아미노)페닐]피페리딘-1-일]프로필]-1(2H)-프탈라지논;(16) 4-(4-이소프로필페닐)-2-[3-[4-[3-(아세틸아미노)페닐]피페리딘-1-일]프로필]-1(2H)-프탈라지논;(17) 4-(2,4-다이플루오로페닐)-2-[3-[4-[3-(아세틸아미노)페닐]피페리딘-1-일]프로필]-1(2H)-프탈라지논;(18) 4-(3,4-다이플루오로페닐)-2-[3-[4-[3-(아세틸아미노)페닐]피페리딘-1-일]프로필]-1(2H)-프탈라지논;(19) 4-(2,6-다이플루오로페닐)-2-[3-[4-[3-(아세틸아미노)페닐]피페리딘-1-일]프로필]-1(2H)-프탈라지논;(20) 4-(2,4-다이클로로페닐)-2-[3-[4-[3-(아세틸아미노)페닐]피페리딘-1-일]프로필]-1(2H)-프탈라지논;(21) 4-(3,4-다이클로로페닐)-2-[3-[4-[3-(아세틸아미노)페닐]피페리딘-1-일]프로필]-1(2H)-프탈라지논;(22) 4-(3,5-다이클로로페닐)-2-[3-[4-[3-(아세틸아미노)페닐]피페리딘-1-일]프로필]-1(2H)-프탈라지논;(23) 4-(2-플루오로-4-클로로페닐)-2-[3-[4-[3-(아세틸아미노)페닐]피페리딘-1-일]프로필]-1(2H)-프탈라지논;(24) 4-(3-플루오로-4-클로로페닐)-2-[3-[4-[3-(아세틸아미노)페닐]피페리딘-1-일]프로필]-1(2H)-프탈라지논;(25) 4-(3-트리플루오로-4-클로로페닐)-2-[3-[4-[3-(아세틸아미노)페닐]피페리딘-1-일]프로필]-1(2H)-프탈라지논;(26) 4-(벤조[1,3]다이옥솔-5-일)-2-[3-[4-[3-(아세틸아미노)페닐]피페리딘-1-일]프로필]-1(2H)-프탈라지논;(27) 4-(2,3,5-트라이플루오로페닐)-2-[3-[4-[3-(아세틸아미노)페닐]피페리딘-1-일]프로필]-1(2H)-프탈라지논;(28) 4-(펜타플루오로페닐)-2-[3-[4-[3-(아세틸아미노)페닐]피페리딘-1-일]프로필]-1(2H)-프탈라지논;(29) 4-페닐-6,7-다이클로로-2-[3-[4-[3-(아세틸아미노)페닐]피페리딘-1-일]프로필]-1(2H)-프탈라지논;(30) 4-(4-클로로페닐)-6,7-다이클로로-2-[3-[4-[3-(아세틸아미노)페닐]피페리딘-1-일]프로필]-1(2H)-프탈라지논;(31) 4-(4-클로로페닐)-7-메톡시-2-[3-[4-[3-(아세틸아미노)페닐]피페리딘-1-일]프로필]-1(2H)-프탈라지논;(32) 4-(4-클로로페닐)-7-클로로-2-[3-[4-[3-(아세틸아미노)페닐]피페리딘-1-일]프로필]-1(2H)-프탈라지논;(33) 4-(4-클로로페닐)-7-플루오로-2-[3-[4-[3-(아세틸아미노)페닐]피페리딘-1-일]프로필]-1(2H)-프탈라지논;(34) 4-(4-클로로페닐)-6-클로로-2-[3-[4-[3-(아세틸아미노)페닐]피페리딘-1-일]프로필]-1(2H)-프탈라지논;(35) 4-(4-클로로페닐)-6-메틸-2-[3-[4-[3-(아세틸아미노)페닐]피페리딘-1-일]프로필]-1(2H)-프탈라지논;(36) 4-(4-클로로페닐)-6-플푸오로-2-[3-[4-[3-(아세틸아미노)페닐]피페리딘-1-일]프로필]-1(2H)-프탈라지논;(37) 4-(4-클로로페닐)-2-[2-[4-[3-(아세틸아미노)페닐]피페리딘-1-일]에틸]-1(2H)-프탈라지논;(38) 4-(4-클로로페닐)-2-[4-[4-[3-(아세틸아미노)페닐]피페리딘-1-일]부틸]-1(2H)-프탈라지논;(39) 4-(4-클로로페닐)-2-[5-[4-[3-(아세틸아미노)페닐]피페리딘-1-일]펜틸]-1(2H)-프탈라지논;(40) 4-(4-플루오로로페닐)-2-[4-[4-[3-(아세틸아미노)페닐]피페리딘-1-일]부틸]-1(2H)-프탈라지논;(41) 4-(3,4-다이플푸오로페닐)-2-[4-[4-[3-(아세틸아미노)페닐]피페리딘-1-일]부틸]-1(2H)-프탈라지논;(42) 4-(2,4-다이플푸오로페닐)-2-[4-[4-[3-(아세틸아미노)페닐]피페리딘-1-일]부틸]-1(2H)-프탈라지논;(43) 4-(4-클로로페닐)-2-[4-[4-[3-(아세틸아미노)페닐]피페리딘-1-일]부트-2-엔일]-1(2H)-프탈라지논;(44) 4-(4-클로로페닐)-2-[4-[4-[3-(아세틸아미노)페닐]피페리딘-1-일]부트-2-인일]-1(2H)-프탈라지논;(45) 4-(4-클로로페닐)-2-[[2-[3-(아세틸아미노)페닐]피페리딘-1-일-메틸]싸이클로프로필]메틸]-1(2H)-프탈라지논;(46) 4-(4-클로로페닐)-2-[3-[4-[3-(아이소부티릴-아미노)페닐]피페리딘-1-일]프로필]-1(2H)-프탈라지논;(47) 4-(4-클로로페닐)-2-[3-[4-[3-(싸이클로프로판-카르보닐-아미노)페닐]피페리딘-1-일]프로필]-1(2H)-프탈라지논;(48) 4-(4-클로로페닐)-2-[3-[4-[3-(싸이클로헥실-카르보닐-아미노)페닐]피페리딘-1-일]프로필]-1(2H)-프탈라지논;(49) 4-(4-클로로페닐)-2-[3-[4-[3-(벤조일-아미노)페닐]피페리딘-1-일]프로필]-1(2H)-프탈라지논;(50) 4-(4-클로로페닐)-2-[3-[4-[3-(메톡시-카르보닐-아미노)페닐]피페리딘-1-일]프로필]-1(2H)-프탈라지논;(51) 4-(4-클로로페닐)-2-[3-[4-(3-시아노페닐)피페리딘-1-일]프로필]-1(2H)-프탈라지논;(52) 4-(4-클로로페닐)-2-[3-[4-(3-플루오로페닐)피페리딘-1-일]프로필]-1(2H)-프탈라지논;(53) 4-(4-클로로페닐)-2-[3-[4-(3-트리플루오로-페닐)피페리딘-1-일]프로필]-1(2H)-프탈라지논;(54) 4-(4-클로로페닐)-2-[3-[4-(3-메톡시페닐)피페리딘-1-일]프로필]-1(2H)-프탈라지논;(55) 4-(피라진-2-일)-2-[3-[4-[3-(아세틸아미노)페닐]피페리딘-1-일]프로필]-1(2H)-프탈라지논;(56) 4-(피리딘-2-일)-2-[3-[4-[3-(아세틸아미노)페닐]피페리딘-1-일]프로필]-1(2H)-프탈라지논;(57) 4-(피리딘-3-일)-2-[3-[4-[3-(아세틸아미노)페닐]피페리딘-1-일]프로필]-1(2H)-프탈라지논;(58) 4-(6-메틸피리딘-3-일)-2-[3-[4-[3-(아세틸아미노)페닐]피페리딘-1-일]프로필]-1(2H)-프탈라지논;(59) 4-(6-클로로피리딘-3-일)-2-[3-[4-[3-(아세틸아미노)페닐]피페리딘-1-일]프로필]-1(2H)-프탈라지논;(60) 4-(5-클로로피리딘-3-일)-2-[3-[4-[3-(아세틸아미노)페닐]피페리딘-1-일]프로필]-1(2H)-프탈라지논;(61) 4-(5,6-다이클로로-피리딘-3-일)-2-[3-[4-[3-(아세틸아미노)페닐]피페리딘-1-일]프로필]-1(2H)-프탈라지논;(62) 4-(피리딘-4-일)-2-[3-[4-[3-(아세틸아미노)페닐]피페리딘-1-일]프로필]-1(2H)-프탈라지논;(63) 4-(1-옥시피리딘-4-일)-2-[3-[4-[3-(아세틸아미노)페닐]피페리딘-1-일]프로필]-1(2H)-프탈라지논; 및(64) 4-(2-클로로피리딘-4-일)-2-[3-[4-[3-(아세틸아미노)페닐]피페리딘-1-일]프로필]-1(2H)-프탈라지논으로 이루어지는 군으로부터 선택되는 어느 하나인 것을 특징으로 하는 아릴 피페리딘기를 함유하는 프탈라지논 유도체 및 이의 약학적으로 허용가능한 염
5 5
하기 반응식 1에 나타난 바와 같이,화학식 2로 표시되는 화합물을 유기용매 및 염기 하에서 화학식 3으로 표시되는 피페리딘 화합물과 알킬화 반응을 시켜 화학식 1로 표시되는 화합물을 얻는 단계를 포함하는 것을 특징으로 하는 아릴 피페리딘기를 함유하는 프탈라지논 유도체의 제조방법:[반응식 1](상기 반응식 1에서 A1 내지 A5 및 R1 내지 R4는 제 1항의 화학식 1에서 정의한 바와 같고, L은 이탈기로써, 메실레이트; 토실레이트; 또는 할로겐이다)
6 6
제 5항에 있어서, 상기 유기용매는 테트라하이드로퓨란; 다이옥산; 에틸에테르, 1,2-다이메톡시에탄 등을 포함하는 에테르용매; C1~C4의 저급 알코올; 디메틸포름아미드(DMF); 디메틸설폭사이드(DMSO); 아세토나이트릴 및 물(H2O)로 이루어지는 군으로부터 선택되는 것을 특징으로 하는 아릴 피페리딘기를 함유하는 프탈라지논 유도체의 제조방법
7 7
제 5항에 있어서, 상기 염기는 피리딘, 트리에틸아민, N,N-다이이소프로필에틸아민(DIPEA), 1,8-디아자비사이클로[5
8 8
제 1항의 화학식 1로 표시되는 아릴 피페리딘기를 함유하는 프탈라지논 유도체 및 이의 약학적으로 허용가능한 염을 유효성분으로 함유하는 비만, 당뇨병, 대사장애, 불안증 및 우울증으로 이루어지는 군으로부터 선택되는 어느 하나의 MCH관련 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물
9 9
삭제
10 10
제 1항의 화학식 1로 표시되는 아릴 피페리딘기를 함유하는 프탈라지논 유도체 및 이의 약학적으로 허용가능한 염을 유효성분으로 함유하는 비만, 당뇨병, 대사장애, 불안증 및 우울증으로 이루어지는 군으로부터 선택되는 어느 하나의 MCH관련 질환의 예방 또는 개선용 건강식품 조성물
지정국 정보가 없습니다
패밀리정보가 없습니다
순번, 연구부처, 주관기관, 연구사업, 연구과제의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 국가R&D 연구정보 정보 표입니다.
순번 연구부처 주관기관 연구사업 연구과제
1 산업기술연구회 한국화학연구원 기관고유사업 대사증후군 치료제 개발 연구
2 교육과학기술부 한국화학연구원 21세기프론티어연구개발사업 MCH 수용체 조절에 의한 비만치료제 후보물질 창출