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신규한 헤테로사이클릭다이온 유도체 또는 이의 약학적으로허용가능한염,이의제조방법및이를 유효성분으로함유하는뇌신경세포보호용약학적조성물

  • 기술번호 : KST2015000959
  • 담당센터 : 대전기술혁신센터
  • 전화번호 : 042-610-2279
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요약, Int. CL, CPC, 출원번호/일자, 출원인, 등록번호/일자, 공개번호/일자, 공고번호/일자, 국제출원번호/일자, 국제공개번호/일자, 우선권정보, 법적상태, 심사진행상태, 심판사항, 구분, 원출원번호/일자, 관련 출원번호, 기술이전 희망, 심사청구여부/일자, 심사청구항수의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 서지정보 표입니다.
요약 본 발명은 신규한 헤테로사이클릭다이온 유도체 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 뇌신경세포 보호용 약학적 조성물에 관한 것이다. 본 발명에 따른 화학식 1로 표시되는 헤테로사이클릭다이온 유도체는 항경련 효과가 뛰어날 뿐만 아니라, 허혈이 발생할 경우 허혈에 의한 세포 손상을 지연시키고 재관류 이후에 일어나는 손상을 최소화하여 뇌세포를 보호하는 효과가 우수하므로 이를 유효성분으로 함유하는 약학적 조성물은 뇌신경세포 보호용 약학적 조성물로 유용하게 사용될 수 있다.
Int. CL C07D 471/04 (2006.01) A61P 25/00 (2006.01) C07D 215/22 (2006.01) A61K 31/4375 (2006.01)
CPC C07D 471/04(2013.01) C07D 471/04(2013.01) C07D 471/04(2013.01) C07D 471/04(2013.01) C07D 471/04(2013.01) C07D 471/04(2013.01) C07D 471/04(2013.01) C07D 471/04(2013.01)
출원번호/일자 1020130059719 (2013.05.27)
출원인 한국화학연구원
등록번호/일자 10-1527803-0000 (2015.06.04)
공개번호/일자 10-2014-0139669 (2014.12.08) 문서열기
공고번호/일자 (20150611) 문서열기
국제출원번호/일자
국제공개번호/일자
우선권정보
법적상태 소멸
심사진행상태 수리
심판사항
구분 신규
원출원번호/일자
관련 출원번호
심사청구여부/일자 Y (2013.05.27)
심사청구항수 6

출원인

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번호 이름 국적 주소
1 한국화학연구원 대한민국 대전광역시 유성구

발명자

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번호 이름 국적 주소
1 정영식 대한민국 대전 유성구
2 한수봉 대한민국 대전 유성구
3 박우규 대한민국 충청북도 청주시 흥덕구
4 이정현 대한민국 부산 해운대구
5 이병호 대한민국 대전 유성구
6 송진숙 대한민국 대전광역시 유성구

대리인

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번호 이름 국적 주소
1 이원희 대한민국 서울특별시 강남구 테헤란로 ***, 성지하이츠빌딩*차 ***호 (역삼동)

최종권리자

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번호 이름 국적 주소
1 한국화학연구원 대한민국 대전광역시 유성구
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번호 서류명 접수/발송일자 처리상태 접수/발송번호
1 [특허출원]특허출원서
[Patent Application] Patent Application		 2013.05.27 수리 (Accepted) 1-1-2013-0466791-23
2 의견제출통지서
Notification of reason for refusal		 2014.11.27 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2014-0816691-13
3 [명세서등 보정]보정서
[Amendment to Description, etc.] Amendment		 2015.01.27 보정승인간주 (Regarded as an acceptance of amendment) 1-1-2015-0087633-63
4 [거절이유 등 통지에 따른 의견]의견(답변, 소명)서
[Opinion according to the Notification of Reasons for Refusal] Written Opinion(Written Reply, Written Substantiation)		 2015.01.27 수리 (Accepted) 1-1-2015-0087632-17
5 등록결정서
Decision to grant		 2015.05.27 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2015-0351692-64
6 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2017.09.14 수리 (Accepted) 4-1-2017-5149265-52
7 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2017.09.14 수리 (Accepted) 4-1-2017-5149242-13
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번호 청구항
1 1
삭제
2 2
삭제
3 3
(1) 3-아미노-3-페닐-1,8-나프티리딘-2,4(1H,3H)-다이온;(3) 3-아미노-3-(2-플루오로페닐)-1,8-나프티리딘-2,4(1H,3H)-다이온;(4) 3-(2-플루오로페닐)-3,4-다이하이드로-1H-피리도[2,3-e][1,4]다이아제핀-2,5-다이온;(5) 3-아미노-7-메틸-3-페닐-1H-[1,8]나프티리딘-2,4-다이온;(8) 3-아미노-5-플루오로-3-페닐퀴놀린-2,4(1H,3H)-다이온;(9) 3-아미노-3-(2-플루오로페닐)퀴놀린-2,4(1H,3H)-다이온;(10) 3-아미노-3-(3-플루오로페닐)퀴놀린-2,4(1H,3H)-다이온; 및(14) 3-아미노-3-페닐퀴놀린-2,4(1H,3H)-다이온으로 이루어진 군으로부터 선택되는 1종인 것을 특징으로 하는 신규한 헤테로사이클릭다이온 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염
4 4
하기 반응식 1에 나타난 바와 같이,하기 화학식 2로 표시되는 화합물과 염소화제를 반응시켜 화학식 3으로 표시되는 화합물을 제조하는 단계(단계 1);상기 단계 1에서 제조된 화학식 3으로 표시되는 화합물과 소듐아자이드를 반응시켜 화학식 4로 표시되는 화합물을 제조하는 단계(단계 2); 및상기 단계 2에서 제조된 화학식 4로 표시되는 화합물과 환원제를 반응시켜 화학식 1로 표시되는 화합물을 제조하는 단계(단계 3);를 포함하는 것을 특징으로 하는 제3항의 헤테로사이클릭다이온 유도체의 제조방법:[반응식 1](상기 반응식 1에 있어서, R1, R2, R3, X, Y 및 n 은 제3항의 화합물의 명칭에서 정의되는 바와 같다)
5 5
제4항에 있어서,화학식 2로 표시되는 화합물은 하기 반응식 2에 나타난 바와 같이,하기 화학식 5로 표시되는 화합물과 화학식 6으로 표시되는 화합물을 반응시켜 화학식 7로 표시되는 화합물을 제조하는 단계(단계 A); 및상기 단계 1에서 제조된 화학식 7로 표시되는 화합물을 염기 존재 하에서 고리화 반응을 수행하여 화학식 2로 표시되는 화합물을 제조하는 단계(단계 B);를 포함하는 제조방법에 의해서 제조되는 것을 특징으로 하는 제3항의 헤테로사이클릭다이온 유도체의 제조방법:[반응식 2](상기 반응식 2에 있어서, R1, R3 및 X는 제4항에서 정의한 바와 같다)
6 6
하기 반응식 3에 나타난 바와 같이,화학식 8로 표시되는 화합물을 강염기 존재 하에서 고리화 반응을 수행하여 화학식 1로 표시되는 화합물을 제조하는 단계;를 포함하는 것을 특징으로 하는 제3항의 헤테로사이클릭다이온 유도체의 제조방법:[반응식 3](상기 반응식 3에 있어서, R1, R2, R3, X, Y 및 n은 제4항에서 정의한 바와 같다)
7 7
(1) 3-아미노-3-페닐-1,8-나프티리딘-2,4(1H,3H)-다이온;(3) 3-아미노-3-(2-플루오로페닐)-1,8-나프티리딘-2,4(1H,3H)-다이온;(4) 3-(2-플루오로페닐)-3,4-다이하이드로-1H-피리도[2,3-e][1,4]다이아제핀-2,5-다이온;(5) 3-아미노-7-메틸-3-페닐-1H-[1,8]나프티리딘-2,4-다이온;(7) 3-아미노-5-플루오로-3-(4-플루오로페닐)퀴놀린-2,4(1H,3H)-다이온;(8) 3-아미노-5-플루오로-3-페닐퀴놀린-2,4(1H,3H)-다이온;(9) 3-아미노-3-(2-플루오로페닐)퀴놀린-2,4(1H,3H)-다이온;(10) 3-아미노-3-(3-플루오로페닐)퀴놀린-2,4(1H,3H)-다이온; (11) 3-아미노-3-(4-플루오로페닐)퀴놀린-2,4(1H,3H)-다이온; 및(14) 3-아미노-3-페닐퀴놀린-2,4(1H,3H)-다이온으로 이루어진 군으로부터 선택되는 헤테로사이클릭다이온 유도체 또는 약학적으로 허용가능한 이의 염을 유효성분으로 함유하는 뇌졸중, 중풍, 치매, 알츠하이머병, 헌팅턴병, 피크(Pick)병, 크로이츠펠트-야콥(Creutzfeld-Jakob)병, 혈전증(thrombosis), 색전증(em-bolism), 일과성 허혈 발작(transient ischemic attack), 소경색(lacune), 뇌일혈, 뇌경색, 간질, 두부손상(head trauma), 뇌순환 대사장애 및 뇌 기능혼수로 구성된 군으로부터 선택되는 어느 하나 질환의 예방 또는 치료를 위해 사용되는 뇌신경세포 보호용 약학적 조성물
8 8
삭제
9 9
(1) 3-아미노-3-페닐-1,8-나프티리딘-2,4(1H,3H)-다이온;(3) 3-아미노-3-(2-플루오로페닐)-1,8-나프티리딘-2,4(1H,3H)-다이온;(4) 3-(2-플루오로페닐)-3,4-다이하이드로-1H-피리도[2,3-e][1,4]다이아제핀-2,5-다이온;(5) 3-아미노-7-메틸-3-페닐-1H-[1,8]나프티리딘-2,4-다이온;(7) 3-아미노-5-플루오로-3-(4-플루오로페닐)퀴놀린-2,4(1H,3H)-다이온;(8) 3-아미노-5-플루오로-3-페닐퀴놀린-2,4(1H,3H)-다이온;(9) 3-아미노-3-(2-플루오로페닐)퀴놀린-2,4(1H,3H)-다이온;(10) 3-아미노-3-(3-플루오로페닐)퀴놀린-2,4(1H,3H)-다이온; (11) 3-아미노-3-(4-플루오로페닐)퀴놀린-2,4(1H,3H)-다이온; 및(14) 3-아미노-3-페닐퀴놀린-2,4(1H,3H)-다이온으로 이루어진 군으로부터 선택되는 헤테로사이클릭다이온 유도체 또는 약학적으로 허용가능한 이의 염을 유효성분으로 함유하는 뇌졸중, 중풍, 치매, 알츠하이머병, 헌팅턴병, 피크(Pick)병, 크로이츠펠트-야콥(Creutzfeld-Jakob)병, 혈전증(thrombosis), 색전증(em-bolism), 일과성 허혈 발작(transient ischemic attack), 소경색(lacune), 뇌일혈, 뇌경색, 간질, 두부손상(head trauma), 뇌순환 대사장애 및 뇌 기능혼수로 구성된 군으로부터 선택되는 어느 하나 질환의 예방 및 개선을 위해 사용되는 뇌신경세포 보호용 건강기능성 식품 조성물
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1 산업기술연구회 한국화학연구원 기관고유사업 암/감염증 치료제 신물질 개발
2 산업기술연구회 한국화학연구원 기관고유사업 시드형 유효물질 파이프라인 구축
3 산업기술연구회 한국화학연구원 기관고유사업 글로벌수준 신약플랫폼기술 확립