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베타-세크리테아제 활성을 억제하는 4-(벤즈이미다졸-2-일아미노)피롤리딘 유도체 및 이를 유효성분으로 함유하는 약제학적 조성물

  • 기술번호 : KST2015001270
  • 담당센터 : 대전기술혁신센터
  • 전화번호 : 042-610-2279
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요약, Int. CL, CPC, 출원번호/일자, 출원인, 등록번호/일자, 공개번호/일자, 공고번호/일자, 국제출원번호/일자, 국제공개번호/일자, 우선권정보, 법적상태, 심사진행상태, 심판사항, 구분, 원출원번호/일자, 관련 출원번호, 기술이전 희망, 심사청구여부/일자, 심사청구항수의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 서지정보 표입니다.
요약 본 발명은 하기 화학식 1로 표시되는 4-(벤즈이미다졸-2-일아미노)피롤리딘 유도체 또는 이의 약제학적으로 허용 가능한 염, 이를 유효성분으로 함유하는 신경퇴행성 질환의 예방 및 치료용 약제학적 조성물 및 이를 유효성분으로 함유하는 베타-세크리테아제(BACE)의 활성 억제제 조성물에 관한 것이다.[화학식 1]본 발명에 따른 4-(벤즈이미다졸-2-일아미노)피롤리딘 유도체는 베타-세크리테아제(BACE)의 활성을 억제하여 신경세포를 손상시키는 베타-아밀로이드 단백질의 생성을 억제함으로써 알츠하이머, 다운증후군 등의 신경퇴행성 질환을 치료하거나 예방하는데 효과적으로 사용될 수 있다.
Int. CL C07D 403/12 (2006.01) C07D 235/14 (2006.01) A61P 25/00 (2006.01) A61K 31/4178 (2006.01)
CPC C07D 403/12(2013.01) C07D 403/12(2013.01) C07D 403/12(2013.01) C07D 403/12(2013.01)
출원번호/일자 1020120045621 (2012.04.30)
출원인 한국화학연구원
등록번호/일자 10-1383239-0000 (2014.04.02)
공개번호/일자 10-2013-0122361 (2013.11.07) 문서열기
공고번호/일자 (20140410) 문서열기
국제출원번호/일자
국제공개번호/일자
우선권정보
법적상태 소멸
심사진행상태 수리
심판사항
구분 신규
원출원번호/일자
관련 출원번호
심사청구여부/일자 Y (2012.04.30)
심사청구항수 6

출원인

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번호 이름 국적 주소
1 한국화학연구원 대한민국 대전광역시 유성구

발명자

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번호 이름 국적 주소
1 임희종 대한민국 대전 유성구
2 이계형 대한민국 대전 유성구
3 박우규 대한민국 충청북도 청주시 흥덕구
4 조희영 대한민국 대전 유성구

대리인

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번호 이름 국적 주소
1 박창희 대한민국 대전광역시 서구 한밭대로 ***번지 (둔산동, 사학연금회관) **층(특허법인 플러스)
2 권오식 대한민국 대전광역시 서구 한밭대로 ***번지 (둔산동, 사학연금회관) **층(특허법인 플러스)

최종권리자

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번호 이름 국적 주소
1 한국화학연구원 대전광역시 유성구
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번호 서류명 접수/발송일자 처리상태 접수/발송번호
1 [특허출원]특허출원서
[Patent Application] Patent Application		 2012.04.30 수리 (Accepted) 1-1-2012-0345969-69
2 의견제출통지서
Notification of reason for refusal		 2013.10.30 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2013-0751823-51
3 [거절이유 등 통지에 따른 의견]의견(답변, 소명)서
[Opinion according to the Notification of Reasons for Refusal] Written Opinion(Written Reply, Written Substantiation)		 2013.12.03 수리 (Accepted) 1-1-2013-1104129-62
4 [명세서등 보정]보정서
[Amendment to Description, etc.] Amendment		 2013.12.03 보정승인간주 (Regarded as an acceptance of amendment) 1-1-2013-1104127-71
5 등록결정서
Decision to grant		 2014.03.31 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2014-0224325-43
6 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2017.09.14 수리 (Accepted) 4-1-2017-5149265-52
7 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2017.09.14 수리 (Accepted) 4-1-2017-5149242-13
번호, 청구항의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 청구항 표입니다.
번호 청구항
1 1
하기 화학식 1로 표시되는 4-(벤즈이미다졸-2-일아미노)피롤리딘 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염:[화학식 1]상기 화학식 1에서,A는 CH 또는 N이고;Y는 결합, -CH2- 또는 -C(=O)-이고;R1는 할로겐, (C1-C10)알킬, (C1-C10)알콕시, (C6-C12)아릴, (C3-C12)헤테로아릴, (C6-C12)아릴옥시, NR11R12, 5원 내지 7원의 사이클릭아미노 또는 질소, 산소 및 황으로부터 선택되는 하나 이상의 헤테로원자를 포함하는 5원 내지 7원의 헤테로사이클릭아미노이고;R11 및 R12는 각각 독립적으로 (C1-C10)알킬 또는 (C6-C12)아릴이고;R2는 (C1-C10)알킬, (C1-C10)알콕시 또는 할로겐이고;R3은 수소, (C1-C10)알킬, -(CH2)m-COR4, -(CH2)m-COOR4, -(CH2)m-CONR4R5 또는 -SO2R4이고;R4 및 R5는 각각 독립적으로 수소, (C1-C10)알킬 또는 (C6-C12)아릴이고;m은 0 내지 5의 정수이고;상기 R1의 알킬, 알콕시, 아릴, 헤테로아릴 또는 아릴옥시, R2의 알킬 또는 알콕시, R3의 알킬 및 R4, R5, R11 및 R12의 알킬 또는 아릴은 할로겐 및 히드록시로 이루어진 군으로부터 선택되는 하나 이상의 치환체로 더 치환될 수 있다
2 2
제 1항에 있어서,상기 R1는 (C1-C10)알킬, (C6-C12)아릴, 할로겐이 치환된 (C6-C12)아릴, (C6-C12)아릴옥시, 다이(C1-C10)알킬아미노, 5원 내지 7원의 사이클릭아미노 또는 5원 내지 7원의 헤테로사이클릭아미노이고; R2는 (C1-C10)알킬, (C1-C10)알콕시 또는 할로겐이고; R3은 수소, 히드록시(C1-C10)알킬, -COR4, -CH2COOR4, -COOR4, -CH2CONR4R5 또는 -SO2R4이고; R4 및 R5는 각각 독립적으로 수소, (C1-C10)알킬 또는 (C6-C12)아릴인 4-(벤즈이미다졸-2-일아미노)피롤리딘 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염
3 3
제 2항에 있어서,상기 R1는 메틸, n-프로필, i-프로필, 페닐, 플루오르가 치환된 페닐, 페녹시, 다이메틸아미노, 피페리디노 또는 모폴리노이고; R2는 메틸, 메톡시, 클로로 또는 플루오르이고; R3은 수소, 히드록시에틸, , , , , , 또는 인 4-(벤즈이미다졸-2-일아미노)피롤리딘 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염
4 4
제 1항에 있어서,상기 4-(벤즈이미다졸-2-일아미노)피롤리딘 유도체는 하기 구조의 화합물로부터 선택되는 어느 하나인 것을 특징으로 하는 4-(벤즈이미다졸-2-일아미노)피롤리딘 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염
5 5
삭제
6 6
제 1항 내지 제 4항에서 선택되는 어느 한 항에 따른 4-(벤즈이미다졸-2-일아미노)피롤리딘 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염을 유효성분으로 함유하는 신경퇴행성 질환의 예방 및 치료용 약제학적 조성물
7 7
제 6항에 있어서,상기 신경퇴행성 질환은 알츠하이머 또는 다운증후군인 약제학적 조성물
지정국 정보가 없습니다
패밀리정보가 없습니다
순번, 연구부처, 주관기관, 연구사업, 연구과제의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 국가R&D 연구정보 정보 표입니다.
순번 연구부처 주관기관 연구사업 연구과제
1 교육과학기술부 한국화학연구원 미래기반기술개발사업 BACE1을 저해하는 알츠하이머병 치료제 신약후보물질 개발