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신규한 싸이에노[3,2-b]피리딜 우레아 유도체 또는 이의 약학적으로허용가능한염,이의제조방법및이를 유효성분으로포함하는유로텐신-Ⅱ수용체활성관련 질환의예방또는치료용약학적조성물

  • 기술번호 : KST2015001279
  • 담당센터 : 대전기술혁신센터
  • 전화번호 : 042-610-2279
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요약, Int. CL, CPC, 출원번호/일자, 출원인, 등록번호/일자, 공개번호/일자, 공고번호/일자, 국제출원번호/일자, 국제공개번호/일자, 우선권정보, 법적상태, 심사진행상태, 심판사항, 구분, 원출원번호/일자, 관련 출원번호, 기술이전 희망, 심사청구여부/일자, 심사청구항수의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 서지정보 표입니다.
요약 본 발명은 신규한 싸이에노[3,2-b]피리딜 우레아 유도체 및 그의 U-Ⅱ 수용체 활성 관련 질환에 대한 치료학적 용도에 관한 것이다. 본 발명에 따른 싸이에노[3,2-b]피리딜 우레아 유도체는 U-Ⅱ 수용체에 대한 길항제로 작용함으로써 울혈성 심부전, 심장 허혈, 심근경색, 심장 비대증 및 섬유증, 관상동맥 질환, 동맥경화증, 고혈압, 신부전, 당뇨병, 혈관염증, 신경퇴행성 질환, 뇌졸중, 통증, 우울증, 정신병 및 암 등과 같은 U-Ⅱ 수용체 활성 관련 질환을 예방 또는 치료하는데 유용하게 사용할 수 있다.
Int. CL C07D 495/04 (2006.01) A61K 31/4365 (2006.01) A61P 9/00 (2006.01) A61P 25/00 (2006.01)
CPC C07D 495/04(2013.01) C07D 495/04(2013.01) C07D 495/04(2013.01) C07D 495/04(2013.01)
출원번호/일자 1020130016025 (2013.02.14)
출원인 한국화학연구원
등록번호/일자 10-1468207-0000 (2014.11.25)
공개번호/일자 10-2014-0102545 (2014.08.22) 문서열기
공고번호/일자 (20141201) 문서열기
국제출원번호/일자
국제공개번호/일자
우선권정보
법적상태 소멸
심사진행상태 수리
심판사항
구분 신규
원출원번호/일자
관련 출원번호
심사청구여부/일자 Y (2013.02.14)
심사청구항수 8

출원인

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번호 이름 국적 주소
1 한국화학연구원 대한민국 대전광역시 유성구

발명자

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번호 이름 국적 주소
1 이규양 대한민국 대전 유성구
2 이병호 대한민국 대전 유성구
3 임채조 대한민국 대전 유성구
4 오광석 대한민국 대전 유성구
5 이정현 대한민국 부산 해운대구
6 서지희 대한민국 대전 유성구
7 이병회 대한민국 대전 유성구

대리인

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번호 이름 국적 주소
1 이원희 대한민국 서울특별시 강남구 테헤란로 ***, 성지하이츠빌딩*차 ***호 (역삼동)

최종권리자

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번호 이름 국적 주소
1 한국화학연구원 대전광역시 유성구
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번호 서류명 접수/발송일자 처리상태 접수/발송번호
1 [특허출원]특허출원서
[Patent Application] Patent Application		 2013.02.14 수리 (Accepted) 1-1-2013-0134989-13
2 보정요구서
Request for Amendment		 2013.02.18 발송처리완료 (Completion of Transmission) 1-5-2013-0018267-73
3 [출원서등 보정]보정서
[Amendment to Patent Application, etc.] Amendment		 2013.02.20 수리 (Accepted) 1-1-2013-0152445-10
4 선행기술조사의뢰서
Request for Prior Art Search		 2013.11.07 수리 (Accepted) 9-1-9999-9999999-89
5 선행기술조사보고서
Report of Prior Art Search		 2013.12.16 수리 (Accepted) 9-1-2013-0102209-00
6 의견제출통지서
Notification of reason for refusal		 2014.08.27 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2014-0584886-88
7 [거절이유 등 통지에 따른 의견]의견(답변, 소명)서
[Opinion according to the Notification of Reasons for Refusal] Written Opinion(Written Reply, Written Substantiation)		 2014.10.10 수리 (Accepted) 1-1-2014-0965696-44
8 [명세서등 보정]보정서
[Amendment to Description, etc.] Amendment		 2014.10.10 보정승인간주 (Regarded as an acceptance of amendment) 1-1-2014-0965695-09
9 등록결정서
Decision to grant		 2014.11.20 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2014-0795990-11
10 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2017.09.14 수리 (Accepted) 4-1-2017-5149265-52
11 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2017.09.14 수리 (Accepted) 4-1-2017-5149242-13
번호, 청구항의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 청구항 표입니다.
번호 청구항
1 1
하기 화학식 1로 표시되는 신규한 싸이에노[3,2-b]피리딜 우레아 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염:[화학식 1](상기 화학식 1에서, X는 산소(O) 또는 황(S)이고; R1은 수소, C1-C6의 직쇄 또는 측쇄 알킬 또는 페닐이고;R2는 수소, 할로겐, C1-C6의 직쇄 또는 측쇄 알킬이고;R3는 수소, 할로겐, C1-C6의 직쇄 또는 측쇄 알킬 또는 페닐이고; R4는 수소, 할로겐, C1-C6의 직쇄 또는 측쇄 알킬이고; 및n은 0 내지 6의 정수이다)
2 2
제1항에 있어서, 상기 X는 산소(O) 또는 황(S)이고; R1은 수소, C1-C4의 직쇄 또는 측쇄 알킬 또는 페닐이고;R2는 수소, 할로겐, C1-C4의 직쇄 또는 측쇄 알킬이고;R3는 수소, 할로겐, C1-C4의 직쇄 또는 측쇄 알킬 또는 페닐이고; R4는 수소, 할로겐, C1-C4의 직쇄 또는 측쇄 알킬이고; 및n은 0 내지 5의 정수인 것을 특징으로 하는 싸이에노[3,2-b]피리딜 우레아 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염
3 3
제1항에 있어서, 상기 X는 산소(O) 또는 황(S)이고; R1은 수소, 메틸, 에틸 또는 페닐이고;R2는 수소, 플루오로, 클로로, 브로모, 메틸 또는 에틸이고;R3는 수소, 플루오로, 클로로, 브로모, 메틸, 에틸 또는 페닐이고; R4는 수소, 플루오로, 클로로, 브로모, 메틸 또는 에틸이고; 및n은 0 내지 4의 정수인 것을 특징으로 하는 싸이에노[3,2-b]피리딜 우레아 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염
4 4
제1항에 있어서, 상기 싸이에노[3,2-b]피리딜 우레아 유도체는, (1) 1-[2-(4-벤질-4-하이드록시피페리딘-1-일)에틸]-3-(2-메틸싸이에노[3,2-b]피리딘-7-일)우레아;(２) 1-[2-(4-벤질-4-하이드록시피페리딘-1-일)에틸]-3-(2-페닐싸이에노[3,2-b]피리딘-7-일)우레아;(３) 1-[2-(4-벤질-4-하이드록시피페리딘-1-일)에틸]-3-(3-브로모싸이에노[3,2-b]피리딘-7-일)우레아;(４) 1-[2-(4-벤질-4-하이드록시피페리딘-1-일)에틸]-3-(3-메틸싸이에노[3,2-b]피리딘-7-일)우레아;(５) 1-[2-(4-벤질-4-하이드록시피페리딘-1-일)에틸]-3-(5-메틸싸이에노[3,2-b]피리딘-7-일)우레아;(６) 1-[2-(4-벤질-4-하이드록시피페리딘-1-일)에틸]-3-(5-에틸싸이에노[3,2-b]피리딘-7-일)우레아;(７) 1-[2-(4-벤질-4-하이드록시피페리딘-1-일)에틸]-3-(5-클로로싸이에노[3,2-b]피리딘-7-일)우레아;(8) 1-[2-(4-벤질-4-하이드록시피페리딘-1-일)에틸]-3-(5-페닐싸이에노[3,2-b]피리딘-7-일)우레아; (９) 1-[2-[4-(2-브로모벤질)-4-하이드록시피페리딘-1-일]에틸]-3-(싸이에노[3,2-b]피리딘-7-일)우레아;(１０) 1-[2-[4-(3-브로모벤질)-4-하이드록시피페리딘-1-일]에틸]-3-(싸이에노[3,2-b]피리딘-7-일)우레아;(1１) 1-[2-[4-(2-메틸벤질)-4-하이드록시피페리딘-1-일]에틸]-3-(싸이에노[3,2-b]피리딘-7-일)우레아;(12) 1-[2-[4-(3-메틸벤질)-4-하이드록시피페리딘-1-일]에틸]-3-(싸이에노[3,2-b]피리딘-7-일)우레아;(1３) 1-[2-[4-(4-메틸벤질)-4-하이드록시피페리딘-1-일]에틸]-3-(싸이에노[3,2-b]피리딘-7-일)우레아;(1４) 1-[2-[4-(4-플루오로벤질)-4-하이드록시피페리딘-1-일]에틸]-3-(싸이에노[3,2-b]피리딘-7-일)우레아;(1５) 4-벤질-4-하이드록시-N-(싸이에노[3,2-b]피리딘-7-일)피페리딘-1-카복사마이드; (1６) 1-[3-(4-벤질-4-하이드록시피페리딘-1-일)프로필]-3-(싸이에노[3,2-b]피리딘-7-일)우레아;(1７) 1-[4-(4-벤질-4-하이드록시피페리딘-1-일)부틸]-3-(싸이에노[3,2-b]피리딘-7-일)우레아;（１８）1-[2-(4-벤질-4-하이드록시피페리딘-1-일)에틸]-3-(싸이에노[3,2-b]피리딘-7-일)우레아; 및(19) 1-[2-(4-벤질-4-하이드록시피페리딘-1-일)에틸]-3-(싸이에노[3,2-b]피리딘-7-일)싸이오우레아로 이루어진 군으로부터 선택되는 1종인 것을 특징으로 하는 싸이에노[3,2-b]피리딜 우레아 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염
5 5
하기 반응식 1에 나타난 바와 같이, 화학식 2로 표시되는 화합물을 염기 조건 또는 산 조건 하에 가수분해 반응시켜 화학식 3으로 표시되는 화합물을 얻는 단계(단계 1);상기 단계 1에서 얻은 화학식 3으로 표시되는 화합물을 아지드화 시약과 아지드화 반응시켜 화학식 4로 표시되는 화합물을 얻는 단계(단계 2); 및상기 단계 2에서 얻은 화학식 4로 표시되는 화합물이 분자내 자리옮김 반응을 통해 생성된 화학식 5로 표시되는 화합물을 염기 조건 하에 화학식 6으로 표시되는 화합물과 커플링 반응시켜 화학식 1a로 표시되는 싸이에노[3,2-b]피리딜 우레아 유도체 화합물을 얻는 단계(단계 3)를 포함하는 것을 특징으로 하는 제1항의 신규한 싸이에노[3,2-b]피리딜 우레아 유도체의 제조방법:[반응식 1](상기 반응식 1에서, R1, R2, R3, R4 및 n은 상기 제 1항의 화학식 1에서 정의한 바와 같고; 화학식 5의 화합물은 화학식 4의 화합물의 분자내 자리옮김 반응을 통해 생성된 화합물이고; 화학식 1a의 화합물은 상기 제 1항의 화학식 1의 화합물에 포함된다)
6 6
하기 반응식 4에 나타낸 바와 같이, 화학식 14로 표시되는 화합물을 아자이드 시약과 아자이드 치환반응시켜 화학식 15로 표시되는 화합물을 얻는 단계(단계 1);상기 단계 1에서 얻은 화학식 15로 표시되는 화합물을 수소화 반응 조건 하에 환원반응시켜 화학식 16으로 표시되는 화합물을 얻는 단계(단계 2);상기 단계 2에서 얻은 화학식 16으로 표시되는 화합물을 화학식 17로 표시되는 화합물과 반응시켜 화학식 18로 표시되는 화합물을 얻는 단계(단계 3); 및상기 단계 3에서 얻은 화학식 18로 표시되는 화합물을 염기 존재하에 화학식 19로 표시되는 화합물과 알킬화 반응시켜 화학식 1b로 표시되는 싸이에노[3,2-b]피리딜 우레아 화합물을 얻는 단계(단계 4)를 포함하는 것을 특징으로 하는 제1항의 신규한 싸이에노[3,2-b]피리딜 우레아 유도체의 제조방법:[반응식 4](상기 반응식 4에서, R1, R2, R3, R4 및 n은 상기 제 1항의 화학식 1에서 정의한 바와 같고; 화학식 1b의 화합물은 상기 화학식 1의 화합물에 포함된다)
7 7
하기 반응식 5에 나타낸 바와 같이, 화학식 20으로 표시되는 화합물을 싸이오카보닐 시약과 반응시켜 화학식 21로 표시되는 아이소싸이오시아네이트 화합물을 얻는 단계(단계 1); 및상기 단계 1에서 얻은 화학식 21로 표시되는 화합물을 염기 존재 하에 화학식 6으로 표시되는 화합물과 반응시켜 화학식 1c로 표시되는 싸이에노[3,2-b]피리딜 우레아 화합물을 얻는 단계(단계 2)를 포함하는 것을 특징으로 하는 제1항의 신규한 싸이에노[3,2-b]피리딜 우레아 유도체의 제조방법:[반응식 5](상기 반응식 5에서, R1, R2, R3, R4 및 n은 상기 제 1항의 화학식 1에서 정의한 바와 같고; 화학식 1c의 화합물은 상기 제 1항의 화학식 1의 화합물에 포함된다)
8 8
제1항의 화학식 1로 표시되는 싸이에노[3,2-b]피리딜 우레아 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염을 유효성분으로 함유하는 울혈성 심부전, 심장 허혈, 심근경색, 심장 비대증, 심장 섬유증, 관상동맥 질환, 동맥경화증, 고혈압, 신부전, 당뇨병, 혈관염증, 신경퇴행성 질환, 뇌졸중, 통증, 우울증, 정신병 및 암으로 이루어진 군으로부터 선택되는 1종 이상인 것을 특징으로 하는 유로텐신-Ⅱ 수용체 활성 관련 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물
9 9
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1 교육과학기술부 한국화학연구원 미래기반기술개발사업 Urotensin∥수용체 조절에 의한 심혈관질환 치료제 후보물질 개발
2 지식경제부 한국화학연구원 지식경제기술혁신사업 Drug Repositioning 기술을 이용한 신약개발 활용시스템 구축
3 산업기술연구회 한국화학연구원 기관고유사업 시드형 유효물질 파이프라인 구축