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테트라베나진의 입체선택적 합성 방법

  • 기술번호 : KST2015012328
  • 담당센터 : 대전기술혁신센터
  • 전화번호 : 042-610-2279
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요약, Int. CL, CPC, 출원번호/일자, 출원인, 등록번호/일자, 공개번호/일자, 공고번호/일자, 국제출원번호/일자, 국제공개번호/일자, 우선권정보, 법적상태, 심사진행상태, 심판사항, 구분, 원출원번호/일자, 관련 출원번호, 기술이전 희망, 심사청구여부/일자, 심사청구항수의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 서지정보 표입니다.
요약 본 발명은 L-프롤린을 포함하는 비대칭성 유기촉매를 이용하여 마니히-마이클 반응을 진행시켜 입체선택적으로 (+)-테트라베나진을 합성하는 방법에 관한 것이다. 본 발명의 방법은 종래의 입체선택적 (+)-테트라베나진의 합성방법에 비해 고효율, 저비용 및 친환경적인 방법이다. 본 발명은 헌팅턴 무도병 등의 치료에 이용되는 (+)-테트라베나진의 새로운 입체선택적인 합성 방법을 제공한다.
Int. CL C07D 471/04 (2006.01) C07D 455/06 (2006.01) C07D 455/08 (2006.01) A61K 31/4375 (2006.01)
CPC C07D 455/06(2013.01) C07D 455/06(2013.01) C07D 455/06(2013.01) C07D 455/06(2013.01)
출원번호/일자 1020110081659 (2011.08.17)
출원인 충북대학교 산학협력단
등록번호/일자 10-1409335-0000 (2014.06.12)
공개번호/일자 10-2013-0019600 (2013.02.27) 문서열기
공고번호/일자 (20140623) 문서열기
국제출원번호/일자
국제공개번호/일자
우선권정보
법적상태 소멸
심사진행상태 수리
심판사항
구분 신규
원출원번호/일자
관련 출원번호
심사청구여부/일자 Y (2012.12.24)
심사청구항수 10

출원인

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번호 이름 국적 주소
1 충북대학교 산학협력단 대한민국 충청북도 청주시 서원구

발명자

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번호 이름 국적 주소
1 정재경 대한민국 충청북도 청주시 흥덕구
2 이희순 대한민국 충청북도 청주시 흥덕구
3 곽재환 대한민국 충청북도 청주시 상당구
4 서영거 대한민국 서울특별시 서초구
5 백승만 대한민국 경상남도 진주시

대리인

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번호 이름 국적 주소
1 양부현 대한민국 서울특별시 송파구 오금로 **, 태원빌딩 **층, 특허팀(주식회사씨젠)
2 김승진 대한민국 서울특별시 중구 청계천로 **, *층(다동, 예금보험공사빌딩)(특허법인태평양)

최종권리자

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번호 이름 국적 주소
1 충북대학교 산학협력단 충청북도 청주시 서원구
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번호 서류명 접수/발송일자 처리상태 접수/발송번호
1 [특허출원]특허출원서
[Patent Application] Patent Application		 2011.08.17 수리 (Accepted) 1-1-2011-0635608-37
2 [심사청구]심사청구(우선심사신청)서
[Request for Examination] Request for Examination (Request for Preferential Examination)		 2012.12.24 수리 (Accepted) 1-1-2012-1072033-58
3 선행기술조사의뢰서
Request for Prior Art Search		 2013.07.02 수리 (Accepted) 9-1-9999-9999999-89
4 선행기술조사보고서
Report of Prior Art Search		 2013.08.09 수리 (Accepted) 9-1-2013-0065714-32
5 의견제출통지서
Notification of reason for refusal		 2014.02.24 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2014-0130623-17
6 의견제출통지서
Notification of reason for refusal		 2014.04.16 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2014-0260112-69
7 [거절이유 등 통지에 따른 의견]의견(답변, 소명)서
[Opinion according to the Notification of Reasons for Refusal] Written Opinion(Written Reply, Written Substantiation)		 2014.04.22 수리 (Accepted) 1-1-2014-0384207-25
8 [명세서등 보정]보정서
[Amendment to Description, etc.] Amendment		 2014.04.22 보정승인간주 (Regarded as an acceptance of amendment) 1-1-2014-0384208-71
9 등록결정서
Decision to grant		 2014.05.20 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2014-0342934-73
10 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2014.08.28 수리 (Accepted) 4-1-2014-5103343-45
11 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2015.06.17 수리 (Accepted) 4-1-2015-5081402-70
12 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2018.05.15 수리 (Accepted) 4-1-2018-5086612-26
13 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2020.07.06 수리 (Accepted) 4-1-2020-5149268-82
번호, 청구항의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 청구항 표입니다.
번호 청구항
1 1
비대칭성 유기촉매의 존재하에, 5-메틸-3-메틸렌헥산-2-온(5-methyl-3-methylenehexan-2-one) 및 6,7-디메톡시-3,4-디히드로이소퀴놀린(6,7-dimethoxy-3,4-dihydroisoquinoline)을 반응시키는 단계를 포함하는 하기 화학식 1 (+)-테트라베나진의 입체선택적 합성 방법으로서, 상기 비대칭성 유기촉매는 L-프롤린(proline), 프롤린아마이드, 또는 (S)-TRIP [(S)-3,3’-bis(2,4,6-triisopropylphenyl)-1,1’-binaphthyl -2,2’-diylhydrogen phosphate]인 것을 특징으로 하는 방법
2 2
삭제
3 3
제 1 항에 있어서, 상기 (+)-테트라베나진의의 입체선택적 합성은 비대칭성 유기촉매, 5-메틸-3-메틸렌헥산-2-온 및 6,7-디메톡시-3,4-디히드로이소퀴놀린이 순차적인 마니히-마이클 반응(Mannich-Michael reaction)을 거치면서 행해지는 것을 특징으로 하는 방법
4 4
제 1 항에 있어서, 상기 6,7-디메톡시-3,4-다이하이드로이소퀴놀린은 염 형태 또는 프리 베이스(free base) 형태인 것을 특징으로 방법
5 5
제 4 항에 있어서, 상기 염 형태는 6,7-디메톡시-3,4-다이하이드로이소퀴놀린의 염산염인 것을 특징으로 방법
6 6
제 1 항에 있어서, 상기 반응은 DMSO(dimethylsulfoxide), 다이클로로메탄, THF(tetrahydrofuran), 클로로포름, 헥산, 톨루엔 및 디메틸아세트아미드 중 어느 하나의 유기용매 내에서 실시되는 것을 특징으로 하는 방법
7 7
제 1 항에 있어서, 상기 반응에서 5-메틸-3-메틸렌헥산-2-온 : L-프롤린의 당량비는 1:1 내지 5:1인 것을 특징으로 하는 방법
8 8
제 1 항에 있어서, 상기 5-메틸-3-메틸렌헥산-2-온 : 6,7-디메톡시-3,4-다이하이드로이소퀴놀린의 당량비는 50:1 내지 5:1인 것을 특징으로 하는 방법
9 9
제 1 항에 있어서, 상기 비대칭성 유기촉매 : 6,7-디메톡시-3,4-다이하이드로이소퀴놀린의 당량비는 50:1 내지 2:1인 것을 특징으로 하는 방법
10 10
제 1 항에 있어서, 상기 제조된 (+)-테트라베나진은 70-80:30-20의 거울상체 비율(er, enantiomeric ratio) 값을 가지는 것을 특징으로 하는 방법
11 11
제 1 항에 있어서, 상기 방법은 (+)-테트라베나진에 대하여 50-70%의 수율을 나타내는 것을 특징으로 하는 방법
지정국 정보가 없습니다
패밀리정보가 없습니다
국가 R&D 정보가 없습니다.