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약물전달용 폴리포스파젠계 하이드로젤, 그의 제조방법 및그의 용도

  • 기술번호 : KST2015121364
  • 담당센터 : 서울동부기술혁신센터
  • 전화번호 : 02-2155-3662
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요약, Int. CL, CPC, 출원번호/일자, 출원인, 등록번호/일자, 공개번호/일자, 공고번호/일자, 국제출원번호/일자, 국제공개번호/일자, 우선권정보, 법적상태, 심사진행상태, 심판사항, 구분, 원출원번호/일자, 관련 출원번호, 기술이전 희망, 심사청구여부/일자, 심사청구항수의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 서지정보 표입니다.
요약 본 발명은 온도 변화에 따라 솔-젤 거동을 보이며 관능기를 갖는 생분해성 및 온도 감응성 포스파젠계 고분자, 그의 제조방법 및 그의 생리 활성 물질 전달 재료로서의 용도에 관한 것이다. 온도 감응성, 생분해성, 포스파젠계 고분자, 하이드로젤, 약물전달시스템, 관능기, 첨가제.
Int. CL A61K 31/745 (2006.01) C08G 79/02 (2006.01)
CPC
출원번호/일자 1020080040413 (2008.04.30)
출원인 한국과학기술연구원
등록번호/일자 10-0968591-0000 (2010.06.30)
공개번호/일자 10-2008-0110472 (2008.12.18) 문서열기
공고번호/일자 (20100708) 문서열기
국제출원번호/일자
국제공개번호/일자
우선권정보 대한민국  |   1020070058461   |   2007.06.14
법적상태 소멸
심사진행상태 수리
심판사항
구분
원출원번호/일자
관련 출원번호
심사청구여부/일자 Y (2008.04.30)
심사청구항수 16

출원인

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번호 이름 국적 주소
1 한국과학기술연구원 대한민국 서울특별시 성북구

발명자

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번호 이름 국적 주소
1 송수창 대한민국 서울 강남구
2 박미란 대한민국 서울특별시 강북구
3 이선미 대한민국 서울 마포구

대리인

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번호 이름 국적 주소
1 유미특허법인 대한민국 서울특별시 강남구 테헤란로 ***, 서림빌딩 **층 (역삼동)

최종권리자

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번호 이름 국적 주소
1 김지현 경기도 시흥시 능곡중앙로
2 진윤정 경기도 시흥시 봉우재로
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번호 서류명 접수/발송일자 처리상태 접수/발송번호
1 [특허출원]특허출원서
[Patent Application] Patent Application		 2008.04.30 수리 (Accepted) 1-1-2008-0312369-95
2 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2009.12.15 수리 (Accepted) 4-1-2009-5247056-16
3 의견제출통지서
Notification of reason for refusal		 2010.03.29 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2010-0130168-06
4 [명세서등 보정]보정서
[Amendment to Description, etc.] Amendment		 2010.05.31 보정승인간주 (Regarded as an acceptance of amendment) 1-1-2010-0349703-56
5 [거절이유 등 통지에 따른 의견]의견(답변, 소명)서
[Opinion according to the Notification of Reasons for Refusal] Written Opinion(Written Reply, Written Substantiation)		 2010.05.31 수리 (Accepted) 1-1-2010-0349701-65
6 등록결정서
Decision to grant		 2010.06.28 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2010-0273167-14
7 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2014.02.19 수리 (Accepted) 4-1-2014-5022002-69
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번호 청구항
1 1
다음의 화학식 1a의 구조를 갖는 포스파젠계 고분자: [화학식 1a] 상기 식에서, p는 에틸렌글리콜의 반복 단위 수를 나타내는 것으로서, 7 내지 50의 값을 갖고, NHCH(R1)CO2R2는 소수성 아미노산 에스테르로서, R1은 H, CH3, CH2SH, CH(CH3)2, CH2CH(CH3)2, CH(CH3)C2H5, CH2CH2SCH3, CH2C6H5, CH2C6H4OH 및 CH2C2NH2C6H4로 이루어진 군 중에서 선택된 것이고, R2는 CH3, C2H5, C3H7, C4H9, CH2C6H5 및 CH2CHCH2로 이루어진 군 중에서 선택된 것이며, NH(R3)(R4)(R5)는 아미노산, 펩티드, 또는 뎁시 펩티드 에스테르로서, R3는 CH(W)이고, R4는 CO2, CO2CH2CO2, CO2CH(CH3)CO2 및 CONHCH(X)CO2로 이루어진 군 중에서 선택된 것이며, R5는 H, CH3 및 C2H5로 이루어진 군 중에서 선택된 것이고, 여기서 W와 X는 각각 독립적으로 H, HCH2, CH3, CH(CH3)2, CH2CH(CH3)2, CH(CH3)C2H5, CH2CH2SCH3, CH2C6H5, CH2C2NH2C6H4, CO2C2H5, (CH2)2CO2C2H5, CH2OH, CH(CH3)OH, CH2C6H4OH, CH2COOH, CH2CH2COOH, CH2CONH2, C4H8NH2, C3H6NHC(=NH)NH2, CH2C3N2H3 및 CH2SH로 이루어진 군 중에서 선택된 것이며, NH(R6)(R7)(R8)와 NH(R6)(R7)(R9)는 관능기를 갖는 치환체를 나타내는 것으로서, R6는 CH(Y)이고, R7은 CH2, C2H4CO2, CONHCH(Z)CONHCH(M)O, CONHCH(Z)CONHCH(L)CONHCH(L)O, CONHCH(Z)CONHCH(M)S, CONHCH(Z)CONHCH(M)CONHCH(L)S, CONHCH(Z)CONHCH(M)N, CONHCH(Z)CONHCH(M)CONHCH(L)N, COCHNH(Z)CONHCH(M)CON, COCHNH(Z)CONHCH(M)CONHCH(L)CON, COCHNH(Z)CONHCH(M)CO, COCHNH(Z)CONHCH(M)CONHCH(L)CO, COCHNH(Z)CONHCH(M)CO2, 및 COCHNH(Z)CONHCH(M)CONHCH(L)CO2로 이루어진 군 중에서 선택된 것이며, R8는 OH, SH, H, CH3, C2H5, C3H7, C4H9, CH2C6H5 CH2CHCH2 및 하기의 표 2a 내지 2e의 보호기로 이루어진 군 중에서 선택된 것이고, 여기서 Y, Z, L, 및 M은 각각 독립적으로 H, HCH2, CH3, CH(CH3)2, CH2CH(CH3)2, CH(CH3)C2H5, CH2CH2SCH3, CH2C6H5, CH2C2NH2C6H4, CO2C2H5, (CH2)2CO2C2H5, CH2OH, CH(CH3)OH, CH2C6H4OH, CH2COOH, CH2CH2COOH, CH2CONH2, C4H8NH2, C3H6NHC(=NH)NH2, CH2C3N2H3 및 CH2SH로 이루어진 군 중에서 선택된 것이며, R9는 OH, SH, H, NH2, CH3, C2H5, C3H7, C4H9, CH2C6H5, CH2CHCH2, NHCH(SH)CO2H, NH(CH2)qSH, NH(CH2CH2NH)rH, [NHCH(C4H8NH2)CO]rOH, [NHCH[(CH2)3C(=NH)(NH2)]CO]rOH, 폴산, 히알루론산, 폴리히스티딘, 싸이크로덱스트린, 헤파린, 키토산, 및 프로타민으로 이루어진 군 중에서 선택된 것이며, 이 때, q는 메틸렌의 반복 단위 수를 나타내는 것으로서 1 내지 20의 값을 갖고, r는 에틸렌이민, 라이신 또는 아르기닌의 반복 단위 수를 나타내는 것으로서 1 내지 18000의 값을 나타내며, a1, a2, b, c, d 및 e는 각 치환체의 함량을 나타내는 값으로서, a1, a2, b, d는 각각 0
2 2
다음의 화학식 1b의 구조를 갖는 포스파젠계 고분자: [화학식 1b] 상기 식에서, p는 에틸렌글리콜의 반복 단위 수를 나타내는 것으로서, 7 내지 50의 값을 갖고, NHCH(R1)CO2R2는 소수성 아미노산 에스테르로서, R1은 H, CH3, CH2SH, CH(CH3)2, CH2CH(CH3)2, CH(CH3)C2H5, CH2CH2SCH3, CH2C6H5, CH2C6H4OH 및 CH2C2NH2C6H4로 이루어진 군 중에서 선택된 것이고, R2는 CH3, C2H5, C3H7, C4H9, CH2C6H5 및 CH2CHCH2로 이루어진 군 중에서 선택된 것이며, NH(R3)(R4)(R5)는 아미노산, 펩티드, 또는 뎁시 펩티드 에스테르로서, R3는 CH(W)이고, R4는 CO2, CO2CH2CO2, CO2CH(CH3)CO2 및 CONHCH(X)CO2로 이루어진 군 중에서 선택된 것이며, R5는 H, CH3 및 C2H5로 이루어진 군 중에서 선택된 것이고, 여기서 W와 X는 각각 독립적으로 H, HCH2, CH3, CH(CH3)2, CH2CH(CH3)2, CH(CH3)C2H5, CH2CH2SCH3, CH2C6H5, CH2C2NH2C6H4, CO2C2H5, (CH2)2CO2C2H5, CH2OH, CH(CH3)OH, CH2C6H4OH, CH2COOH, CH2CH2COOH, CH2CONH2, C4H8NH2, C3H6NHC(=NH)NH2, CH2C3N2H3 및 CH2SH로 이루어진 군 중에서 선택된 것이며, NH(R6)(R7)(R8)와 NH(R6)(R7)(R9)는 관능기를 갖는 치환체를 나타내는 것으로서, R6는 CH(Y)이고, R7은 C2H4, C3H6, C4H8, CH2C6H4, CH2CO2, O, CONHCH(Z)O, CO2, S, CONHCH(Z)S, N, CONHCH(Z)N, CON, COCHNH(Z)CON, 및 CONHCH(Z)CO2로 이루어진 군 중에서 선택된 것이며, R8는 OH, SH, H, CH3, C2H5, C3H7, C4H9, CH2C6H5 CH2CHCH2 및 하기의 표 2a 내지 2e의 보호기로 이루어진 군 중에서 선택된 것이고, 여기서 Y, 및 Z은 각각 독립적으로 H, HCH2, CH3, CH(CH3)2, CH2CH(CH3)2, CH(CH3)C2H5, CH2CH2SCH3, CH2C6H5, CH2C2NH2C6H4, CO2C2H5, (CH2)2CO2C2H5, CH2OH, CH(CH3)OH, CH2C6H4OH, CH2COOH, CH2CH2COOH, CH2CONH2, C4H8NH2, C3H6NHC(=NH)NH2, CH2C3N2H3 및 CH2SH로 이루어진 군 중에서 선택된 것이며, R9는 폴산, 히알루론산, 폴리히스티딘, 싸이크로덱스트린, 헤파린, 및 키토산으로 이루어진 군 중에서 선택된 것이며, a1, a2, b, c, d 및 e는 각 치환체의 함량을 나타내는 값으로서, a1, a2, b, d는 각각 0
3 3
제1항 또는 제2항에 있어서, 상기 포스파젠계 고분자는 다음의 화합물로 이루어진 군에서 선택된 것인 포스파젠계 고분자: 폴리[(글라이신에틸에스테르)(아미노메톡시폴리에틸렌글리콜550)(글라이신페닐알라닌루이신)포스파젠], 폴리[(글라이신에틸에스테르)(아미노메톡시폴리에틸렌글리콜550)(글라이신페닐알라닌루이신)포스파젠], 폴리[(아이소루이신에틸에스테르)(아미노메톡시폴리에틸렌글리콜550)(글라이실글라이신)(글라이실글라이실프로타민)포스파젠], 폴리[(아이소루이신에틸에스테르)(아미노메톡시폴리에틸렌글리콜550)(글라이실글라이신)(글라이실글라이실에틸렌헤파린)포스파젠], 폴리[(아이소루이신에틸에스테르)(아미노메톡시폴리에틸렌글리콜550)(글라이실글라이신)(글라이실글라이실에틸렌히알루논산)포스파젠], 폴리[(아이소루이신에틸에스테르)(아미노메톡시폴리에틸렌글리콜550)(아미노에틸석시네이트)포스파젠], 폴리[(아이소루이신에틸에스테르)(아미노메톡시폴리에틸렌글리콜550)(아미노에틸석시네이트)(아미노에틸석시네이트PEI)포스파젠], 폴리[(아이소루이신에틸에스테르)(아미노메톡시폴리에틸렌글리콜550)(아미노에틸석시네이트)(아미노에틸석시네이트프로타민)포스파젠], 폴리[(아이소루이신에틸에스테르)(아미노메톡시폴리에틸렌글리콜550)(아미노에틸석시네이트)(아미노에틸석시네이트에틸렌헤파린)포스파젠], 및 폴리[(아이소루이신에틸에스테르)(아미노메톡시폴리에틸렌글리콜550)(아미노에틸석시네이트)(아미노에틸석시네이트에틸렌히알루논산)포스파젠]
4 4
제1항에 따른 포스파젠계 고분자가 물, 완충용액, 산성용액, 염기성 용액, 염용액, 생리식염수, 주사용수 및 포도당 식염액으로 이루어진 군 중에서 선택된 1종 이상의 용매에 1 내지 50 중량%의 농도로 용해된 고분자 용액을 포함하는, 온도에 따라서 솔-젤 거동을 나타내고 생분해성인, 포스파젠 고분자 하이드로젤
5 5
제2항에 따른 포스파젠계 고분자가 물, 완충용액, 산성용액, 염기성 용액, 염용액, 생리식염수, 주사용수 및 포도당 식염액으로 이루어진 군 중에서 선택된 1종 이상의 용매에 1 내지 50 중량%의 농도로 용해된 고분자 용액을 포함하는, 온도에 따라서 솔-젤 거동을 나타내고 생분해성인, 포스파젠계 고분자 하이드로젤
6 6
제1항 또는 제2항에 따른 포스파젠계 고분자, 또는 제4항 또는 제5항에 따른 포스파젠계 고분자 하이드로젤; 및 생리 활성 물질로서, 단백질, 폴리펩티드, 펩티드, 백신, 유전자, 호르몬, 항암제 및 신생혈관 억제제로 이루어진 군 중에서 선택된 1종 이상의 약물, 또는 치료용 세포 또는 이들의 조합을 포함하는, 생리 활성 물질 전달체
7 7
제6항에 있어서, 상기 단백질, 폴리펩티드, 및 펩티드는 엑센딘-4, 에리스로포이에틴, 인터페론-알파, 인테페론-베타, 인터페론-감마, 성장 호르몬, 성장 호르몬 방출인자, 신경 성장 인자, G-CSF(granulocyte-colony stimulating factor), GM-CSF(granulocyte macrophage-colony stimulating factor), M-CSF(macrophage-colony stimulating factor), 혈액응고 인자, 인슐린, 옥시토신, 바소프레신, 부신피질 자극호르몬, 섬유아세포 성장인자, 표피성장인자, 혈소판 유래 성장인자, 인슐린유사 성장인자, 혈관내피 성장인자, 변환성장인자, 신경성장인자, 뇌신경성장인자, 뉴로트로핀-3, 뉴로트로핀-4/5, 프로락틴, 룰리베린, 황체형성호르몬 방출호르몬(LHRH), LHRH 작용제, LHRH 길항제, 성장호르몬방출 억제인자, 글루카곤, 인터루킨-2(IL-2), 인터루킨-11(IL-11), 가스트린, 테트라가스트린, 펜타가스트린, 유로가스트론, 세크레틴, 칼시토닌, 엔케팔린, 엔돌핀, 안지오텐신, 갑상선자극호르몬 방출호르몬, 종양괴사인자, 종양괴사인자관련 세포자멸사유발 리간드, 헤파린 분해효소, 골형성 단백질, hANP(human atrial natriuretic peptide), 글루카곤유사 펩타이드, 레닌, 브라디키닌, 바시트라신, 폴리믹신, 콜리스틴, 티로시딘, 그라미시딘, 사이클로스포린, 뉴로텐신, 타키티닌, 뉴로펩타이드 Y, 펩타이드 YY, 혈관활성장내폴리펩타이드, 하수체성 아데닐레이트 사이클레이즈-활성 폴리펩타이드; 상기 물질들 중 어느 하나의 합성 아날로그, 단클론항체, 항체, 및 변형되거나 약효를 나타내는 부분; 효소; 및 사이토카인류로 이루어진 군 중에서 선택된 1종 이상의 것인 생리 활성 물질 전달체
8 8
제6항에 있어서, 상기 백신은 간염 백신인 생리 활성 물질 전달체
9 9
제6항에 있어서, 상기 유전자는 짧은 간섭 리보헥산(siRNA), 플라스미드 디옥시리보헥산 및 안티센스 올리고디옥시뉴클레오티드(AS-ODN)로 이루어진 군 중에서 선택된 1종 이상의 것인 생리 활성 물질 전달체
10 10
제6항에 있어서, 상기 호르몬은 테스토스테론, 에스트라디올, 프로게스테론, 프로스타글란딘; 및 상기 물질들 중 어느 하나의 합성 아날로그, 및 변형되거나 동일한 약효를 나타내는 물질로 이루어진 군 중에서 선택된 1종 이상의 것인 생리 활성 물질 전달체
11 11
제6항에 있어서, 상기 항암제는 파클리탁셀, 독소루비신, 5-플루오로우라실, 시스플라틴, 카보플라틴, 옥살리플라틴, 테가푸르, 이리노테칸, 도세탁셀, 사이클로포스파미드, 셈시타빈, 이포스파미드, 미토마이신 C, 빈크리스틴, 에토포사이드, 메토트렉세이트, 토포테칸, 타모시펜, 비노렐빈, 캄토테신, 다누오루비신, 클로람부실, 브리오스타틴-1, 칼리케아미신, 마이아탄신, 레바이솔, DNA 재조합 인터페론 알파-2a, 미토산트론, 니무스틴, 인터페론 알파-2a, 독시플루리딘, 포메스테인, 류프롤라이드 아세테이트, 메게스트롤 아세테이트, 카모포르, 테니포사이드, 블레오마이신, 카무스틴, 헵타플라틴, 엑세메스탄, 아나스트로졸, 에스트라무스틴, 카페시타빈, 고세렐린 아세테이트, 폴리사카라이드 칼륨, 메드록시포게스테론 아세테이트, 에피루비신, 레트로졸, 피라루비신, 토포테칸, 알트레타민, 토레미펜 시트레이트, BCNU, 탁소텔, 악티노마이신 D, 아나스트로졸, 벨로테칸, 이메티닙, 플록수리딘, 젬시타빈, 하이드로시유리아, 졸레드로네이트, 플루타마이드, 발루비신, 스트렙토조신, 폴리에틸렌글라이콜 접합 항암제; 및 상기 물질들 중 어느 하나의 합성 아날로그 및 변형되거나 동일한 약효를 나타내는 물질로 이루어진 군 중에서 선택된 1종 이상의 물질인, 생리 활성 물질 전달체
12 12
제6항에 있어서, 상기 신생혈관 억제제는 BMS-275291, 클로드로네이트,6-데옥시-6-데메틸-4-데디메틸아미노테트라시클린, 독시사이클린, 마리마스타트, 2-메톡시에스트라디올, 스쿠알라민, SU5164, 탈리도미드, TNP-470, 콤브레타스타틴 A4, 소이 이소플라본, 엔자스타우린, CC 5013(Revimid), 셀레콕십, ZD 6474, 할로푸지논 하이드로브로마이드, 인터페론-알파, 베바시주맵, AE-941, 인터루킨-12, 혈관 내피 성장 인자 트랩, 세툭시맵, 레비마스타트, S-3304, LY317615, 엔도스타틴, 바탈라니브 (PTK787/ZK 222584), 수니티니브 말레이트(SU11248), 실렌퀴타이드(EMD-121974), MEDI-522, EOS-200-4, ATN-161; 상기 물질들 중 어느 하나의 합성 아날로그 및 변형되거나 동일한 약효를 나타내는 물질로 이루어진 군 중에서 선택된 1종 이상의 물질인 생리 활성 물질 전달체
13 13
제6항에 있어서, 상기 치료용 세포는 전조골세포, 연골세포, 신생혈관세포, 조골세포, 성체줄기세포, 슈반세포, 희돌기교세포, 간세포(hepatocyte), 벽세포, 근아세포, 인슐린 분비 세포, 내피세포, 평활근세포, 섬유아세포, 베타세포, 내배엽세포, 간 기간 세포(hepatic stem cell), 사구체 엽세포, 골격근세포, 각질세포, 멜라닌세포, 랑켈한스 세포, 머클세포, 진피 섬유아세포 및 지방전구세포로 이루어진 군 중에서 선택된 1종 이상의 것인, 생리 활성 물질 전달체
14 14
제6항에 있어서, 중량평균분자량 200 내지 750,000의 양이온성 고분자, 중량평균분자량 200 내지 750,000의 음이온성 고분자, 아미노산, 펩타이드, 단백질, 지방산, 인지질, 비타민류, 약물, 폴리에틸렌글리콜 에스테르, 스테로이드, 아민 화합물, 아크릴계 공중합체, 유기용매, 보존제, 당류, 폴리올, 당함유 폴리올, 당함유 아미노산, 계면활성제, 당함유 이온, 규산염, 금속염 및 암모늄염으로 이루어진 군 중에서 선택된 1종 이상의 첨가제를 생리 활성 물질 전달체 전체 중량을 기준으로 1 X 10-6 내지 30 중량%의 양으로 추가로 함유하는, 생리 활성 물질 전달체
15 15
다음의 화학식 1c로 표현되는 포스파젠계 고분자 또는 상기 포스파젠계 고분자 용액을 포함하는 포스파젠계 고분자 하이드로젤; 및 생리 활성 물질을 포함하고, 상기 생리 활성 물질은 엑센딘-4, 섬유아세포 성장인자, 인슐린유사 성장인자, 혈관내피 성장인자, 변환성장인자(TGF-β), 뇌신경성장인자, 뉴로트로핀-3, 뉴로트로핀-4/5, 뉴로텐신, 타키티닌, 뉴로펩타이드 Y, 펩타이드 YY, 혈관활성장내폴리펩타이드, 하수체성 아데닐레이트 사이클레이즈-활성폴리펩타이드, 상기 물질들 중 어느 하나의 단클론항체, 및 항체로 이루어진 군에서 선택된 1종 이상의 단백질, 폴리펩티드, 또는 펩티드, 이메티닙, 플록수리딘, 젬시타빈, 하이드로시유리아, 졸레드로네이트, 플루타마이드, 발루비신, 및 스트렙토조신으로 이루어진 군에서 선택된 1종 이상의 항암제, 레비마스타트, S-3304, LY317615, 엔도스타틴, 바탈라니브(PTK787/ZK 222584), 수니티니브 말레이트 (SU11248), 실렌퀴타이드 (EMD-121974), MEDI-522, EOS-200-4, 및 ATN-161로 이루어진 군에서 선택된 1종 이상의 신생혈관 억제제, 및 상기 물질들의 합성 아날로그 및 변형되거나 동일한 약효를 나타내는 물질 로 이루어진 군 중에서 선택된 1종 이상의 것인, 생리 활성 물질 전달체: [화학식 1c] 상기 식에서, p는 에틸렌글리콜의 반복 단위 수를 나타내는 것으로서, 7 내지 50의 값을 갖고, NHCH(R1)CO2R2는 소수성 아미노산 에스테르로서, R1은 H, CH3, CH2SH, CH(CH3)2, CH2CH(CH3)2, CH(CH3)C2H5, CH2CH2SCH3, CH2C6H5, CH2C6H4OH 및 CH2C2NH2C6H4로 이루어진 군 중에서 선택된 것이고, R2는 CH3, C2H5, C3H7, C4H9, CH2C6H5 및 CH2CHCH2로 이루어진 군 중에서 선택된 것이며, NH(R3)(R4)(R5)는 아미노산, 펩티드, 또는 뎁시 펩티드 에스테르로서, R3는 CH(W)이고, R4는 CO2, CO2CH2CO2, CO2CH(CH3)CO2 및 CONHCH(X)CO2로 이루어진 군 중에서 선택된 것이며, R5는 H, CH3 및 C2H5로 이루어진 군 중에서 선택된 것이고, 여기서 W와 X는 각각 독립적으로 H, HCH2, CH3, CH(CH3)2, CH2CH(CH3)2, CH(CH3)C2H5, CH2CH2SCH3, CH2C6H5, CH2C2NH2C6H4, CO2C2H5, (CH2)2CO2C2H5, CH2OH, CH(CH3)OH, CH2C6H4OH, CH2COOH, CH2CH2COOH, CH2CONH2, C4H8NH2, C3H6NHC(=NH)NH2, CH2C3N2H3 및 CH2SH로 이루어진 군 중에서 선택된 것이며, NH(R6)(R7)(R8)와 NH(R6)(R7)(R9)는 관능기를 갖는 치환체를 나타내는 것으로서, R6는 CH(Y)이고, R7은 C2H4, C3H6, C4H8, CH2C6H4, CH2CO2, O, CONHCH(Z)O, CO, CO2, S, CONHCH(Z)S, N, CONHCH(Z)N, CON, COCHNH(Z)CON, CONHCH(Z)CO 및 CONHCH(Z)CO2로 이루어진 군 중에서 선택된 것이며, R8는 OH, SH, H, CH3, C2H5, C3H7, C4H9, CH2C6H5 CH2CHCH2 및 하기의 표 2a 내지 2e의 보호기로 이루어진 군 중에서 선택된 것이고, 여기서 Y, 및 Z은 각각 독립적으로 H, HCH2, CH3, CH(CH3)2, CH2CH(CH3)2, CH(CH3)C2H5, CH2CH2SCH3, CH2C6H5, CH2C2NH2C6H4, CO2C2H5, (CH2)2CO2C2H5, CH2OH, CH(CH3)OH, CH2C6H4OH, CH2COOH, CH2CH2COOH, CH2CONH2, C4H8NH2, C3H6NHC(=NH)NH2, CH2C3N2H3 및 CH2SH로 이루어진 군 중에서 선택된 것이며, R9는 OH, SH, H, NH2, CH3, C2H5, C3H7, C4H9, CH2C6H5, CH2CHCH2, NHCH(SH)CO2H, NH(CH2)qSH, NH(CH2CH2NH)rH, [NHCH(C4H8NH2)CO]rOH, [NHCH[(CH2)3C(=NH)(NH2)]CO]rOH 및 프로타민으로 이루어진 군 중에서 선택된 것이며, 이 때, q는 1 내지 20의 정수이고, r은 1 내지 18000의 정수이며, a1, a2, b, c, d 및 e는 각 치환체의 함량을 나타내는 값으로서, a1, a2, b, d는 각각 0
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제15항에 있어서, 중량평균분자량 200 내지 750,000의 양이온성 고분자, 중량평균분자량 200 내지 750,000의 음이온성 고분자, 아미노산, 펩타이드, 단백질, 지방산, 인지질, 비타민류, 약물, 폴리에틸렌글리콜 에스테르, 스테로이드, 아민 화합물, 아크릴계 공중합체, 유기용매, 보존제, 당류, 폴리올, 당함유 폴리올, 당함유 아미노산, 계면활성제, 당함유 이온, 규산염, 금속염 및 암모늄염으로 이루어진 군 중에서 선택된 1종 이상의 첨가제를 생리 활성 물질 전달체 전체 중량을 기준으로 1 X 10-6 내지 30 중량%의 양으로 추가로 함유하는, 생리 활성 물질 전달체
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