맞춤기술찾기

홈으로 가기
맞춤기술찾기
이전대상기술
프린트하기

이전대상기술

퀴놀린계유도체와그의제조방법

  • 기술번호 : KST2015137880
  • 담당센터 : 대전기술혁신센터
  • 전화번호 : 042-610-2279
상담신청 PDF 받기
요약, Int. CL, CPC, 출원번호/일자, 출원인, 등록번호/일자, 공개번호/일자, 공고번호/일자, 국제출원번호/일자, 국제공개번호/일자, 우선권정보, 법적상태, 심사진행상태, 심판사항, 구분, 원출원번호/일자, 관련 출원번호, 기술이전 희망, 심사청구여부/일자, 심사청구항수의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 서지정보 표입니다.
요약 본 발명은 다음 구조식(Ⅰ)로 표시되는 퀴놀린계 유도체와 약제학적으로 허용가능한 그의 산첨가염 및 그의 제조방법을 제공하기 위한 것이다.윗 식에서, R1은 탄소원자수가 1~3인 사슬형 또는 고리형 저급알킬기, 할로겐이 치환된 탄소원자수가 1~3인 사슬형 또는 고리형 저급알킬기, 페닐기 또는 1~2개의 할로겐이 치환된 페닐기이고, R2는 수소원자, 저급알킬 또는 아미노기이며, R3는 할로겐 원자 또는 치환되거나 치환되지 않은 헤테로 원자로 고리내에 적어도 1개의 질소원자를 포함하는 헤테로고리 화합물로서 다음의 구조식으로 표시되고,(윗 식에서, R8,R7,R8,R9는 각각 수소원자이거나 저급알킬기이며, Ca-Cb는 결합을 형성하지 않거나 단일 결합 또는 이중결합을 나타낸다.) X는 질소원자 또는 C-R4(여기서, R4는 수소원자, 할로겐원자, 저급 알킬 또는 저급알콕시기를 나타낸다.). Y,Z는 각각 수소원자, 에르테르기, 시아노기, 니트로기, 아실 또는 치환된 아실기, 치환되거나 치환되지 않은 아미드기, 저급알킬술폭시기 또는 저급알킬술폰기 등의 전자를 끄는 기들을 나타낸다.또한, 본 발명은 상기 구조식(Ⅰ)로 표시되는 화합물을 유효성분으로 함유하는 항균제를 제공하기 위한것이다.
Int. CL C07D 471/04 (2006.01) C07D 401/04 (2006.01)
CPC C07D 215/38(2013.01) C07D 215/38(2013.01) C07D 215/38(2013.01) C07D 215/38(2013.01) C07D 215/38(2013.01)
출원번호/일자 1019930009768 (1993.06.01)
출원인 한국화학연구원
등록번호/일자 10-0123861-0000 (1997.09.20)
공개번호/일자 10-1994-0000460 (1994.01.18) 문서열기
공고번호/일자 1019970005298 (19970415) 문서열기
국제출원번호/일자
국제공개번호/일자
우선권정보 대한민국  |   92-9929   |   1992.06.09
법적상태 소멸
심사진행상태 수리
심판사항
구분
원출원번호/일자
관련 출원번호
심사청구여부/일자 Y (1993.06.01)
심사청구항수 11

출원인

번호, 이름, 국적, 주소의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 인명정보 - 출원인 표입니다.
번호 이름 국적 주소
1 한국화학연구원 대한민국 대전광역시 유성구

발명자

번호, 이름, 국적, 주소의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 인명정보 - 발명자 표입니다.
번호 이름 국적 주소
1 김완주 대한민국 대전직할시유성구
2 이태석 대한민국 대전직할시서구
3 남근수 대한민국 대전직할시서구
4 김봉진 대한민국 대전직할시유성구
5 박명환 대한민국 대전직할시유성구
6 하재두 대한민국 대전직할시유성구
7 공재양 대한민국 대전직할시유성구

대리인

번호, 이름, 국적, 주소의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 인명정보 - 대리인 표입니다.
번호 이름 국적 주소
1 김윤배 대한민국 서울특별시 종로구 우정국로 ** 동덕빌딩 *층(세한국제특허법률사무소)
2 이범일 대한민국 서울특별시 종로구 우정국로 **, *동 *층 세한국제특허법률사무소 (관훈동, 동덕빌딩)

최종권리자

번호, 이름, 국적, 주소의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 인명정보 - 최종권리자 표입니다.
번호 이름 국적 주소
1 재단법인한국화학연구소 대한민국 대전광역시유성구
번호, 서류명, 접수/발송일자, 처리상태, 접수/발송일자의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 행정처리 표입니다.
번호 서류명 접수/발송일자 처리상태 접수/발송번호
1 대리인선임신고서
Notification of assignment of agent		 1993.06.01 수리 (Accepted) 1-1-1993-0052519-73
2 특허출원서
Patent Application		 1993.06.01 수리 (Accepted) 1-1-1993-0052516-36
3 출원심사청구서
Request for Examination		 1993.06.01 수리 (Accepted) 1-1-1993-0052517-82
4 대리인선임신고서
Notification of assignment of agent		 1993.06.01 수리 (Accepted) 1-1-1993-0052520-19
5 우선권주장증명서류제출서
Submission of Priority Certificate		 1993.06.01 수리 (Accepted) 1-1-1993-0052518-27
6 의견제출통지서
Notification of reason for refusal		 1996.11.01 발송처리완료 (Completion of Transmission) 1-5-1993-0018054-40
7 지정기간연장신청서
Request for Extension of Designated Period		 1996.12.30 수리 (Accepted) 1-1-1993-0052521-65
8 지정기간연장신청서
Request for Extension of Designated Period		 1997.01.31 수리 (Accepted) 1-1-1993-0052522-11
9 지정기간연장승인서
Acceptance of Extension of Designated Period		 1997.02.21 발송처리완료 (Completion of Transmission) 1-5-1993-0018055-96
10 의견서
Written Opinion		 1997.02.28 수리 (Accepted) 1-1-1993-0052523-56
11 출원공고결정서
Written decision on publication of examined application		 1997.03.12 발송처리완료 (Completion of Transmission) 1-5-1993-0018056-31
12 등록사정서
Decision to grant		 1997.06.24 발송처리완료 (Completion of Transmission) 1-5-1993-0018057-87
13 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 1999.01.20 수리 (Accepted) 4-1-1999-0009784-12
14 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 1999.06.30 수리 (Accepted) 4-1-1999-0089084-24
15 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2001.01.19 수리 (Accepted) 4-1-2001-0007135-37
16 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2002.07.05 수리 (Accepted) 4-1-2002-0056800-64
17 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2002.07.05 수리 (Accepted) 4-1-2002-0056808-28
18 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2008.04.16 수리 (Accepted) 4-1-2008-5059312-66
19 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2008.05.14 수리 (Accepted) 4-1-2008-5074743-27
20 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2008.12.24 수리 (Accepted) 4-1-2008-5208083-56
21 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2017.09.14 수리 (Accepted) 4-1-2017-5149265-52
22 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2017.09.14 수리 (Accepted) 4-1-2017-5149242-13
번호, 청구항의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 청구항 표입니다.
번호 청구항
1 1

다음 구조식(I)로 표시되는 신규한 퀴놀린계 유도체와 약제학적으로 허용가능한 그의 산 첨가염

2 2

제1항에 있어서, R1은 에틸기, 시클로프로필기, 2-플루오로에틸기 또는 2,4-디플루오로페닐기이며, R3로는 치환되거나 치환되지 않은 피레라진기, 3-아미노메틸피롤리딘기, 3-아미노메틸-2,5-디히드로피롤기, 3

제1항에 있어서, 상기 구조식(I)로 표시되는 화합물은, 1-시클로프로필-6-플루오로-7-(4-t-부톡시카르보닐피페라진-1-일)-1,4-디히드로-4-옥소퀸놀린-3-카르복실산; 1-시클로프로필-6-플루오로-8-클로로-7-(3-N-메틸-3R-t-부톡시카르보닐-아미노피롤리딘-1-일)-1,4-디히드로-4-옥소퀸놀린-3-카르복실산; 1-시클로프로필-6-플루오로-7-(4-t-부톡시카르보닐피페라진-1-일)-1,4-디히드로-4-옥소퀸놀린-3-카르보이미다졸리드; 1-시클로프로필-6-플루오로-7-(4-t-부톡시카르보닐피페라진-1-일)-3-(2-니트로아세틸)1,4-디히드로-4-옥소퀴놀린; 1-시클로프로필-6-플루오로-7-(피레라진-1-일)-3-(2-니트로아세틸)-1,4-디히드로-4-옥소퀴놀린 염산염; 1-시클로프로필-6-플루오로-7-(피레라진-1-일)-3-(2-니트로아세틸)-1,4-디히드로-4-옥소퀴놀린 트리플루오로아세트산염; 1-시클로프로필-6,8-디플루오로-7-(피레라진-1-일)-3-(2-니트로아세틸)1,4-디히드로-4-옥소퀴놀린 염산염;1-시클로프로필-6,8-디플루오로-7-(3-메틸피레라진-1-일)-3-(2-니트로아세틸)-1,4-디히드로-4-옥소퀴놀린 염산염; 1-(2,4-디플루오로페닐)-6-플루오로-7-(3-아미노피롤리딘-1-일)-3-(2-니트로아세틸)-1,4-디히드로-4-옥소-1,8-나프티리딘 염산염; 1-(2,4-디플루오로페닐)-6-플루오로-7-(3-아미노피롤리딘-1-일)-3-(2-니트로아세틸)-1,4-디히드로-4-옥소퀴놀린 염산염; 1-(2,4-디플루오로페닐)-6-플루오로-7-(3-메틸피페라진-1-일)-3-(2-니트로아세틸)-1,4-디히드로-4-옥소퀴놀린 염산염; 1-시클로프로필-6-플루오로-8-클로로-7-(3-아미노피롤리딘-1-일)-3-(2-니트로아세틸)-1,4-디히드로-4-옥소퀴놀린 염산염; 1-시클로프로필-6-플루오로-8-클로로-7-(3-3R-아미노피롤리딘-1-일)-3-(2-니트로아세틸)-1,4-디히드로-4-옥소퀴놀린 염산염; 1-시클로프로필-6-플루오로-8-클로로-7-(3-3S-아미노피롤리딘-1-일)-3-(2-니트로아세틸)-1,4-디히드로-4-옥소퀴놀린염산염; 1-시클로프로필-6-플루오로-8-클로로-7-(3-3S-메틸아미노피롤리딘-1-일)-3-(2-니트로아세틸)-1,4-디히드로-4-옥소퀴놀린 염산염; 1-시클로프로필-6-플루오로-8-클로로-7-(3-3R-메틸아미노피롤리딘-1-일)-3-(2-니트로아세틸)-1,4-디히드로-4-옥소퀴놀린 염산염; 1-시클로프로필-6-플루오로-8-클로로-7-(3-메틸아미노피롤리딘-1-일)-3-(2-니트로아세틸)-1,4-디히드로-4-옥소퀴놀린염산염; 1-시클로프로필-6-플루오로-8-메톡시-7-(3-3S-메틸아미노피롤리딘-1-일)-3-(2-니트로아세틸)-1,4-디히드로-4-옥소퀴놀린 염산염; 1-시클로프로필-6-플루오로-8-메톡시-7-(3-3R-메틸아미노피롤리딘-1-일)-3-(2-니트로아세틸)-1,4-디히드로-4-옥소퀴놀린 염산염; 1-시클로프로필-6-플루오로-8-메톡시-7-(3-메틸아미노피롤리딘-1-일)-3-(2-니트로아세틸)-1,4-디히드로-4-옥소퀴놀린염산염; 1-시클로프로필-5-아미노-6,8-디플루오로-7-(3,5-시스-디메틸피페라진-1-일)-3-(2-니트로아세틸)-1,4-디히드로-4-옥소퀴놀린 염산염; 1-시클로프로필-6,8-디플루오로-7-(3-메틸아미노메틸-2,5-디히드로피롤-1-일)-3-(2-니트로아세틸)-1,4-디히드로-4-옥소퀴놀린 염산염; 1-시클로프로필-6-플루오로-8-클로로-7-(3-메틸아미노메틸-2,5-디히드로피롤-1-일)-3-(2-니트로아세틸)-1,4-디히드로-4-옥소퀴놀린 염산염; 1-시클로프로필-6-플루오로-7-(4-t-부톡시카르보닐피페라진-1-일)-3-(2,2-디에톡시카르보닐아세틸)-1,4-디히드로-4-옥소퀴놀린 염산염; 1-시클로프로필-6-플루오로-7-(피페라진-1-일)-3-(2,2-디에톡시카르보닐아세틸)-1,4-디히드로-4-옥소퀴놀린 염산염; 1-시클로프로필-6-플루오로-7-(피페라진-1-일)-3-(2-에톡시카르보닐아세틸)-1,4-디히드로-4-옥소퀴놀린 염산염; 1-시클로프로필-6,8-디플루오로-7-(3-아미노피롤리딘-1-일)-3-(2,2-디에톡시카르보닐아세틸)-1,4-디히드로-4-옥소퀴놀린 염산염; 1-시클로프로필-6-플루오로-8-클로로-7-(3-아미노피롤리딘-1-일)-3-(2,2-디에톡시카르보닐아세틸)-1,4-디히드로-4-옥소퀴놀린 염산염; 1-시클로프로필-6-플루오로-8-클로로-7-(3-3R-아미노피롤리딘-1-일)-3-(2,2-디에톡시카르보닐아세틸)-1,4-디히드로-4-옥소퀴놀린 염산염; 1-시클로프로필-6-플루오로-8-클로로-7-(3-3S-아미노피롤리딘-1-일)-3-(2,2-디에톡시카르보닐아세틸)-1,4-디히드로-4-옥소퀴놀린 염산염; 1-시클로프로필-6-플루오로-8-클로로-7-(3-3S-메틸아미노피롤리딘-1-일)-3-(2,2-디에톡시카르보닐아세틸)-1,4-디히드로-4-옥소퀴놀린 염산염; 1-시클로프로필-6-플루오로-8-클로로-7-(3-3R-메틸아미노피롤리딘-1-일)-3-(2,2-디에톡시카르보닐아세틸)-1,4-디히드로-4-옥소퀴놀린염산염; 1-시클로프로필-6-플루오로-8-클로로-7-(3-메틸아미노피롤리딘-1-일)-3-(2,2-디에톡시카르보닐아세틸)-1,4-디히드로-4-옥소퀴놀린 염산염; 1-시클로프로필-6-플루오로-8-메톡시-7-(3-3S-메틸아미노피롤리딘-1-일)-3-(2,2-디에톡시카르보닐아세틸)-1,4-디히드로-4-옥소퀴놀린 염산염; 1-시클로프로필-6-플루오로-8-메톡시-7-(3-3R-메틸아미노피롤리딘-1-일)-3-(2,2-디에톡시카르보닐아세틸)-1,4-디히드로-4-옥소퀴놀린 염산염; 1-시클로프로필-6-플루오로-8-클로로-7-(3-메틸아미노피롤리딘-1-일)-3-(2,2-디에톡시카르보닐아세틸)-1,4-디히드로-4-옥소퀴놀린 염산염; 1-시클로프로필-6-플루오로-8-클로로-7-(3-아미노피롤리딘-1-일)-3-(2-디에톡시카르보닐아세틸)-1,4-디히드로-4-옥소퀴놀린 염산염; 1-시클로프로필-6-플루오로-8-클로로-7-(3-3R-아미노피롤리딘-1-일)-3-(2-에톡시카르보닐아세틸)-1,4-디히드로-4-옥소퀸놀린염산염;1-시클로프로필-6-플루오로-8-클로로-7-(3-3S-아미노피롤리딘-1-일)-3-(2-디에톡시카르보닐아세틸)-1,4-디히드로-4-옥소퀴놀린 염산염; 1-시클로프로필-6-플루오로-8-클로로-7-(3-메틸아미노메틸-2,5-디히드로피롤-1-일)-3-(2,2-디에톡시카르보닐아세틸)-1,4-디히드로-4-옥소퀸놀린염산염;1-시클로프로필-6-플루오로-8-클로로-7-(3-메틸아미노메틸-2,5-디히드로피롤-1-일)-3-(2-에톡시카르보닐아세틸)-1,4-디히드로-4-옥소퀴놀린염산염;1-에틸-6,8-디플루오로-7-(아미노피롤리딘-1-일)-3-(2-니트로아세틸)-1,4-디히드로-4-옥소퀴놀린염산염;1-(2-플루오로에틸)-6,8-디플루오로-7-(3-아미노피롤리딘-1-일)-3-(2-니트로아세틸)-1,4-디히드로-4-옥소퀴놀린염산염;1-시클로프로필-6-플루오로-8-클로로-7-(3-t-부틸옥시카르보닐아미노피롤리딘-1-일)-3-(2-메탄술포닐에틸)-1,4-디히드로-4-옥소퀴놀린염산염;1-시클로프로필-6-플루오로-8-클로로-7-(3-아미노피롤리딘-1-일)-3-(2-메탄술포닐아세틸)-1,4-디히드로-4-옥소퀴놀린염산염;1-시클로프로필-6-플루오로-8-클로로-7-(3,7-디아자비시클로-(3

4 4

제1항에 기재된 구조식(I)로 표시되는 퀴놀린 유도체 또는 그의 산첨가염을 유효성분으로 함유하는 항균제

5 5

다음의 구조식(II)로 표시되는 퀴놀린 화합물의 카르복실기를 카르복실산 활성시약을 이용하여 활성화시켜서 다음 구조식(III)의 화합물을 제조한 후, Y-CH2-Z로 표시되는 활성화된 메틸렌기를 갖는 화합물과 알칼리 또는 알칼리토금속과의 염을 다음 구조식(III)의 화합물과 반응시켜서 다음 구조식(IV)의 화합물을 얻은 다음에 탈보호반응시켜서 되는 다음 구조식(I)로 표시되는 퀴놀린계 유도체와 약제학적으로 허용가능한 그의 산 첨가염의 제조방법

6 6

제5항에 있어서, 상기 카르복실산 활성화 시약은 알콕시클로로포르메이트, 카르보닐디이다졸, 유기산무수물, 카르보네이트와 포스포네이트로 이루어진 그룹으로 부터 선택된 모든 카르복실기를 포함하는 시약인 방법

7 7

제5항에 있어서, 알칼리 또는 알칼리토금속은 Na+, K+또는 Mg2+인 방법

8 8

제5항에 있어서, 상기의 탈보호반응은 1~10%의 HC1-메탄올 용액, CF3CO2H 또는 1~10%의 HC1-에틸아세테이트 용액하에서 0내지 80℃의 반응온도로 실시하여서 되는 방법

9 9

제 5항에 있어서, 산 첨가염은 상기 구조식(I)로 표시되는 화합물의 염산염 또는 트리플루오로 초산염 등을 물에 용해시켜 pH를 약 7로 조정하여 생성되는 고체를 여과, 건조하고 이를 저급알코올, 할로알칸 또는 이들의 혼합용매 중에 용해시키고 약제학적으로 허용가능한 유기산 또는 무기산을 가하여서 제조하는 방법

10 10

제9항에 있어서, 저급알코올은 에탄올 또는 메탄올이고, 할로알칸은 클로로포름, 디클로로메탄 또는 1,2-디클로로에탄을 사용하여서 되는 방법

11 11

제9항에 있어서, 유기산은 락트산, 아스코르빈산, 말레인산, 말론산, 글루타민산, 시트르산, 푸마르산, 파라톨루엔술폰산, 초산, 트리플루오로초산, 프로피온산, 타르타르산, 숙신산과 메탄술폰산으로 이루어진 그룹으로 부터 선택된 산이고, 무기산은 염산, 황산과 질산으로 이루어진 그룹으로 부터 선택된 산을 사용하여서 되는 방법

지정국 정보가 없습니다
순번, 패밀리번호, 국가코드, 국가명, 종류의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 패밀리정보 - 패밀리정보 표입니다.
순번 패밀리번호 국가코드 국가명 종류
1 CN1080920 CN 중국 FAMILY
2 EP00574231 EP 유럽특허청(EPO) FAMILY
3 JP07033742 JP 일본 FAMILY
4 JP08000813 JP 일본 FAMILY
5 WO1993025545 WO 세계지적재산권기구(WIPO) FAMILY

DOCDB 패밀리 정보

순번, 패밀리번호, 국가코드, 국가명, 종류의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 패밀리정보 - DOCDB 패밀리 정보 표입니다.
순번 패밀리번호 국가코드 국가명 종류
1 CN1080920 CN 중국 DOCDBFAMILY
2 JP7033742 JP 일본 DOCDBFAMILY
3 JP8000813 JP 일본 DOCDBFAMILY
4 JPH0733742 JP 일본 DOCDBFAMILY
5 JPH08813 JP 일본 DOCDBFAMILY
국가 R&D 정보가 없습니다.