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베타아미노기를 갖는 고리화된 히드라자이드 유도체, 이의 약학적으로 허용 가능한 염 및 이의 제조 방법

  • 기술번호 : KST2015138697
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요약, Int. CL, CPC, 출원번호/일자, 출원인, 등록번호/일자, 공개번호/일자, 공고번호/일자, 국제출원번호/일자, 국제공개번호/일자, 우선권정보, 법적상태, 심사진행상태, 심판사항, 구분, 원출원번호/일자, 관련 출원번호, 기술이전 희망, 심사청구여부/일자, 심사청구항수의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 서지정보 표입니다.
요약 하기 화학식 1로 표시되는, 베타아미노기를 갖는 고리화된 히드라자이드 유도체 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염이 제공된다. 이 고리화된 히드라자이드 유도체는 DPP-IV의 활성을 억제하여, DPP-IV에 의해 매개되는 각종 질환을 치료하는데 유용하다. [화학식 1] 상기 식에서, R1, R2 및 n은 명세서에 정의되는 바와 같다. 고리화된 히드라자이드 유도체, DPP-IV, 제조 방법, 약학 조성물
Int. CL C07D 237/04 (2006.01) C07D 231/04 (2006.01)
CPC C07D 231/04(2013.01) C07D 231/04(2013.01) C07D 231/04(2013.01) C07D 231/04(2013.01) C07D 231/04(2013.01) C07D 231/04(2013.01) C07D 231/04(2013.01) C07D 231/04(2013.01) C07D 231/04(2013.01) C07D 231/04(2013.01)
출원번호/일자 1020060017372 (2006.02.22)
출원인 영진약품공업주식회사, 한국화학연구원
등록번호/일자 10-0792275-0000 (2007.12.31)
공개번호/일자 10-2007-0087953 (2007.08.29) 문서열기
공고번호/일자 (20080108) 문서열기
국제출원번호/일자
국제공개번호/일자
우선권정보
법적상태 소멸
심사진행상태 수리
심판사항 심판사항
구분
원출원번호/일자
관련 출원번호
심사청구여부/일자 Y (2006.02.22)
심사청구항수 13

출원인

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번호 이름 국적 주소
1 영진약품 주식회사 대한민국 서울특별시 송파구
2 한국화학연구원 대한민국 대전광역시 유성구

발명자

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번호 이름 국적 주소
1 김성수 대한민국 대전광역시 유성구
2 천혜경 대한민국 대전광역시 유성구
3 이상달 대한민국 대전 서구
4 안진희 대한민국 대전광역시 유성구
5 강남숙 대한민국 대전광역시 유성구
6 김기영 대한민국 대전 대덕구
7 강승규 대한민국 대전광역시 서구
8 정원훈 대한민국 대전광역시 동구
9 김성규 대한민국 대전광역시 중구
10 김선영 대한민국 대전광역시 중구
11 권재홍 대한민국 경기도 수원시 장안구
12 손상권 대한민국 경기 수원시 장안구

대리인

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번호 이름 국적 주소
1 특허법인아주 대한민국 서울특별시 강남구 강남대로 ***, **,**층(역삼동, 동희빌딩)

최종권리자

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번호 이름 국적 주소
1 영진약품 주식회사 대한민국 서울특별시 송파구
2 한국화학연구원 대한민국 대전광역시 유성구
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번호 서류명 접수/발송일자 처리상태 접수/발송번호
1 특허출원서
Patent Application		 2006.02.22 수리 (Accepted) 1-1-2006-0130581-75
2 의견제출통지서
Notification of reason for refusal		 2006.12.15 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2006-0750744-32
3 의견서
Written Opinion		 2007.02.09 수리 (Accepted) 1-1-2007-0124049-45
4 명세서등보정서
Amendment to Description, etc.		 2007.02.09 보정승인간주 (Regarded as an acceptance of amendment) 1-1-2007-0124048-00
5 거절결정서
Decision to Refuse a Patent		 2007.06.14 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2007-0326427-29
6 명세서 등 보정서(심사전치)
Amendment to Description, etc(Reexamination)		 2007.07.13 보정승인 (Acceptance of amendment) 7-1-2007-0028496-06
7 의견제출통지서
Notification of reason for refusal		 2007.08.24 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2007-0456810-74
8 [명세서등 보정]보정서
[Amendment to Description, etc.] Amendment		 2007.10.09 보정승인간주 (Regarded as an acceptance of amendment) 1-1-2007-0724531-58
9 [거절이유 등 통지에 따른 의견]의견(답변, 소명)서
[Opinion according to the Notification of Reasons for Refusal] Written Opinion(Written Reply, Written Substantiation)		 2007.10.09 수리 (Accepted) 1-1-2007-0724532-04
10 등록결정서
Decision to grant		 2007.10.31 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2007-0589632-28
11 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2008.04.16 수리 (Accepted) 4-1-2008-5059312-66
12 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2008.05.14 수리 (Accepted) 4-1-2008-5074743-27
13 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2008.12.24 수리 (Accepted) 4-1-2008-5208083-56
14 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2015.04.06 수리 (Accepted) 4-1-2015-5044653-11
15 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2017.06.29 수리 (Accepted) 4-1-2017-5102475-09
16 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2017.09.14 수리 (Accepted) 4-1-2017-5149242-13
17 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2017.09.14 수리 (Accepted) 4-1-2017-5149265-52
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번호 청구항
1 1
하기 화학식 1로 표시되는, 베타아미노기를 갖는 고리화된 히드라자이드 유도체 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염:[화학식 1] 상기 식에서, R1은 또는 이고; R2는 H, C1-6 알킬, C3-6 사이클로알킬, C1-6 할로알킬, , , , , , , 또는 이고; Ra는 하나 또는 그 이상으로 될 수 있고, 각각 독립적으로 H, C1-6 알킬, C3-6 사이클로알킬, C1-6 알콕시, OCH2O, OCF3, 페녹시, 할로겐, CN, NO2, CF3, COORb 또는 NRbRc이고; Rb 및 Rc는 각각 독립적으로 H, C1-6 알킬 또는 C3-6 사이클로알킬이고; Rd는 , , , , , 또는 이고; Re는 C1-6 알킬, C3-6 사이클로알킬, 또는 이고; Rf는 할로겐, NRbRc, , , , , , 테트라하이드로이소퀴놀린, 페닐테트라졸, N-메틸피페라진, 티아졸리딘, 프롤린, 피페리딘-4-카르복시산 또는 테트라하이드로피리미딘이고; X는 O 또는 S이고; n은 1 내지 3의 정수이다
2 2
제 1 항에 있어서, R1은 또는 이고; R2는 , , , , 또는 이고; Ra는 하나 또는 그 이상으로 될 수 있고, 각각 독립적으로 H, C1-6 알킬, C3-6 사이클로알킬, C1-6 알콕시, OCH2O, OCF3, 페녹시, 할로겐, CN, NO2, CF3, COORb 또는 NRbRc이고; Rb 및 Rc는 각각 독립적으로 H, C1-6 알킬 또는 C3-6 사이클로알킬이고; Rd는 , , , , , 또는 이고; Re는 C1-6 알킬, C3-6 사이클로알킬, 또는 이고; Rf는 할로겐, NRbRc, , , , , , 테트라하이드로이소퀴놀린, 페닐테트라졸, N-메틸피페라진, 티아졸리딘, 프롤린, 피페리딘-4-카르복시산 또는 테트라하이드로피리미딘이고; Rg는 하나 또는 그 이상으로 될 수 있고, 각각 독립적으로 할로겐, CN 또는 CF3이고; X는 O 또는 S이고; n은 1 내지 3의 정수인 고리화된 히드라자이드 유도체 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염
3 3
제 1 항에 있어서, R1은 이고; R2는 H, C1-6 알킬, C3-6 사이클로알킬, C1-6 할로알킬, , , , , , , 또는 이고; Ra는 하나 또는 그 이상으로 될 수 있고, 각각 독립적으로 H, C1-6 알킬, C3-6 사이클로알킬, C1-6 알콕시, OCH2O, OCF3, 페녹시, 할로겐, CN, NO2, CF3, COORb 또는 NRbRc이고; Rb 및 Rc는 각각 독립적으로 H, C1-6 알킬 또는 C3-6 사이클로알킬이고; Rd는 , , , , , 또는 이고; Re는 C1-6 알킬, C3-6 사이클로알킬, 또는 이고; Rf는 할로겐, NRbRc, , , , , , 테트라하이드로이소퀴놀린, 페닐테트라졸, N-메틸피페라진, 티아졸리딘, 프롤린, 피페리딘-4-카르복시산 또는 테트라하이드로피리미딘이고; Rh는 하나 또는 그 이상의 할로겐이고; X는 O 또는 S이고; n은 1 내지 3의 정수인 고리화된 히드라자이드 유도체 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염
4 4
제 3 항에 있어서, R1은 이고; R2는 , , , , 또는 이고; Ra는 하나 또는 그 이상으로 될 수 있고, 각각 독립적으로 H, C1-6 알킬, C3-6 사이클로알킬, C1-6 알콕시, OCH2O, OCF3, 페녹시, 할로겐, CN, NO2, CF3, COORb 또는 NRbRc이고; Rb 및 Rc는 각각 독립적으로 H, C1-6 알킬 또는 C3-6 사이클로알킬이고; Rd는 , , , , , 또는 이고; Re는 C1-6 알킬, C3-6 사이클로알킬, 또는 이고;C1-6 알킬 또는 이고; Rf는 할로겐, NRbRc, , , , , , 테트라하이드로이소퀴놀린, 페닐테트라졸, N-메틸피페라진, 티아졸리딘, 프롤린, 피페리딘-4-카르복시산 또는 테트라하이드로피리미딘이고; Rh는 하나 또는 그 이상의 할로겐이고; X는 O 또는 S이고; n은 1 내지 3의 정수인 고리화된 히드라자이드 유도체 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염
5 5
제 4 항에 있어서, R1은 이고; R2는 , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , 또는 이고; Ra는 하나 또는 그 이상으로 될 수 있고, 각각 독립적으로 H, C1-6 알킬, C3-6 사이클로알킬, C1-6 알콕시, OCH2O, OCF3, 페녹시, 할로겐, CN, NO2, CF3, COORb 또는 NRbRc이고; Rf는 염소, , , , , , , , , , , , , , , , , , 또는 이고; Rh는 하나 또는 그 이상의 할로겐이고; n은 1 내지 3의 정수인 고리화된 히드라자이드 유도체 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염
6 6
제 1 항 내지 제 5 항 중 어느 한 항에 있어서, 아미노기 및 R1이 결합된 입체 중심이 R 배위인 고리화된 히드라자이드 유도체 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염
7 7
제 1 항 내지 제 5 항 중 어느 한 항에 있어서, 상기 n=3인 고리화된 히드라자이드 유도체 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염
8 8
제 1 항 내지 제 5 항 중 어느 한 항에 있어서, 염산염, 황산염, 아세트산염, 트리플루오로아세트산염, 인산염, 푸마르산염, 말레산염, 시트르산염 또는 락트산염이 부가된 고리화된 히드라자이드 유도체의 약학적으로 허용 가능한 염
9 9
하기 화학식 2의 아미노산과 화학식 3의 사이클릭 히드라진을 축합 반응시켜 하기 화학식 4의 화합물을 생성하는 단계; 할라이드 화합물, 이소시아네이트 화합물 또는 설포닐클로라이드 화합물 형태의 R2가 결합된 친전자체 화합물을 화학식 4의 화합물과 반응시켜 하기 화학식 5의 화합물을 생성하는 단계; 및 화학식 5의 화합물을 탈보호화하는 단계를 포함하는 하기 화학식 1의 고리화된 히드라자이드 유도체의 제조 방법 :[반응식 1] 상기 식에서, BOC는 보호기를 나타내고; R1은 또는 이고; R2는 H, C1-6 알킬, C3-6 사이클로알킬, C1-6 할로알킬, , , , , , , 또는 이고; Ra는 하나 또는 그 이상으로 될 수 있고, 각각 독립적으로 H, C1-6 알킬, C3-6 사이클로알킬, C1-6 알콕시, OCH2O, OCF3, 페녹시, 할로겐, CN, NO2, CF3, COORb 또는 NRbRc이고; Rb 및 Rc는 각각 독립적으로 H, C1-6 알킬 또는 C3-6 사이클로알킬이고; Rd는 , , , , , 또는 이고; Re는 C1-6 알킬, C3-6 사이클로알킬, 또는 이고; Rf는 할로겐, NRbRc, , , , , , 테트라하이드로이소퀴놀린, 페닐테트라졸, N-메틸피페라진, 티아졸리딘, 프롤린, 피페리딘-4-카르복시산 또는 테트라하이드로피리미딘이고; X는 O 또는 S이고; n은 1 내지 3의 정수이다
10 10
하기 화학식 2의 아미노산과 화학식 3의 사이클릭 히드라진을 축합 반응시켜 하기 화학식 4의 화합물을 생성하는 단계; 화학식 4의 화합물을 클로로아세틸 클로라이드와 반응시켜 하기 화학식 6의 화합물을 생성하는 단계; 화학식 6의 화합물을 R2로 치환된 친핵체 화합물과 반응시켜 하기 화학식 5의 화합물을 생성하는 단계; 및 화학식 5의 화합물을 탈보호화하는 단계를 포함하는 하기 화학식 1의 고리화된 히드라자이드 유도체의 제조 방법 :[반응식 2] 상기 식에서, BOC는 보호기를 나타내고; R1은 또는 이고; R2는 H, C1-6 알킬, C3-6 사이클로알킬, C1-6 할로알킬, , , , , , , 또는 이고; Ra는 하나 또는 그 이상으로 될 수 있고, 각각 독립적으로 H, C1-6 알킬, C3-6 사이클로알킬, C1-6 알콕시, OCH2O, OCF3, 페녹시, 할로겐, CN, NO2, CF3, COORb 또는 NRbRc이고; Rb 및 Rc는 각각 독립적으로 H, C1-6 알킬 또는 C3-6 사이클로알킬이고; Rd는 , , , , , 또는 이고; Re는 C1-6 알킬, C3-6 사이클로알킬, 또는 이고; Rf는 할로겐, NRbRc, , , , , , 테트라하이드로이소퀴놀린, 페닐테트라졸, N-메틸피페라진, 티아졸리딘, 프롤린, 피페리딘-4-카르복시산 또는 테트라하이드로피리미딘이고; X는 O 또는 S이고; n은 1 내지 3의 정수이다
11 11
하기 화학식 2의 아미노산과 화학식 7의 화합물을 축합 반응시켜 하기 화학식 5의 화합물을 생성하는 단계; 및 화학식 5의 화합물을 탈보호화하는 단계를 포함하는 하기 화학식 1의 고리화된 히드라자이드 유도체의 제조 방법 :[반응식 3] 상기 식에서, BOC는 보호기를 나타내고; R1은 또는 이고; R2는 H, C1-6 알킬, C3-6 사이클로알킬, C1-6 할로알킬, , , , , , , 또는 이고; Ra는 하나 또는 그 이상으로 될 수 있고, 각각 독립적으로 H, C1-6 알킬, C3-6 사이클로알킬, C1-6 알콕시, OCH2O, OCF3, 페녹시, 할로겐, CN, NO2, CF3, COORb 또는 NRbRc이고; Rb 및 Rc는 각각 독립적으로 H, C1-6 알킬 또는 C3-6 사이클로알킬이고; Rd는 , , , , , 또는 이고; Re는 C1-6 알킬, C3-6 사이클로알킬, 또는 이고; Rf는 할로겐, NRbRc, , , , , , 테트라하이드로이소퀴놀린, 페닐테트라졸, N-메틸피페라진, 티아졸리딘, 프롤린, 피페리딘-4-카르복시산 또는 테트라하이드로피리미딘이고; X는 O 또는 S이고; n은 1 내지 3의 정수이다
12 12
제 1 항에 의한 고리화된 히드라자이드 유도체 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염의 유효량과, 제약상 허용 가능한 담체를 포함하고, 인슐린 의존성 당뇨병, 인슐린 비의존성 당뇨병, 관절염, 비만, 골다공증 또는 손상된 글루코스 내성으로 구성되는 군으로부터 선택되는 질환의 치료 또는 예방을 위해 사용되는 약학 조성물
13 13
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14 14
삭제
15 15
삭제
16 16
제 1 항에 의한 고리화된 히드라자이드 유도체 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염의 치료적 유효량을 대상 포유류(단, 인간을 제외한다
17 17
삭제
지정국 정보가 없습니다
패밀리정보가 없습니다
국가 R&D 정보가 없습니다.