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포스포디에스테라제 저해 활성을 가지는 화합물 및 이의 용도

  • 기술번호 : KST2015121610
  • 담당센터 : 서울동부기술혁신센터
  • 전화번호 : 02-2155-3662
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요약, Int. CL, CPC, 출원번호/일자, 출원인, 등록번호/일자, 공개번호/일자, 공고번호/일자, 국제출원번호/일자, 국제공개번호/일자, 우선권정보, 법적상태, 심사진행상태, 심판사항, 구분, 원출원번호/일자, 관련 출원번호, 기술이전 희망, 심사청구여부/일자, 심사청구항수의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 서지정보 표입니다.
요약 본 발명은 포스포디에스테라제 (phosphodiesterase) 저해 활성을 가지는 화합물 및 이의 용도에 관한 것이다. 구체적으로 상기 화합물은 포스포디에스테라제 저해 활성이 있어 중추신경계 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물로 유용하게 사용될 수 있다.포스포디에스테라제, 억제제, 중추, 신경계, 질환
Int. CL A61P 25/28 (2006.01) C07D 231/02 (2006.01) C07D 231/04 (2006.01) A61K 31/433 (2006.01)
CPC C07D 231/02(2013.01) C07D 231/02(2013.01) C07D 231/02(2013.01) C07D 231/02(2013.01)
출원번호/일자 1020090087426 (2009.09.16)
출원인 한국과학기술연구원
등록번호/일자 10-1193224-0000 (2012.10.15)
공개번호/일자 10-2011-0029653 (2011.03.23) 문서열기
공고번호/일자 (20121019) 문서열기
국제출원번호/일자
국제공개번호/일자
우선권정보
법적상태 소멸
심사진행상태 수리
심판사항
구분 신규
원출원번호/일자
관련 출원번호
심사청구여부/일자 Y (2009.09.16)
심사청구항수 10

출원인

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번호 이름 국적 주소
1 한국과학기술연구원 대한민국 서울특별시 성북구

발명자

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번호 이름 국적 주소
1 김은경 미국 서울특별시 서초구
2 조중명 대한민국 서울특별시 송파구
3 노성구 대한민국 서울특별시 송파구
4 장호진 캐나다 서울특별시 송파구
5 최종류 대한민국 대전광역시 유성구
6 이휘성 미국 서울특별시 송파구
7 정원근 대한민국 서울특별시 성동구
8 이승철 대한민국 서울특별시 강동구
9 최은아 대한민국 경기 성남시 중원구

대리인

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번호 이름 국적 주소
1 유미특허법인 대한민국 서울특별시 강남구 테헤란로 ***, 서림빌딩 **층 (역삼동)

최종권리자

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번호 이름 국적 주소
1 한국과학기술연구원 서울특별시 성북구
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번호 서류명 접수/발송일자 처리상태 접수/발송번호
1 [특허출원]특허출원서
[Patent Application] Patent Application		 2009.09.16 수리 (Accepted) 1-1-2009-0569081-35
2 보정요구서
Request for Amendment		 2009.09.16 발송처리완료 (Completion of Transmission) 1-5-2009-0068580-37
3 [출원서등 보정]보정서
[Amendment to Patent Application, etc.] Amendment		 2009.10.07 수리 (Accepted) 1-1-2009-0614582-43
4 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2009.12.15 수리 (Accepted) 4-1-2009-5247056-16
5 의견제출통지서
Notification of reason for refusal		 2011.05.11 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2011-0250880-12
6 [명세서등 보정]보정서
[Amendment to Description, etc.] Amendment		 2011.07.11 보정승인간주 (Regarded as an acceptance of amendment) 1-1-2011-0529767-79
7 [거절이유 등 통지에 따른 의견]의견(답변, 소명)서
[Opinion according to the Notification of Reasons for Refusal] Written Opinion(Written Reply, Written Substantiation)		 2011.07.11 수리 (Accepted) 1-1-2011-0529766-23
8 의견제출통지서
Notification of reason for refusal		 2012.01.13 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2012-0024719-13
9 [거절이유 등 통지에 따른 의견]의견(답변, 소명)서
[Opinion according to the Notification of Reasons for Refusal] Written Opinion(Written Reply, Written Substantiation)		 2012.03.09 수리 (Accepted) 1-1-2012-0194692-19
10 [명세서등 보정]보정서
[Amendment to Description, etc.] Amendment		 2012.03.09 보정승인간주 (Regarded as an acceptance of amendment) 1-1-2012-0194693-65
11 등록결정서
Decision to grant		 2012.07.13 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2012-0403831-64
12 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2014.02.19 수리 (Accepted) 4-1-2014-5022002-69
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번호 청구항
1 1
하기 화학식 1의 화합물, 그의 약학적으로 허용되는 염, 또는 수화물; 003c#화학식 1003e#상기 식에서; A1, A2 및 A3는 각각 독립적으로 수소, 또는 C1 내지 C6의 알콕시이며;R1은 수소, 히드록시기로 치환되거나 비치환된 C1 내지 C5의 알킬기, CH=R6 및 CH2-O-R7으로 이루어진 군에서 선택된 것이며;R6 및 R7은 각각 독립적으로 C3 내지 C6의 모노사이클릭, C8 내지 C10의 바이사이클릭, 질소, 산소 및 황으로 이루어진 군에서 선택된 일종 이상을 포함하는 C3 내지 C6의 헤테로모노사이클릭, 질소, 산소 및 황으로 이루어진 군에서 선택된 일종 이상을 포함하는 C8 내지 C10의 헤테로바이사이클릭, C5 내지 C6의 모노사이클릭 아로마틱, C8 내지 C10의 바이사이클릭 아로마틱, 질소, 산소 및 황으로 이루어진 군에서 선택된 일종 이상을 포함하는 C5 내지 C6의 헤테로모노사이클릭 아로마틱 및 질소, 산소 및 황으로 이루어진 군에서 선택된 일종 이상을 포함하는 C8 내지 C10의 헤테로바이사이클릭 아로마틱으로 이루어진 군에서 선택된 작용기이며;R2는 C5 내지 C6의 모노사이클릭 아로마틱, C8 내지 C10의 바이사이클릭 아로마틱, 질소, 산소 및 황으로 이루어진 군에서 선택된 일종 이상을 포함하는 C5 내지 C6의 헤테로모노사이클릭 아로마틱 및 질소, 산소 및 황으로 이루어진 군에서 선택된 일종 이상을 포함하는 C8 내지 C10의 헤테로바이사이클릭 아로마틱으로 이루어진 군에서 선택된 작용기이며;n은 1 또는 2이며, n이 2인 경우 1 또는 2개의 옥소기로 치환되거나 비치환된 것이다
2 2
제1항에 있어서, 상기 화학식 1에서;A1, A2 및 A3는 각각 독립적으로 수소, 또는 C1 내지 C6의 알콕시이며;R1은 수소, 히드록시기로 치환된 C1 내지 C5의 알킬기, CH=R6 및 CH2-O-R7으로 이루어진 군에서 선택된 것이며;R6 및 R7은 각각 독립적으로 질소, 산소 및 황으로 이루어진 군에서 선택된 일종 이상을 포함하는 C3 내지 C6의 헤테로모노사이클릭, 또는 질소, 산소 및 황으로 이루어진 군에서 선택된 일종 이상을 포함하는 C8 내지 C10의 헤테로바이사이클릭 아로마틱으로 이루어진 군에서 선택된 작용기이며;R2는 C5 내지 C6의 모노사이클릭 아로마틱, C8 내지 C10의 바이사이클릭 아로마틱, 질소, 산소 및 황으로 이루어진 군에서 선택된 일종 이상을 포함하는 C5 내지 C6의 헤테로모노사이클릭 아로마틱 및 질소, 산소 및 황으로 이루어진 군에서 선택된 일종 이상을 포함하는 C8 내지 C10의 헤테로바이사이클릭 아로마틱으로 이루어진 군에서 선택된 작용기이며;n은 1 또는 2이며, n이 2인 경우 1개의 옥소기로 치환되거나 비치환된 것인 화합물, 그의 약학적으로 허용되는 염, 또는 수화물
3 3
제1항 또는 제2항에 있어서, 상기 화학식 1에서;R6 및 R7은 각각 독립적으로 옥소기를 치환기로 포함하는 것인 화합물, 그의 약학적으로 허용되는 염, 또는 수화물
4 4
제1항 또는 제2항에 있어서, 상기 화학식 1에서; R2는 C1 내지 C4의 알콕시 또는 니트로로 치환 또는 비치환된 C5 내지 C6의 모노사이클릭 아로마틱인 화합물, 그의 약학적으로 허용되는 염, 또는 수화물
5 5
제1항에 있어서, 상기 화학식 1의 화합물은 8-((3-(3,4-다이메톡시페닐)-1H-피라졸-1-일)메틸)퀴놀린; 5-((3-(3,4-다이메톡시페닐)-1H-피라졸-1-일)메틸)퀴녹살린; 3-(3,4- 다이메톡시페닐)-1-(나프탈렌-2-일메틸)-1H-피라졸; 2-(3-(3,4-다이메톡시페닐)-1H-피라졸-1-일)-1-(나프탈렌-2-일)에탄올; 1-벤질-3-(3,4-다이메톡시페닐)-1H-피라졸; 3-(3,4-다이메톡시페닐)-1-펜에틸-1H-피라졸; 3-(3,4-다이메톡시페닐)-1-(4-메톡시벤질)-1H-피라졸; 3-(3,5-다이메톡시페닐)-1-(4-메톡시벤질)-1H-피라졸; 3-(3,5-다이메톡시페닐)-1-(나프탈렌-2-일메틸)-1H-피라졸; 3-(3,5-다이메톡시페닐)-1-(2-(나프탈렌-1-일)에틸)-1H-피라졸; 6-((3-(3,5-다이메톡시페닐)-1-(4-메톡시벤질)-1H-피라졸-4-일)메톡시)퀴놀린; 3-(3,4-다이메톡시페닐)-1-(2-(나프탈렌-1-일)에틸)-1H-피라졸; (3-(3,5-다이메톡시페닐)-1-(4-메톡시벤질)-1H-피라졸-4-일)메탄올 및 (E)-5-((3-(3,4-다이메톡시페닐)-1-(4-메톡시벤질)-1H-피라졸-4-일)메틸렌)싸이아졸리딘-2,4-다이온으로 이루어진 군에서 선택된 화합물, 그의 약학적으로 허용되는 염, 또는 수화물
6 6
하기 화학식 2의 화합물, 그의 약학적으로 허용되는 염, 및 수화물로 이루어진 군에서 선택된 하나 이상을 유효성분으로 함유하는 중추 신경계 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물로서,상기 중추 신경계 질환은, 연령-관련 기억력 장애 (age-associated memory impairment), 경증 인지 장애 (mild cognitive impairment), 초로성 치매 (조기 발병 알츠하이머 질환), 노인성 치매 (알츠하이머 형태의 치매), 루이 소체 치매 (Lewy body dementia), 혈관성 치매 (vascular dementia), 알츠하이머 질환, 뇌졸중 (stroke), AIDS 복합성 치매 (AIDS dementia complex), 주의력 결핍 장애, 주의력 결핍 과다 행동 장애, 난독증, 정신분열증 (schizophrenia), 정신분열형 장애 (schizophreniform disorder), 비만, 인슐린 비의존적 당뇨, 조울증 및 정신분열 정동장애 (schizoaffective disorder), 파킨슨병(Parkinson''s disease) 또는 헌팅턴병(Huntington''s disease)인, 중추 신경계 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물;003c#화학식 2003e#상기 식에서; A1, A2 및 A3는 각각 독립적으로 수소, C1 내지 C6의 알킬, C1 내지 C8의 알콕시, 할로겐으로 치환된 C1 내지 C8의 알콕시, C3 내지 C6의 모노사이클릭으로 치환된 C1 내지 C8의 알콕시, C5 내지 C6의 모노사이클릭 아로마틱으로 치환된 C1 내지 C8의 알콕시, C1 내지 C5의 알킬 에스테르로 치환된 C1 내지 C8의 알콕시, 할로겐, 니트로기 및 히드록시기로 이루어진 군에서 선택된 작용기이며;R1은 수소, 히드록시기로 치환되거나 비치환된 C1 내지 C5의 알킬기, CH=R6 및 CH2-O-R7으로 이루어진 군에서 선택된 것이며;R6 및 R7은 각각 독립적으로 C3 내지 C6의 모노사이클릭, C8 내지 C10의 바이사이클릭, 질소, 산소 및 황으로 이루어진 군에서 선택된 일종 이상을 포함하는 C3 내지 C6의 헤테로모노사이클릭, 질소, 산소 및 황으로 이루어진 군에서 선택된 일종 이상을 포함하는 C8 내지 C10의 헤테로바이사이클릭, C5 내지 C6의 모노사이클릭 아로마틱, C8 내지 C10의 바이사이클릭 아로마틱, 질소, 산소 및 황으로 이루어진 군에서 선택된 일종 이상을 포함하는 C5 내지 C6의 헤테로모노사이클릭 아로마틱 및 질소, 산소 및 황으로 이루어진 군에서 선택된 일종 이상을 포함하는 C8 내지 C10의 헤테로바이사이클릭 아로마틱으로 이루어진 군에서 선택된 작용기이며;R2는 직접 연결되거나, 1 내지 3개의 옥소기로 치환되거나 비치환된 C1 내지 C3의 알킬기를 링커로 연결된, C5 내지 C6의 모노사이클릭 아로마틱, C8 내지 C10의 바이사이클릭 아로마틱, 질소, 산소 및 황으로 이루어진 군에서 선택된 일종 이상을 포함하는 C5 내지 C6의 헤테로모노사이클릭 아로마틱 및 질소, 산소 및 황으로 이루어진 군에서 선택된 일종 이상을 포함하는 C8 내지 C10의 헤테로바이사이클릭 아로마틱으로 이루어진 군에서 선택된 작용기이다
7 7
제6항에 있어서, 상기 화학식 2에서; R1은 수소, 히드록시기로 치환된 C1 내지 C5의 알킬기, CH=R6 및 CH2-O-R7으로 이루어진 군에서 선택된 것이며;R6 및 R7은 각각 독립적으로 질소, 산소 및 황으로 이루어진 군에서 선택된 일종 이상을 포함하는 C3 내지 C6의 헤테로모노사이클릭 또는 질소, 산소 및 황으로 이루어진 군에서 선택된 일종 이상을 포함하는 C8 내지 C10의 헤테로바이사이클릭 아로마틱으로 이루어진 군에서 선택된 작용기이며;R2는 직접 연결되거나, 1 내지 3개의 옥소기로 치환되거나 비치환된 C1 내지 C3의 알킬기를 링커로 연결된, C5 내지 C6의 모노사이클릭 아로마틱, C8 내지 C10의 바이사이클릭 아로마틱, 질소, 산소 및 황으로 이루어진 군에서 선택된 일종 이상을 포함하는 C5 내지 C6의 헤테로모노사이클릭 아로마틱 및 질소, 산소 및 황으로 이루어진 군에서 선택된 일종 이상을 포함하는 C8 내지 C10의 헤테로바이사이클릭 아로마틱으로 이루어진 군에서 선택된 작용기인 중추 신경계 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물
8 8
제6항 또는 제7항에 있어서, 상기 화학식 2에서; R6 및 R7은 각각 독립적으로 옥소기, C1 내지 C5의 알킬 에스테르로 치환되거나 비치환된 C1 내지 C5의 알킬, C1 내지 C5의 알킨, C1 내지 C5의 알킬 설포닐 및 C1 내지 C5의 알킬 아세테이트로 이루어진 군에서 선택된 일종 이상의 치환기를 포함하는 것인 중추 신경계 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물
9 9
제6항 또는 제7항에 있어서, 상기 화학식 2에서;R2는 C1 내지 C4의 알콕시 또는 니트로로 치환 또는 비치환된 C5 내지 C6의 모노사이클릭 아로마틱인 중추 신경계 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물
10 10
제6항에 있어서, 상기 화학식 2의 화합물은 8-((3-(3,4-다이메톡시페닐)-1H-피라졸-1-일)메틸)퀴놀린; 5-((3-(3,4-다이메톡시페닐)-1H-피라졸-1-일)메틸)퀴녹살린; 3-(3,4- 다이메톡시페닐)-1-(나프탈렌-2-일메틸)-1H-피라졸; 2-(3-(3,4-다이메톡시페닐)-1H-피라졸-1-일)-1-(나프탈렌-2-일)에탄올; 1-벤질-3-(3,4-다이메톡시페닐)-1H-피라졸; 3-(3,4-다이메톡시페닐)-1-펜에틸-1H-피라졸; 3-(3,4-다이메톡시페닐)-1-(4-메톡시벤질)-1H-피라졸; 3-(3,5-다이메톡시페닐)-1-(4-메톡시벤질)-1H-피라졸; 3-(3,5-다이메톡시페닐)-1-(나프탈렌-2-일메틸)-1H-피라졸; 3-(3,5-다이메톡시페닐)-1-(2-(나프탈렌-1-일)에틸)-1H-피라졸; 6-((3-(3,5-다이메톡시페닐)-1-(4-메톡시벤질)-1H-피라졸-4-일)메톡시)퀴놀린; 3-(3,4-다이메톡시페닐)-1-(2-(나프탈렌-1-일)에틸)-1H-피라졸; (3-(3,5-다이메톡시페닐)-1-(4-메톡시벤질)-1H-피라졸-4-일)메탄올; (E)-5-((3-(3,4-다이메톡시페닐)-1-(4-메톡시벤질)-1H-피라졸-4-일)메틸렌)싸이아졸리딘-2,4-다이온; (E)-5-((3-(4-에톡시-3-이소프로필페닐)-1-페닐-1H-피라졸-4-일)메틸렌)-1-메틸이미다졸리딘-2,4-다이온; (Z)-3-(메틸설폰닐)-5-((3-(3-니트로페닐)-1-페닐-1H-피라졸-4-일)메틸렌)싸이아졸리딘-2,4-다이온; (Z)-5-((3-(3-(사이클로프로필메톡시)-4-(다이플루오로메톡시)페닐)-1-(피리딘-2-일)-1H-피라졸-4-일)메틸렌)-2-싸이아졸리딘-2,4-다이온; (Z)-5-((3-(3,4-비스(다이플루오로메톡시)페닐)-1-(피리딘-2-일)-1H-피라졸-4-일)메틸렌)싸이아졸리딘-2,4-다이온; (Z)-5-((3-(3,5-다이메톡시페닐)-1-(피리딘-2-일)-1H-피라졸-4-일)메틸렌)싸이아졸리딘-2,4-다이온; (Z)-5-((3-(3,5-다이브로모-4-(다이플루오로메톡시)페닐)-1-페닐-1H-피라졸-4-일)메틸렌)-3-(프로포-2-핀일)싸이아졸리딘-2,4-다이온; (Z)-5-((3-(3,5-다이브로모-4-(다이플루오로메톡시)페닐)-1-페닐-1H-피라졸-4-일)메틸렌)싸이아졸리딘-2,4-다이온; (Z)-5-((3-(3,5-다이브로모-4-에톡시페닐)-1-페닐-1H-피라졸-4-일)메틸렌)-3-(프로프-2-인일)싸이아졸리딘-2,4-다이온; (Z)-5-((3-(3,5-다이브로모-4-프로록시페닐)-1-(피리딘-2-일)-1H-피라졸-4-yl)메틸렌)싸이아졸리딘-2,4-다이온; (Z)-5-((3-(3,5-다이이소프로필-4-프로폭시페닐)-1-(4-니트로페닐)-1H-피라졸-4-일)메틸렌)싸이아졸리딘-2,4-다이온; (Z)-5-((3-(3,5-다이-t-부틸-4-히드록시페닐)-1-페닐-1H-피라졸-4-일)메틸렌)싸이아졸리딘-2,4-다이온; (Z)-5-((3-(3,5-비스(벤질옥시)페닐)-1-페닐-1H-피라졸-4-일)메틸렌)-3-(메틸설폰닐)싸이아졸리딘-2,4-다이온; (Z)-5-((3-(3,5-비스(시클로펜틸옥시)페닐)-1-(피리딘-2-일)-1H-피라졸-4-일)메틸렌)싸이아졸리딘-2,4-다이온; (Z)-5-((3-(3-브로모-4-(사이클로프로필메톡시)페닐)-1-페닐-1H-피라졸-4-일)메틸렌)-3-메틸싸이아졸리딘-2,4-다이온; (Z)-5-((3-(3-브로모-4-에톡시페닐)-1-(피리딘-2-일)-1H-피라졸-4-일)메틸렌)-3-(메틸설폰닐)싸이아졸리딘-2,4-다이온; (Z)-5-((3-(3-브로모-4-에톡시페닐)-1-(피리딘-2-일)-1H-피라졸-4-일)메틸렌)싸이아졸리딘-2,4-다이온; (Z)-5-((3-(3-브로모-4-에톡시페닐)-1-(피리미딘-2-일)-1H-피라졸-4-일)메틸렌)싸이아졸리딘-2,4-다이온; (Z)-5-((3-(3-이소프로필-4-프로폭시페닐)-1-페닐-1H-피라졸-4-일)메틸렌)싸이아졸리딘-2,4-다이온; (Z)-5-((3-(3-클로로-4-프로폭시페닐)-1-페닐-1H-피라졸-4-일)메틸렌)-3-(메틸설폰닐)싸이아졸리딘-2,4-다이온; (Z)-5-((3-(3-t-부틸-4-프로폭시페닐)-1-페닐-1H-피라졸-4-일)메틸렌)싸이아졸리딘-2,4-다이온; (Z)-에틸 2-(2,6-다이-t-부틸-4-(4-((2,4-다이옥소싸이아졸리딘-5-일리덴)메틸)-1-페닐-1H-피라졸-3-일)펜옥시)아세테이트; (Z)-에틸 2-(5-((3-(3,5-다이브로모-4-(다이플루오로메톡시)페닐)-1-페닐-1H-피라졸-4-일)메틸렌)-2,4-다이옥소싸이아졸리딘-3-일)아세테이트; (Z)-에틸 2-(5-((3-(3-브로모-4-(사이클로프로필메톡시)페닐)-1-페닐-1H-피라졸-4-일)메틸렌)-다이옥소싸이아졸리딘-3-일)아세테이트; (Z)-에틸 2-(5-((3-(3-브로모-4-메톡시페닐)-1-페닐-1H-피라졸-4-일)메틸렌)-2,4-다이옥소싸이아졸리딘-3-일)아세테이트; (Z)-에틸 2-(5-((3-(4-(알릴옥시)-3,5-다이브로모페닐)-1-페닐-1H-피라졸-4-일)메틸렌)-다이옥소싸이아졸리딘-3-일)아세테이트 및 (Z)-에틸 4-(5-((3-(3-(사이클로펜틸옥시)-4-메톡시페닐)-1-페닐-1H-피라졸-4-일)메틸렌)-4-옥소-2-싸이옥소싸이아졸리딘-3-일)부탄노에이트로 이루어진 군에서 선택된 화합물인 중추 신경계 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물
11 11
삭제
지정국 정보가 없습니다
패밀리정보가 없습니다
국가 R&D 정보가 없습니다.