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퀴녹살린 유도체와 이의 제조방법

  • 기술번호 : KST2015138733
  • 담당센터 : 대전기술혁신센터
  • 전화번호 : 042-610-2279
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요약, Int. CL, CPC, 출원번호/일자, 출원인, 등록번호/일자, 공개번호/일자, 공고번호/일자, 국제출원번호/일자, 국제공개번호/일자, 우선권정보, 법적상태, 심사진행상태, 심판사항, 구분, 원출원번호/일자, 관련 출원번호, 기술이전 희망, 심사청구여부/일자, 심사청구항수의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 서지정보 표입니다.
요약 본 발명은 티로신 키나제에 대한 억제활성이 우수하여 비정상적인 키나제의 활성으로 야기되는 질환 예를 들면 암, 건선, 류마티스 관절염, 당뇨병성 망막증 등의 치료에 유용한 신규 구조의 퀴녹살린 유도체와 이의 제조방법 그리고 이의 의약적 용도에 관한 것이다.티로신 키나제, 혈관성내피세포 성장인자, 퀴녹살린 유도체, 암
Int. CL C07D 413/12 (2006.01) C07D 403/04 (2006.01) C07D 401/12 (2006.01)
CPC C07D 403/04(2013.01) C07D 403/04(2013.01) C07D 403/04(2013.01) C07D 403/04(2013.01) C07D 403/04(2013.01) C07D 403/04(2013.01)
출원번호/일자 1020060044695 (2006.05.18)
출원인 한국화학연구원
등록번호/일자 10-0804198-0000 (2008.02.11)
공개번호/일자 10-2007-0111642 (2007.11.22) 문서열기
공고번호/일자 (20080220) 문서열기
국제출원번호/일자
국제공개번호/일자
우선권정보
법적상태 소멸
심사진행상태 수리
심판사항
구분 신규
원출원번호/일자
관련 출원번호
심사청구여부/일자 Y (2006.05.18)
심사청구항수 11

출원인

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번호 이름 국적 주소
1 한국화학연구원 대한민국 대전광역시 유성구

발명자

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번호 이름 국적 주소
1 하재두 대한민국 대전시 유성구
2 조성윤 대한민국 대전광역시 유성구
3 강승규 대한민국 대전시 서구
4 최중권 대한민국 대전시 유성구

대리인

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번호 이름 국적 주소
1 이학수 대한민국 부산광역시 연제구 법원로 **, ****호(이학수특허법률사무소)
2 백남훈 대한민국 서울특별시 강남구 강남대로 ***, KTB네트워크빌딩**층 한라국제특허법률사무소 (역삼동)

최종권리자

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번호 이름 국적 주소
1 한국화학연구원 대한민국 대전광역시 유성구
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번호 서류명 접수/발송일자 처리상태 접수/발송번호
1 특허출원서
Patent Application		 2006.05.18 수리 (Accepted) 1-1-2006-0347185-20
2 서지사항보정서
Amendment to Bibliographic items		 2006.06.13 수리 (Accepted) 1-1-2006-0412867-64
3 의견제출통지서
Notification of reason for refusal		 2007.06.29 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2007-0364944-03
4 [명세서등 보정]보정서
[Amendment to Description, etc.] Amendment		 2007.07.16 보정승인간주 (Regarded as an acceptance of amendment) 1-1-2007-0516377-44
5 [거절이유 등 통지에 따른 의견]의견(답변, 소명)서
[Opinion according to the Notification of Reasons for Refusal] Written Opinion(Written Reply, Written Substantiation)		 2007.07.16 수리 (Accepted) 1-1-2007-0516378-90
6 의견제출통지서
Notification of reason for refusal		 2007.09.05 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2007-0483950-80
7 [지정기간단축]기간연장(단축, 경과구제)신청서
[Reduction of Designated Period] Request for Extension of Period (Reduction, Expiry Reconsideration)		 2007.10.11 수리 (Accepted) 1-1-2007-0730213-30
8 [거절이유 등 통지에 따른 의견]의견(답변, 소명)서
[Opinion according to the Notification of Reasons for Refusal] Written Opinion(Written Reply, Written Substantiation)		 2007.10.11 수리 (Accepted) 1-1-2007-0730217-12
9 [명세서등 보정]보정서
[Amendment to Description, etc.] Amendment		 2007.10.11 보정승인간주 (Regarded as an acceptance of amendment) 1-1-2007-0730214-86
10 등록결정서
Decision to grant		 2008.01.24 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2008-0035405-12
11 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2008.04.16 수리 (Accepted) 4-1-2008-5059312-66
12 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2008.05.14 수리 (Accepted) 4-1-2008-5074743-27
13 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2008.12.24 수리 (Accepted) 4-1-2008-5208083-56
14 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2017.09.14 수리 (Accepted) 4-1-2017-5149242-13
15 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2017.09.14 수리 (Accepted) 4-1-2017-5149265-52
번호, 청구항의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 청구항 표입니다.
번호 청구항
1 1
다음 화학식 1로 표시되는 벤조이미다졸이 치환된 퀴녹살린 유도체, 이의 약제학적 허용 가능한 염 :[화학식 1] 상기 화학식 1에서, R1은 수소원자, 나이트로기, C1-6알킬기, C1-6알콕시기, -NR3R4, -(CH2)n-NR3R4, -O-(CH2)n-NR3R4, -C(O)-NR3R4, 또는 -C(O)NH-(CH2)n-NR3R4를 나타내고, 이때 n은 1 내지 6의 정수이고; R2는 수소원자, 할로젠기, C1-6알킬기, 또는 C1-6알콕시기를 나타내고; R3 및 R4는 서로 같거나 다른 것으로, 각각 수소원자, 또는 C1-6의 알킬기이거나, 또는 R3 및 R4가 고리로 연결되어 또는 O 및 NR5(이때, R5는 수소원자, 또는 C1-6의 알킬기이다) 중에서 선택된 헤테로원자를 함유하여 고리로 연결되어 형성된 피롤리딘기, 피페리딘기, 몰폴린기, 또는 피페라진기를 나타내며,단, R1 및 R2가 동시에 수소원자인 화합물은 제외한다
2 2
제 1 항에 있어서, 상기 R1은 수소원자, 나이트로기, 메틸기, 에틸기, 메톡시기, 에톡시기, -NR3R4, -(CH2)n-NR3R4, -O-(CH2)n-NR3R4, -C(O)-NR3R4, 또는 -C(O)NH-(CH2)n-NR3R4를 나타내고, 이때 n은 1 내지 3의 정수이고; 상기 R2는 수소원자, 플루오로원자, 클로로원자, 메틸기, 에틸기, 메톡시기, 또는 에톡시기를 나타내고; 상기 R3 및 R4는 서로 같거나 다른 것으로, 각각 수소원자, 메틸기, 또는 에틸기이거나, 또는 R3 및 R4가 고리로 연결되어 또는 O 및 NR5(이때, R5는 수소원자, 또는 메틸기) 중에서 선택된 헤테로원자를 함유하여 고리로 연결되어 형성된 피롤리딘기, 피페리딘기, 몰폴린기, 또는 피페라진기를 나타내며,단, R1 및 R2가 동시에 수소원자인 화합물은 제외한다
3 3
제 1 항에 있어서, 상기 R1은 수소원자, 나이트로기, 메톡시기, 에톡시기, 다이에틸아미노기, 피롤리딘기, 피페리딘기, 몰폴린기, 피페라진기, 메틸피페라진기, 다이에틸아미노에틸기, 다이에틸아미노에톡시기, 피롤리디닐에톡시기, 피페리디닐에톡시기, 몰폴리닐에톡시기, 피페라지닐에톡시기, 메틸피페라지닐에톡시기, 피롤리디닐프로폭시기, 피페리디닐프로폭시기, 몰폴리닐프로폭시기, 피페라지닐프로폭시기, 메틸피페라지닐프로폭시기, 다이에틸아마이드기, 피롤리딘카르보닐기, 피페리딘카르보닐기, 몰폴린카르보닐기, 피페라진카르보닐기, 메틸피페라진카르보닐기, 다이에틸아미노에틸아마이드기, 피롤리디닐에틸아마이드기, 피페리디닐에틸아마이드기, 몰폴리닐에틸아마이드기, 피페라지닐에틸아마이드기, 메틸피페라지닐에틸아마이드기를 나타내고; 상기 R2는 수소원자, 플루오로원자, 클로로원자, 메틸기, 또는 메톡시기를 나타내며,단, R1 및 R2가 동시에 수소원자인 화합물은 제외한다
4 4
제 1 항에 있어서, 상기 화학식 1로 표시되는 벤조이미다졸이 치환된 퀴녹살린 유도체가3-(6-다이에틸아미노-1H-벤조이미다졸-2-일)-1H-퀴녹살린-2-온,3-(6-피페리딘-1-일-1H-벤조이미다졸-2-일)-1H-퀴녹살린-2-온,3-(6-몰폴린-4-일-1H-벤조이미다졸-2-일)-1H-퀴녹살린-2-온,3-[6-(4-메틸피페라진-1-일)-1H-벤조이미다졸-2-일]-1H-퀴녹살린-2-온,6-플루오로-3-[6-(4-메틸피페라진-1-일)-1H-벤조이미다졸-2-일]-1H-퀴녹살린-2-온,3-(6-나이트로-1H-벤조이미다졸-2-일)-1H-퀴녹살린-2-온,3-(6-메톡시-1H-벤조이미다졸-2-일)-1H-퀴녹살린-2-온,3-(6-에톡시-1H-벤조이미다졸-2-일)-1H-퀴녹살린-2-온,3-[6-(2-다이에틸아미노-에톡시)-1H-벤조이미다졸-2-일]-1H-퀴녹살린-2-온,3-[6-(2-피롤리딘-1-일-에톡시)-1H-벤조이미다졸-2-일]-1H-퀴녹살린-2-온,3-[6-(2-피페리딘-1-일-에톡시)-1H-벤조이미다졸-2-일]-1H-퀴녹살린-2-온,6-플루오로-3-[6-(2-피페리딘-1-일-에톡시)-1H-벤조이미다졸-2-일]-1H-퀴녹살린-2-온,6-클로로-3-[6-(2-피페리딘-1-일-에톡시)-1H-벤조이미다졸-2-일]-1H-퀴녹살린-2-온,6-메톡시-3-[6-(2-피페리딘-1-일-에톡시)-1H-벤조이미다졸-2-일]-1H-퀴녹살린-2-온,3-[6-(2-몰폴린-4-일-에톡시)-1H-벤조이미다졸-2-일]-1H-퀴녹살린-2-온,6-플루오로-3-[6-(2-몰폴린-4-일-에톡시)-1H-벤조이미다졸-2-일]-1H-퀴녹살린-2-온,6-클로로-3-[6-(2-몰폴린-4-일-에톡시)-1H-벤조이미다졸-2-일]-1H-퀴녹살린-2-온,6-메톡시-3-[6-(2-몰폴린-4-일-에톡시)-1H-벤조이미다졸-2-일]-1H-퀴녹살린-2-온,3-[6-(3-피롤리딘-1-일-프로폭시)-1H-벤조이미다졸-2-일]-1H-퀴녹살린-2-온,3-[6-(2-피페리딘-1-일-프로폭시)-1H-벤조이미다졸-2-일]-1H-퀴녹살린-2-온,6-플루오로-3-[6-(2-피페리딘-1-일-프로폭시)-1H-벤조이미다졸-2-일]-1H-퀴녹살린-2-온,6-클로로-3-[6-(2-피페리딘-1-일-프로폭시)-1H-벤조이미다졸-2-일]-1H-퀴녹살린-2-온,6-메톡시-3-[6-(2-피페리딘-1-일-프로폭시)-1H-벤조이미다졸-2-일]-1H-퀴녹살린-2-온,3-[6-(2-몰폴린-4-일-프로폭시)-1H-벤조이미다졸-2-일]-1H-퀴녹살린-2-온,6-플루오로-3-[6-(2-몰폴린-4-일-프로폭시)-1H-벤조이미다졸-2-일]-1H-퀴녹살린-2-온,6-클로로-3-[6-(2-몰폴린-4-일-프로폭시)-1H-벤조이미다졸-2-일]-1H-퀴녹살린-2-온,6-메톡시-3-[6-(2-몰폴린-4-일-프로폭시)-1H-벤조이미다졸-2-일]-1H-퀴녹살린-2-온,3-{6-[2-(4-메틸-피페라진-1-일)-프로폭시]-1H-벤조이미다졸-2-일}-1H-퀴녹살린-2-온,2-(3-옥소-3,4-다이하이드로-퀴녹살린-2-일)-3H-벤조이미다졸-5-카르복실산 다이에틸아마이드,2-(3-옥소-3,4-다이하이드로-퀴녹살린-2-일)-3H-벤조이미다졸-5-카르복실산 (2-다이에틸아미노-에틸)-아마이드,2-(7-플루오로-3-옥소-3,4-다이하이드로-퀴녹살린-2-일)-3H-벤조이미다졸-5-카르복실산 (2-다이에틸아미노-에틸)-아마이드,3-[6-(4-메틸-피페라진-1-카르보닐)-1H-벤조이미다졸-2-일]-1H-퀴놀린-2-온, 및6-플루오로-3-[6-(4-메틸-피페라진-1-카르보닐)-1H-벤조이미다졸-2-일]-1H-퀴녹살린-2-온중에서 선택된 것임을 특징으로 하는 화합물
5 5
제 1 항에 있어서, 상기 약학적으로 허용 가능한 염이 유리산(free acid)에 의해 형성되는 산부가염의 형태인 것임을 특징으로 하는 화합물
6 6
제 5 항에 있어서, 상기 유리산이 구연산, 초산, 젖산, 주석산, 말레인산, 푸말린산, 글루콘산, 메탄술폰산, 글리콘산, 숙신산, 4-톨루엔술폰산, 글루투론산, 엠본산, 글루탐산 및 아스파트산 중에서 선택된 유기산이거나, 또는 염산, 브롬산, 황산 및 인산 중에서 선택된 무기산인 것임을 특징으로 하는 화합물
7 7
다음 화학식 7로 표시되는 퀴녹살린 카르보나이트릴을 에탄올 용매 하에서 염화수소(HCl) 가스를 주입하는 반응을 수행하여, 다음 화학식 2로 표시되는 3-옥소-3,4-다이하이드로-퀴녹살린-2-카르복시이미딕산 에틸에스트 유도체를 제조하고,상기 식에서, R2는 상기 청구항 1에서 정의한 바와 같다 ;다음 화학식 2로 표시되는 화합물과 다음 화학식 3으로 표시되는 벤젠 1,2-다이아민 유도체를 결합 반응시켜 다음 화학식 1로 표시되는 벤조이미다졸이 치환된 퀴녹살린 유도체를 제조하는 과정을 포함하여 이루어지는 것을 특징으로 하는 제조방법 :상기 식에서, R1 및 R2는 각각 상기 청구항 1에서 정의한 바와 같다
8 8
다음 화학식 2로 표시되는 중간체 화합물 :상기 화학식 2에서, R2는 상기 청구항 1에서 정의한 바와 같다
9 9
다음 화학식 1로 표시되는 벤조이미다졸이 치환된 퀴녹살린 유도체 또는 이의 약제학적 허용 가능한 염을 포함하는 종양질환 치료용 약제조성물 :[화학식 1]상기 화학식 1에서,R1은 수소원자, 나이트로기, C1-6알킬기, C1-6알콕시기, -NR3R4, -(CH2)n-NR3R4, -O-(CH2)n-NR3R4, -C(O)-NR3R4, 또는 -C(O)NH-(CH2)n-NR3R4를 나타내고, 이때 n은 1 내지 6의 정수이고; R2는 수소원자, 할로젠기, C1-6알킬기, 또는 C1-6알콕시기를 나타내고; R3 및 R4는 서로 같거나 다른 것으로, 각각 수소원자, 또는 C1-6의 알킬기이거나, 또는 R3 및 R4가 고리로 연결되어 또는 O 및 NR5(이때, R5는 수소원자, 또는 C1-6의 알킬기이다) 중에서 선택된 헤테로원자를 함유하여 고리로 연결되어 형성된 피롤리딘기, 피페리딘기, 몰폴린기, 또는 피페라진기를 나타낸다
10 10
제 9 항에 있어서, 경구 투여제 또는 주사제로 제형화된 것임을 특징으로 하는 종양질환 치료용 약제 조성물
11 11
제 10 항에 있어서, 상기 경구 투여 제형이 정제, 캡슐제 및 분말제 중에서 선택된 것임을 특징으로 하는 종양질환 치료용 약제 조성물
지정국 정보가 없습니다
패밀리정보가 없습니다
국가 R&D 정보가 없습니다.