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신규한 1-페닐-카르복실산 에스테르 유도체 또는 이의약학적으로 허용가능한 염, 이의 제조방법 및 이를유효성분으로 함유하는 무스카린 수용체 길항제 또는유기인 화합물 중독에 의한 신경계 질환 예방 및 치료용약학적 조성물

  • 기술번호 : KST2015138848
  • 담당센터 : 대전기술혁신센터
  • 전화번호 : 042-610-2279
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요약, Int. CL, CPC, 출원번호/일자, 출원인, 등록번호/일자, 공개번호/일자, 공고번호/일자, 국제출원번호/일자, 국제공개번호/일자, 우선권정보, 법적상태, 심사진행상태, 심판사항, 구분, 원출원번호/일자, 관련 출원번호, 기술이전 희망, 심사청구여부/일자, 심사청구항수의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 서지정보 표입니다.
요약 본 발명은 하기 화학식 1로 표시되는 신규한 1-페닐-카르복실산 에스테르 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 무스카린 수용체 길항제 또는 유기인 화합물 중독에 의한 신경계 질환 예방 및 치료용 약학적 조성물에 관한 것으로, 본 발명에 의하면, 화학식 1의 1-페닐-카르복실산 에스테르 유도체는 무스카린 수용체에 대하여 우수한 길항활성을 가지며, 항경련 활성, 해독 방어율 상승, 진경효과 등 우수한 약효를 나타내므로, 무스카린 수용체 길항제, 경련, 파킨슨병, 간질 등의 신경계 질환 예방 및 치료제로 유용하게 사용될 수 있다. 나아가, 사린이나 소만 등과 같은 신경작용제의 해독제로도 유용하게 사용될 수 있다. [화학식 1] (상기 화학식 1에서, X, R, n, a, b 및 c는 본 명세서에서 정의된 바와 같다) 1-페닐-카르복실산 에스테르 유도체, 무스카린 수용체, 유기인 화합물
Int. CL A61P 39/02 (2006.01) A61P 25/00 (2006.01) C07D 207/08 (2006.01)
CPC C07D 207/08(2013.01) C07D 207/08(2013.01) C07D 207/08(2013.01)
출원번호/일자 1020080041736 (2008.05.06)
출원인 한국화학연구원
등록번호/일자 10-0990872-0000 (2010.10.25)
공개번호/일자 10-2009-0116053 (2009.11.11) 문서열기
공고번호/일자 (20101029) 문서열기
국제출원번호/일자
국제공개번호/일자
우선권정보
법적상태 소멸
심사진행상태 수리
심판사항
구분 신규
원출원번호/일자
관련 출원번호
심사청구여부/일자 Y (2008.05.06)
심사청구항수 7

출원인

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번호 이름 국적 주소
1 한국화학연구원 대한민국 대전광역시 유성구

발명자

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번호 이름 국적 주소
1 정영식 대한민국 대전광역시 유성구
2 박노상 대한민국 대전광역시 유성구
3 박우규 대한민국 충청북도 청주시 흥덕구
4 공재양 대한민국 서울특별시 강남구

대리인

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번호 이름 국적 주소
1 이원희 대한민국 서울특별시 강남구 테헤란로 ***, 성지하이츠빌딩*차 ***호 (역삼동)

최종권리자

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번호 이름 국적 주소
1 한국화학연구원 대한민국 대전광역시 유성구
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번호 서류명 접수/발송일자 처리상태 접수/발송번호
1 [특허출원]특허출원서
[Patent Application] Patent Application		 2008.05.06 수리 (Accepted) 1-1-2008-0320936-16
2 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2008.05.14 수리 (Accepted) 4-1-2008-5074743-27
3 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2008.12.24 수리 (Accepted) 4-1-2008-5208083-56
4 의견제출통지서
Notification of reason for refusal		 2010.05.03 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2010-0187225-24
5 [명세서등 보정]보정서
[Amendment to Description, etc.] Amendment		 2010.06.21 보정승인간주 (Regarded as an acceptance of amendment) 1-1-2010-0396543-38
6 [거절이유 등 통지에 따른 의견]의견(답변, 소명)서
[Opinion according to the Notification of Reasons for Refusal] Written Opinion(Written Reply, Written Substantiation)		 2010.06.21 수리 (Accepted) 1-1-2010-0396542-93
7 등록결정서
Decision to grant		 2010.10.22 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2010-0472783-97
8 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2017.09.14 수리 (Accepted) 4-1-2017-5149265-52
9 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2017.09.14 수리 (Accepted) 4-1-2017-5149242-13
번호, 청구항의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 청구항 표입니다.
번호 청구항
1 1
하기 화학식 1: [화학식 1] (상기 화학식 1에서, X는 수소 또는 할로겐; R은 C1-5 알킬; n은 0 내지 2의 정수이고; a는 3 또는 4의 정수이고; b는 0 또는 1이고; c는 1 내지 3의 정수이고; 단, X=H, R=메틸, n=0, a=3이면서 b=2인 경우, c=1이 아니고, X=H, R=메틸, n=0, a=4이면서 b=1인 경우, c=1이 아니고, X=H, R=메틸, n=1, a=4이면서 b=0인 경우, c=3이 아님) 로 표시되는 신규 1-페닐-카르복실산 에스테르 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염
2 2
제1항에 있어서, 상기 유도체는 (1) 1-페닐-사이클로펜탄카르복실산 2-(1-메틸-피롤리딘-2-일)-에틸 에스테르; (2) 1-페닐-사이클로펜탄카르복실산 1-메틸 1-피페리딘-2-일-메틸 에스테르; (3) (S)-1-페닐-사이클로펜탄카르복실산 1-메틸-피롤리딘-2-일-메틸 에스테르; (4) 1-페닐-사이클로펜탄카르복실산-1-메틸-피롤리딘-3-일 에스테르; (5) (R)-1-페닐-사이클로펜탄카르복실산 1-메틸-피롤리딘-3-일 에스테르; (6) (S)-1-페닐-사이클로펜탄카르복실산 1-메틸-피롤리딘-3-일 에스테르; (7) 1-(4-클로로-페닐)-사이클로펜탄카르복실산 2-(1-메틸-피롤리딘-2-일)-에틸 에스테르; (8) (S)-1-(4-클로로-페닐)-사이클로펜탄카르복실산 1-메틸-피롤리딘-2-일-메틸 에스테르; (9) 1-(4-플루오로-페닐)-사이클로펜탄카르복실산 2-(1-메틸-피롤리딘-2-일)-에틸 에스테르; (10) (S)-1-(4-플루오로-페닐)-사이클로펜탄카르복실산 1-메틸-피롤리딘-2-일-메틸 에스테르; (11) 1-(4-클로로-페닐)-사이클로헥산카르복실산 2-(1-메틸-피롤리딘-2-일)-에틸 에스테르; (12) (S)-1-(4-클로로-페닐)-사이클로헥산카르복실산 1-메틸-피롤리딘-2-일-메틸 에스테르; (13) 1-(4-플루오로-페닐)-사이클로헥산카르복실산 2-(1-메틸-피롤리딘-2-일)-에틸 에스테르; (14) (S)-1-(4-플루오로-페닐)-사이클로헥산카르복실산 1-메틸-피롤리딘-2-일-메틸 에스테르; (15) (R)-1-(4-클로로-페닐)-사이클로펜탄카르복실산 1-메틸-피롤리딘-3-일 에스테르; (16) (S)-1-(4-클로로-페닐)-사이클로펜탄카르복실산 1-메틸-피롤리딘-3-일 에스테르; (17) 1-(4-클로로-페닐)-사이클로펜탄카르복실산 1-메틸-피페리딘-2-일-메틸 에스테르; (18) (R)-1-(4-플루오로-페닐)-사이클로펜탄카르복실산 1-메틸-피롤리딘-3-일 에스테르; (19) (S)-1-(4-플루오로-페닐)-사이클로펜탄카르복실산 1-메틸-피롤리딘-3-일 에스테르; (20) 1-(4-플루오로-페닐)-사이클로펜탄카르복실산 1-메틸-피페리딘-2-일-메틸 에스테르; (21) (R)-1-(4-클로로-페닐)-사이클로헥산카르복실산 1-메틸-피롤리딘-3-일 에스테르; (22) 1-(4-클로로-페닐)-사이클로헥산카르복실산 1-메틸-피페리딘-2-일-메틸 에스테르; (23) (R)-1-(4-플루오로-페닐)-사이클로헥산카르복실산 1-메틸-피롤리딘-3-일 에스테르; (24) (S)-1-(4-플루오로-페닐)-사이클로헥산카르복실산 1-메틸-피롤리딘-3-일 에스테르; (25) 1-(4-플루오로-페닐)-사이클로헥산카르복실산 1-메틸-피페리딘-2-일-메틸 에스테르; (26) (S)-1-(4-클로로-페닐)-사이클로펜탄카르복실산 1-메틸-피페리딘-2-일-메틸 에스테르; (27) (R)-1-(4-클로로-페닐)-사이클로펜탄카르복실산 1-메틸-피페리딘-2-일-메틸 에스테르; (28) (S)-1-4-플루오로-페닐-사이클로펜탄카르복실산 1-메틸-피페리딘-2-일-메틸 에스테르; (29) (R)-1-(4-플루오로-페닐)-사이클로펜탄카르복실산 1-메틸-피페리딘-2-일-메틸 에스테르; (30) (S)-1-(4-클로로-페닐)-사이클로헥산카르복실산 1-메틸-피페리딘-2-일-메틸 에스테르; (31) (R)-1-(4-클로로-페닐)-사이클로헥산카르복실산 1-메틸-피페리딘-2-일-메틸 에스테르; (32) (S)-1-(4-플루오로-페닐)-사이클로헥산카르복실산 1-메틸-피페리딘-2-일-메틸 에스테르; (33) (R)-1-(4-플루오로-페닐)-사이클로헥산카르복실산 1-메틸-피페리딘-2-일-메틸 에스테르; (34) (S)-1-페닐-사이클로펜탄카르복실산 1-메틸-피페리딘-2-일-메틸 에스테르; (35) (R)-1-페닐-사이클로펜탄카르복실산 1-메틸-피페리딘-2-일-메틸 에스테르; (36) (S)-1-페닐-사이클로헥산카르복실산 1-메틸-피페리딘-2-일-메틸 에스테르; (37) (R)-1-페닐-사이클로헥산카르복실산 1-메틸-피페리딘-2-일-메틸 에스테르; (38) (R)-1-페닐-사이클로헥산카르복실산 1-메틸-피롤리딘-3-일 에스테르; (39) (S)-1-페닐-사이클로헥산카르복실산 1-메틸-피롤리딘-3-일 에스테르; (40) 1-페닐-사이클로헥산카르복실산 1-메틸-피롤리딘-2-일-메틸 에스테르; (41) 1-페닐-사이클로헥산카르복실산 1-메틸-피페리딘-2-일-메틸 에스테르; 및 (42) 1-페닐-사이클로헥산카르복실산 2-(1-메틸-피롤리딘-2-일)-에틸 에스테르로 이루어지는 군으로부터 선택되는 것을 특징으로 하는 신규 1-페닐-카르복실산 에스테르 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염
3 3
제1항에 있어서, 상기 유도체는 (1) 1-페닐-사이클로펜탄카르복실산 2-(1-메틸-피롤리딘-2-일)-에틸 에스테르; (2) 1-페닐-사이클로펜탄카르복실산 1-메틸 1-피페리딘-2-일-메틸 에스테르; (7) 1-(4-클로로-페닐)-사이클로펜탄카르복실산 2-(1-메틸-피롤리딘-2-일)-에틸 에스테르; (21) (R)-1-(4-클로로-페닐)-사이클로헥산카르복실산 1-메틸-피롤리딘-3-일 에스테르; (37) (R)-1-페닐-사이클로헥산카르복실산 1-메틸-피페리딘-2-일-메틸 에스테르; 및 (38) (R)-1-페닐-사이클로헥산카르복실산 1-메틸-피롤리딘-3-일 에스테르; 로 이루어지는 군으로부터 선택되는 것을 특징으로 하는 신규 1-페닐-카르복실산 에스테르 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염
4 4
출발물질로서 화학식 2의 카르복실산 화합물에 티오닐 클로라이드를 반응시켜 클로라이드가 도입된 화학식 3의 화합물을 얻는 단계(단계 1); 및 상기 단계 1에서 제조된 화학식 3의 화합물과 화학식 4의 알코올 화합물을 염기 하에서 에스테르화 반응시켜 화학식 1의 유도체를 얻는 단계(단계 2): [반응식 1] (상기 반응식 1에서, X는 수소 또는 할로겐; R은 C1-5 알킬; n은 0 내지 2의 정수이고; a는 3 또는 4의 정수이고; b는 0 또는 1이고; c는 1 내지 3의 정수이다
5 5
제3항의 신규 1-페닐-카르복실산 에스테르 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염을 유효성분으로 함유하는 항경련제
6 6
제3항의 신규 1-페닐-카르복실산 에스테르 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염을 유효성분으로 함유하는 유기인 화합물 중독에 의한 신경계 질환의 예방 및 치료용 약학적 조성물
7 7
제3항의 신규 1-페닐-카르복실산 에스테르 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염을 유효성분으로 함유하는 유기인 신경 작용제의 해독제
지정국 정보가 없습니다
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순번 연구부처 주관기관 연구사업 연구과제
1 산업자원부 한국화학연구원 산업기술개발사업 화학작용제에 의해 저해된 AChE의 재활성화 화합물 개발