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다음 화학식 1로 표시되는 이미다졸이 치환된 퀴놀리논 유도체 또는 이의 약제학적 허용 가능한 염 :[화학식 1]상기 화학식 1에서, R1은 수소원자, 할로젠원자, 또는 C1-6의 알콕시기이고; R2와 R3은 각각 독립적으로, 수소원자, C1-6의 알킬기, 아마이드기, 피리딘기, 페닐기, 또는 치환된 페닐기를 나타내고, 이때 치환된 페닐기는 할로젠원자, 나이트로기, -C(=O)-NR4R5, 및 -NR4R5 중에서 선택된 치환체로 치환되고, 상기 R4 및 R5는 서로 같거나 다른 것으로 각각 수소원자, C1-6의 알킬기, 또는 -C(=O)R6(R6는 C1-6의 알킬기, 아민기, 또는 아닐린기)이거나, 또는 R4 및 R5가 O 및 NR7(R7는 수소원자, 또는 C1-6의 알킬기) 중에서 선택된 헤테로원자와 함께 고리화되어 5각형 또는 6각형의 고리를 형성할 수 있다
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제 1 항에 있어서, R1은 수소원자, 플루오로원자, 클로로원자, 또는 메톡시기를 나타내고; R2와 R3는 각각 독립적으로, 수소원자, 메틸기, 아마이드기, 피리딘기, 페닐기, 또는 치환된 페닐기를 나타내고, 이때 치환된 페닐기는 브로모원자, 나이트로기, -C(=O)-NR4R5, 및 -NR4R5 중에서 선택된 치환체로 치환되고, 상기 R4 및 R5는 서로 같거나 다른 것으로 각각 수소원자, 메틸기, 에틸기, 또는 아세틸기이거나 또는 R4 및 R5가 O 및 NR7(R7는 수소원자, 또는 메틸기) 중에서 선택된 헤테로원자와 함께 서로 결합하여 몰포린기, 또는 피페라진기를 형성할 수 있다
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제 1 항에 있어서, 상기 화학식 1로 표시되는 이미다졸이 치환된 퀴놀리논 유도체가3-[5-(4-브로모페닐)-1H-이미다졸-2-일]-1H-퀴놀린-2-온;3-[5-(4-나이트로페닐)-1H-이미다졸-2-일]-1H-퀴놀린-2-온;5-메틸-2-(2-옥소-1,2-다이하이드로퀴놀린-3-일)-3H-이미다졸-4-카르복실산 다이에틸아마이드;5-메틸-2-(2-옥소-1,2-다이하이드로퀴놀린-3-일)-3H-이미다졸-4-카르복실산 (2-다이에틸아미노에틸)-아마이드;2-(5-플루오로-2-옥소-1,2-다이하이드로퀴놀린-3-일)-5-메틸-3H-이미다졸-4-카르복실산 (2-다이에틸아미노에틸)-아마이드;2-(6-플루오로-2-옥소-1,2-다이하이드로퀴놀린-3-일)-5-메틸-3H-이미다졸-4-카르복실산 (2-다이에틸아미노에틸)-아마이드;2-(6-클로로-2-옥소-1,2-다이하이드로퀴놀린-3-일)-5-메틸-3H-이미다졸-4-카르복실산 (2-다이에틸아미노에틸)-아마이드;2-(6-메톡시-2-옥소-1,2-다이하이드로퀴놀린-3-일)-5-메틸-3H-이미다졸-4-카르복실산 (2-다이에틸아미노에틸)-아마이드;N-(2-다이에틸아미노에틸)-4-[2-(2-옥소-1,2-다이하이드로퀴놀린-3-일)-3H-이미다졸-4-일]-벤즈아마이드;N-(2-다이에틸아미노에틸)-4-[2-(5-플루오로-2-옥소-1,2-다이하이드로퀴놀린-3-일)-3H-이미다졸-4-일]-벤즈아마이드;N,N-다이에틸-4-[2-(2-옥소-1,2-다이하이드로퀴놀린-3-일)-3H-이미다졸-4-일]-벤즈아마이드;N-{4-[2-(2-옥소-1,2-다이하이드로퀴놀린-3-일)-3H-이미다졸-4-일]-페닐}-아세트아마이드;N-{4-[2-(5-플루오로-2-옥소-1,2-다이하이드로퀴놀린-3-일)-3H-이미다졸-4-일]-페닐}-아세트아마이드;N-{4-[2-(6-플루오로-2-옥소-1,2-다이하이드로퀴놀린-3-일)-3H-이미다졸-4-일]-페닐}-아세트아마이드;3-[5-(4-몰폴린-4-일페닐)-1H-이미다졸-2-일]-1H-퀴놀린-2-온;3-{5-[4-(4-메틸피페라진-1-일)-페닐]-1H-이미다졸-2-릴}-1H-퀴놀린-2-온;5-플루오로-3-{5-[4-(4-메틸피페라진-1-일)-페닐]-1H-이미다졸-2-일}-1H-퀴놀린-2-온;6-플루오로-3-{5-[4-(4-메틸피페라진-1-일)-페닐]-1H-이미다졸-2-일}-1H-퀴놀린-2-온;3-(5-피리딘-4-일-1H-이미다졸-2-일)-1H-퀴놀린-2-온;5-플루오로-3-(5-피리딘-4-일-1H-이미다졸-2-일)-1H-퀴놀린-2-온;3-(5-피리딘-3-일-1H-이미다졸-2-일)-1H-퀴놀린-2-온;5-플루오로-3-(5-피리딘-3-일-1H-이미다졸-2-일)-1H-퀴놀린-2-온; 및6-플루오로-3-(5-피리딘-3-일-1H-이미다졸-2-일)-1H-퀴놀린-2-온;중에서 선택된 것임을 특징으로 하는 화합물
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제 1 항에 있어서, 상기 약학적으로 허용 가능한 염이 구연산, 초산, 젖산, 주석산, 말레인산, 푸말리산, 글루콘산, 메탄설폰산, 글리콘산, 숙신산, 4-톨루엔설폰산, 글루투론산, 엠본산, 글루탐산, 아스파트산, 브롬산, 황산 및 인산 중에서 선택된 유리산(free acid)에 의해 형성되는 산부가염의 형태인 것임을 특징으로 하는 화합물
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5
다음 화학식 2로 표시되는 2-아미노벤자알데하이드 화합물과 다음 화학식 3으로 표시되는 (1H-이미다졸-2-일)-아세트산 에틸에스트 화합물을 3급아민 염기 존재 하에서 결합반응시켜 제조하는 것을 특징으로 하는 다음 화학식 1로 표시되는 이미다졸이 치환된 퀴놀리논 유도체의 제조방법 :상기 식에서, R1, R2, 및 R3은 각각 상기 청구항 1에서 정의한 바와 같다
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6
다음 화학식 4로 표시되는 아미노아세탈 화합물과 다음 화학식 5로 표시되는 이미데이트 화합물을 결합반응시켜 제조하는 것을 특징으로 하는 다음 화학식 3로 표시되는 중간체의 제조방법 :상기 식에서, R2와 R3은 각각 상기 청구항 1에서 정의한 바와 같다
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다음 화학식 1로 표시되는 이미다졸이 치환된 퀴놀리논 유도체, 또는 이의 약제학적 허용 가능한 염을 포함하는 것을 특징으로 하는 종양, 건선, 류마티즘, 당뇨병성 망막증의 질환 치료용 약제조성물 :[화학식 1]상기 화학식 1에서, R1, R2와 R3은 각각 상기 청구항 1에서 정의한 바와 같다
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제 7 항에 있어서, 경구 투여제 또는 주사제로 제형화된 것임을 특징으로 하는 약제 조성물
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제 8 항에 있어서, 상기 경구 투여 제형이 정제, 캡슐제 및 분말제 중에서 선택된 것임을 특징으로 하는 약제 조성물
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다음 화학식 1로 표시되는 이미다졸이 치환된 퀴놀리논 유도체, 또는 이의 약제학적 허용 가능한 염을 포함하는 것을 특징으로 하는 종양 치료제 :[화학식 1]상기 화학식 1에서, R1, R2와 R3은 각각 상기 청구항 1에서 정의한 바와 같다
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