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알파-갈락토실세라마이드 유도체, 이의 약학적으로 허용가능한 염, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는면역보조용 약학적 조성물

  • 기술번호 : KST2015159583
  • 담당센터 : 서울동부기술혁신센터
  • 전화번호 : 02-2155-3662
요약, Int. CL, CPC, 출원번호/일자, 출원인, 등록번호/일자, 공개번호/일자, 공고번호/일자, 국제출원번호/일자, 국제공개번호/일자, 우선권정보, 법적상태, 심사진행상태, 심판사항, 구분, 원출원번호/일자, 관련 출원번호, 기술이전 희망, 심사청구여부/일자, 심사청구항수의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 서지정보 표입니다.
요약 본 발명은 알파-갈락토실세라마이드 유도체, 이의 약학적으로 허용 가능한 염, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 면역보조용 약학적 조성물에 관한 것이다. 본 발명의 α-GalCer 아마이드 부분을 생물학적 등입체성을 가진 트리아졸로 변경한 화합물의 경우, 싸이토카인 IL-4와 IFN-γ 중 한쪽으로 분비를 유도함으로써, IL-4에 의해 조절되는 제1형 당뇨병과 다발성 경화증과 같은 자가 면역 질환의 유용한 치료제로 사용될 수 있다.[화학식 1](상기 식에서, A 및 R은 명세서에 정의한 바와 같다.) 알파-갈락토실세라마이드 유도체, α-GalCer, 자연살해 T 세포, NKT, 면역보조
Int. CL C07H 15/00 (2006.01) C07H 15/10 (2006.01)
CPC
출원번호/일자 1020060139200 (2006.12.30)
출원인 재단법인서울대학교산학협력재단
등록번호/일자 10-0868959-0000 (2008.11.10)
공개번호/일자 10-2008-0062973 (2008.07.03) 문서열기
공고번호/일자 (20081117) 문서열기
국제출원번호/일자
국제공개번호/일자
우선권정보
법적상태 소멸
심사진행상태 수리
심판사항
구분
원출원번호/일자
관련 출원번호
심사청구여부/일자 Y (2006.12.30)
심사청구항수 12

출원인

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번호 이름 국적 주소
1 재단법인서울대학교산학협력재단 대한민국 서울특별시 관악구

발명자

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번호 이름 국적 주소
1 강창율 대한민국 서울 서초구
2 김상희 대한민국 서울 강남구
3 윤현준 대한민국 서울 관악구
4 이윤숙 대한민국 전남 여수시
5 이규아 대한민국 경북 경주시
6 이태호 대한민국 서울 송파구
7 백동재 대한민국 서울 관악구
8 조민재 대한민국 경기 의정부시

대리인

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번호 이름 국적 주소
1 이원희 대한민국 서울특별시 강남구 테헤란로 ***, 성지하이츠빌딩*차 ***호 (역삼동)

최종권리자

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번호 이름 국적 주소
1 김상희 서울특별시 강남구
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번호 서류명 접수/발송일자 처리상태 접수/발송번호
1 특허출원서
Patent Application
2006.12.30 수리 (Accepted) 1-1-2006-0986257-85
2 의견제출통지서
Notification of reason for refusal
2007.11.28 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2007-0638320-27
3 [명세서등 보정]보정서
[Amendment to Description, etc.] Amendment
2008.01.28 보정승인간주 (Regarded as an acceptance of amendment) 1-1-2008-0069838-62
4 [거절이유 등 통지에 따른 의견]의견(답변, 소명)서
[Opinion according to the Notification of Reasons for Refusal] Written Opinion(Written Reply, Written Substantiation)
2008.01.28 수리 (Accepted) 1-1-2008-0069842-45
5 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information
2008.01.29 수리 (Accepted) 4-1-2008-5015497-73
6 의견제출통지서
Notification of reason for refusal
2008.05.16 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2008-0263049-08
7 [명세서등 보정]보정서
[Amendment to Description, etc.] Amendment
2008.07.16 보정승인간주 (Regarded as an acceptance of amendment) 1-1-2008-0510855-62
8 [거절이유 등 통지에 따른 의견]의견(답변, 소명)서
[Opinion according to the Notification of Reasons for Refusal] Written Opinion(Written Reply, Written Substantiation)
2008.07.16 수리 (Accepted) 1-1-2008-0510842-79
9 등록결정서
Decision to grant
2008.08.14 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2008-0426107-82
10 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information
2014.08.22 수리 (Accepted) 4-1-2014-5100909-62
11 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information
2015.03.20 수리 (Accepted) 4-1-2015-5036045-28
번호, 청구항의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 청구항 표입니다.
번호 청구항
1 1
하기 화학식 1로 표시되는 알파-갈락토실세라마이드 유도체 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염
2 2
제1항에 있어서, 상기 화학식 1의상기 A는 트리아졸기이고, 상기 R은 비치환되거나 1 또는 2 이상의 치환기로 치환된 C1~C30의 알킬기이고, 상기 알킬기가 치환되는 경우, 치환기는 할로겐, 히드록시기, 아미노기, 1 또는 2 이상의 C1~C15의 알킬기로 치환된 아미노기, 티올기, 시아노기, 니트로기, 설포닐기, 페닐기, C1~C20의 알콕시기, C1~C20의 알킬기, C1~C20의 할로알킬기, C1~C20의 히드록시알킬기, C1~C20의 알콕시알킬기, C5~C8의 아릴기, C5~C8의 헤테로아릴기, C5~C8의 아릴알킬기 또는 C5~C8의 헤테로아릴알킬기인 것을 특징으로 하는 알파-갈락토실세라마이드 유도체 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염
3 3
제1항에 있어서, 상기 A는 트리아졸기이고, 상기 R은 비치환되거나 1 또는 2 이상의 치환기로 치환된 C1~C25의 알킬기이고, 상기 알킬기가 치환되는 경우, 치환기는 할로겐, 히드록시기, 아미노기, 1 또는 2 이상의 C1~C10의 알킬기로 치환된 아미노기, 티올기, 페닐기, C1~C20의 알킬기, C1~C20의 할로알킬기 또는 C1~C20의 히드록시알킬기인 것을 특징으로 하는 알파-갈락토실세라마이드 유도체 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염
4 4
제1항에 있어서, 상기 A는 트리아졸기이고, 상기 R은 비치환되거나 1 또는 2 이상의 치환기로 치환된 C1~C25의 알킬기이고, 상기 알킬기가 치환되는 경우 치환기는 페닐기인 것을 특징으로 하는 알파-갈락토실세라마이드 유도체 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염
5 5
제1항에 있어서, 상기 화학식 1의 알파-갈락토실세라마이드 유도체는:1) (2S,3R,4S,5R)-2-((2S,3S,4R)-2-(4-헥실-1H-1,2,3-트리아졸-1-일)-3,4-디히드록시옥타데실옥시)-6-(히드록시메틸)-테트라히드로-2H-피란-3,4,5-트리올;2) (2S,3R,4S,5R)-2-((2S,3S,4R)-2-(4-헵틸-1H-1,2,3-트리아졸-1-일)-3,4-디히드록시옥타데실옥시)-6-(히드록시메틸)-테트라히드로-2H-피란-3,4,5-트리올;3) (2S,3R,4S,5R)-2-((2S,3S,4R)-2-(4-헥사데실-1H-1,2,3-트리아졸-1-일)-3,4-디히드록시옥타데실옥시)-6-(히드록시메틸)-테트라히드로-2H-피란-3,4,5-트리올;4) (2S,3R,4S,5R)-2-((2S,3S,4R)-3,4-디히드록시-2-(4-트리코실-1H-1,2,3-트리아졸-1-일)옥타데실옥시)-6-(히드록시메틸)-테트라히드로-2H-피란-3,4,5-트리올;5) (2S,3R,4S,5R)-2-((2S,3S,4R)-3,4-디히드록시-2-(4-테트라코실-1H-1,2,3-트리아졸-1-일)옥타데실옥시)-6-(히드록시메틸)-테트라히드로-2H-피란-3,4,5-트리올;6) (2S,3R,4S,5R)-2-((2S,3S,4R)-3,4-디히드록시-2-(4-펜타코실-1H-1,2,3-트리아졸-1-일)옥타데실옥시)-6-(히드록시메틸)-테트라히드로-2H-피란-3,4,5-트리올;7) (2S,3R,4S,5R)-2-((2S,3S,4R)-3,4-디히드록시-2-(4-(6-페닐헥실)-1H-1,2,3-트리아졸-1-일)옥타데실옥시)-6-(히드록시메틸)-테트라히드로-2H-피란-3,4,5 -트리올;8) (2S,3R,4S,5R)-2-((2S,3S,4R)-3,4-디히드록시-2-(4-(7-페닐헵틸)-1H-1,2,3-트리아졸-1-일)옥타데실옥시)-6-(히드록시메틸)-테트라히드로-2H-피란-3,4,5-트리올; 및9) (2S,3R,4S,5R)-2-((2S,3S,4R)-3,4-디히드록시-2-(4-(8-페닐옥틸)-1H-1,2,3-트리아졸-1-일)옥타데실옥시)-6-(히드록시메틸)-테트라히드로-2H-피란-3,4,5-트리올로 이루어지는 군으로부터 선택되는 어느 하나인 것을 특징으로 하는 알파-갈락토실세라마이드 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염
6 6
하기 반응식에 나타난 바와 같이, 출발물질로서 화학식 2의 화합물을 알칸인 화합물과 반응시켜 화학식 4의 중간체를 제조하는 단계(단계 1); 및상기 단계 1에서 제조된 중간체 화합물을 Pd(OH)2와 반응시켜 보호기를 제거하는 단계(단계 2)를 포함하여 이루어지는 알파-갈락토실세라마이드 유도체의 제조방법
7 7
삭제
8 8
삭제
9 9
제1항 내지 제5항 중 어느 한 항에 의한 알파-갈락토실세라마이드 유도체 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염을 유효성분으로 함유하는 자가면역질환치료용 약학적 조성물
10 10
제9항에 있어서, 단독으로 투여하거나 이를 수지상 세포 또는 B세포에 적재하여 투여하는 것을 특징으로 하는 자가면역질환치료용 약학적 조성물
11 11
제9항에 있어서, 경구 또는 점막 투여 백신인 것을 특징으로 하는 자가면역질환치료용 약학적 조성물
12 12
제1항 내지 제5항 중 어느 한 항에 의한 알파-갈락토실세라마이드 유도체 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염을 유효성분으로 함유하는 당뇨병 또는 다발성 경화증 예방 및 치료용 약학적 조성물
13 13
제12항에 있어서, 단독으로 투여하거나 이를 수지상 세포 또는 B세포에 적재하여 투여하는 것을 특징으로 하는 당뇨병 또는 다발성 경화증 예방 및 치료용 약학적 조성물
14 14
제12항에 있어서, 경구 또는 점막 투여 백신인 것을 특징으로 하는 당뇨병 또는 다발성 경화증 예방 및 치료용 약학적 조성물
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순번 패밀리번호 국가코드 국가명 종류
1 CN101573369 CN 중국 FAMILY
2 CN102816189 CN 중국 FAMILY
3 EP02102225 EP 유럽특허청(EPO) FAMILY
4 JP05167273 JP 일본 FAMILY
5 JP22514758 JP 일본 FAMILY
6 US08883746 US 미국 FAMILY
7 US20100104590 US 미국 FAMILY
8 WO2008082156 WO 세계지적재산권기구(WIPO) FAMILY

DOCDB 패밀리 정보

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1 CN101573369 CN 중국 DOCDBFAMILY
2 CN102816189 CN 중국 DOCDBFAMILY
3 CN102816189 CN 중국 DOCDBFAMILY
4 EP2102225 EP 유럽특허청(EPO) DOCDBFAMILY
5 EP2102225 EP 유럽특허청(EPO) DOCDBFAMILY
6 JP2010514758 JP 일본 DOCDBFAMILY
7 JP2010514758 JP 일본 DOCDBFAMILY
8 JP2010514758 JP 일본 DOCDBFAMILY
9 JP5167273 JP 일본 DOCDBFAMILY
10 US2010104590 US 미국 DOCDBFAMILY
11 US8883746 US 미국 DOCDBFAMILY
12 WO2008082156 WO 세계지적재산권기구(WIPO) DOCDBFAMILY
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