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피라졸 유도체, 이의 제조방법 및 이를 포함하는 골다공증 예방 및 치료용 조성물

  • 기술번호 : KST2015189578
  • 담당센터 : 인천기술혁신센터
  • 전화번호 : 032-420-3580
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요약, Int. CL, CPC, 출원번호/일자, 출원인, 등록번호/일자, 공개번호/일자, 공고번호/일자, 국제출원번호/일자, 국제공개번호/일자, 우선권정보, 법적상태, 심사진행상태, 심판사항, 구분, 원출원번호/일자, 관련 출원번호, 기술이전 희망, 심사청구여부/일자, 심사청구항수의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 서지정보 표입니다.
요약 본 발명은 피라졸 유도체인 하기 화학식 I의 화합물 및 이의 약제학적으로 허용되는 염을 제공하며, 본 발명의 화합물은 우수한 골다공증 예방 및 치료효과가 있다.[화학식 I](상기식에서, X, Y, R 1 내지 R5는 상세한 설명에서 정의한 바와 같다)
Int. CL A61K 31/415 (2006.01) C07D 401/04 (2006.01) C07D 403/04 (2006.01) A61P 19/10 (2006.01)
CPC
출원번호/일자 1020100086186 (2010.09.02)
출원인 이화여자대학교 산학협력단
등록번호/일자 10-1280198-0000 (2013.06.24)
공개번호/일자 10-2011-0025151 (2011.03.09) 문서열기
공고번호/일자 (20130628) 문서열기
국제출원번호/일자
국제공개번호/일자
우선권정보 대한민국  |   1020090082518   |   2009.09.02
법적상태 등록
심사진행상태 수리
심판사항
구분 신규
원출원번호/일자
관련 출원번호
심사청구여부/일자 Y (2010.09.02)
심사청구항수 19

출원인

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번호 이름 국적 주소
1 이화여자대학교 산학협력단 대한민국 서울특별시 서대문구

발명자

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번호 이름 국적 주소
1 배윤수 대한민국 경기도 성남시 분당구
2 이지현 대한민국 서울특별시 송파구
3 서미선 대한민국 서울특별시 성동구
4 이수영 대한민국 서울특별시 강남구
5 최선 대한민국 서울특별시 용산구
6 이기인 대한민국 대전광역시 유성구
7 빈혜린 대한민국 부산광역시 사하구

대리인

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번호 이름 국적 주소
1 안소영 대한민국 서울특별시 강남구 논현로 ***, *층 (역삼동, 운기빌딩)(안소영국제특허법률사무소)

최종권리자

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번호 이름 국적 주소
1 이화여자대학교 산학협력단 서울특별시 서대문구
번호, 서류명, 접수/발송일자, 처리상태, 접수/발송일자의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 행정처리 표입니다.
번호 서류명 접수/발송일자 처리상태 접수/발송번호
1 [특허출원]특허출원서
[Patent Application] Patent Application		 2010.09.02 수리 (Accepted) 1-1-2010-0572296-39
2 [명세서등 보정]보정서
[Amendment to Description, etc.] Amendment		 2011.05.03 보정승인간주 (Regarded as an acceptance of amendment) 1-1-2011-0328613-43
3 의견제출통지서
Notification of reason for refusal		 2012.06.14 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2012-0343421-62
4 [명세서등 보정]보정서
[Amendment to Description, etc.] Amendment		 2012.08.13 보정승인간주 (Regarded as an acceptance of amendment) 1-1-2012-0644170-87
5 [거절이유 등 통지에 따른 의견]의견(답변, 소명)서
[Opinion according to the Notification of Reasons for Refusal] Written Opinion(Written Reply, Written Substantiation)		 2012.08.13 수리 (Accepted) 1-1-2012-0644169-30
6 의견제출통지서
Notification of reason for refusal		 2012.12.26 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2012-0786642-68
7 [명세서등 보정]보정서
[Amendment to Description, etc.] Amendment		 2013.02.21 보정승인간주 (Regarded as an acceptance of amendment) 1-1-2013-0157056-24
8 [거절이유 등 통지에 따른 의견]의견(답변, 소명)서
[Opinion according to the Notification of Reasons for Refusal] Written Opinion(Written Reply, Written Substantiation)		 2013.02.21 수리 (Accepted) 1-1-2013-0157061-53
9 등록결정서
Decision to grant		 2013.06.21 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2013-0425815-83
번호, 청구항의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 청구항 표입니다.
번호 청구항
1 1
하기 화학식(I) 화합물 또는 이의 약제학적으로 허용되는 염:(I)상기 식에서, X는 -CH- 또는 질소이고;Y는 -CH2-, -CH2CH2-, -CH=CH-, -CH2-O - 또는 -O-CH2- 이며; R1은 수소원자, 아세틸기, 트리(C1-C4)알킬실란일기 , 디아릴보란일기 또는 (t-부톡시)카바밀기이고; R2는 수소원자 또는 C1-C4 알킬기 이며 ;R3, R4 또는 R5는 각각 수소원자, 히드록시기, 할로겐원자, (C6-C10) 아릴기, 할로(C1-C3)알킬기, (C1-C6)알콕시기, 트리(C1-C4)알킬실란옥시기, 또는 벤조디옥솔일기이 거나; R3 및 R4 또는 R4 및 R5 은 함께 -CH2-CH=CH-, -CH=CH-CH=CH-, -CH=CH-CH=CH-CH2- 이며;단, X가 CH-이고 R3, R4 및 R5가 각각 수소원자이면 Y는 CH2-가 아니다
2 2
제1항에 있어서, X는 -CH- 또는 질소이고; Y는 -CH2-, -CH2CH2-, -CH=CH-, -CH2-O- 또는 -O-CH2- 이며; R1 및 R2는 수소원자이고; R3, R4 또는 R5는 각각 수소원자, 히드록시기, 할로겐 원자, (C6-C10) 아릴기, 할로(C1-C3)알킬기, (C1-C6)알콕시기, 트리(C1-C4)알킬실란옥시기, 또는 벤조디옥솔일기이거나; R3 및 R4 또는 R4 및 R5 은 함께 -CH2-CH=CH- 또는 -CH=CH-CH=CH- 이고; 단, X가 CH-이고 R3, R4 및 R5가 각각 수소원자이면 Y는 CH2-가 아닌 화학식(I) 화합물 또는 이의 약제학적으로 허용되는 염
3 3
제2항에 있어서, X는 -CH- 이고; Y는 -CH=CH-, -CH2 -O- 또는 -O-CH2- 이며; R1 및 R2는 수소원자이고; R3 , R4 또는 R5는 각각 수소원자, 히드록시기, 할로겐원자, 할로(C1-C3)알킬기, ( C1-C6)알콕시기 또는 트리(C1-C4)알킬실란옥시기이거나; R3 및 R4 또는 R 4 및 R5 은 함께 -CH=CH-CH=CH- 인 화학식(I) 화합물 또는 이의 약제학적으로 허용되는 염
4 4
제3항에 있어서, Y는 트랜스 -CH=CH-인 화학식(I) 화합물 또는 이의 약제학적으로 허용되는 염
5 5
제1항에 있어서, 하기 열거된 화합물 중에서 선택된 화학식(I) 화합물 또는 이의 약제학적으로 허용되는 염:3-(o-브로모벤질)-1-(피리딘-2-일)-1H-피라졸-5-올,3-(p-메톡시벤질)-1-(피리딘-2-일)-1H-피라졸-5-올,3-(p-클로로벤질)-1-(피리딘-2-일)-1H-피라졸-5-올,3-펜에틸-1-(피리딘-2-일)-1H-피라졸-5-올,3-(펜옥시메틸)-1-(피리딘-2-일)-1H-피라졸-5-올,3-(나프탈렌-3-일옥시)메틸)-1-(피리딘-2-일)-1H-피라졸-5-올,3-((4-클로로펜옥시)메틸)-1-(피리딘-2-일)-1H-피라졸-5-올,3-((2,4-디클로로펜옥시)메틸)-1-(피리딘-2-일)-1H-피라졸-5-올, 1-(피리딘-2-일)-3-스티릴-1H-피라졸-5-올,3-(4-메톡시스티릴)-1-(피리딘-2-일)-1H-피라졸-5-올,3-(3,4-디메톡시스티릴)-1-(피리딘-2-일)-1H-피라졸-5-올,3-(3,4-디클로로스티릴)-1-(피리딘-2-일)-1H-피라졸-5-올,3-(4-i-프로필스티릴)-1-(피리딘-2-일)-1H-피라졸-5-올,3-(4-트리플로로메틸스티릴)-1-(피리딘-2-일)-1H-피라졸-5-올,3-(4-t-부틸디메틸실릴옥시스티릴)-1-(피리딘-2-일)-1H-피라졸-5-올,3-(3-메톡시-4-t-부틸디메틸실릴옥시스티릴)-1-(피리딘-2-일)-1H-피라졸-5-올,3-(3,5-디메톡시-4-t-부틸디메틸실릴옥시스티릴)-1-(피리딘-2-일)-1H-피라졸-5-올,3-(3-메톡시-4-t-부틸디메틸실릴옥시스티릴)-1-(피리딘-2-일)-1H-피라졸-5-티올,3-(4-히드록시스티릴)-1-(피리딘-2-일)-1H-피라졸-5-올 ,3-(3-메톡시-4-히드록시스티릴)-1-(피리딘-2-일)-1H-피라졸-5-올,3-(3,5-디메톡시-4-히드록시스티릴)-1-(피리딘-2-일)-1H-피라졸-5-올,3-(3-메톡시-4-히드록시스티릴)-1-(피리딘-2-일)-1H-피라졸-5-티올,4-((E)-2-(5-아미노-1-(피리딘-2-일)-1H-피라졸-3-일)비닐)-2-메톡시페놀
6 6
제5항에 있어서, 하기 열거 된 화합물 중에서 선택된 화학식(I) 화합물 또는 이의 약제학적으로 허용되는 염:3-펜에틸-1-(피리딘-2-일)-1H-피라졸-5-올,3-(p-클로로벤질)-1-(피리딘-2-일)-1H-피라졸-5올,3-(펜옥시메틸)-1-(피리딘-2-일)-1H-피라졸-5-올,3-(나프탈렌-3-일옥시)메틸)-1-(피리딘-2-일)-1H-피라졸-5-올,3-((2,4-디클로로펜옥시)메틸)-1-(피리딘-2-일)-1H-피라졸-5-올, 1-(피리딘-2-일)-3-스티릴-1H-피라졸-5-올,3-(4-메톡시스티릴)-1-(피리딘-2-일)-1H-피라졸-5-올,3-(3,4-디메톡시스티릴)-1-(피리딘-2-일)-1H-피라졸-5-올,3-(3,4-디클로로스티릴)-1-(피리딘-2-일)-1H-피라졸-5-올,3-(4-트리플로로메틸스티릴)-1-(피리딘-2-일)-1H-피라졸-5-올,3-(4-t-부틸디메틸실릴옥시스티릴)-1-(피리딘-2-일)-1H-피라졸-5-올,3-(4-히드록시스티릴)-1-(피리딘-2-일)-1H-피라졸-5-올,3-(3-메톡시-4-히드록시스티릴)-1-(피리딘-2-일)-1H-피라졸-5-티올
7 7
하기 화학식 (II)의 화합물과 2-히드라지노피리딘을 극성 유기용매에 넣고 가열시켜 화학식 (I)의 화합물을 제조하는 방법:[화학식 II] [화학식 I]상기식에서, X는 -CH- 이고;Y는 -CH2-, -CH2CH2-, -CH=CH-, -CH2-O- 또는 -O-CH2- 이며; R1은 수소원자, 아세틸기, 트리(C1-C4)알킬실란일 기, 디아릴보란일기 또는 -(t-부톡시)카바밀기이고; R2는 수소원자 또는 C1-C4 알킬기이며;R3, R4 또는 R5는 각각 수소원자, 히드록시기, 할로겐원자 , (C6-C10) 아릴기, 할로(C1-C3)알킬기, (C1-C6)알콕시기, 트리(C1-C4)알킬실란옥시기, 또는 벤조디옥솔일기 이거나; R3 및 R4 또는 R4 및 R5 은 함께 -CH2-CH=CH-, -CH=CH-CH=CH-, -CH=CH-CH=CH-CH2- 이며;단, X가 CH-이고 R3, R4 및 R5가 각각 수소원자이면 Y는 CH2-가 아니다
8 8
제7항에 있어서, X는 -CH- 이고; Y는 -CH2-, -CH2CH2-, -CH=CH-, -CH2-O- 또는 -O-CH2- 이며; R1 및 R2는 수 소원자이며; R3, R4 또는 R5는 각각 수소원자, 히드록시기, 할로겐 원자, (C6-C10) 아릴기, 할로(C1-C3)알킬기, (C1-C6)알콕시기, 트리(C1-C4)알킬실란옥시기, 또는 벤조디옥솔 일기이거나; R3 및 R4 또는 R4 및 R5 은 함께 -CH2-CH=CH- 또는 -CH=CH-CH=CH- 이고; 단, X가 CH-이고 R3, R4 및 R5가 각각 수소원자이면 Y는 CH2-가 아닌 화학식(I)의 화합물의 제조방법
9 9
제7항 또는 제8항 중 어느 한 항에 있어서, 극성유기용매가 C1-C4 알콜, 아세트산 및 이들의 혼합물 중에서 선택된 것인 화학식(I)의 화합물의 제조방법
10 10
제9항에 있어서, 상기 극성유기용매가 에탄올 또는 아세트산인 화학식(I)의 화합물의 제조방법
11 11
제7항에 있어서, 상기 가열이 100 내지 130℃에서 수행되는 화학식(I)의 화합물의 제조방법
12 12
제7항에 있어서, 상기 반응이 2 내지 72시간 동안 수행되는 화학식(I)의 화합물의 제조방법
13 13
제1항 내지 제6항 중 어느 한 항의 화학식(I)의 화합물 또는 이의 약제학적으로 허용되는 염을 포함하는 골다공증 예방 또는 치료용 약학조성물
14 14
제13항에 있어서, 골다공증이 폐경기 여성의 골다공증인 약학조성물
15 15
제1항 내지 제6항 중 어느 한 항 의 화학식(I)의 화합물 또는 이의 약제학적으로 허용되는 염을 포함하는 뼈 강화용 건강식품
16 16
제13항에 있어서, 상기 화학식 (I)로 표시되는 화합물 또는 이의 약제학적으로 허용되는 염이 활성 산소의 생성을 억제하는 것인 골다공증 예방 또는 치료용 약학조성물
17 17
제13항에 있어서, 상기 화학식 (I)로 표시되는 화합물 또는 이의 약제학적으로 허용되는 염이 파골세포의 생성을 억제하는 것인 골다공증 예방 또는 치료용 약학조성물
18 18
3-벤질-1-(피리딘-2-일)-1H-피라졸-5-올 또는 이의 약제학적으로 허용되는 염을 포함하는 골다공증 예방 또는 치료용 약학조성물
19 19
3-벤질-1-(피리딘-2-일)-1H-피라졸-5-올 또는 이의 약제학적으로 허용되는 염을 포함하는 뼈 강화용 건강식품
지정국 정보가 없습니다
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순번 패밀리번호 국가코드 국가명 종류
1 US08637674 US 미국 FAMILY
2 US20120232117 US 미국 FAMILY
3 WO2011028044 WO 세계지적재산권기구(WIPO) FAMILY
4 WO2011028044 WO 세계지적재산권기구(WIPO) FAMILY

DOCDB 패밀리 정보

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순번 패밀리번호 국가코드 국가명 종류
1 US2012232117 US 미국 DOCDBFAMILY
2 US8637674 US 미국 DOCDBFAMILY
3 WO2011028044 WO 세계지적재산권기구(WIPO) DOCDBFAMILY
4 WO2011028044 WO 세계지적재산권기구(WIPO) DOCDBFAMILY
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