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5-HT7 수용체 조절제로 작용하는 아제핀 유도체

  • 기술번호 : KST2018008802
  • 담당센터 : 서울동부기술혁신센터
  • 전화번호 : 02-2155-3662
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요약, Int. CL, CPC, 출원번호/일자, 출원인, 등록번호/일자, 공개번호/일자, 공고번호/일자, 국제출원번호/일자, 국제공개번호/일자, 우선권정보, 법적상태, 심사진행상태, 심판사항, 구분, 원출원번호/일자, 관련 출원번호, 기술이전 희망, 심사청구여부/일자, 심사청구항수의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 서지정보 표입니다.
요약 본 발명은 5-HT7 수용체에 작용하는 아제핀 유도체 및 이의 약제학적으로 허용 가능한 염에 관한 것으로, 5-HT7 세로토닌 수용체에 대하여 우수한 결합친화력과 우수한 길항 활성을 가져 5-HT7 길항 활성이 요구되는 우울증, 편두통, 불안, 통증, 염증성 통증, 신경병성 통증, 체온조절 장애, 생체리듬조절 장애, 수면 장애 및 평활근 관련 질환 등의 중추신경계 질환의 치료 또는 예방제로 유용하게 적용할 수 있다.
Int. CL C07D 487/04 (2006.01.01) A61K 31/55 (2006.01.01)
CPC C07D 487/04(2013.01) C07D 487/04(2013.01)
출원번호/일자 1020160176681 (2016.12.22)
출원인 한국과학기술연구원
등록번호/일자
공개번호/일자 10-2018-0073149 (2018.07.02) 문서열기
공고번호/일자 문서열기
국제출원번호/일자
국제공개번호/일자
우선권정보
법적상태 등록
심사진행상태 수리
심판사항
구분 신규
원출원번호/일자
관련 출원번호
심사청구여부/일자 Y (2016.12.22)
심사청구항수 8

출원인

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번호 이름 국적 주소
1 한국과학기술연구원 대한민국 서울특별시 성북구

발명자

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번호 이름 국적 주소
1 추현아 대한민국 서울특별시 성북구
2 김영재 대한민국 서울특별시 성북구
3 성지혜 대한민국 서울특별시 성북구
4 남길수 대한민국 서울특별시 성북구
5 조용서 대한민국 서울특별시 성북구

대리인

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번호 이름 국적 주소
1 특허법인충현 대한민국 서울특별시 서초구 동산로 **, *층(양재동, 베델회관)

최종권리자

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번호 이름 국적 주소
1 한국과학기술연구원 서울특별시 성북구
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번호 서류명 접수/발송일자 처리상태 접수/발송번호
1 [특허출원]특허출원서
[Patent Application] Patent Application		 2016.12.22 수리 (Accepted) 1-1-2016-1262369-88
2 선행기술조사의뢰서
Request for Prior Art Search		 2018.04.06 수리 (Accepted) 9-1-9999-9999999-89
3 선행기술조사보고서
Report of Prior Art Search		 2018.04.25 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-6-2018-0058165-56
4 의견제출통지서
Notification of reason for refusal		 2018.04.26 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2018-0285008-97
5 [지정기간연장]기간연장(단축, 경과구제)신청서
[Designated Period Extension] Application of Period Extension(Reduction, Progress relief)		 2018.06.26 수리 (Accepted) 1-1-2018-0624708-00
6 [지정기간연장]기간연장(단축, 경과구제)신청서
[Designated Period Extension] Application of Period Extension(Reduction, Progress relief)		 2018.07.25 수리 (Accepted) 1-1-2018-0735010-10
7 [지정기간연장]기간연장(단축, 경과구제)신청서
[Designated Period Extension] Application of Period Extension(Reduction, Progress relief)		 2018.08.24 수리 (Accepted) 1-1-2018-0839827-11
8 [거절이유 등 통지에 따른 의견]의견(답변, 소명)서
[Opinion according to the Notification of Reasons for Refusal] Written Opinion(Written Reply, Written Substantiation)		 2018.09.20 수리 (Accepted) 1-1-2018-0942384-70
9 [명세서등 보정]보정서
[Amendment to Description, etc.] Amendment		 2018.09.20 보정승인간주 (Regarded as an acceptance of amendment) 1-1-2018-0942383-24
10 등록결정서
Decision to grant		 2018.11.01 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2018-0743574-27
번호, 청구항의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 청구항 표입니다.
번호 청구항
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5-HT7 수용체에 작용하는 하기 화합물 1, 화합물 2, 및 화합물 4 내지 화합물 20 중에서 선택되는 어느 하나의 아제핀 유도체 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염;화합물 1 : 3-페닐-1,4,5,6,7,8-헥사하이드로피라졸로[3,4-d]아제핀화합물 2 : 3-(2-플루오로페닐)-1,4,5,6,7,8-헥사하이드로피라졸로[3,4-d]아제핀화합물 4 : 3-(2-클로로페닐)-1,4,5,6,7,8-헥사하이드로피라졸로[3,4-d]아제핀화합물 5 : 3-(3-클로로페닐)-1,4,5,6,7,8-헥사하이드로피라졸로[3,4-d]아제핀화합물 6 : 3-(4-클로로페닐)-1,4,5,6,7,8-헥사하이드로피라졸로[3,4-d]아제핀화합물 7 : 3-(o-톨릴)-1,4,5,6,7,8-헥사하이드로피라졸로[3,4-d]아제핀화합물 8 : 3-(m-톨릴)-1,4,5,6,7,8-헥사하이드로피라졸로[3,4-d]아제핀화합물 9 : 3-(p-톨릴)-1,4,5,6,7,8-헥사하이드로피라졸로[3,4-d]아제핀화합물 10 : 3-페닐-5,6,7,8-테트라하이드로-4H-아이소옥사졸로[4,5-d]아제핀화합물 11 : 3-(2-플루오로페닐)-5,6,7,8-테트라하이드로-4H-아이소옥사졸로[4,5-d]아제핀화합물 12 : 3-(3-플루오로페닐)-5,6,7,8-테트라하이드로-4H-아이소옥사졸로[4,5-d]아제핀화합물 13 : 3-(4-플루오로페닐)-5,6,7,8-테트라하이드로-4H-아이소옥사졸로[4,5-d]아제핀화합물 14 : 3-(2-클로로페닐)-5,6,7,8-테트라하이드로-4H-아이소옥사졸로[4,5-d]아제핀화합물 15 : 3-(3-클로로페닐)-5,6,7,8-테트라하이드로-4H-아이소옥사졸로[4,5-d]아제핀화합물 16 : 3-(4-클로로페닐)-5,6,7,8-테트라하이드로-4H-아이소옥사졸로[4,5-d]아제핀화합물 17 : 3-(o-톨릴)-5,6,7,8-테트라하이드로-4H-아이소옥사졸로[4,5-d]아제핀화합물 18 : 3-(m-톨릴)-5,6,7,8-테트라하이드로-4H-아이소옥사졸로[4,5-d]아제핀화합물 19 : 3-(p-톨릴)-5,6,7,8-테트라하이드로-4H-아이소옥사졸로[4,5-d]아제핀화합물 20 : 3-(2-메톡시페닐)-5,6,7,8-테트라하이드로-4H-아이소옥사졸로[4,5-d]아제핀
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삭제
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삭제
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제1항에 있어서, 상기 약학적으로 허용 가능한 염은 염산, 브롬산, 술폰산, 아미도황산, 인산, 질산, 아세트산, 프로피온산, 숙신산, 글리콜산, 스테아르산, 젖산, 타르타르산, 시트르산, 파라톨루엔설폰산 및 메탄설폰산 중에서 선택되는 어느 하나의 무기산 또는 유기산을 이용하여 형성된 염인 것을 특징으로 하는 아제핀 유도체 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염
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하기 [화학식 2]의 화합물과 하기 [화학식 3]의 화합물을 스즈끼 반응시키는 단계; 및 아민보호기를 제거하는 단계;를 포함하는 하기 [화학식 1]로 표시되는 아제핀 유도체의 제조방법:[화학식 1][화학식 2][화학식 3]상기 [화학식 1] 내지 [화학식 3]에서, X는 NH 또는 O이고, X'은 NR2 또는 O이며,R1은 수소, 할로겐, C1-6알킬, C1-6알콕시, 할로겐화C1-6알킬 및 히드록시 중에서 선택되고, R2는 -C(O)OC(CH3)3이며,Y는 아민보호기로, -C(O)OC(CH3)3 또는 -C(O)OCH2CH3이고,Tf는 트리플루오로메탄술포닐이다
6 6
제5항에 있어서, 상기 [화학식 2]의 화합물은 하기 [화학식 4]의 화합물을 Tf2NPh와 반응시키는 단계;를 포함하여 수행되는 것을 특징으로 하는 제조방법:[화학식 4]상기 [화학식 4]에서, X'은 NR2 또는 O이고, R2는 -C(O)OC(CH3)3이며,Y는 아민보호기로, -C(O)OC(CH3)3 또는 -C(O)OCH2CH3이고,Tf는 트리플루오로메탄술포닐이며Ph는 페닐이다
7 7
제6항에 있어서, 상기 [화학식 4]의 화합물은,a) 하기 [화학식 5]의 화합물을 히드라진과 반응시킨 후, R2를 도입하는 단계; 또는 b) 하기 [화학식 5]의 화합물을 에틸렌글리콜과 반응하여 케톤기를 보호한 뒤, 히드록시아민과 반응시키는 단계; 중에서 선택되는 어느 하나의 방법을 수행하여 제조되는 것을 특징으로 하는 제조방법:[화학식 5]상기 [화학식 5]에서,Y는 -C(O)OC(CH3)3 또는 -C(O)OCH2CH3이며, 상기 수행 방법이 a)이면, 상기 Y는 -C(O)OC(CH3)3이고, 상기 수행 방법이 b)이면, 상기 Y는 -C(O)OCH2CH3이고, 상기 R2는 -C(O)OC(CH3)3이다
8 8
제7항에 있어서, 상기 [화학식 5]로 표시되는 화합물은 하기 [화학식 6]으로 표시되는 화합물을 에틸디아조아세테이트 및 BF3OEt와 반응시키든 단계를 수행하여 제조되는 것을 특징으로 하는 제조방법:[화학식 6] 상기 [화학식 6]에서 Y는 -C(O)OC(CH3)3 또는 -C(O)OCH2CH3이다
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하기 화합물 1 내지 화합물 20 중에서 선택되는 어느 하나의 아제핀 유도체 또는 이의 약제학적으로 허용 가능한 염을 유효성분으로 포함하는 우울증, 편두통, 불안, 통증, 염증성 통증, 신경병성 통증, 체온조절 장애, 생체리듬조절 장애, 수면 장애 및 평활근 관련 질병으로 이루어진 군 중에서 선택되는 중추신경계 질환 예방 및 치료용 약학조성물:화합물 1 : 3-페닐-1,4,5,6,7,8-헥사하이드로피라졸로[3,4-d]아제핀화합물 2 : 3-(2-플루오로페닐)-1,4,5,6,7,8-헥사하이드로피라졸로[3,4-d]아제핀화합물 3 : 3-(3-플루오로페닐)-1,4,5,6,7,8-헥사하이드로피라졸로[3,4-d]아제핀화합물 4 : 3-(2-클로로페닐)-1,4,5,6,7,8-헥사하이드로피라졸로[3,4-d]아제핀화합물 5 : 3-(3-클로로페닐)-1,4,5,6,7,8-헥사하이드로피라졸로[3,4-d]아제핀화합물 6 : 3-(4-클로로페닐)-1,4,5,6,7,8-헥사하이드로피라졸로[3,4-d]아제핀화합물 7 : 3-(o-톨릴)-1,4,5,6,7,8-헥사하이드로피라졸로[3,4-d]아제핀화합물 8 : 3-(m-톨릴)-1,4,5,6,7,8-헥사하이드로피라졸로[3,4-d]아제핀화합물 9 : 3-(p-톨릴)-1,4,5,6,7,8-헥사하이드로피라졸로[3,4-d]아제핀화합물 10 : 3-페닐-5,6,7,8-테트라하이드로-4H-아이소옥사졸로[4,5-d]아제핀화합물 11 : 3-(2-플루오로페닐)-5,6,7,8-테트라하이드로-4H-아이소옥사졸로[4,5-d]아제핀화합물 12 : 3-(3-플루오로페닐)-5,6,7,8-테트라하이드로-4H-아이소옥사졸로[4,5-d]아제핀화합물 13 : 3-(4-플루오로페닐)-5,6,7,8-테트라하이드로-4H-아이소옥사졸로[4,5-d]아제핀화합물 14 : 3-(2-클로로페닐)-5,6,7,8-테트라하이드로-4H-아이소옥사졸로[4,5-d]아제핀화합물 15 : 3-(3-클로로페닐)-5,6,7,8-테트라하이드로-4H-아이소옥사졸로[4,5-d]아제핀화합물 16 : 3-(4-클로로페닐)-5,6,7,8-테트라하이드로-4H-아이소옥사졸로[4,5-d]아제핀화합물 17 : 3-(o-톨릴)-5,6,7,8-테트라하이드로-4H-아이소옥사졸로[4,5-d]아제핀화합물 18 : 3-(m-톨릴)-5,6,7,8-테트라하이드로-4H-아이소옥사졸로[4,5-d]아제핀화합물 19 : 3-(p-톨릴)-5,6,7,8-테트라하이드로-4H-아이소옥사졸로[4,5-d]아제핀화합물 20 : 3-(2-메톡시페닐)-5,6,7,8-테트라하이드로-4H-아이소옥사졸로[4,5-d]아제핀
10 10
삭제
11 11
제9항에 있어서, 상기 화합물 1 내지 화합물 20 중에서 선택되는 어느 하나의 아제핀 유도체는 5-HT7 세로토닌 수용체의 활성을 저해하는 것을 특징으로 하는 중추신경계 질환 예방 및 치료용 약학조성물
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순번 패밀리번호 국가코드 국가명 종류
1 EP03560927 EP 유럽특허청(EPO) FAMILY
2 US10435408 US 미국 FAMILY
3 US20180312509 US 미국 FAMILY
4 WO2018117406 WO 세계지적재산권기구(WIPO) FAMILY

DOCDB 패밀리 정보

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순번 패밀리번호 국가코드 국가명 종류
1 EP3560927 EP 유럽특허청(EPO) DOCDBFAMILY
2 EP3560927 EP 유럽특허청(EPO) DOCDBFAMILY
3 US10435408 US 미국 DOCDBFAMILY
4 US2018312509 US 미국 DOCDBFAMILY
5 WO2018117406 WO 세계지적재산권기구(WIPO) DOCDBFAMILY
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순번 연구부처 주관기관 연구사업 연구과제
1 미래창조과학부 한국과학기술연구원 뇌과학원천기술개발 수면장애 개선을 위한 제어물질 연구