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ＪＡＫ-3 저해제로 유용한 ７Ｈ-피롤로[2,3-ｄ]피리미딘-4-싸이올 유도체

  • 기술번호 : KST2015124532
  • 담당센터 : 서울동부기술혁신센터
  • 전화번호 : 02-2155-3662
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요약, Int. CL, CPC, 출원번호/일자, 출원인, 등록번호/일자, 공개번호/일자, 공고번호/일자, 국제출원번호/일자, 국제공개번호/일자, 우선권정보, 법적상태, 심사진행상태, 심판사항, 구분, 원출원번호/일자, 관련 출원번호, 기술이전 희망, 심사청구여부/일자, 심사청구항수의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 서지정보 표입니다.
요약 본 발명은 신규 7H-피롤로[2,3-d]피리미딘-4-싸이올 유도체 또는 약학적으로 허용 가능한 이의 염의 제조방법 및 이를 유효성분으로 하는 약학적 조성물에 관한 것것으로, 본 발명에 따른 신규 7H-피롤로[2,3-d]피리미딘-4-싸이올 유도체를 함유하는 조성물은 야누스 키나제(JAK)의 과활성에 의해 유발되는 질환의 예방 또는 치료에 유용하게 사용될 수 있다.
Int. CL A61K 31/519 (2006.01) C07D 487/04 (2006.01) C07D 519/04 (2006.01) A61K 31/52 (2006.01)
CPC C07D 487/04(2013.01) C07D 487/04(2013.01) C07D 487/04(2013.01) C07D 487/04(2013.01)
출원번호/일자 1020130014048 (2013.02.07)
출원인 한국과학기술연구원
등록번호/일자 10-1683061-0000 (2016.11.30)
공개번호/일자 10-2014-0100817 (2014.08.18) 문서열기
공고번호/일자 (20161207) 문서열기
국제출원번호/일자
국제공개번호/일자
우선권정보
법적상태 등록
심사진행상태 수리
심판사항
구분 신규
원출원번호/일자
관련 출원번호
심사청구여부/일자 Y (2014.12.01)
심사청구항수 5

출원인

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번호 이름 국적 주소
1 한국과학기술연구원 대한민국 서울특별시 성북구

발명자

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번호 이름 국적 주소
1 노은주 대한민국 서울특별시 성북구
2 심태보 대한민국 대구광역시 북구
3 안대로 대한민국 전라북도 전주시 덕진구
4 최승호 대한민국 대전광역시 서구

대리인

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번호 이름 국적 주소
1 한라특허법인(유한) 대한민국 서울시 서초구 강남대로 ***(서초동, 남강빌딩 *층)

최종권리자

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번호 이름 국적 주소
1 한국과학기술연구원 대한민국 서울특별시 성북구
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번호 서류명 접수/발송일자 처리상태 접수/발송번호
1 [특허출원]특허출원서
[Patent Application] Patent Application		 2013.02.07 수리 (Accepted) 1-1-2013-0117297-94
2 [출원서등 보정]보정서
[Amendment to Patent Application, etc.] Amendment		 2013.02.27 수리 (Accepted) 1-1-2013-0176644-51
3 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2014.02.19 수리 (Accepted) 4-1-2014-5022002-69
4 [심사청구]심사청구(우선심사신청)서
[Request for Examination] Request for Examination (Request for Preferential Examination)		 2014.12.01 수리 (Accepted) 1-1-2014-1168357-88
5 대리인선임신고서
Report on Appointment of Agent		 2015.12.23 수리 (Accepted) 1-1-2015-5033520-42
6 의견제출통지서
Notification of reason for refusal		 2016.05.23 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2016-0368844-39
7 [명세서등 보정]보정서
[Amendment to Description, etc.] Amendment		 2016.07.21 보정승인간주 (Regarded as an acceptance of amendment) 1-1-2016-0707697-85
8 [거절이유 등 통지에 따른 의견]의견(답변, 소명)서
[Opinion according to the Notification of Reasons for Refusal] Written Opinion(Written Reply, Written Substantiation)		 2016.07.21 수리 (Accepted) 1-1-2016-0707708-00
9 등록결정서
Decision to grant		 2016.11.29 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2016-0859017-81
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번호 청구항
1 1
하기 화학식 1로 표시되는 7H-피롤로[2,3-d]피리미딘-4-싸이올 유도체 또는 약학적으로 허용 가능한 이의 염으로 이루어진 군으로부터 선택된 화합물:[화학식 1]상기 화학식 1에서, R은 벤즈하이드릴기; ; 또는 를 나타내고, Het는 피페리디닐기; 피페라지닐기; 1,2-다이아제판일기; 1,3-다이아제판일기; 1,4-다이아제판일기; 또는 8-아자바이사이클로[3
2 2
삭제
3 3
제 1 항에 있어서, 상기 R은 벤즈하이드릴기, 8-아자바이사이클로[3
4 4
제 1 항에 있어서, 1) 4-(나프탈렌-2-일메틸싸이오)-7H-피롤로[2,3-d]피리미딘;6) 4-(9H-플루오렌-9-일싸이오)-7H-피롤로[2,3-d]피리미딘;7) 4-(벤즈하이드릴싸이오)-7H-피롤로[2,3-d]피리미딘;8) 4-(바이페닐-3-일메틸싸이오)-7H-피롤로[2,3-d]피리미딘;12) 4-(1-메틸피페리딘-3-일싸이오)-7H-피롤로[2,3-d]피리미딘;13) 4-((3′-플루오로바이페닐-4-일)메틸싸이오)-7H-피롤로[2,3-d]피리미딘;14) 4-((2′-플루오로바이페닐-4-일)메틸싸이오)-7H-피롤로[2,3-d]피리미딘;15) 4-((3′-메틸바이페닐-4-일)메틸싸이오)-7H-피롤로[2,3-d]피리미딘;16) 4-((4′-메틸바이페닐-4-일)메틸싸이오)-7H-피롤로[2,3-d]피리미딘;17) 4-(4′-(싸이오펜-2-일)벤질싸이오)-7H-피롤로[2,3-d]피리미딘;18) 4-((2′-메톡시바이페닐-4-일)메틸싸이오)-7H-피롤로[2,3-d]피리미딘;19) 4-(4-(4-사이클로헥실피페라진-1-일)부틸싸이오)-7H-피롤로[2,3-d]피리미딘;20) 4-(4-(4-페닐피페라진-1-일)부틸싸이오)-7H-피롤로[2,3-d]피리미딘;21) 4-(4-(4-벤즈하이드릴피페라진-1-일)부틸싸이오)-7H-피롤로[2,3-d]피리미딘;22) 4-(4-(4-벤질피페라진-1-일)부틸싸이오)-7H-피롤로[2,3-d]피리미딘;23) 4-(4-(4-(2-메톡시페닐)피페라진-1-일)부틸싸이오)-7H-피롤로[2,3-d]피리미딘;24) 4-(4-(4-m-톨릴피페라진-1-일)부틸싸이오)-7H-피롤로[2,3-d]피리미딘;25) 4-(4-(4-p-톨릴피페라진-1-일)부틸싸이오)-7H-피롤로[2,3-d]피리미딘;26) 4-(4-(4-(2,4,6-트리메틸벤질피페라진-1-일)부틸싸이오)-7H-피롤로[2,3-d]피리미딘;27) 2-(4-(4-(7H-피롤로[2,3-d]피리미딘-4-일싸이오)부틸)피페라진-1-일)벤조니트릴;28) 4-(4-(4-(2-플루오로페닐)피페라진-1-일)부틸싸이오)-7H-피롤로[2,3-d]피리미딘;29) 4-(4-(4-벤질-1,4-다이아제판-1-일)부틸싸이오)-7H-피롤로[2,3-d]피리미딘;30) 4-(4-(4-(4-니트로페닐)피페라진-1-일)부틸싸이오)-7H-피롤로[2,3-d]피리미딘;31) 엔도-tert-부틸-3-(7H-피롤로[2,3-d]피리미딘-4-일싸이오)-8-아자바이사이클로[3
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하기 화학식 1로 표시되는 7H-피롤로[2,3-d]피리미딘-4-싸이올 유도체 또는 약학적으로 허용 가능한 이의 염으로 이루어진 군으로부터 선택된 화합물을 유효성분으로 함유하며, 암, 이식거부증, 다발성 경화증, 류머티스 관절염, 건선성 관절염, 건선, 천식, 알레르기성 피부염, 아토피성 피부염, 습진, I형 당뇨병, 당뇨병 합병증, 궤양성 대장염, 크론병, 및 자가면역 갑상선 장애로 이루어지는 군으로부터 선택되는 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물 :[화학식 1]상기 화학식 1에서, R은 벤즈하이드릴기; ; 또는 를 나타내고, Het는 피페라지닐기; 1,2-다이아제판일기; 1,3-다이아제판일기; 1,4-다이아제판일기를 나타내고, 이때 m은 1 내지 6의 정수를 나타내고, R2는 벤질기; 페닐기; 또는 할로 및 C1-C6의 알킬 중에서 선택된 1 내지 3개의 치환기로 치환된 페닐기를 나타내고, 이때 q는 0 내지 6의 정수를 나타내고,Ar은 페닐기를 나타내고, R3은 싸이오펜-2-일기를 나타내고, 이때 q는 1을 나타낸다
9 9
제 8 항에 있어서, 상기 화학식 1로 표시되는 화합물은,7) 4-(벤즈하이드릴싸이오)-7H-피롤로[2,3-d]피리미딘;17) 4-(4′-(싸이오펜-2-일)벤질싸이오)-7H-피롤로[2,3-d]피리미딘;24) 4-(4-(4-m-톨릴피페라진-1-일)부틸싸이오)-7H-피롤로[2,3-d]피리미딘;25) 4-(4-(4-p-톨릴피페라진-1-일)부틸싸이오)-7H-피롤로[2,3-d]피리미딘;28) 4-(4-(4-(2-플루오로페닐)피페라진-1-일)부틸싸이오)-7H-피롤로[2,3-d]피리미딘; 및29) 4-(4-(4-벤질-1,4-다이아제판-1-일)부틸싸이오)-7H-피롤로[2,3-d]피리미딘;으로 이루어진 군으로부터 선택되는 것을 특징으로 하는 약학적 조성물
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1 WO2014123332 WO 세계지적재산권기구(WIPO) DOCDBFAMILY
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1 복지부 경북대학교병원 선도형특성화사업 선도형 당뇨병 및 대사성질환 신약개발 연구사업