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인슐린을 함유하고 있는 리포솜이며, 리포솜은 탄소수 12 내지 20인 포화 지질 및 탄소수 16 내지 20인 불포화 지질 중에서 선택된 2개의 지질이 포스파티딜에탄올아민의 글리세롤 1 및 2번 위치에 연결된 아미노 폴리에틸렌글리콜(PEG)-포스파티딜에탄올아민인 아민기를 함유한 지질, 및 모노팔미토일포스파티딜콜린(1-palmitoyl-2-hydroxy-sn-glycero-3-phosphocholine), 모노스테아로일포스파티딜콜린(1-stearoyl-2-hydroxy-sn-glycero-3-phosphocholine), 또는 이들의 혼합물인 열 민감성 지질을 포함하고 있고, 이러한 리포솜들이 아민기를 함유한 지질과 히야론산으로 연결되어 직경이 10-50 μm인 클러스터를 형성하고 있고, 상기 리포솜은 금 입자가 연결되어 있는 것을 특징으로 하는 금 코팅 인슐린 리포솜 클러스터를 유효 성분으로 함유하고 있으며,근적외선을 조사하여 인슐린의 방출이 유도되는 것을 특징으로 하는 인슐린의 피하주사용 약학 조성물
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제1항에 있어서, 상기 아민기를 함유한 지질은 약물이 DSPE-PEG 아민(1,2-distearoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine-N-amino(polyethylene glycol))인 것을 특징으로 하는 인슐린의 피하주사용 약학 조성물
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제1항에 있어서, 상기 리포솜은 디아스테아로일-sn-글리세로-3-포스포콜린(1,2-distearoyl-sn-glycero-3-hosphocholine; DSPC), 디팔미토일포스파티딜콜린(dipalmitoyl phosphatidylcholine; DPPC), DOPC(1,2-Dioleoyl-sn-glycero-3-phosphocholine), DMPC(dimyristoyl phosphatidylcholine), PLPC(1-palmitoyl-2-linoleoyl-sn-glycero-3-phosphocholine), PE(phosphatidylethanolamine), EPC(egg phosphatidylcholine) DLPC(dilauryloyl phosphatidylcboline), DMPC(dimyristoyl phosphatidylcholine), MPPC(l-myristoyl-2-palmitoyl phosphatidylcholine), PMPC(l-palmitoyl-2-myristoyl phosphatidylcholine), SPPC(l-stearoyi-2-palmitoyl phosphatidylcholine), DBPC(l,2-diarachidoyl-snglycero-3-phosphocholine), DEPC(1,2-dieicosenoyl-sn-glycero-3-phosphochohne), POPC(palmitoyloleoyl phosphatidylcholine), DSPE(lysophosphatidylcholine), 또는 이들의 혼합물인 중성 지질을 추가적으로 포함하는 것을 특징으로 하는 인슐린의 피하주사용 약학 조성물
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제1항에 있어서, 상기 히야론산의 분자량은 30 내지 50만인 것을 특징으로 하는 인슐린의 피하주사용 약학 조성물
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(a) 탄소수 12 내지 20인 포화 지질 및 탄소수 16 내지 20인 불포화 지질 중에서 선택된 2개의 지질이 포스파티딜에탄올아민의 글리세롤 1 및 2번 위치에 연결된 아미노 폴리에틸렌글리콜(PEG)-포스파티딜에탄올아민인 아민기를 함유한 지질 및 모노팔미토일포스파티딜콜린(1-palmitoyl-2-hydroxy-sn-glycero-3-phosphocholine), 모노스테아로일포스파티딜콜린(1-stearoyl-2-hydroxy-sn-glycero-3-phosphocholine), 또는 이들의 혼합물인 열 민감성 지질을 이용하여 인슐린을 유효성분으로 함유하는 리포솜을 제조하는 단계, 및(b) 상기 리포솜과 환원된 금 이온을 반응시켜 리포솜의 표면에 금 이온을 이온결합시키는 단계를 포함하며, (c) 상기 (a)단계 또는 (b)단계 후에 인슐린 함유 리포솜과 히야론산 고분자의 반응을 통해 직경이 10-50 μm인 리포솜 클러스터를 형성하는 단계를 추가적으로 포함하는,인슐린의 피하주사에 적합한 인슐린 함유 금 코팅 리포솜 클러스터를 제조하는 방법
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제9항에 있어서, 상기 아민기를 함유한 지질은 DSPE-PEG 아민(1,2-distearoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine-N-amino(polyethylene glycol))인 것을 특징으로 하는, 인슐린의 피하주사에 적합한 인슐린 함유 금 코팅 리포솜 클러스터를 제조하는 방법
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