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신규한 피리미딘 유도체 및 이를 포함하는 신경퇴행성 질환 및 암의 예방 또는 치료용 조성물

  • 기술번호 : KST2021011152
  • 담당센터 : 대전기술혁신센터
  • 전화번호 : 042-610-2279
요약, Int. CL, CPC, 출원번호/일자, 출원인, 등록번호/일자, 공개번호/일자, 공고번호/일자, 국제출원번호/일자, 국제공개번호/일자, 우선권정보, 법적상태, 심사진행상태, 심판사항, 구분, 원출원번호/일자, 관련 출원번호, 기술이전 희망, 심사청구여부/일자, 심사청구항수의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 서지정보 표입니다.
요약 본 발명은 신규한 피리미딘 유도체 및 이를 포함하는 신경퇴행성 질환 및 암의 예방 또는 치료용 조성물에 관한 것으로, 상기 피리미딘 유도체는 LRRK2 단백질 저해 활성이 우수하고, 혈액뇌장벽(BBB)을 효율적으로 통과하여 신경퇴행성 질환 및 암의 예방 또는 치료용 약학 조성물로 유용하게 사용가능하다.
Int. CL C07D 403/04 (2006.01.01) A61K 31/506 (2006.01.01) A61K 31/5377 (2006.01.01) A61P 25/28 (2006.01.01) C07D 401/14 (2006.01.01) C07D 405/14 (2006.01.01)
CPC
출원번호/일자 1020210018223 (2021.02.09)
출원인 환인제약 주식회사, 한국화학연구원
등록번호/일자
공개번호/일자 10-2021-0118735 (2021.10.01) 문서열기
공고번호/일자
국제출원번호/일자
국제공개번호/일자
우선권정보 대한민국  |   1020200035257   |   2020.03.23
법적상태 등록
심사진행상태 수리
심판사항
구분 국내출원/신규
원출원번호/일자
관련 출원번호
심사청구여부/일자 Y (2021.02.09)
심사청구항수 6

출원인

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번호 이름 국적 주소
1 환인제약 주식회사 대한민국 서울특별시 송파구
2 한국화학연구원 대한민국 대전광역시 유성구

발명자

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번호 이름 국적 주소
1 이계형 대전광역시 유성구
2 서지연 경기도 수원시 영통구
3 유정헌 경기도 수원시 영통구
4 예인해 경기도 수원시 영통구
5 신호철 경기도 수원시 영통구
6 서지희 대전광역시 유성구
7 김성환 대전광역시 유성구
8 송진숙 대전광역시 유성구
9 심성현 대전광역시 유성구
10 채종학 대전광역시 유성구
11 강희연 서울특별시 노원구
12 이지훈 대전광역시 유성구
13 황건하 대전광역시 유성구
14 한송희 경기도 수원시 영통구
15 유병훈 경기도 수원시 영통구
16 허재경 경기도 수원시 영통구

대리인

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번호 이름 국적 주소
1 특허법인 공간 대한민국 대전광역시 서구 둔산서로 ***, *층(둔산 *동, 산업은행B/D)

최종권리자

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번호 이름 국적 주소
최종권리자 정보가 없습니다
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번호 서류명 접수/발송일자 처리상태 접수/발송번호
1 [특허출원]특허출원서
[Patent Application] Patent Application
2021.02.09 수리 (Accepted) 1-1-2021-0164363-77
2 [우선심사신청]심사청구서·우선심사신청서
2021.02.10 수리 (Accepted) 1-1-2021-0169856-35
3 [우선심사신청]선행기술조사의뢰서
[Request for Preferential Examination] Request for Prior Art Search
2021.02.19 수리 (Accepted) 9-1-9999-9999999-89
4 [우선심사신청]선행기술조사보고서
[Request for Preferential Examination] Report of Prior Art Search
2021.02.26 수리 (Accepted) 9-1-2021-0002940-11
5 특허고객번호 정보변경(경정)신고서·정정신고서
2021.04.09 수리 (Accepted) 4-1-2021-5106991-67
6 의견제출통지서
Notification of reason for refusal
2021.07.09 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2021-0544737-09
7 [명세서등 보정]보정서
[Amendment to Description, etc.] Amendment
2021.09.02 보정승인간주 (Regarded as an acceptance of amendment) 1-1-2021-1019886-00
8 [거절이유 등 통지에 따른 의견]의견서·답변서·소명서
2021.09.02 수리 (Accepted) 1-1-2021-1019852-58
9 [출원서 등 보정]보정서
[Amendment to Patent Application, etc.] Amendment
2021.09.03 수리 (Accepted) 1-1-2021-1023826-10
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번호 청구항
1 1
하기 화학식 1로 표시되는 화합물, 이의 광학이성질체, 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염:[화학식 1]R1은 독립적으로 수소, 할로겐, 히드록시, 시아노, 아미노, 아미드, 니트로, C1-C6 알킬, C1-C6 알콕시, 또는 할로 C1-C6 알콕시로 이루어진 군에서 선택되는 1종 이상의 치환기로 치환되며;R2는 치환 또는 비치환된 피라졸 치환기로 치환되고,여기서 상기 치환된 피라졸은 할로겐, 히드록시, 시아노, 아미노, 아미드, 니트로, C1-C6 알킬설포닐, 아세틸, 메틸옥시카보닐, 치환 또는 비치환된 C1-C6 알킬, 치환 또는 비치환된 벤질, 치환 또는 비치환된 C3-C12 시클로알킬, 치환 또는 비치환된 C3-C12 헤테로시클로알킬, 치환 또는 비치환된 C4-C12 아릴, 또는 치환 또는 비치환된 C4-C12 헤테로아릴로 이루어진 군에서 선택되는 1종 이상의 치환기로 치환되고,다시 여기서 상기 치환된 알킬, 벤질, C3-C12 시클로알킬, C4-C12 아릴, C4-C12 헤테로아릴은 할로겐, 히드록시, 시아노, 아미노, 아미드, 니트로, C1-C6 알킬, C1-C6 알콕시, C3-C12 헤테로시클로알킬, C4-C12 아릴-C1-C6 알콕시, 또는 -C(=O)O-알킬(C1-C6)로 이루어진 군에서 선택되는 1종 이상의 치환기로 치환되며; R3은 할로겐 또는 할로 C1-C6 알킬 치환기로 치환;R4는 하기 B-1 내지 B-29로 나타낼 수 있으며,R6은 독립적으로 수소, 할로겐, 히드록시, C1-C6 알킬, C1-C6 히드록시알킬, C1-C6 알킬설포네이트, 또는 C1-C6 알킬아미노로 이루어진 군에서 선택되는 1종 이상의 치환기로 치환되며;R7은 독립적으로 수소, 할로겐, 할로 C1-C6 알킬, 또는 C1-C6 알킬로 이루어진 군에서 선택되는 1종 이상의 치환기로 치환되며;R8은 독립적으로 수소, 할로겐, 아미노, 히드록시, 시아노, C1-C6 디알킬아미노, 아미노설포닐, C1-C6 알킬설폰아미노, C1-C6 알킬, 할로 C1-C6 알킬, 할로 C1-C6 알킬옥시, 또는 C1-C6 알콕시로 이루어진 군에서 선택되는 1종 이상의 치환기로 치환되며;R9는 독립적으로 수소, 할로겐, 히드록시, 히드록시 C1-C6 알킬, C1-C6 알킬설포닐, C1-C6 알킬아세틸, C1-C6 알킬옥시카보닐, C1-C6 알킬아미노, C1-C6 알콕시, 모르폴린, 피페리딘, 피롤리딘, 옥세타닐, C1-C6 알킬로 치환된 피페리딘, 또는 아세테이트로 이루어진 군에서 선택되는 1종 이상의 치환기로 치환되며;R10은 독립적으로 수소, C1-C6 알킬, 페닐, 옥세타닐, 또는 아세테이트로 이루어진 군에서 선택되는 1종 이상의 치환기로 치환되며;R11은 수소 또는 R10과 결합하여 포화 또는 불포화된 C5-C6 헤테로시클로알킬 치환기로 치환되며;R12는 수소 또는 C1-C6 알킬이며;R13은 수소 또는 C1-C6 알킬카보닐, 또는 C1-C6 알킬아세틸이며;R14는 수소, C1-C6 알킬, 히드록시 C1-C6 알킬, C1-C6 알콕시 C1-C6 알킬, C1-C6 알킬옥시카보닐 C1-C6 알킬, 또는 메틸설포닐 C1-C6 알킬이며;Ak은 C1-C6 알킬이며;k는 독립적으로 0, 1, 또는 2이며(이때 k는 동시에 0이 아님);l은 1 또는 2이며;m은 0, 1, 2, 3, 또는 4이며;n은 0 또는 1이며, W는 독립적으로 N이며; X는 C, CH, 또는 N이며; Y는 O 또는 S로 이루어진 군에서 선택되는 치환기; 및Z는 O 또는 SO2이며;로 되는 것을 특징으로 하는 화학식 1로 표시되는 화합물, 이의 광학이성질체 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염
2 2
제1항에 있어서,상기 화학식 1의 화합물은(4-((5-클로로-4-(1-메틸-1H-피라졸-4-일)피리미딘-2-일)아미노)-3-메톡시페닐)(모르폴리노)메탄온(화합물 1);(4-((5-클로로-4-(1-메틸-1H-피라졸-4-일)피리미딘-2-일)아미노)-3-메톡시페닐)(4-모르폴리노피페리딘-1-일)메탄온(화합물 2);1-(4-(5-클로로-2-((2-메톡시-4-(모르폴린-4-카르보닐)페닐)아미노)피리미딘-4-일)-1H-피라졸-1-일)에탄-1-온(화합물 3);(4-((5-클로로-4-(1-(2-히드록시에틸)-1H-피라졸-4-일)피리미딘-2-일)아미노)-3-메톡시페닐)(모르폴리노)메탄온(화합물 4);3-(4-(5-클로로-2-((2-메톡시-4-(모르폴린-4-카르보닐)페닐)아미노)피리미딘-4-일)-1H-피라졸-1-일)프로판니트릴(화합물 5);2-(4-(5-클로로-2-((2-메톡시-4-(모르폴린-4-카르보닐)페닐)아미노)피리미딘-4-일)-1H-피라졸-1-일)아세토니트릴(화합물 6);3-(4-(5-클로로-2-((2-메톡시-4-(모르폴린-4-카르보닐)페닐)아미노)피리미딘-4-일)-1H-피라졸-1-일)부탄니트릴(화합물 7);(4-((5-클로로-4-(1-(2-모르폴리노에틸)-1H-피라졸-4-일)피리미딘-2-일)아미노)-3-메톡시페닐)(모르폴리노)메탄온(화합물 8);메틸 2-(4-(5-클로로-2-((2-메톡시-4-(모르폴린-4-카르보닐)페닐)아미노)피리미딘-4-일)-1H-피라졸-1-일)아세테이트(화합물 9);(4-((5-클로로-4-(1-(메틸설포닐)-1H-피라졸-4-일)피리미딘-2-일)아미노)-3-메톡시페닐)(모르폴리노)메탄온(화합물 10);(4-((5-클로로-4-(1-(피리딘-2-일)-1H-피라졸-4-일)피리미딘-2-일)아미노)-3-메톡시페닐)(모르폴리노)메탄온(화합물 11);(4-((5-클로로-4-(1-(피리딘-3-일)-1H-피라졸-4-일)피리미딘-2-일)아미노)-3-메톡시페닐)(모르폴리노)메탄온(화합물 12);(4-((5-클로로-4-(1-(피리딘-4-일)-1H-피라졸-4-일)피리미딘-2-일)아미노)-3-메톡시페닐)(모르폴리노)메탄온(화합물 13);(4-((5-클로로-4-(1-페닐-1H-피라졸-4-일)피리미딘-2-일)아미노)-3-메톡시페닐)(모르폴리노)메탄온(화합물 14);(4-((5-클로로-4-(1-(디플루오로메틸)-1H-피라졸-4-일)피리미딘-2-일)아미노)-3-메톡시페닐)(모르폴리노)메탄온(화합물 15);(4-((5-클로로-4-(1-(메톡시메틸)-1H-피라졸-4-일)피리미딘-2-일)아미노)-3-메톡시페닐)(모르폴리노)메탄온(화합물 16);(4-((5-클로로-4-(1-(4-메톡시벤질)-1H-피라졸-4-일)피리미딘-2-일)아미노)-3-메톡시페닐)(모르폴리노)메탄온(화합물 17);(4-((5-클로로-4-(1H-피라졸-4-일)피리미딘-2-일)아미노)-3-메톡시페닐)(모르폴리노)메탄온(화합물 18);(4-((5-클로로-4-(1-메틸-1H-피라졸-4-일)피리미딘-2-일)아미노)-3-메톡시페닐)(4-(4-메틸피페라진-1-일)피페리딘-1-일)메탄온(화합물 19);(4-((5-클로로-4-(1-(테트라히드로-2H-피란-4-일)-1H-피라졸-4-일)피리미딘-2-일)아미노)-3-메톡시페닐)(모르폴리노)메탄온(화합물 20);4-((5-클로로-4-(1-메틸-1H-피라졸-4-일)피리미딘-2-일)아미노)-3-메톡시-N-(2-메톡시에틸)-N-메틸벤즈아미드(화합물 21);(4-((5-클로로-4-(1-메틸-1H-피라졸-4-일)피리미딘-2-일)아미노)-3-메톡시페닐)(피롤리딘-1-일)메탄온(화합물 22);4-((5-클로로-4-(1-메틸-1H-피라졸-4-일)피리미딘-2-일)아미노)-N-에틸-3-메톡시-N-(2-메톡시에틸)벤즈아미드(화합물 23);4-((5-클로로-4-(1-메틸-1H-피라졸-4-일)피리미딘-2-일)아미노)-N-(1-히드록시-2-메틸프로판-2-일)-3-메톡시벤즈아미드(화합물 24);N-(tert-부틸)-4-((5-클로로-4-(1-메틸-1H-피라졸-4-일)피리미딘-2-일)아미노)-3-메톡시벤즈아미드(화합물 25);4-((5-클로로-4-(1-메틸-1H-피라졸-4-일)피리미딘-2-일)아미노)-N-(2-히드록시-2-메틸프로필)-3-메톡시벤즈아미드(화합물 26);3-(4-(5-클로로-2-((2-메톡시-4-(모르폴린-4-카르보닐)페닐)아미노)피리미딘-4-일)-1H-피라졸-1-일)-3-메틸부탄니트릴(화합물 27);(4-((5-클로로-4-(1-(2-메톡시에틸)-1H-피라졸-4-일)피리미딘-2-일)아미노)-3-메톡시페닐)(모르폴리노)메탄온(화합물 28);(3-메톡시-4-((4-(1-(테트라히드로-2H-피란-4-일)-1H-피라졸-4-일)-5-(트리플루오로메틸)피리미딘-2-일)아미노)페닐)(모르폴리노)메탄온(화합물 29);4-((5-클로로-4-(1-메틸-1H-피라졸-4-일)피리미딘-2-일)아미노)-N-(4,4-디플루오로시클로헥실)-3-메톡시벤즈아미드(화합물 30);(3-메톡시-4-((4-(1-메틸-1H-피라졸-4-일)-5-(트리플루오로메틸)피리미딘-2-일)아미노)페닐)(4-(4-메틸피페라진-1-일)피페리딘-1-일)메탄온(화합물 31);(4-((5-클로로-4-(1-메틸-1H-피라졸-4-일)피리미딘-2-일)아미노)-3-메톡시페닐)(2-옥사-7-아자스피로[3
3 3
제1항의 화학식 1로 표시되는 화합물, 이의 광학이성질체, 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염을 유효성분으로 포함하는 신경퇴행성 질환 예방 또는 치료용 약학 조성물
4 4
제3항에 있어서,상기 신경퇴행성 질환은 파킨슨병, 알츠하이머병, 헌팅턴병, 피크병, 근위축성 축삭경화증, 프리온병, 운동신경세포병, 척수소뇌실조증, 척수성근위축증, 크로이츠펠트-야콥병 및 알코올성 치매로 이루어진 군에서 선택되는 것을 특징으로 하는 신경퇴행성 질환 예방 또는 치료용 약학 조성물
5 5
제1항의 화학식 1로 표시되는 화합물, 이의 광학이성질체, 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염을 유효성분으로 포함하는 암 예방 또는 치료용 약학 조성물
6 6
제5항에 있어서,상기 암 질환은 신장암, 갑상선암, 유방암, 간암, 뇌암으로 이루어진 군에서 선택되는 것을 특징으로 하는 암 예방 또는 치료용 약학 조성물
지정국 정보가 없습니다
패밀리정보가 없습니다
순번, 연구부처, 주관기관, 연구사업, 연구과제의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 국가R&D 연구정보 정보 표입니다.
순번 연구부처 주관기관 연구사업 연구과제
1 과학기술정보통신부 한국화학연구원 한국화학연구원연구운영비지원(R&D)(주요사업비) LRRK2 저해를 통한 파킨슨병 치료제 전임상 후보물질 개발