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1
하기 화학식 1로 표시되는 화합물 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염
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2
제1항에 있어서,상기 화학식 1은 하기 화학식 1a의 구조를 가지며, [화학식 1a]상기 화학식 1a에서, R1은 수소, C1-6알킬, 또는 C3-6씨클로알킬이고, 여기에서 선택적으로 C1-6알킬 또는 C3-6씨클로알킬은 하나 이상의 수소가 히드록시, C1-3알콕시 및 할로겐으로 이루어진 군으로부터 독립적으로 선택되는 1종 이상의 치환기로 치환되고, R2는 수소, -C1-6알킬, C3-6씨클로알킬, -C1-6알콕시, -C1-3알킬렌-ORa, -C1-3알킬렌-NRaRb, -C1-3알킬렌-헤테로씨클로알킬, 또는 -C1-3알킬렌-헤테로아릴이며, 여기에서 Ra와 Rb는 서로 독립적으로 수소, C1-6알킬, C3-6씨클로알킬, 알릴, 벤질, -C1-3알킬렌-NH-C1-3알킬, -C1-3알킬렌-OH, -C1-3알킬렌-COOH, -C1-3알킬렌-COO-C1-3알킬, 파이롤리딘, -C1-3알킬렌-파이롤리딘, 아릴, 또는 헤테로아릴이며, 여기에서 선택적으로 상기 -C1-6알킬, C3-6씨클로알킬, C1-6알콕시, C1-3알킬렌 또는 헤테로씨클로알킬의 하나 이상의 수소는 =O, -C1-3알킬, -OH, -COOH, -CO-C1-3알킬, -CONH2, -SO2-C1-3알킬, -NH2, -NHCH3, -N(CH3)2, -NHCOCH3, 할로겐, 알릴, 페닐, 벤질, -C1-3알킬렌-OH, -C1-3알킬렌-COOH, -C1-3알킬렌-COOC1-3알킬, 메톡시카보닐, 에톡시카보닐, 또는 tert-부톡시카르보닐로 치환되며, R3 및 R3'는 서로 독립적으로 수소, 할로겐, C1-6알킬, C1-6알콕시, C3-6씨클로알킬, 헤테로씨클로알킬, -CH2-CR4(=CR5R6), -CN, 할로C1-3알킬, -C1-3알킬렌-OR4, -C(O)R4, -C1-3알킬렌-C(O)R4, -C1-3알킬렌-COOH, 또는 -COOH이고, 여기에서 R4, R5, 및 R6는 서로 독립적으로 수소, 메틸, 또는 -NH2인,화합물 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염
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3
제2항에 있어서,상기 화학식 1a에서, R1은 수소, 또는 C1-6알킬이고, 여기에서 선택적으로 C1-6알킬은 하나 이상의 수소가 할로겐에서 선택되는 1종 이상의 치환기로 치환되고, R2는 -C1-6알킬, -C1-3알킬렌-ORa, -C1-3알킬렌-NRaRb, 또는 -C1-3알킬렌-피페라진, -C1-3알킬렌-피페리딘, -C1-3알킬렌-모르포린, -C1-3알킬렌-4,5,6,7-tetrahydrothieno[3,2-c]pyridine, -C1-3알킬렌-5,6,7,8-tetrahydroimidazo[1,2-a]pyrazine, -C1-3알킬렌-피롤리딘, -C1-3알킬렌-3,8-diazabicyclo[3
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| 4 |
4
제3항에 있어서,상기 화학식 1a에서, R1은 수소, 메틸, 또는 -CF3이고, R2는 -C1-6알킬, -C1-3알킬렌-ORa, -C1-3알킬렌-피페라진, -C1-3알킬렌-피페리딘, -C1-3알킬렌-모르포린, -C1-3알킬렌-4,5,6,7-tetrahydrothieno[3,2-c]pyridine, 또는 -C1-3알킬렌-5,6,7,8-tetrahydroimidazo[1,2-a]pyrazine이며, 여기에서 Ra와 Rb는 서로 독립적으로 수소, C1-6알킬, 알릴, 벤질, -C1-3알킬렌-COO-C1-3알킬, 페닐, 퀴나졸린, 또는 피리딜이며, 여기에서 선택적으로 상기 -C1-6알킬, C1-3알킬렌 또는 헤테로씨클로알킬의 하나 이상의 수소는 =O, -C1-3알킬, -OH, -COOH, -CO-C1-3알킬, -CONH2, -SO2-C1-3알킬, 할로겐, 알릴, 페닐, 벤질, -C1-3알킬렌-OH, -C1-3알킬렌-COOH, -C1-3알킬렌-COOC1-3알킬, 메톡시카보닐, 에톡시카보닐, 또는 tert-부톡시카르보닐로 치환되며, R3 및 R3'는 서로 독립적으로 수소, 할로겐, C1-6알킬, C1-6알콕시, 헤테로씨클로알킬, -CH2-CR4(=CR5R6), -CN, -할로C1-3알킬, -C1-3알킬렌-OR4, -C(O)R4, -C1-3알킬렌-C(O)R4, -C1-3알킬렌-COOH, 또는 -COOH이고, 여기에서 R4, R5, 및 R6는 서로 독립적으로 수소 또는 메틸인,화합물 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염
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5
제1항에 있어서, 상기 화합물은 (1) 3-(5-브로모-2-메톡시페닐)-5-프로필이속사졸;(2) 4-브로모-2-(5-프로필이속사졸-3-일)페놀;(3) 3-(2-메톡시-5-프로필페닐)-5-프로필이속사졸;(4) 3-(5-알릴-2-메톡시페닐)-5-프로필이속사졸;(5) 4-알릴-2-(5-프로필이속사졸-3-일)페놀;(6) 4-프로필-2-(5-프로필이속사졸-3-일)페놀;(7) (3-(5-브로모-2-메톡시페닐)이속사졸-5-일)메탄올;(8) 4-브로모-2-(5-(히드록시메틸)이속사졸-3-일)페놀;(9) 5-((알릴옥시)메틸)-3-(5-브로모-2-메톡시페닐)이속사졸;(10) (3-(2-메톡시-5-프로필페닐)이속사졸-5-일)메탄올;(11) 5-((벤질옥시)메틸)-3-(5-브로모-2-메톡시페닐)이속사졸;(12) 에틸 2-((3-(5-브로모-2-메톡시페닐)이속사졸-5-일)메톡시)아세테이트;(13) 3-(5-브로모-2-메톡시페닐)-5-(메톡시메틸)이속사졸;(14) 2-(5-(히드록시메틸)이속사졸-3-일)-4-프로필페놀;(15) (3-(5-알릴-2-메톡시페닐)이속사졸-5-일)메탄올;(16) 4-알릴-2-(5-(히드록시메틸)이속사졸-3-일)페놀;(17) 3-(5-알릴-2-메톡시페닐)-5-((알릴옥시)메틸)이속사졸;(18) 3-(5-알릴-2-메톡시페닐)-5-((벤질옥시)메틸)이속사졸;(19) 에틸 2-((3-(5-알릴-2-메톡시페닐)이속사졸-5-일)메톡시)아세테이트;(20) 3-(2-메톡시-5-프로필페닐)-5-(메톡시메틸)이속사졸;(21) tert-부틸 4-((3-(5-브로모-2-메톡시페닐)이속사졸-5-일)메틸)피페라진-1-카복실레이트;(22) 3-(5-알릴-2-메톡시페닐)-5-((4-알릴피페라진-1-일)메틸)이속사졸;(23) 3-(5-알릴-2-메톡시페닐)-5-((4-벤질피페라진-1-일)메틸)이속사졸;(24) 에틸 2-(4-((3-(5-알릴-2-메톡시페닐)이속사졸-5-일)메틸)피페라진-1-일)아세테이트;(25) tert-부틸 4-((3-(5-알릴-2-메톡시페닐)이속사졸-5-일)메틸)피페라진-1-카복실레이트; (26) tert-부틸 4-((3-(2-메톡시-5-프로필페닐)이속사졸-5-일)메틸)피페라진-1-카복실레이트;(27) 4-알릴-2-(5-((알릴옥시)메틸)이속사졸-3-일)페놀;(28) 3-(5-브로모-2-메톡시페닐)-5-(피페라진-1-일메틸)이속사졸;(29) 3-(5-알릴-메톡시페닐)-5-(피페라진-1-일메틸)이속사졸; (30) 3-(2-메톡시-5-프로필페닐)-5-(피페라진-1-일메틸)이속사졸;(31) (3-(2-메톡시-5-(트리플루오로메틸)페닐)이속사졸-5-일)메탄올;(32) 2-(3-(2-메톡시-5-(트리플루오로메틸)페닐)이속사졸-5-일)프로판-2-올;(33) 2-(3-(2-메톡시-5-(트리플루오로메틸)페닐)이속사졸-5-일)에탄-1-올;(34) 3-(2-메톡시-5-(트리플루오로메틸)페닐)-5-(피페라진-1-일메틸)이속사졸;(35) (3-(2-메톡시-4-(트리플루오로메틸)페닐)이속사졸-5-일)메탄올;(36) 2-((3-(2-메톡시-5-(트리플루오로메틸)페닐)이속사졸-5-일)메톡시)아세트산;(37) 4-((3-(2-메톡시-5-(트리플루오로메틸)페닐)이속사졸-5-일)메틸)-1-메틸피페라진-2-온;(38) (3-(2-메톡시-5-모폴리노페닐)이속사졸-5-일)메탄올;(39) 2-(3-(5-알릴-2-메톡시페닐)이속사졸-5-일)프로판-2-올;(40) 2-(3-(2-메톡시-5-프로필페닐)이속사졸-5-일)프로판-2-올;(41) 3-(5-알릴-2-메톡시페닐)-5-((4-메틸피페라진-1-일)메틸)이속사졸;(42) 3-(2-메톡시-5-프로필페닐)-5-((4-메틸피페라진-1-일)메틸)이속사졸;(43) (3-(5-알릴-2-(트리플루오로메톡시)페닐)이소옥사졸-5-일)메탄올;(44) (3-(4-알릴-2-메톡시페닐)이속사졸-5-일)메탄올;(45) (3-(5-이소프로필-2-메톡시페닐)이속사졸-5-일)메탄올;(46) tert-부틸 4-((3-(5-이소프로필-2-메톡시페닐)이속사졸-5-일)메틸)피페라진-1-카르복실레이트;(47) 3-(5-이소프로필-2-메톡시페닐)-5-(피페라진-1-일메틸)이속사졸;(48) tert-부틸 4-((3-(4-알릴-2-메톡시페닐)이속사졸-5-일)메틸)피페라진-1-카르복실레이트;(49) 3-(4-알릴-2-메톡시페닐)-5-(피페라진-1-일메틸)이속사졸;(50) tert-부틸 4-((3-(5-알릴-2-(트리플루오로메톡시)페닐)이속사졸-5-일)메틸)피페라진-1-카르복실레이트;(51) 3-(5-알릴-2-(트리플루오로메톡시)페닐)-5-(피페라진-1-일메틸)이속사졸;(52) 3-(5-알릴-2-(트리플루오로메톡시)페닐)-5-((4-메틸피페라진-1-일)메틸)이속사졸;(53) (2S,6R)-4-((3-(2-메톡시-5-프로필페닐)이속사졸-5-일)메틸)-2,6-디메틸모르폴린;(54) 3-(2-메톡시-5-프로필페닐)-5-((4-메톡시피페리딘-1-일)메틸)이속사졸;(55) 1-((3-(2-메톡시-5-프로필페닐)이속사졸-5-일)메틸)피페리딘-4-카르복실산; (56) 5-((6,7-디히드로티에노[3,2-c]피리딘-5(4H)-일)메틸)-3-(2-메톡시-5-프로필페닐)이속사졸;(57) 5-((5,6-디히드로이미다조[1,2-a]피라진-7(8H)-일)메틸)-3-(2-메톡시-5-프로필페닐)이속사졸;(58) 3-(4-플루오로-2-메톡시-5-프로필페닐)-5-(피페라진-1-일메틸)이속사졸;(59) 3-(4-플루오로-2-메톡시-5-프로필페닐)-5-((4-메틸피페라진-1-일)메틸)이속사졸;(60) 5-((4-메틸피페라진-1-일)메틸)-3-(5-프로필-2-(트리플루오로메톡시)페닐)이속사졸;(61) 2-(4-메톡시-3-(5-((4-메틸피페라진-1-일)메틸)이속사졸-3-일)페닐)에탄-1-올;(62) 3-(2-메톡시-5-(2-메톡시에틸)페닐)-5-((4-메틸피페라진-1-일)메틸)이속사졸;(63) 1-(4-((3-(5-이소프로필-2-메톡시페닐)이속사졸-5-일)메틸)피페라진-1-일)에탄-1-온;(64) 3-(5-이소프로필-2-메톡시페닐)-5-((4-(메틸술포닐)피페라진-1-일)메틸)이속사졸;(65) 3-(5-알릴-2-메톡시페닐)-5-((퀴나졸린-4-일옥시)메틸)이속사졸;(66) tert-부틸 4-((3-(2-메톡시-5-(2-메틸알릴)페닐)이속사졸-5-일)메틸)피페라진-1-카르복실레이트;(67) 3-(2-메톡시-5-(2-메틸알릴)페닐)-5-(피페라진-1-일메틸)이속사졸;(68) (3-(2-메톡시-5-(2-메틸알릴)페닐)이속사졸-5-일)메탄올; 또는(69) 3-(2-메톡시-5-(3-메틸부트-2-엔-1-일)페닐)-5-((4-메틸피페라진-1-일)메틸)이속사졸인화합물 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염
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6
제5항에 있어서, 상기 화합물은 (11) 5-((벤질옥시)메틸)-3-(5-브로모-2-메톡시페닐)이속사졸;(15) (3-(5-알릴-2-메톡시페닐)이속사졸-5-일)메탄올;(17) 3-(5-알릴-2-메톡시페닐)-5-((알릴옥시)메틸)이속사졸;(18) 3-(5-알릴-2-메톡시페닐)-5-((벤질옥시)메틸)이속사졸;(21) tert-부틸 4-((3-(5-브로모-2-메톡시페닐)이속사졸-5-일)메틸)피페라진-1-카복실레이트;(25) tert-부틸 4-((3-(5-알릴-2-메톡시페닐)이속사졸-5-일)메틸)피페라진-1-카복실레이트; (26) tert-부틸 4-((3-(2-메톡시-5-프로필페닐)이속사졸-5-일)메틸)피페라진-1-카복실레이트;(28) 3-(5-브로모-2-메톡시페닐)-5-(피페라진-1-일메틸)이속사졸;(29) 3-(5-알릴-메톡시페닐)-5-(피페라진-1-일메틸)이속사졸; (30) 3-(2-메톡시-5-프로필페닐)-5-(피페라진-1-일메틸)이속사졸;(34) 3-(2-메톡시-5-(트리플루오로메틸)페닐)-5-(피페라진-1-일메틸)이속사졸;(41) 3-(5-알릴-2-메톡시페닐)-5-((4-메틸피페라진-1-일)메틸)이속사졸;(42) 3-(2-메톡시-5-프로필페닐)-5-((4-메틸피페라진-1-일)메틸)이속사졸;(43) (3-(5-알릴-2-(트리플루오로메톡시)페닐)이소옥사졸-5-일)메탄올;(44) (3-(4-알릴-2-메톡시페닐)이속사졸-5-일)메탄올;(47) 3-(5-이소프로필-2-메톡시페닐)-5-(피페라진-1-일메틸)이속사졸;(48) tert-부틸 4-((3-(4-알릴-2-메톡시페닐)이속사졸-5-일)메틸)피페라진-1-카르복실레이트;(50) tert-부틸 4-((3-(5-알릴-2-(트리플루오로메톡시)페닐)이속사졸-5-일)메틸)피페라진-1-카르복실레이트;(51) 3-(5-알릴-2-(트리플루오로메톡시)페닐)-5-(피페라진-1-일메틸)이속사졸;(52) 3-(5-알릴-2-(트리플루오로메톡시)페닐)-5-((4-메틸피페라진-1-일)메틸)이속사졸;(58) 3-(4-플루오로-2-메톡시-5-프로필페닐)-5-(피페라진-1-일메틸)이속사졸;(59) 3-(4-플루오로-2-메톡시-5-프로필페닐)-5-((4-메틸피페라진-1-일)메틸)이속사졸;(60) 5-((4-메틸피페라진-1-일)메틸)-3-(5-프로필-2-(트리플루오로메톡시)페닐)이속사졸;(66) tert-부틸 4-((3-(2-메톡시-5-(2-메틸알릴)페닐)이속사졸-5-일)메틸)피페라진-1-카르복실레이트;(67) 3-(2-메톡시-5-(2-메틸알릴)페닐)-5-(피페라진-1-일메틸)이속사졸; 또는(68) (3-(2-메톡시-5-(2-메틸알릴)페닐)이속사졸-5-일)메탄올인화합물 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염
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7
제6항에 있어서, 상기 화합물은 (28) 3-(5-브로모-2-메톡시페닐)-5-(피페라진-1-일메틸)이속사졸;(30) 3-(2-메톡시-5-프로필페닐)-5-(피페라진-1-일메틸)이속사졸;(34) 3-(2-메톡시-5-(트리플루오로메틸)페닐)-5-(피페라진-1-일메틸)이속사졸;(41) 3-(5-알릴-2-메톡시페닐)-5-((4-메틸피페라진-1-일)메틸)이속사졸;(42) 3-(2-메톡시-5-프로필페닐)-5-((4-메틸피페라진-1-일)메틸)이속사졸;(47) 3-(5-이소프로필-2-메톡시페닐)-5-(피페라진-1-일메틸)이속사졸;(58) 3-(4-플루오로-2-메톡시-5-프로필페닐)-5-(피페라진-1-일메틸)이속사졸;(59) 3-(4-플루오로-2-메톡시-5-프로필페닐)-5-((4-메틸피페라진-1-일)메틸)이속사졸; 또는 (60) 5-((4-메틸피페라진-1-일)메틸)-3-(5-프로필-2-(트리플루오로메톡시)페닐)이속사졸인화합물 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염
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8
제1항 내지 제7항 중 어느 한 항의 화합물 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염을 유효성분으로 함유하는 안질환의 예방 또는 치료용 약학 조성물
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9
제8항에 있어서, 상기 안질환은 안구 세포에 N-레티닐리덴-N-레티닐-에탄올아민(N-retinylidene-Nretinyl-ethanolamine: A2E)이 축적된 안질환인 것을 특징으로 하는, 약학 조성물
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10
제8항에 있어서, 상기 안질환은 건성 황반변성(dry macular degeneration)인, 약학 조성물
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11
제1항 내지 제7항 중 어느 한 항의 화합물 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염을 유효성분으로 함유하는, 청색광에 의한 망막 손상 보호용 조성물
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