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하기 화학식 1로 표시된 화합물, 이의 입체이성질체, 용매화물 또는 약학적으로 허용가능한 염:003c#화학식 1003e#상기 화학식 1 중,R1 내지 R3는 서로 독립적으로, 수소, 중수소, -F, -Cl, -Br, -I, 히드록실기, 시아노기, 적어도 하나의 R10a로 치환 또는 비치환된 C1-C20알킬기, 적어도 하나의 R10a로 치환 또는 비치환된 C2-C20알케닐기, 적어도 하나의 R10a로 치환 또는 비치환된 C2-C20알키닐기, 적어도 하나의 R10a로 치환 또는 비치환된 C1-C20알콕시기, 적어도 하나의 R10a로 치환 또는 비치환된 C1-C20알킬티오기, 적어도 하나의 R10a로 치환 또는 비치환된 C3-C30카보시클릭 그룹, 또는 적어도 하나의 R10a로 치환 또는 비치환된 C1-C30헤테로시클릭 그룹이고,a3는 1 내지 3의 정수이고,상기 R10a는,중수소(-D), -F, -Cl, -Br, -I, 히드록실기, 또는 시아노기; 중수소, -F, -Cl, -Br, -I, 히드록실기, 시아노기, C3-C30카보시클릭 그룹, C1-C30헤테로시클릭 그룹, C6-C30아릴옥시기, C6-C30아릴티오기, 또는 이의 임의의 조합으로 치환 또는 비치환된, C1-C20알킬기, C2-C20알케닐기, C2-C20알키닐기, C1-C20알콕시기, 또는 C1-C20알킬티오기; 중수소, -F, -Cl, -Br, -I, 히드록실기, 시아노기, C1-C20알킬기, C2-C20알케닐기, C2-C20알키닐기, C1-C20알콕시기, C3-C30카보시클릭 그룹, C1-C30헤테로시클릭 그룹, C6-C30아릴옥시기, C6-C30아릴티오기, 또는 이의 임의의 조합으로 치환 또는 비치환된, C3-C30카보시클릭 그룹, C1-C30헤테로시클릭 그룹, C6-C30아릴옥시기, 또는 C6-C30아릴티오기;이다
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제1항에 있어서,R1은 수소, 적어도 하나의 R10a로 치환 또는 비치환된 C1-C20알킬기, 적어도 하나의 R10a로 치환 또는 비치환된 C6-C30아릴기, 또는 적어도 하나의 R10a로 치환 또는 비치환된 C1-C30헤테로아릴기이고,상기 R10a는 제1항에 기재된 바와 동일한, 화합물, 이의 입체이성질체, 용매화물 또는 약학적으로 허용가능한 염
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제1항에 있어서,R1은 하기 화학식 2로 표시된 그룹인, 화합물, 이의 입체이성질체, 용매화물 또는 약학적으로 허용가능한 염:003c#화학식 2003e#상기 화학식 2 중,L1은 단일 결합, 적어도 하나의 R10b로 치환 또는 비치환된 C1-C10알킬렌기, 적어도 하나의 R10b로 치환 또는 비치환된 C6-C30아릴렌기, 또는 적어도 하나의 R10b로 치환 또는 비치환된 C1-C30헤테로아릴렌기이고,n1은 1 내지 3의 정수이고,R11 내지 R15는 서로 독립적으로, 수소, 중수소, -F, -Cl, -Br, -I, 시아노기, 적어도 하나의 R10c로 치환 또는 비치환된 C1-C10알킬기, 적어도 하나의 R10c로 치환 또는 비치환된 C1-C10알콕시기, 적어도 하나의 R10c로 치환 또는 비치환된 C3-C30카보시클릭 그룹, 또는 적어도 하나의 R10c로 치환 또는 비치환된 C1-C30헤테로시클릭 그룹이고,R11 내지 R15 중 이웃한 2 이상은 선택적으로(optionally) 서로 결합하여, 적어도 하나의 R10a로 치환 또는 비치환된 C3-C30카보시클릭 그룹 또는 적어도 하나의 R10a로 치환 또는 비치환된 C1-C30헤테로시클릭 그룹을 형성할 수 있고,상기 R10b 및 R10c는 서로 독립적으로,중수소(-D), -F, -Cl, -Br, -I, 히드록실기, 또는 시아노기; 중수소, -F, -Cl, -Br, -I, 히드록실기, 시아노기, C3-C30카보시클릭 그룹, C1-C30헤테로시클릭 그룹, C6-C30아릴옥시기, C6-C30아릴티오기, 또는 이의 임의의 조합으로 치환 또는 비치환된, C1-C20알킬기, C2-C20알케닐기, C2-C20알키닐기, C1-C20알콕시기, 또는 C1-C20알킬티오기; 중수소, -F, -Cl, -Br, -I, 히드록실기, 시아노기, C1-C20알킬기, C2-C20알케닐기, C2-C20알키닐기, C1-C20알콕시기, C3-C30카보시클릭 그룹, C1-C30헤테로시클릭 그룹, C6-C30아릴옥시기, C6-C30아릴티오기, 또는 이의 임의의 조합으로 치환 또는 비치환된, C3-C30카보시클릭 그룹, C1-C30헤테로시클릭 그룹, C6-C30아릴옥시기, 또는 C6-C30아릴티오기;이다
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제3항에 있어서,R11 내지 R15는 서로 독립적으로, 수소, -F, -Cl, -Br, -I, 시아노기, C1-C10알킬기 또는 C1-C10알콕시기;-F, -Cl, -Br, -I, 시아노기, C1-C10알킬기, 피페리디닐기, 모르폴리닐기(morpholinyl), 페닐기, 피리디닐기, 또는 이의 임의의 조합으로 치환된, C1-C10알킬기 또는 C1-C10알콕시기;인, 화합물, 이의 입체이성질체, 용매화물 또는 약학적으로 허용가능한 염
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제1항에 있어서,R1은 하기 화학식 2-1 내지 2-11로 표시된 그룹 중 어느 하나인, 화합물, 이의 입체이성질체, 용매화물 또는 약학적으로 허용가능한 염:상기 화학식 2-11 중 R21은 C1-C30헤테로시클로알킬기 또는 C1-C30헤테로아릴기로 치환된, C1-C10알킬기이다
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6
제1항에 있어서,R10a는, -F, -Cl, -Br, -I, 또는 시아노기; -F, -Cl, -Br, -I, 시아노기, C3-C30시클로알킬기, C1-C30헤테로시클로알킬기, C6-C30아릴기, C1-C30헤테로아릴기, C6-C30아릴옥시기, C6-C30아릴티오기, 또는 이의 임의의 조합으로 치환 또는 비치환된, C1-C20알킬기 또는 C1-C20알콕시기; -F, -Cl, -Br, -I, 시아노기, C1-C20알킬기, C1-C20알콕시기, C6-C30아릴기, C1-C30헤테로아릴기, C6-C30아릴옥시기, C6-C30아릴티오기, 또는 이의 임의의 조합으로 치환 또는 비치환된, C3-C30시클로알킬기, C1-C30헤테로시클로알킬기, C6-C30아릴기, C1-C30헤테로아릴기, C6-C30아릴옥시기, 또는 C6-C30아릴티오기;인, 화합물, 이의 입체이성질체, 용매화물 또는 약학적으로 허용가능한 염
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7
제1항에 있어서,화학식 1로 표시된 화합물은 하기 화합물 1 내지 14 중 어느 하나인, 화합물, 이의 입체이성질체, 용매화물 또는 약학적으로 허용가능한 염:
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8
제1항 내지 제7항 중 어느 한 항에 따른 화합물, 이의 입체이성질체, 용매화물 또는 약학적으로 허용가능한 염을 포함한, 퇴행성 뇌질환, 염증성 질환 또는 암의 예방 또는 치료용 약학적 조성물
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제8항에 있어서,상기 화합물, 이의 입체이성질체, 용매화물 또는 약학적으로 허용가능한 염은, Glutaminyl-peptide cyclotransferase(QC) 또는 Glutaminyl-peptide cyclotransferase-like protein(isoQC)를 억제하는 것인, 약학적 조성물
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10
제8항에 있어서,퇴행성 뇌질환, 염증성 질환 또는 암은 Glutaminyl-peptide cyclotransferase(QC) 또는 Glutaminyl-peptide cyclotransferase-like protein(isoQC)의 활성과 연관된 것인, 약학적 조성물
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11
제8항에 있어서,퇴행성 뇌질환 또는 염증성 질환은 파킨슨병; 호산성 육아종, 관절염, 관절통, 골수염, 피부근염, 근막염, 패젯병, 통풍, 치주 질환, 류머티즘성 관절염, 중증 근무력증, 강직성 척추염, 윤활막염, 알츠하이머병, 수막염, 뇌염, 다발성 경화증, 뇌경색, 뇌색전증, 길레인-바르 증후군(Guillain-Barre syndrome), 신경염, 신경통, 척수 외상, 마비, 및 포도막염으로 이루어지는 군으로부터 선택된 하나 이상의 것인, 약학적 조성물
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12
제8항에 있어서,암은 폐암, 유방암, 췌장암, 대장암, 전립선암, 자궁경부암, 자궁내막암, 신경교종, 간암, 난소암, 뇌암, 방광암, 신장암, 신경아세포종, 구강암, 위암, 골암, 직장암, 갑상선암, 피부암, 흑색종, 혈액암, 림프종 및 십이지장암으로 이루어진 군으로부터 선택되는 것인, 약학적 조성물
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제8항에 있어서,항암제를 더 포함한, 약학적 조성물
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