| 1 |
1
하기 화학식 1로 표시되는 화합물:
003c#화학식 1003e#
상기 화학식 1에서,
R1은 수소; C1~C10의 직쇄 또는 측쇄 알킬; CH2-C3~C10의 시클로알킬; 또는 C1~C10의 직쇄 또는 측쇄 알킬, C1~C4의 알콕시, 할로겐, 니트로 및 N(CH3)2 로 이루어진 군으로부터 선택된 하나 또는 그 이상의 기로 치환 또는 비치환된 벤질이며,
R2는 또는 NR5R6 이고,
R3 및 R4는 각각 독립적으로 C6~C20의 아릴 또는 할로겐으로 치환된 C6~C20의 아릴이며,
R5 및 R6은 각각 독립적으로 수소; p-톨릴옥시 또는 C1~C4의 알킬 중에서 선택된 하나 또는 그 이상의 기로 치환된 C6~C20의 아릴; 또는 CH(C6~C20의 아릴)(할로겐으로 치환된 C6~C20의 아릴)이고,
n은 1 내지 5의 정수이다
|
| 2 |
2
제1항에 있어서, R1은 수소; 에틸; 이소부틸; 2-에틸부틸; CH2-시클로헥실; 또는 이소프로필, 메톡시, Cl, 니트로 및 N(CH3)2 로 이루어진 군으로부터 선택된 하나 또는 그 이상의 기로 치환 또는 비치환된 벤질이며,
R2는 또는 NR5R6 이고,
R3 및 R4는 각각 독립적으로 페닐 또는 4-클로로페닐이며,
R5 및 R6은 각각 독립적으로 수소, (p-톨릴옥시)-페닐, CH(페닐)(4-클로로페닐), 또는 2,6-디메틸페닐이고,
n은 3의 정수인 화합물
|
| 3 |
3
제1항에 있어서, 상기 화합물은
1) 4-아미노-1-(4-((4-클로로페닐)(페닐)메틸)피페라진-1-일)부탄-1-온,
2) 4-아미노-N-(4-p-톨릴옥시)페닐)부탄아미드,
3) 4-아미노-N-((4-클로로페닐)(페닐)메틸)부탄아미드,
4) 4-아미노-N-(2,6-디메틸페닐)부탄아미드,
5) 1-(4-((4-클로로페닐)(페닐)메틸)피페라진-1-일)-4-(에틸아미노)부탄-1-온,
6) 1-(4-((4-클로로페닐)(페닐)메틸)피페라진-1-일)-4-(시클로헥실메틸아미노)부탄-1-온,
7) 4-(4-(디메틸아미노)벤질아미노)-1-(4-((4-클로로페닐)(페닐)메틸)피페라진-1-일)부탄-1-온,
8) 1-(4-((4-클로로페닐)(페닐)메틸)피페라진-1-일)-4-(이소부틸아미노)부탄-1-온,
9) 4-(2-에틸부틸아미노)-1-(4-((4-클로로페닐)(페닐)메틸)피페라진-1-일)부탄-1-온,
10) 4-(벤질아미노)-1-(4-((4-클로로페닐)(페닐)메틸)피페라진-1-일)부탄-1-온,
11) 4-(4-메톡시벤질아미노)-1-(4-((4-클로로페닐)(페닐)메틸)피페라진-1-일)부탄-1-온,
12) 4-(4-니트로벤질아미노)-1-(4-((4-클로로페닐)(페닐)메틸)피페라진-1-일)부탄-1-온,
13) 4-(4-이소프로필벤질아미노)-1-(4-((4-클로로페닐)(페닐)메틸)피페라진-1-일)부탄-1-온, 및
14) 4-(2,6-디클로로벤질아미노)-1-(4-((4-클로로페닐)(페닐)메틸)피페라진-1-일)부탄-1-온으로 이루어진 군으로부터 선택되는 것을 특징으로 하는 화합물
|
| 4 |
4
1) 하기 화학식 2로 표시되는 아민 화합물과 하기 화학식 3으로 표시되는 화합물을 축합반응시켜 하기 화학식 4로 표시되는 화합물을 제조하는 단계;
2) 상기 1)단계에서 제조한 하기 화학식 4로 표시되는 화합물을 HCl-디옥산 및 클로로포름으로 반응시켜 탈보호화하여 하기 화학식 5로 표시되는 화합물을 제조하는 단계; 및
3) 상기 2)단계에서 제조한 하기 화학식 5로 표시되는 화합물을 하기 화학식 6으로 표시되는 알데히드 화합물과 환원성 아미노화 반응시켜 화학식 1로 표시되는 화합물을 제조하는 단계를 포함하여 이루어지며, 하기 반응식 1로 표시되는 청구항 1의 화합물의 제조방법
|
| 5 |
5
제1항의 화합물 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염을 포함하는 통증 억제용 조성물
|
| 6 |
6
제5항에 있어서, 상기 통증은 만성 신경병증성 통증 또는 염증성 통증인 것을 특징으로 하는 통증 억제용 조성물
|
