요약 | 본 발명은 HIF-1 활성을 저해하는 화합물 및 이를 유효성분으로 함유하는 약학적 조성물에 관한 것이다. 본 발명에 따른 화합물은 비선택적인 세포 독성에 의해 항암 활성을 나타내는 것이 아니라, HIF-1α 단백질의 축적을 선택적으로 저해하고 신생 혈관 생성 인자(VEGF)의 활성을 효과적으로 저해하므로, 항암제, 당뇨병성 망막증 및 관절염 치료제의 유효성분으로 사용될 수 있다. |
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Int. CL | C07D 493/04 (2006.01.01) C07D 407/04 (2006.01.01) C07D 407/10 (2006.01.01) C07D 311/58 (2006.01.01) A61K 31/35 (2006.01.01) A61K 31/352 (2006.01.01) |
CPC | C07D 493/04(2013.01) C07D 493/04(2013.01) C07D 493/04(2013.01) C07D 493/04(2013.01) C07D 493/04(2013.01) C07D 493/04(2013.01) C07D 493/04(2013.01) C07D 493/04(2013.01) |
출원번호/일자 | 1020110000481 (2011.01.04) |
출원인 | 서울대학교산학협력단 |
등록번호/일자 | 10-1269097-0000 (2013.05.23) |
공개번호/일자 | 10-2012-0079274 (2012.07.12) 문서열기 |
공고번호/일자 | (20130529) 문서열기 |
국제출원번호/일자 | |
국제공개번호/일자 | |
우선권정보 | |
법적상태 | 등록 |
심사진행상태 | 수리 |
심판사항 | |
구분 | 신규 |
원출원번호/일자 | |
관련 출원번호 | 1020130031585; |
심사청구여부/일자 | Y (2011.01.04) |
심사청구항수 | 14 |
번호 | 이름 | 국적 | 주소 |
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1 | 서울대학교산학협력단 | 대한민국 | 서울특별시 관악구 |
번호 | 이름 | 국적 | 주소 |
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1 | 서영거 | 대한민국 | 서울특별시 서초구 |
2 | 장동조 | 대한민국 | 서울특별시 서초구 |
3 | 안홍찬 | 대한민국 | 서울특별시 동작구 |
4 | 김규원 | 대한민국 | 서울특별시 송파구 |
번호 | 이름 | 국적 | 주소 |
---|---|---|---|
1 | 이원희 | 대한민국 | 서울특별시 강남구 테헤란로 ***, 성지하이츠빌딩*차 ***호 (역삼동) |
번호 | 이름 | 국적 | 주소 |
---|---|---|---|
1 | 서울대학교산학협력단 | 서울특별시 관악구 |
번호 | 서류명 | 접수/발송일자 | 처리상태 | 접수/발송번호 |
---|---|---|---|---|
1 | [특허출원]특허출원서 [Patent Application] Patent Application |
2011.01.04 | 수리 (Accepted) | 1-1-2011-0004265-47 |
2 | 출원인정보변경(경정)신고서 Notification of change of applicant's information |
2011.09.27 | 수리 (Accepted) | 4-1-2011-5195109-43 |
3 | 선행기술조사의뢰서 Request for Prior Art Search |
2012.09.06 | 수리 (Accepted) | 9-1-9999-9999999-89 |
4 | 선행기술조사보고서 Report of Prior Art Search |
2012.10.24 | 수리 (Accepted) | 9-1-2012-0078802-11 |
5 | 출원인정보변경(경정)신고서 Notification of change of applicant's information |
2013.01.14 | 수리 (Accepted) | 4-1-2013-5007213-54 |
6 | 의견제출통지서 Notification of reason for refusal |
2013.01.25 | 발송처리완료 (Completion of Transmission) | 9-5-2013-0051691-91 |
7 | [명세서등 보정]보정서 [Amendment to Description, etc.] Amendment |
2013.03.25 | 보정승인간주 (Regarded as an acceptance of amendment) | 1-1-2013-0256472-59 |
8 | [거절이유 등 통지에 따른 의견]의견(답변, 소명)서 [Opinion according to the Notification of Reasons for Refusal] Written Opinion(Written Reply, Written Substantiation) |
2013.03.25 | 수리 (Accepted) | 1-1-2013-0256467-20 |
9 | [분할출원]특허출원서 [Divisional Application] Patent Application |
2013.03.25 | 수리 (Accepted) | 1-1-2013-0256427-15 |
10 | 등록결정서 Decision to grant |
2013.05.21 | 발송처리완료 (Completion of Transmission) | 9-5-2013-0347028-59 |
11 | 출원인정보변경(경정)신고서 Notification of change of applicant's information |
2015.03.17 | 수리 (Accepted) | 4-1-2015-5033829-92 |
12 | 출원인정보변경(경정)신고서 Notification of change of applicant's information |
2015.05.13 | 수리 (Accepted) | 4-1-2015-5062924-01 |
13 | [출원서등 보정]보정서 [Amendment to Patent Application, etc.] Amendment |
2019.05.08 | 수리 (Accepted) | 1-1-2019-0471381-53 |
14 | 출원인정보변경(경정)신고서 Notification of change of applicant's information |
2019.05.13 | 수리 (Accepted) | 4-1-2019-5093546-10 |
15 | 출원인정보변경(경정)신고서 Notification of change of applicant's information |
2019.05.23 | 수리 (Accepted) | 4-1-2019-5101798-31 |
16 | 출원인정보변경(경정)신고서 Notification of change of applicant's information |
2019.08.02 | 수리 (Accepted) | 4-1-2019-5154561-59 |
번호 | 청구항 |
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1 |
1 하기 화학식 1로 표시되는 신규 화합물 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염:[화학식 1](상기 화학식 1에서,R1 및 R2는 서로 독립적으로 -H, -OH, C1-4직쇄 또는 측쇄 알킬, 또는 C1-4알콕시이고;R3은 -H, -OH, =O, -OR6 또는 =N-O-R7이고;R4는 -H, -OH, C1-4알콕시, 아세테이트 또는 페닐메톡시이고;R5는 C1-6직쇄 또는 측쇄의 알킬 또는 알케닐이고;R6은 C1-6직쇄 또는 측쇄의 알킬 또는 알케닐, C5-8아릴알킬, , 또는 이고;R7은 -H, C1-4 직쇄 또는 측쇄 알킬, 또는 C5-8아릴알킬이고,이때, R4와 R5는 서로 고리 내 O를 1 이상 함유하는 5-8각 헤테로고리를 이룰 수 있으며, 이 고리에는 -OH 또는 C1-2알킬기가 1 이상 치환될 수 있고,또한, 는 단일결합 또는 이중결합이다 |
2 |
2 제1항에 있어서, 상기 R1 및 R2는 서로 독립적으로 -OH 또는 -OMe이고;R3은 -H, -OH, =O, -OR6 또는 =N-O-R7이고;R4는 -OH, C1-3알콕시, 아세테이트 또는 페닐메톡시이고;R5는 C1-5직쇄 또는 측쇄의 알킬 또는 알케닐이고;R6은 C1-3직쇄 또는 측쇄의 알킬 또는 알케닐, C5-6아릴알킬, , 또는 이고;R7은 -H, C1-3 직쇄 또는 측쇄 알킬, 또는 C5-6아릴알킬이고,이때, R4와 R5는 서로 고리 내 O를 1 이상 함유하는 5-6각 헤테로고리를 이룰 수 있으며, 이 고리에는 -OH 또는 C1-2알킬기가 1 이상 치환될 수 있는 것을 특징으로 하는 화합물 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염 |
3 |
3 제1항에 있어서, R3은 -H, -OH, =O, 메톡시, 에톡시, 프로폭시, 프로페녹시, 벤질옥시, , , , =N-OH, =N-OMe 또는 =N-OBn인 것을 특징으로 하는 화합물 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염 |
4 |
4 제1항에 있어서, R4는 -OH, 메톡시, 프로페녹시, 벤질옥시, 에세테이트 또는 R5와 함께 서로 고리 내 O를 1개 함유하는 6각 헤테로고리를 형성하며, 이 고리에는 -OH 또는 C1-2알킬기가 1 이상 치환될 수 있는 것을 특징으로 하는 화합물 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염 |
5 |
5 제1항에 있어서, R5는 또는 R4와 함께 서로 고리 내 O를 1개 함유하는 6각 헤테로고리를 형성하며, 이 고리에는 -OH 또는 C1-2알킬기가 1 이상 치환될 수 있는 것을 특징으로 하는 화합물 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염 |
6 |
6 제4항 또는 제5항에 있어서, 상기 고리는 , 또는 인 것을 특징으로 하는 화합물 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염 |
7 |
7 제1항에 있어서, 상기 화학식 1로 표시되는 화합물은 (6aS,12aS)-9-히드록시-2,3-디메톡시-8-(3-메틸-2-부테닐)-6a,12a-디히드로크로메노[3,4-b]크로멘-12(6H)-온,(7aS,13aS)-9-히드록시-13,13a-디히드로-10-메톡시-3,3-디메틸-3H-크로메노[3,4-b]피라노[2,3-h]크로멘-7(7aH)-온,(7aS,13aS)-10-히드록시-13,13a-디히드로-9-메톡시-3,3-디메틸-3H-크로메노[3,4-b]피라노[2,3-h]크로멘-7(7aH)-온,(7aS,13aS)-13,13a-디히드로-9,10-디히드록시-3,3-디메틸-3H-크로메노[3,4-b]피라노[2,3-h]크로멘-7(7aH)-온,9,10-디메톡시-3,3-디메틸-3H-크로메노[3,4-b]피라노[2,3-h]크로멘-7-(13H)-온,(7S,7aR,13aS)-9,10-디메톡시-3,3-디메틸-7,7a,13,13a-테트라히드로-3H-크로메노[3,4-b]피라노[2,3-h]크로멘-7-올,(7aS,13aS)-9,10-디메톡시-3,3-디메틸-7,7a,13,13a-테트라히드로-3H-크로메노[3,4-b]피라노[2,3-h]크로멘,(7S,7aR,3aS)-7,9,10-트리메톡시-3,3-디메틸-7,7a,13,13a-테트라히드로-3H-크로메노[3,4-b]피라노[2,3-h]크로멘,(7S,7aR,3aS)-9,10-디메톡시-3,3-디메틸-7-에톡시-7,7a,13,13a-테트라히드로-3H-크로메노[3,4-b]피라노[2,3-h]크로멘,(7S,7aR,3aS)-9,10-디메톡시-3,3-디메틸-7-프로폭시-7,7a,13,13a-테트라히드로-3H-크로메노[3,4-b]피라노[2,3-h]크로멘,(7S,7aR,3aS)-7-벤질옥시-9,10-디메톡시-3,3-디메틸-7,7a,13,13a-테트라히드로-3H-크로메노[3,4-b]피라노[2,3-h]크로멘,(7S,7aS,13aS)-9,10-디메톡시-3,3-디메틸-7-(테트라히드로-2H-피란-2-일록시)-7,7a,13,13a-테트라히드로-3H-크로메노[3,4-b]피라노[2,3-h]크로멘,(7S,7aS,13aS)-9,10-디메톡시-3,3-디메틸-7,7a,13,13a-테트라히드로-3H-크로메노[3,4-b]피라노[2,3,h]크로멘-7-일 아세테이트,(7S,7aS,13aS)-9,10-디메톡시-3,3-디메틸-7,7a,13,13a-테트라히드로-3H-크로메노[3,4-b]피라노[2,3-h]크로멘-7-일 카바메이트,(13aS)-9,10-디메톡시-3,3-디메틸-13,13a-디히드로-3H-크로메노[3,4-b]피라노[2,3-h]크로멘,(7aR,13aS)-9,10-디메톡시-3,3-디메틸-13,13a-디히드로-3H-크로메노[3,4-b]피라노[2,3-h]크로멘-7(7aH)-온 옥심,(7aR,13aS)-9,10-디메톡시-3,3-디메틸-13,13a-디히드로-3H-크로메노[3,4-b]피라노[2,3-h]크로멘-7(7aH)-온 O-메틸옥심,(7aR,13aS)-9,10-디메톡시-3,3-디메틸-13,13a-디히드로-3H-크로메노[3,4-b]피라노[2,3-h]크로멘-7(7aH)-온 O-벤질옥심,(7aS,13aS)-9,10-디메톡시-3,3-디메틸-2,3,13,13a-테트라히드로-1H-크로메노[3,4-b]피라노[2,3-h]크로멘-7(7aH)-온,(7aS,13aS)-1,2-디히드록시-9,10-디메톡시-3,3-디메틸-2,3,13,13a-테트라히드로-1H-크로메노[3,4-b]피라노[2,3-h]크로멘-7(7aH)-온,2,3,9-트리메톡시-8-(3-메틸-부트-2-에닐)-6a,12a-디히드로-6H-크로메노[3,4-b]크로멘-12-온,9-아릴옥시-2,3-디메톡시-8-(3-메틸-부트-2-에닐)-6a,12a-디히드로-6H-크로메노[3,4-b]크로멘-12-온,9-벤질옥시-2,3-디메톡시-8-(3-메틸-부트-2-에닐)-6a,12a-디히드로-6H-크로메노[3,4-b]크로멘-12-온,아세트산 2,3-디메톡시-8-(3-메틸-부트-2-에닐)-12-옥소-6,6a,12,12a-테트라히드로크로메노[3,4-b]크로멘-9-일 에스테르, 및(7S,7aR,3aS)-9,10-디메톡시-3,3-디메틸-7-(프롭-2-엔-옥시)-7,7a,13,13a-테트라히드로-3H-크로메노[3,4-b]피라노[2,3-h]크로멘으로 이루어지는 군으로부터 선택되는 어느 하나인 것을 특징으로 하는 화합물 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염 |
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14 |
14 제1항의 화합물을 유효성분으로 함유하는 암 예방 또는 치료용 약학적 조성물 |
15 |
15 제14항에 있어서, 상기 암은 Hsp90 단백질의 축적이 많이 일어나는 고형암인 대장암, 간암, 위암, 유방암, 결장암, 골암, 췌장암, 두부 또는 경부암, 자궁암, 난소암, 직장암, 식도암, 소장암, 항문부근암, 결장암, 나팔관암종, 자궁내막암종, 자궁경부암종, 질암종, 음문암종, 호지킨병, 전립선암, 방광암, 신장암, 수뇨관암, 신장세포암종, 신장골반암종 및 중추신경계 종양으로 이루어진 군으로부터 선택되는 것을 특징으로 하는 암 예방 또는 치료용 약학적 조성물 |
16 |
16 제14항에 있어서, 상기 조성물은 Hsp90을 억제하여 항암 활성을 나타내는 것을 특징으로 하는 암 예방 또는 치료용 약학적 조성물 |
17 |
17 제1항의 화합물을 유효성분으로 함유하는 당뇨병성 망막증 예방 또는 치료용 약학적 조성물 |
18 |
18 제17항에 있어서, 상기 조성물은 HIF-1α의 축적 및 VEGF 단백질 발현을 저해하여 신생혈관의 생성을 억제하는 것을 특징으로 하는 당뇨병성 망막증 예방 또는 치료용 약학적 조성물 |
19 |
19 제1항의 화합물을 유효성분으로 함유하는 류마티스성 관절염 예방 또는 치료용 약학적 조성물 |
20 |
20 제19항에 있어서, 상기 조성물은 HIF-1α의 축적 및 VEGF 단백질 발현을 저해하여 신생혈관의 생성을 억제하는 것을 특징으로 하는 류마티스성 관절염 예방 또는 치료용 약학적 조성물 |
지정국 정보가 없습니다 |
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순번 | 패밀리번호 | 국가코드 | 국가명 | 종류 |
---|---|---|---|---|
1 | KR101414722 | KR | 대한민국 | FAMILY |
순번 | 패밀리번호 | 국가코드 | 국가명 | 종류 |
---|---|---|---|---|
DOCDB 패밀리 정보가 없습니다 |
순번 | 연구부처 | 주관기관 | 연구사업 | 연구과제 |
---|---|---|---|---|
1 | 미래창조과학부 | 서울대학교 산학협력단 | 원천기술개발사업 | 혈관신생 조절을 통한 신규 저분자 망막혈관질환 치료제 후보물질의 개발 |
특허 등록번호 | 10-1269097-0000 |
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표시번호 | 사항 |
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1 |
출원 연월일 : 20110104 출원 번호 : 1020110000481 공고 연월일 : 20130529 공고 번호 : 특허결정(심결)연월일 : 20130521 청구범위의 항수 : 14 유별 : C07D 493/04 발명의 명칭 : 신규한 데구엘린 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염 및 이를 유효성분으로 함유하는 약학적 조성물 존속기간(예정)만료일 : |
순위번호 | 사항 |
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1 |
(권리자) 서울대학교산학협력단 서울특별시 관악구... |
제 1 - 3 년분 | 금 액 | 295,500 원 | 2013년 05월 24일 | 납입 |
제 4 년분 | 금 액 | 243,600 원 | 2016년 01월 28일 | 납입 |
제 5 년분 | 금 액 | 243,600 원 | 2017년 04월 21일 | 납입 |
제 6 년분 | 금 액 | 174,000 원 | 2018년 04월 25일 | 납입 |
제 7 년분 | 금 액 | 316,000 원 | 2019년 04월 29일 | 납입 |
제 8 년분 | 금 액 | 316,000 원 | 2020년 04월 03일 | 납입 |
번호 | 서류명 | 접수/발송일자 | 처리상태 | 접수/발송번호 |
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1 | [특허출원]특허출원서 | 2011.01.04 | 수리 (Accepted) | 1-1-2011-0004265-47 |
2 | 출원인정보변경(경정)신고서 | 2011.09.27 | 수리 (Accepted) | 4-1-2011-5195109-43 |
3 | 선행기술조사의뢰서 | 2012.09.06 | 수리 (Accepted) | 9-1-9999-9999999-89 |
4 | 선행기술조사보고서 | 2012.10.24 | 수리 (Accepted) | 9-1-2012-0078802-11 |
5 | 출원인정보변경(경정)신고서 | 2013.01.14 | 수리 (Accepted) | 4-1-2013-5007213-54 |
6 | 의견제출통지서 | 2013.01.25 | 발송처리완료 (Completion of Transmission) | 9-5-2013-0051691-91 |
7 | [명세서등 보정]보정서 | 2013.03.25 | 보정승인간주 (Regarded as an acceptance of amendment) | 1-1-2013-0256472-59 |
8 | [거절이유 등 통지에 따른 의견]의견(답변, 소명)서 | 2013.03.25 | 수리 (Accepted) | 1-1-2013-0256467-20 |
9 | [분할출원]특허출원서 | 2013.03.25 | 수리 (Accepted) | 1-1-2013-0256427-15 |
10 | 등록결정서 | 2013.05.21 | 발송처리완료 (Completion of Transmission) | 9-5-2013-0347028-59 |
11 | 출원인정보변경(경정)신고서 | 2015.03.17 | 수리 (Accepted) | 4-1-2015-5033829-92 |
12 | 출원인정보변경(경정)신고서 | 2015.05.13 | 수리 (Accepted) | 4-1-2015-5062924-01 |
13 | [출원서등 보정]보정서 | 2019.05.08 | 수리 (Accepted) | 1-1-2019-0471381-53 |
14 | 출원인정보변경(경정)신고서 | 2019.05.13 | 수리 (Accepted) | 4-1-2019-5093546-10 |
15 | 출원인정보변경(경정)신고서 | 2019.05.23 | 수리 (Accepted) | 4-1-2019-5101798-31 |
16 | 출원인정보변경(경정)신고서 | 2019.08.02 | 수리 (Accepted) | 4-1-2019-5154561-59 |
기술번호 | KST2014050430 |
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자료제공기관 | NTB |
기술공급기관 | 서울대학교 |
기술명 | 신규한 데구엘린 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염 및 이를 유효성분으로 함유하는 약학적 조성물 |
기술개요 |
본 발명은 HIF-1 활성을 저해하는 화합물 및 이를 유효성분으로 함유하는 약학적 조성물에 관한 것이다. 본 발명에 따른 화합물은 비선택적인 세포 독성에 의해 항암 활성을 나타내는 것이 아니라, HIF-1α 단백질의 축적을 선택적으로 저해하고 신생 혈관 생성 인자(VEGF)의 활성을 효과적으로 저해하므로, 항암제, 당뇨병성 망막증 및 관절염 치료제의 유효성분으로 사용될 수 있다. |
개발상태 | 기술개발진행중 |
기술의 우수성 | |
응용분야 | |
시장규모 및 동향 | |
희망거래유형 | 라이센스 |
사업화적용실적 | |
도입시고려사항 |
과제고유번호 | 1465010270 |
---|---|
세부과제번호 | A110076 |
연구과제명 | 인하대병원 성의학 특성화센터 |
성과구분 | 등록 |
부처명 | 보건복지부 |
연구관리전문기관명 | 한국보건산업진흥원 |
연구주관기관명 | 인하대병원 |
성과제출연도 | 2011 |
연구기간 | 201105~201603 |
기여율 | 1 |
연구개발단계명 | 응용연구 |
6T분류명 | BT(생명공학기술) |
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