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2-피롤리돈기를 포함하는 옥사졸리디논 유도체 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염 및 이들의 제조방법

  • 기술번호 : KST2015121925
  • 담당센터 : 서울동부기술혁신센터
  • 전화번호 : 02-2155-3662
요약, Int. CL, CPC, 출원번호/일자, 출원인, 등록번호/일자, 공개번호/일자, 공고번호/일자, 국제출원번호/일자, 국제공개번호/일자, 우선권정보, 법적상태, 심사진행상태, 심판사항, 구분, 원출원번호/일자, 관련 출원번호, 기술이전 희망, 심사청구여부/일자, 심사청구항수의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 서지정보 표입니다.
요약 본 발명은 항균활성을 갖는 신규한 옥사졸리디논 유도체 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염, 이들의 제조방법, 및 상기 옥사졸리디논 유도체 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염을 유효성분으로 포함하는 항균 조성물에 관한 것으로서, 본 발명의 옥사졸리디논 유도체 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염은 다양한 내성 균주를 포함하는 그람 양성균에 대하여 우수한 항균 활성을 나타낸다.
Int. CL A61P 31/04 (2006.01) A61K 31/422 (2006.01) C07D 413/10 (2006.01)
CPC C07D 413/10(2013.01) C07D 413/10(2013.01)
출원번호/일자 1020100117602 (2010.11.24)
출원인 한국과학기술연구원
등록번호/일자 10-1264903-0000 (2013.05.09)
공개번호/일자 10-2012-0056078 (2012.06.01) 문서열기
공고번호/일자 (20130515) 문서열기
국제출원번호/일자
국제공개번호/일자
우선권정보
법적상태 소멸
심사진행상태 수리
심판사항
구분 신규
원출원번호/일자
관련 출원번호
심사청구여부/일자 Y (2010.11.24)
심사청구항수 7

출원인

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번호 이름 국적 주소
1 한국과학기술연구원 대한민국 서울특별시 성북구

발명자

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번호 이름 국적 주소
1 금교창 대한민국 서울특별시 양천구
2 김은경 미국 서울특별시 서초구
3 배애님 대한민국 서울특별시 송파구
4 김유승 대한민국 서울특별시 강남구
5 강순방 대한민국 서울특별시 도봉구
6 서선희 대한민국 서울특별시 성북구
7 바타라이 디팍 네팔 서울특별시 성북구

대리인

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번호 이름 국적 주소
1 유미특허법인 대한민국 서울특별시 강남구 테헤란로 ***, 서림빌딩 **층 (역삼동)

최종권리자

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번호 이름 국적 주소
1 한국과학기술연구원 서울특별시 성북구
번호, 서류명, 접수/발송일자, 처리상태, 접수/발송일자의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 행정처리 표입니다.
번호 서류명 접수/발송일자 처리상태 접수/발송번호
1 [특허출원]특허출원서
[Patent Application] Patent Application
2010.11.24 수리 (Accepted) 1-1-2010-0768997-12
2 의견제출통지서
Notification of reason for refusal
2012.08.27 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2012-0498984-34
3 [거절이유 등 통지에 따른 의견]의견(답변, 소명)서
[Opinion according to the Notification of Reasons for Refusal] Written Opinion(Written Reply, Written Substantiation)
2012.10.29 수리 (Accepted) 1-1-2012-0882509-87
4 거절결정서
Decision to Refuse a Patent
2013.02.27 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2013-0142071-16
5 [거절이유 등 통지에 따른 의견]의견(답변, 소명)서
[Opinion according to the Notification of Reasons for Refusal] Written Opinion(Written Reply, Written Substantiation)
2013.03.29 수리 (Accepted) 1-1-2013-0275067-61
6 [명세서등 보정]보정서(재심사)
Amendment to Description, etc(Reexamination)
2013.03.29 보정승인 (Acceptance of amendment) 1-1-2013-0275069-52
7 등록결정서
Decision to Grant Registration
2013.05.01 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2013-0301224-35
8 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information
2014.02.19 수리 (Accepted) 4-1-2014-5022002-69
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번호 청구항
1 1
하기 화학식 1로 표시되는 옥사졸리디논 유도체 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염:[화학식 1]상기 화학식 1에서,R1은 1H-1,2,3-트리아졸-1-일 기이고, R2 및 R3 중 하나는 수소, 하이드록시기, 할로겐기 또는 메톡시기이고, 다른 하나는 수소이다
2 2
제1항에 있어서, 상기 약학적으로 허용가능한 염은 염산염, 브롬화수소산염, 메탄술폰산염, 히드록시에탄술폰산염, 황산염, 아세트산염, 트리플루오로아세트산염, 말레산염, 벤젠술폰산염, 톨루엔술폰산염, 질산염, 인산염, 붕산염, 타르타르산염, 시트르산염, 숙신산염, 벤조산염, 아스코르브산염 및 살리실산염으로 이루어진 군에서 선택된 것인 옥사졸리디논 유도체 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염
3 3
제1항에 있어서, 상기 화학식 1의 옥사졸리디논 유도체는 하기 1) 내지 7)의 화합물로 이루어진 군에서 선택된 것인 옥사졸리디논 유도체 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염:1)(R)-3-[4-(2-옥소-피롤리딘-1-일)-3-플루오로페닐]-5-(1H-1,2,3-트리아졸-1-일)메틸 옥사졸리딘-2-온;2)(R)-3-[4-(3-하이드록시-2-옥소-피롤리딘-1-일)-3-플루오로페닐]-5-(1H-1,2,3-트리아졸-1-일)메틸 옥사졸리딘-2-온;3)(R)-3-[4-(3-플루오로-2-옥소-피롤리딘-1-일)-3-플루오로페닐]-5-(1H-1,2,3-트리아졸-1-일)메틸 옥사졸리딘-2-온;4)(R)-3-[4-(3-클로로-2-옥소-피롤리딘-1-일)-3-플루오로페닐]-5-(1H-1,2,3-트리아졸-1-일)메틸 옥사졸리딘-2-온;5)(R)-3-[4-(4-하이드록시-2-옥소-피롤리딘-1-일)-3-플루오로페닐]-5-(1H-1,2,3-트리아졸-1-일)메틸 옥사졸리딘-2-온;6)(R)-3-[4-(4-플루오로-2-옥소-피롤리딘-1-일)-3-플루오로페닐]-5-(1H- 1,2,3-트리아졸-1-일)메틸 옥사졸리딘-2-온; 및7)(R)-3-[4-(4-클로로-2-옥소-피롤리딘-1-일)-3-플루오로페닐]-5-(1H- 1,2,3-트리아졸-1-일)메틸 옥사졸리딘-2-온
4 4
하기 화학식 2로 표시되는 화합물의 아민기를 하기 화학식 3으로 표시되는 화합물 또는 하기 화학식 4로 표시되는 화합물과 반응시키는 단계를 포함하는, 하기 화학식 1로 표시되는 옥사졸리디논 유도체 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염의 제조방법:[화학식 1][화학식 2][화학식 3][화학식 4]상기 화학식 1 및 화학식 2에서R1은 1H-1,2,3-트리아졸-1-일이고, 상기 화학식 1에서 R2 및 R3 중 하나는 수소, 하이드록시기, 할로겐기 또는 메톡시기이고, 다른 하나는 수소이며,상기 화학식 3에서, X는 할로겐기이고,상기 화학식 4에서, R4는 벤질기 또는 파라메톡시벤질기이며, 락톤의 2번 또는 3번 위치의 탄소에 치환됨을 나타낸다
5 5
제4항에 있어서,상기 화학식 2로 표시되는 화합물의 아민기를 상기 화학식 4로 표시되는 화합물과 반응시키는 단계 이후에, 상기 단계를 통하여 제조된 옥사졸리디논 유도체 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염의 하이드록시기를 할로겐기 또는 메톡시기로 치환하는 단계를 더 포함하는, 제조방법
6 6
제1항 내지 제3항 중 어느 한 항의 옥사졸리디논 유도체 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염을 유효성분으로 포함하는 항균 조성물
7 7
제6항에 있어서, 상기 항균 조성물은 스타필로코커스(Staphylococcus)속 균, 엔테로코커스속(Enterococcus) 균, 대장균(Escherichia coli), 바실러스속(Bacillus) 균, 살모넬라속(Salmonella) 균, 및 마이코박테리움속(Mycobacterium) 균으로 이루어진 군에서 선택된 1종 이상에 대하여 항균 활성을 갖는 것인, 항균 조성물
지정국 정보가 없습니다
패밀리정보가 없습니다
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순번 연구부처 주관기관 연구사업 연구과제
1 교과부 한국과학기술연구원 프로테오믹스이용기술개발사업 질환관련 단백질 구조분석에 의한 표적검증 및 선도물질 발굴