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신규 바이페닐―3―카르복스아마이드 유도체 또는 이의 염 및 이를 유효성분으로 함유하는 자가 면역질환 치료 또는 예방용 약학조성물

  • 기술번호 : KST2015182691
  • 담당센터 : 서울서부기술혁신센터
  • 전화번호 : 02-6124-6930
요약, Int. CL, CPC, 출원번호/일자, 출원인, 등록번호/일자, 공개번호/일자, 공고번호/일자, 국제출원번호/일자, 국제공개번호/일자, 우선권정보, 법적상태, 심사진행상태, 심판사항, 구분, 원출원번호/일자, 관련 출원번호, 기술이전 희망, 심사청구여부/일자, 심사청구항수의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 서지정보 표입니다.
요약 본 발명은 신규 바이페닐-3-카르복스아마이드 유도체 또는 이의 염 및 이를 유효성분으로 함유하는 자가 면역질환 치료 또는 예방용 약학조성물에 관한 것으로, 상기 바이페닐-3-카르복스아마이드 유도체 또는 이의 염은 대식세포의 탐식작용을 억제하는 효과가 우수하므로 류마티스 관절염 등과 같은 자가 면역질환을 예방 또는 치료할 수 있는 약학적 조성물 또는 면역 억제제로서 유용하게 사용할 수 있다.
Int. CL A61P 17/06 (2006.01) A61K 31/166 (2006.01) A61P 19/02 (2006.01) C07C 233/65 (2006.01)
CPC C07C 233/65(2013.01) C07C 233/65(2013.01) C07C 233/65(2013.01) C07C 233/65(2013.01)
출원번호/일자 1020130074009 (2013.06.26)
출원인 중앙대학교 산학협력단
등록번호/일자 10-1485247-0000 (2015.01.15)
공개번호/일자 10-2014-0001771 (2014.01.07) 문서열기
공고번호/일자 (20150122) 문서열기
국제출원번호/일자
국제공개번호/일자
우선권정보 대한민국  |   1020120068626   |   2012.06.26
법적상태 소멸
심사진행상태 수리
심판사항
구분 신규
원출원번호/일자
관련 출원번호
심사청구여부/일자 Y (2013.06.26)
심사청구항수 10

출원인

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번호 이름 국적 주소
1 중앙대학교 산학협력단 대한민국 서울특별시 동작구

발명자

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번호 이름 국적 주소
1 민경훈 대한민국 서울특별시 마포구
2 황광우 대한민국 서울 강남구

대리인

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번호 이름 국적 주소
1 특허법인태백 대한민국 서울 금천구 가산디지털*로 *** 이노플렉스 *차 ***호

최종권리자

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번호 이름 국적 주소
1 중앙대학교 산학협력단 대한민국 서울특별시 동작구
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번호 서류명 접수/발송일자 처리상태 접수/발송번호
1 [특허출원]특허출원서
[Patent Application] Patent Application
2013.06.26 수리 (Accepted) 1-1-2013-0574676-36
2 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information
2014.01.03 수리 (Accepted) 4-1-2014-0000494-54
3 선행기술조사의뢰서
Request for Prior Art Search
2014.03.20 수리 (Accepted) 9-1-9999-9999999-89
4 선행기술조사보고서
Report of Prior Art Search
2014.04.09 수리 (Accepted) 9-1-2014-0032592-20
5 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information
2014.10.20 수리 (Accepted) 4-1-2014-5123944-33
6 등록결정서
Decision to grant
2015.01.12 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2015-0021419-10
7 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information
2018.07.04 수리 (Accepted) 4-1-2018-5125629-51
8 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information
2019.07.29 수리 (Accepted) 4-1-2019-5151122-15
9 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information
2019.08.01 수리 (Accepted) 4-1-2019-5153932-16
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번호 청구항
1 1
하기 화학식 1로 표시되는 바이페닐-3-카르복스아마이드 유도체 또는 그의 염:[화학식 1]R1은 수소, 할로겐, (C1-C4)알킬 및 (C1-C4)알콕시로 이루어진 군에서 선택된 어느 하나이고; R2 내지 R4 중 어느 하나의 치환기는 (C1-C10)알콕시, (C3-C8)사이클로(C1-C4)알콕시 및 트리플루오로(C1-C4)알콕시로 이루어진 군에서 선택되며, 다른 두 개의 치환기는 각각 수소이고; A는 (C1-C4)알킬, 디메틸아미노(C1-C4)알킬, (피페리딘-1-일)(C1-C4)알킬, 디에틸아미노(C1-C4)알킬, (피롤리딘-1-일)(C1-C4)알킬, (4-메틸피페라진-1-일)(C1-C4)알킬 및 몰폴리노(C1-C4)알킬로 이루어진 군에서 선택된 어느 하나임
2 2
청구항 1에 있어서, 상기 바이페닐-3-카르복스아마이드 유도체 또는 그의 염은 R2가 프로폭시이고; R1, R3 및 R4가 각각 수소이고; A가 (C1-C4)알킬, 디메틸아미노(C1-C4)알킬, (피페리딘-1-일)(C1-C4)알킬, 디에틸아미노(C1-C4)알킬, (피롤리딘-1-일)(C1-C4)알킬, (4-메틸피페라진-1-일)(C1-C4)알킬 및 몰폴리노(C1-C4)알킬로 이루어진 군에서 선택된 어느 하나인 것을 특징으로 하는 바이페닐-3-카르복스아마이드 유도체 또는 그의 염
3 3
청구항 2에 있어서, 상기 바이페닐-3-카르복스아마이드 유도체는 4'-프로폭시-N-프로필바이페닐-3-카르복스아마이드(5b), N-(3-(디메틸아미노)프로필)-4'-프로폭시바이페닐-3-카르복스아마이드(5c), N-(3-(피페리딘-1-일)프로필)-4'-프로폭시바이페닐-3-카르복스아마이드(5d), N-(2-(디에틸아미노)에틸)-4'-프로폭시바이페닐-3-카르복스아마이드(5e), 4'-프로폭시-N-(3-(피롤리딘-1-일)프로필)바이페닐-3-카르복스아마이드(5f), N-(3-(4-메틸피페라진-1-일)프로필)-4'-프로폭시바이페닐-3-카르복스아마이드(5g), 및 N-(3-몰폴리노프로필)-4'-프로폭시바이페닐-3-카르복스아마이드(5h)로 이루어진 군에서 선택된 어느 하나인 것을 특징으로 하는 바이페닐-3-카르복스아마이드 유도체 또는 그의 염
4 4
청구항 1에 있어서, 상기 바이페닐-3-카르복스아마이드 유도체 또는 그의 염은 R2가 메톡시이고; R1, R3 및 R4가 각각 수소이고; A가 (C1-C4)알킬, 디메틸아미노(C1-C4)알킬, (피페리딘-1-일)(C1-C4)알킬, 디에틸아미노(C1-C4)알킬, (피롤리딘-1-일)(C1-C4)알킬, (4-메틸피페라진-1-일)(C1-C4)알킬 및 몰폴리노(C1-C4)알킬로 이루어진 군에서 선택된 어느 하나인 것을 특징으로 하는 바이페닐-3-카르복스아마이드 유도체 또는 그의 염
5 5
청구항 1에 있어서, 상기 바이페닐-3-카르복스아마이드 유도체는 N-(3-(디에틸아미노)프로필)-4'-메톡시바이페닐-3-카르복스아마이드(5i)인 것을 특징으로 하는 바이페닐-3-카르복스아마이드 유도체 또는 그의 염
6 6
청구항 1에 있어서, 상기 바이페닐-3-카르복스아마이드 유도체 또는 그의 염은 R1이 수소, 할로겐, (C1-C4)알킬 및 (C1-C4)알콕시로 이루어진 군에서 선택된 어느 하나이고; R2 내지 R4 중 어느 하나의 치환기가 (C3-C6)알콕시, (C4-C6)사이클로(C1-C4)알콕시 및 트리플루오로(C1-C4)알콕시로 이루어진 군에서 선택되며, 다른 두 개의 치환기가 각각 수소이고; A가 디에틸아미노프로필인 것을 특징으로 하는 바이페닐-3-카르복스아마이드 유도체 또는 그의 염
7 7
청구항 6에 있어서, 상기 바이페닐-3-카르복스아마이드 유도체는 4'-부톡시-N-(3-(디에틸아미노)프로필)바이페닐-3-카르복스아마이드[4'-butoxy-N-(3-(diethylamino)propyl)biphenyl-3-carboxamide; 60], N-(3-(디에틸아미노)프로필)-3'-프로폭시바이페닐-3-카르복스아마이드[N-(3-(diethylamino)propyl)-3'-propoxybiphenyl-3-carboxamide; 61], N-(3-(디에틸아미노)프로필)-2'-프로폭시바이페닐-3-카르복스아마이드[N-(3-(diethylamino)propyl)-2'-propoxybiphenyl-3-carboxamide; 62], N-(3-(디에틸아미노)프로필)-4'-(트리플루오로메톡시)바이페닐-3-카르복스아마이드[N-(3-(diethylamino)propyl)-4'-(trifluoromethoxy)biphenyl-3-carboxamide; 63], N-(3-(디에틸아미노)프로필)-4'-(헥실옥시)바이페닐-3-카르복스아마이드[N-(3-(diethylamino)propyl)-4'-(hexyloxy)biphenyl-3-carboxamide; 64], N-(3-(디에틸아미노)프로필)-4'-(펜틸옥시)바이페닐-3-카르복스아마이드[N-(3-(diethylamino)propyl)-4'-(pentyloxy)biphenyl-3-carboxamide; 65], 4'-(사이클로펜틸옥시)-N-(3-(디에틸아미노)프로필)바이페닐-3-카르복스아마이드[4'-(cyclopentyloxy)-N-(3-(diethylamino)propyl)biphenyl-3-carboxamide; 66], 4'-부톡시-3'-클로로-N-(3-(디에틸아미노)프로필)바이페닐-3-카르복스아마이드[4'-butoxy-3'-chloro-N-(3-(diethylamino)propyl)biphenyl-3-carboxamide; 67], 4'-부톡시-N-(3-(디에틸아미노)프로필)-3'-메틸바이페닐-3-카르복스아마이드[4'-butoxy-N-(3-(diethylamino)propyl)-3'-methylbiphenyl-3-carboxamide; 68] 및 4'-부톡시-N-(3-(디에틸아미노)프로필)-3'-메톡시바이페닐-3-카르복스아마이드[4'-butoxy-N-(3-(diethylamino)propyl)-3'-methoxybiphenyl-3-carboxamide; 69]로 이루어진 군에서 선택된 어느 하나인 것을 특징으로 하는 바이페닐-3-카르복스아마이드 유도체 또는 그의 염
8 8
하기 화학식 1로 표시되는 바이페닐-3-카르복스아마이드 유도체 또는 그의 염을 유효성분으로 함유하는 자가 면역질환 치료 또는 예방용 약학조성물:[화학식 1]R1은 수소, 할로겐, (C1-C4)알킬 및 (C1-C4)알콕시로 이루어진 군에서 선택된 어느 하나이고; R2 내지 R4 중 어느 하나의 치환기는 (C1-C10)알콕시, (C3-C8)사이클로(C1-C4)알콕시 및 트리플루오로(C1-C4)알콕시로 이루어진 군에서 선택되며, 다른 두 개의 치환기는 각각 수소이고; A는 (C1-C4)알킬, 디메틸아미노(C1-C4)알킬, (피페리딘-1-일)(C1-C4)알킬, 디에틸아미노(C1-C4)알킬, (피롤리딘-1-일)(C1-C4)알킬, (4-메틸피페라진-1-일)(C1-C4)알킬 및 몰폴리노(C1-C4)알킬로 이루어진 군에서 선택된 어느 하나임
9 9
청구항 8에 있어서, 상기 바이페닐-3-카르복스아마이드 유도체 또는 그의 염은 대식세포의 탐식작용을 억제하는 활성을 갖는 것을 특징으로 하는 자가 면역질환 치료 또는 예방용 약학조성물
10 10
청구항 8에 있어서, 상기 자가 면역질환은 류마티스 관절염, 다발성 경화증(multiple sclerosis), 건선, 크론병(Crohn's disease), 궤양성 대장염, 제I형 당뇨병(diabetes mellitus), 염증성 장질환 및 전신성 루프스로 이루어진 군에서 선택된 것을 특징으로 하는 자가 면역질환 치료 또는 예방용 약학조성물
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순번 연구부처 주관기관 연구사업 연구과제
1 교육과학기술부 중앙대학교 산학협력단 원천기술개발사업 고령층의 선천성 면역에 관여하는 골수계세포의 기능 회복 인자 발굴 연구