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서열번호 1로 표시되는 COX2(cyclooxygenase 2) 단백질의 N181, T564, S567 및 S565로 이루어진 군에서 선택된 하나 이상의 아미노산과 상호 작용하는 작용기가 포함된 화합물을 포함하는 COX2 과발현 질환 진단용 조성물
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제1항에 있어서, 상기 상호 작용은 수소결합 또는 친핵성 아실 치환반응(nucleophilic acyl substitution reaction)인 것을 특징으로 하는 진단용 조성물
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제1항에 있어서, 상기 상호 작용은 서열번호 1로 표시되는 COX2(cyclooxygenase 2) 단백질의 N181, T564 및 S567로 이루어진 군에서 선택된 하나 이상의 아미노산과의 수소결합, 또는 S565와의 친핵성 아실 치환반응(nucleophilic acyl substitution reaction)인 것을 특징으로 하는 진단용 조성물
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제1항에 있어서, 상기 화합물은 하기 화학식 1로 표시되는 화합물 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염인 것을 특징으로 하는 진단용 조성물:[화학식 1]상기 식에서, R1은 수소 또는 C1-C7 알킬카보닐이며,R2 및 R3는 각각 독립적으로 수소, C1-C7 알킬카보닐 또는 이며,n은 5 내지 15의 정수이다
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제4항에 있어서, 상기 화학식 1로 표시되는 화합물의 1개 이상의 원자는 방사성 동위원소인 것을 특징으로 하는 진단용 조성물
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제4항에 있어서, 상기 R1, R2 및 R3로 이루어진 군에서 선택된 어느 하나 이상은 1개 이상의 원자가 방사성 동위원소인 C1-C7 알킬카보닐인 것을 특징으로 하는 진단용 조성물
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제4항에 있어서, 상기 화학식 1로 표시되는 화합물은 2H, 3H, 11C, 13C, 14C, 13N, 15N, 15O, 17O, 18F, 35S, 36Cl, 82Br, 76Br, 77Br, 123I, 124I, 125I 및 131I로 이루어진 군에서 선택된 1종 이상의 방사성 동위원소로 표지된 것을 특징으로 하는 진단용 조성물
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제4항에 있어서, 상기 화학식 1로 표시되는 화합물은 하기 화학식 2 내지 11로 표시되는 화합물 중에서 선택되는 것을 특징으로 하는 진단용 조성물:[화학식 2][화학식 3][화학식 4][화학식 5][화학식 6][화학식 7][화학식 8][화학식 9][화학식 10][화학식 11]
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제8항에 있어서, 상기 화학식 2 내지 화학식 11로 표시되는 화합물은 아세틸기의 임의의 원자가 방사성 동위원소인 것을 특징으로 하는 진단용 조성물
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제1항 내지 제9항 중 어느 한 항에 있어서, 상기 조성물은 양전자 방출 단층촬영(PET), 단일 광자 방출 컴퓨터 단층촬영(SPECT) 또는 자기 공명 영상화(MRI)에 적용되는 것을 특징으로 하는 진단용 조성물
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제1항 내지 제9항 중 어느 한 항에 있어서, 상기 COX2 과발현 질환은 염증성 질환, 퇴행성 신경질환, 외상성 뇌 손상(traumatic brain injury), 암 및 허혈로 이루어진 군에서 선택되는 것을 특징으로 하는 진단용 조성물
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제11항에 있어서, 상기 퇴행성 신경질환은 알츠하이머병, 파킨슨병, 니만픽병, 근위축성축삭경화증, 다발성 경화증, 신경모세포종, 뇌졸증, 루게릭 병, 헌팅턴 병, 크로이츠펠트야콥병, 외상 후 스트레스 장애, 우울증, 정신분열증 및 척수성 근위축증으로 이루어진 군에서 선택되는 것을 특징으로 하는 진단용 조성물
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(a) 시험물질을 서열번호 1로 표시되는 COX2 단백질과 접촉시키는 단계;(b) 상기 서열번호 1로 표시되는 COX2 단백질의 N181, T564, S567 및 S565로 이루어진 군에서 선택된 하나 이상의 아미노산과 상기 시험물질이 상호 작용하는지를 측정하는 단계; 및(c) 상기 (b) 단계에 COX2 단백질과 상호작용하는 물질을 선별하는 단계를 포함하는 COX2 과발현 질환 진단물질 스크리닝 방법
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제13항에 있어서, 상기 (b) 단계에서 COX2 단백질과 시험물질과의 상호작용은 전산 시뮬레이션을 이용하여 측정하는 것을 특징으로 하는 스크리닝 방법
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제14항에 있어서, 상기 전산 시뮬레이션은 분자 동력학 시뮬레이션(Molecular dynamic simulation)인 것을 특징으로 하는 스크리닝 방법
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제13항에 있어서, 상기 (c) 단계 이후에, 선별된 시험물질을 COX2 과발현 동물모델에 투여한 후 대조구와 비교하여 상기 동물모델에서의 검출수준을 비교하는 단계를 추가로 포함하는 것을 특징으로 하는 스크리닝 방법
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