| 1 |
1
하기 화학식 1로 표시되는 화합물, 이의 입체 이성질체, 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염:[화학식 1](상기 화학식 1에 있어서,R1 및 R2는 각각 독립적으로 H, 또는 C1-10의 직쇄 또는 분지쇄의 알킬이거나, 또는 R1 및 R2는 함께 연결되어 4-10 원자의 고리를 형성할 수 있되,여기서, 상기 고리를 이루는 원자는 C, N, O, S로 이루어진 군으로부터 독립적으로 선택되는 원자이되, 상기 원자는 원가가에 맞게 비치환 또는 치환될 수 있고,상기 원자가 치환되는 경우, H, C1-10의 직쇄 또는 분지쇄의 알킬, C1-10의 직쇄 또는 분지쇄의 알콕시, 히드록시, 할로젠, 아미노, 니트로, 시아노, -COOH, -(C=O)-OR6, 또는 -(C=O)-NR6R7로 이루어진 군으로부터 선택되는 1종 이상의 치환기로 치환될 수 있되,여기서, 상기 R6 및 R7은 각각 독립적으로 H, 치환 또는 비치환된 C1-10의 직쇄 또는 분지쇄의 알킬, 또는 치환 또는 비치환된 C6-10아릴-C1-3알킬이되,다시 여기서, 상기 치환된 알킬, 및 치환된 아릴은, C1-10의 직쇄 또는 분지쇄의 알킬, C1-10의 직쇄 또는 분지쇄의 알콕시, 히드록시, 할로젠, 아미노, 니트로 및 시아노로 이루어진 군으로부터 선택되는 1종 이상의 치환기로 치환되고, 또는상기 R6 및 R7은 함께 연결되어 를 형성하고;R3 및 R4는 각각 독립적으로 H, 또는 C1-10의 직쇄 또는 분지쇄의 알킬이고; 및R5는 H, C1-10의 직쇄 또는 분지쇄의 알킬, C1-10의 직쇄 또는 분지쇄의 알콕시, 히드록시, 할로젠, 아미노, 니트로 또는 시아노이다)
|
| 2 |
2
제1항에 있어서,상기 R1 및 R2는 함께 연결되어 , , 또는 을 형성하고,상기 R8는 H, -(C=O)-OR6, 또는 -(C=O)-NR6R7이고,여기서, 상기 R6 및 R7은 각각 독립적으로 H, C1-5의 직쇄 또는 분지쇄의 알킬, 또는 치환 또는 비치환된 벤질이되,다시 여기서, 상기 치환된 벤질은, C1-5의 직쇄 또는 분지쇄의 알킬, C1-5의 직쇄 또는 분지쇄의 알콕시, 히드록시, 및 할로젠으로 이루어진 군으로부터 선택되는 1종 이상의 치환기로 치환되고, 또는상기 R6 및 R7은 함께 연결되어 를 형성하는 것을 특징으로 하는, 화합물, 이의 입체 이성질체, 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염
|
| 3 |
3
제1항에 있어서,상기 R3 및 R4는 각각 독립적으로 H, 또는 메틸이고; 및상기 R5는 H, C1-5의 직쇄 또는 분지쇄의 알킬, 또는 할로젠인 것을 특징으로 하는, 화합물, 이의 입체 이성질체, 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염
|
| 4 |
4
제1항에 있어서,상기 화학식 1로 표시되는 화합물은 하기 화합물로 이루어진 군으로부터 선택되는 화합물, 이의 입체 이성질체, 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염:(1) 1-(2-(4-메톡시페닐)-3,4-디메틸-2H-피라졸로[3,4-d]피리다진-7-일)-N-(2-메틸벤질)피페리딘-3-카복스아미드;(2) N-벤질-1-(2-(4-메톡시페닐)-3,4-디메틸-2H-피라졸로[3,4-d]피리다진-7-일)피페리딘-3-카복스아미드;(3) 1-(2-(4-메톡시페닐)-3,4-디메틸-2H-피라졸로[3,4-d]피리다진-7-일)-N-(3-메틸벤질)피페리딘-3-카복스아미드;(4) 1-(2-(4-메톡시페닐)-3,4-디메틸-2H-피라졸로[3,4-d]피리다진-7-일)-N-(4-메틸벤질)피페리딘-3-카복스아미드;(5) N-(3-메톡시벤질)-1-(2-(4-메톡시페닐)-3,4-디메틸-2H-피라졸로[3,4-d]피리다진-7-일)피페리딘-3-카복스아미드;(6) N-(4-메톡시벤질)-1-(2-(4-메톡시페닐)-3,4-디메틸-2H-피라졸로[3,4-d]피리다진-7-일)피페리딘-3-카복스아미드;(7) N-(2-플루오로벤질)-1-(2-(4-메톡시페닐)-3,4-디메틸-2H-피라졸로[3,4-d]피리다진-7-일)피페리딘-3-카복스아미드;(8) N-(3-플루오로벤질)-1-(2-(4-메톡시페닐)-3,4-디메틸-2H-피라졸로[3,4-d]피리다진-7-일)피페리딘-3-카복스아미드;(9) N-(4-플루오로벤질)-1-(2-(4-메톡시페닐)-3,4-디메틸-2H-피라졸로[3,4-d]피리다진-7-일)피페리딘-3-카복스아미드;(10) N-(3-클로로벤질)-1-(2-(4-메톡시페닐)-3,4-디메틸-2H-피라졸로[3,4-d]피리다진-7-일)피페리딘-3-카복스아미드;(11) N-(4-클로로벤질)-1-(2-(4-메톡시페닐)-3,4-디메틸-2H-피라졸로[3,4-d]피리다진-7-일)피페리딘-3-카복스아미드;(12) 1-(3,4-디메틸-2-페닐-2H-피라졸로[3,4-d]피리다진-7-일)-N-(2-메틸벤질)피페리딘-3-카복스아미드;(13) N-벤질-1-(3,4-디메틸-2-페닐-2H-피라졸로[3,4-d]피리다진-7-일)피페리딘-3-카복스아미드;(14) 1-(3,4-디메틸-2-페닐-2H-피라졸로[3,4-d]피리다진-7-일)-N-(3-메틸벤질)피페리딘-3-카복스아미드;(15) 1-(3,4-디메틸-2-페닐-2H-피라졸로[3,4-d]피리다진-7-일)-N-(4-메틸벤질)피페리딘-3-카복스아미드;(16) 1-(3,4-디메틸-2-페닐-2H-피라졸로[3,4-d]피리다진-7-일)-N-(3-메톡시벤질)피페리딘-3-카복스아미드;(17) 1-(3,4-디메틸-2-페닐-2H-피라졸로[3,4-d]피리다진-7-일)-N-(4-메톡시벤질)피페리딘-3-카복스아미드;(18) 1-(3,4-디메틸-2-페닐-2H-피라졸로[3,4-d]피리다진-7-일)-N-(2-플루오로벤질)피페리딘-3-카복스아미드;(19) 1-(3,4-디메틸-2-페닐-2H-피라졸로[3,4-d]피리다진-7-일)-N-(3-플루오로벤질)피페리딘-3-카복스아미드;(20) 1-(3,4-디메틸-2-페닐-2H-피라졸로[3,4-d]피리다진-7-일)-N-(4-플루오로벤질)피페리딘-3-카복스아미드;(21) N-(3-클로로벤질)-1-(3,4-디메틸-2-페닐-2H-피라졸로[3,4-d]피리다진-7-일)피페리딘-3-카복스아미드;(22) N-(4-클로로벤질)-1-(3,4-디메틸-2-페닐-2H-피라졸로[3,4-d]피리다진-7-일)피페리딘-3-카복스아미드;(23) 1-(2-(4-메톡시페닐)-3,4-디메틸-2H-피라졸로[3,4-d]피리다진-7-일)피페리딘-3-카복실레이트;(24) 2-(4-메톡시페닐)-3,4-디메틸-7-(피페리딘-1-일)-2H-피라졸로[3,4-d]피리다진;(25) 2-(4-메톡시페닐)-3,4-디메틸-7-(피롤리딘-1-일)-2H-피라졸로[3,4-d]피리다진;(26) 4-(2-(4-메톡시페닐)-3,4-디메틸-2H-피라졸로[3,4-d]피리다진-7-일)모폴린;(27) 1-(2-(2-메톡시페닐)-3,4-디메틸-2H-피라졸로[3,4-d]피리다진-7-일)-N-(2-메틸벤질)피페리딘-3-카복스아미드;(28) 1-(2-(3-메톡시페닐)-3,4-디메틸-2H-피라졸로[3,4-d]피리다진-7-일)-N-(2-메틸벤질)피페리딘-3-카복스아미드;(29) 1-(2-(4-플루오로페닐)-3,4-디메틸-2H-피라졸로[3,4-d]피리다진-7-일)-N-(2-메틸벤질)피페리딘-3-카복스아미드;(30) 1-(2-(4-클로로페닐)-3,4-디메틸-2H-피라졸로[3,4-d]피리다진-7-일)-N-(2-메틸벤질)피페리딘-3-카복스아미드;(31) 1-(2-(4-브로모페닐)-3,4-디메틸-2H-피라졸로[3,4-d]피리다진-7-일)-N-(2-메틸벤질)피페리딘-3-카복스아미드;(32) 1-(3,4-디메틸2-(p-톨릴)-2H-피라졸로[3,4-d]피리다진-7-일)-N-(2-메틸벤질)피페리딘-3-카복스아미드;(33) 1-(2-(4-에틸페닐)-3,4-디메틸-2H-피라졸로[3,4-d]피리다진-7-일)-N-(2-메틸벤질)피페리딘-3-카복스아미드;(34) 1-(2-(4-이소프로필페닐)-3,4-디메틸-2H-피라졸로[3,4-d]피리다진-7-일)-N-(2-메틸벤질)피페리딘-3-카복스아미드;(35) 1-(2-(4-(tert-부틸)페닐)-3,4-디메틸-2H-피라졸로[3,4-d]피리다진-7-일)-N-(2-메틸벤질)피페리딘-3-카복스아미드
|
| 5 |
5
하기 반응식 1에 나타낸 바와 같이,화학식 2로 표시되는 화합물과 R1R2NH로 표시되는 화합물을 반응시켜, 화학식 1로 표시되는 화합물을 제조하는 단계;를 포함하는 제1항 화합물의 제조방법:[반응식 1](상기 반응식 1에 있어서,R1, R2, R3, R4, 및 R5는 제1항의 화학식 1에서 정의한 바와 같다)
|
| 6 |
6
제1항의 화합물, 이의 입체 이성질체, 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염을 유효성분으로 함유하는, Hsp90(Heat shock protein 90) 관련 질환 또는 병태의 예방 또는 치료용 약학적 조성물
|
| 7 |
7
제6항에 있어서,상기 화합물은 Hsp90의 C-말단 영역에 결합하여 Hsp90의 활성을 조절하는 것을 특징으로 하는, 약학적 조성물
|
| 8 |
8
제1항의 화합물, 이의 입체 이성질체, 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염을 유효성분으로 함유하는, 암 예방 또는 치료용 약학적 조성물
|
| 9 |
9
제8항에 있어서,상기 암은 가성점액종, 간내 담도암, 간모세포종, 간암, 갑상선암, 결장암, 고환암, 골수이형성증후군, 교모세포종, 구강암, 구순암, 균상식육종, 급성골수성백혈병, 급성림프구성백혈병, 기저세포암, 난소상피암, 난소생식세포암, 남성유방암, 뇌종양, 뇌하수체선종, 다발성골수종, 담낭암, 담도암, 대장암, 만성골수성백혈병, 만성림프구백혈병, 망막모세포종, 미만성거대B세포림프종, 바터팽대부암, 방광암, 복막암, 부갑상선암, 부신암, 비부비동암, 비소세포폐암, 비호지킨림프종, 설암, 성상세포종, 소세포폐암, 소아뇌암, 소아림프종, 소아백혈병, 소장암, 수막종, 식도암, 신경교종, 신경모세포종, 신우암, 신장암, 심장암, 십이지장암, 악성 연부조직 암, 악성골암, 악성림프종, 악성중피종, 흑색종, 안암, 외음부암, 요관암, 요도암, 원발부위불명암, 위림프종, 위암, 위유암종, 위장관간질암, 윌름스암, 유방암, 육종, 음경암, 인두암, 임신융모질환, 자궁경부암, 자궁내막암, 자궁육종, 전립선암, 전이성 골암, 전이성뇌암, 종격동암, 직장암, 직장유암종, 질암, 척수암, 청신경초종, 췌장암, 침샘암, 카포시 육종, 파제트병, 편도암, 편평상피세포암, 폐선암, 폐암, 폐편평상피세포암, 피부암, 항문암, 횡문근육종, 후두암, 흉막암, 및 흉선암으로 이루어진 군으로부터 선택되는 1종 이상인 것을 특징으로 하는, 약학적 조성물
|
| 10 |
10
제1항의 화합물, 이의 입체 이성질체, 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염을 유효성분으로 함유하는, 암 예방 또는 개선용 건강기능식품 조성물
|
