| 1 |
1
하기 화학식 1로 표시되는 화합물 또는 약제학적으로 허용가능한 염:[화학식 1]상기 X는 치환 또는 비치환된 아실, 치환 또는 비치환된 방향족, 알콜, 알콕시, 아미노, 아미도, 니트로, 에테르, 에스테르, 할로겐, 케톤, 시아노, 카르복시, 히드록시, 티올, 알데하이드, 카보닐, 인, 황, 포스페이트, 포스파트, 포스피트, 술페이트, 디술피드, 옥시, 머캅토 및 히드로카르빌로 이루어지는 군으로부터 선택되는 것이고;상기 R1, R2 및 R'는 각각 독립적으로 치환 또는 비치환된 알킬, 치환 또는 비치환된 알케닐, 치환 또는 비치환 알키닐, 치환 또는 비치환된 알킬아릴, 치환 또는 비치환된 알콕시, 치환 또는 비치환된 아릴, 치환 또는 비치환된 헤테로알킬, 치환 또는 비치환된 헤테로고리로 이루어진 군으로부터 선택되는 것이고;상기 R3는 각각 독립적으로 H, 치환 또는 비치환된 알킬, 치환 또는 비치환된 알케닐, 치환 또는 비치환 알키닐, 치환 또는 비치환된 알킬아릴, 치환 또는 비치환된 알콕시, 치환 또는 비치환된 아릴, 치환 또는 비치환된 헤테로알킬, 치환 또는 비치환된 헤테로고리, 치환 또는 비치환된 헤테로아릴, 치환 또는 비치환된 아실, 치환 또는 비치환된 방향족, 알콜, 알콕시, 아미노, 아미도, 니트로, 에테르, 에스테르, 할로겐, 케톤, 시아노, 카르복시, 히드록시, 티올, 알데하이드, 카보닐, 인, 황, 포스페이트, 포스파트, 포스피트, 술페이트, 디술피드, 옥시, 머캅토 및 히드로카르빌로 이루어지는 군으로부터 선택되는 것이다
|
| 2 |
2
청구항 1에 있어서, 상기 R1 및 R2는 각각 독립적으로 치환 또는 비치환된 알킬이고;상기 R3는 H, 치환 또는 비치환된 알킬이고;상기 R'는 치환 또는 비치환 알키닐이고;상기 X는 치환 또는 비치환된 아실, 알콜, 알콕시, 아미노, 아미도, 니트로, 에테르, 에스테르, 할로겐, 케톤, 시아노, 카르복시, 히드록시, 티올, 알데하이드, 카보닐, 인, 황, 포스페이트, 포스파트, 포스피트, 술페이트, 디술피드, 옥시, 머캅토 및 히드로카르빌로 이루어지는 군으로부터 선택되는 것인, 화합물 또는 약제학적으로 허용가능한 염
|
| 3 |
3
청구항 1에 있어서, 상기 X는 카르복시메틸이고;상기 R1 및 R2는 각각 독립적으로 메틸, 에틸 및 프로필로 이루어진 군으로부터 선택되는 것이고;상기 R3는 H이고;상기 R'는 프로파길(propargyl)인, 화합물 또는 약제학적으로 허용가능한 염
|
| 4 |
4
하기 화학식 2로 표시되는 화합물 또는 약제학적으로 허용가능한 염:[화학식 2]상기 A는 O 또는 단일결합이고; 상기 B는 치환 또는 비치환된 알킬이고;상기 n은 1 내지 10 중 어느 하나의 정수이고;상기 X는 치환 또는 비치환된 아실, 치환 또는 비치환된 방향족, 알콜, 알콕시, 아미노, 아미도, 니트로, 에테르, 에스테르, 할로겐, 케톤, 시아노, 카르복시, 히드록시, 티올, 알데하이드, 카보닐, 인, 황, 포스페이트, 포스파트, 포스피트, 술페이트, 디술피드, 옥시, 머캅토 및 히드로카르빌로 이루어지는 군으로부터 선택되는 것이고;상기 Y는 O 또는 NR6이고;상기 Z는 표적 세포 또는 표적 단백질 결합능을 갖는 단백질 또는 링커에 부착을 위한 적어도 하나 이상의 산소 또는 치환 가능한 질소를 포함하는 것 또는 H이고;상기 R1, R2, R4 및 R5는 각각 독립적으로 치환 또는 비치환된 알킬, 치환 또는 비치환된 알케닐, 치환 또는 비치환 알키닐, 치환 또는 비치환된 알킬아릴, 치환 또는 비치환된 알콕시, 치환 또는 비치환된 아릴, 치환 또는 비치환된 헤테로알킬, 치환 또는 비치환된 헤테로고리로 이루어진 군으로부터 선택되는 것이고;상기 R3 및 R6는 각각 독립적으로 H, 치환 또는 비치환된 알킬, 치환 또는 비치환된 알케닐, 치환 또는 비치환 알키닐, 치환 또는 비치환된 알킬아릴, 치환 또는 비치환된 알콕시, 치환 또는 비치환된 아릴, 치환 또는 비치환된 헤테로알킬, 치환 또는 비치환된 헤테로고리, 치환 또는 비치환된 헤테로아릴, 치환 또는 비치환된 아실, 치환 또는 비치환된 방향족, 알콜, 알콕시, 아미노, 아미도, 니트로, 에테르, 에스테르, 할로겐, 케톤, 시아노, 카르복시, 히드록시, 티올, 알데하이드, 카보닐, 인, 황, 포스페이트, 포스파트, 포스피트, 술페이트, 디술피드, 옥시, 머캅토 및 히드로카르빌로 이루어지는 군으로부터 선택되는 것이다
|
| 5 |
5
청구항 4에 있어서, 상기 B는 메틸, 에틸 및 프로필로 이루어진 군으로부터 선택되는 것이고;상기 n은 1 내지 5 중 어느 하나의 정수이고;상기 R1, R2, R4 및 R5는 각각 독립적으로 치환 또는 비치환된 알킬이고;상기 R3 및 R6는 각각 독립적으로 H, 치환 또는 비치환된 알킬이고;상기 X는 치환 또는 비치환된 아실, 알콜, 알콕시, 아미노, 아미도, 니트로, 에테르, 에스테르, 할로겐, 케톤, 시아노, 카르복시, 히드록시, 티올, 알데하이드, 카보닐, 인, 황, 포스페이트, 포스파트, 포스피트, 술페이트, 디술피드, 옥시, 머캅토 및 히드로카르빌로 이루어지는 군으로부터 선택되는 것이고;상기 Z는 H 및 하기의 화학식 3 내지 화학식 6으로 이루어진 군에서 선택되는 어느 하나의 화학식으로 표시되는 화합물 또는 약제학적으로 허용가능한 염:[화학식 3][화학식 4][화학식 5][화학식 6]
|
| 6 |
6
청구항 4에 있어서, 상기 B는 메틸, 에틸 및 프로필로 이루어진 군으로부터 선택되는 것이고;상기 n은 1 내지 5 중 어느 하나의 정수이고;상기 X는 카르복시메틸이고;상기 R1 및 R2는 각각 독립적으로 메틸, 에틸 및 프로필로 이루어진 군으로부터 선택되는 것이고;상기 R3 및 R6은 H이고;상기 R4는 에틸이고;상기 Z는 H 및 하기의 화학식 3 내지 화학식 6으로 이루어진 군에서 선택되는 어느 하나의 화학식으로 표시되는 화합물 또는 약제학적으로 허용가능한 염: [화학식 3][화학식 4][화학식 5][화학식 6]
|
| 7 |
7
청구항 1 또는 4에 있어서, 상기 화학식 1 또는 화학식 2로 표시되는 화합물은 방사선 동위원소가 표지된 것인, 화합물 또는 약제학적으로 허용가능한 염
|
| 8 |
8
청구항 4에 있어서, 상기 화학식 2로 표시되는 화합물은 개체 내 먼저 투여된 표적 세포 또는 표적 단백질 결합능을 갖는 단백질과 연결되는 선표적 기법을 위한 것으로서,상기 화학식 2로 표시되는 화합물과 표적 세포 또는 표적 단백질 결합능을 갖는 단백질은 바로 연결되거나 링커를 통해 연결되는 것인, 화합물 또는 약제학적으로 허용가능한 염
|
| 9 |
9
하기 화학식 8로 표시되는 화합물-단백질 컨쥬게이트;[화학식 8]D는 상기 화학식 2로 표시되는 화합물이고, L은 링커이거나 단일 결합이며, P는 표적 세포 또는 표적 단백질 결합능을 갖는 단백질이고, k는 1 내지 20 사이의 정수이며, 상기 D의 Z는 링커 또는 표적 세포 또는 표적 단백질 결합능을 갖는 단백질에의 부착을 위한 적어도 하나 이상의 산소 또는 치환 가능한 질소를 포함한다
|
| 10 |
10
청구항 9에 있어서, 상기 링커는 상기 표적 세포 또는 표적 단백질 결합능을 갖는 단백질에 연결되는 것인 컨쥬게이트
|
| 11 |
11
청구항 9에 있어서, 상기 표적 세포 또는 표적 단백질 결합능을 갖는 단백질은 항체, 항원 결합 단편, 애피바디(affibody), 다이아바디(diabody) 및 앱타머(aptamer)로 이루어진 군으로부터 선택되는 어느 하나인 것인 컨쥬게이트
|
| 12 |
12
청구항 9에 있어서, 상기 표적 세포 또는 표적 단백질 결합능을 갖는 단백질은 수용체 타이로신 카이네이즈(Receptor tyrosine kinases: RTKs)에 특이적으로 결합하는 것인 컨쥬게이트
|
| 13 |
13
청구항 12에 있어서, 상기 수용체 타이로신 카이네이즈(Receptor tyrosine kinases: RTKs)는 표피 성장인자 수용체, 인슐린 수용체, 혈소판 유래 성장인자 수용체, 혈관내피 성장인자 수용체, 섬유아세포 성장인자 수용체, 콜레시스토키닌(Cholecystokinin: CCK) 수용체, 신경영양인자(Neurotrophic factor: NGF) 수용체, 간세포 성장인자 (Hepatocyte growth factor: HGF) 수용체, 에프린(Ephrin: Eph) 수용체, 안지오포이에틴 수용체, 및 RYK(related to receptor tyrosine kinase) 수용체로 이루어진 군으로부터 선택된 어느 하나인 것인 컨쥬게이트
|
| 14 |
14
청구항 9에 있어서, 상기 L을 통한 상기 D와 P의 결합은 생체 내(in vivo)에서 일어나는 것인 컨쥬게이트
|
| 15 |
15
청구항 9에 있어서, 상기 D는 개체 내 먼저 투여된 상기 P와 L을 통해 연결되는 선표적 기법을 위한 것인, 컨쥬게이트
|
| 16 |
16
청구항 4의 화합물 또는 이의 약제학적으로 허용가능한 염, 또는 청구항 9의 컨쥬게이트를 포함하는 생체 내 영상화를 위한 조성물
|
| 17 |
17
청구항 16에 있어서, 상기 영상화는 자기 공명 이미징(Magnetic resonance imaging: MRI), 양전자 방출 단층 촬영(positron emission tomography: PET) 및 단일 광자 방출 계산된 단층촬영(single-photon emission computed tomography: SPECT)을 위한 것인 조성물
|
| 18 |
18
청구항 4의 화합물 또는 이의 약제학적으로 허용가능한 염, 또는 청구항 9의 컨쥬게이트를 포함하는 암 진단을 위한 조성물
|
