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1
하기 화학식 1로 표시되는 화합물, 이의 용매화물, 이의 수화물 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염
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| 2 |
2
제1항에 있어서,R1은 수소 또는 C1-4알킬이고,R2는 수소, 비치환 또는 C4-6사이클로알킬로 치환된 직쇄 또는 분지쇄 C1-5알킬, 또는 C3-6의 사이클로알킬이고,이 때, C3-6사이클로알킬은 비치환 또는 C1-2알킬, C1-2알콕시, 할로겐, 시아노, 하이드록시, 나이트로 및 아미노로 이루어진 군으로부터 선택되는 1종 이상의 치환기로 치환될 수 있고,R3는 -X-Y이고,X는 -CH2- 또는 -CO-이고,Y는 , 또는 -C1-6알킬렌-COR9이고,R4는 -C1-5알킬렌-COR9이고,R5는 할로겐, CF3, 또는 C1-2알킬이고,R6는 C1-2알콕시이고,R7은 -OC1-6알킬렌-COR9이고,R8은 할로겐, CF3, 또는 C1-2알킬이고,R9는 -OH 또는 직쇄 또는 분지쇄 C1-5알콕시인 것을 특징으로 하는,화합물, 이의 용매화물, 이의 수화물 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염
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3
제1항에 있어서,R1은 수소 또는 C1-2알킬이고,R2는 수소, 비치환 또는 C5-6사이클로알킬로 치환된 직쇄 또는 분지쇄 C1-4알킬, 또는 C3-6의 사이클로알킬이고,이 때, C3-6사이클로알킬은 비치환 또는 메틸, 메톡시, 할로겐, 시아노, 하이드록시, 나이트로 및 아미노로 이루어진 군으로부터 선택되는 1종 이상의 치환기로 치환될 수 있고,R3는 -X-Y이고,X는 -CH2- 또는 -CO-이고,Y는 , 또는 -C1-6알킬렌-COR9이고,R4는 -C1-4알킬렌-COR9이고,R5는 할로겐, CF3, 또는 메틸이고,R6는 메톡시이고,R7은 -OC1-6알킬렌-COR9이고,R8은 할로겐, CF3, 또는 메틸이고,R9는 -OH 또는 직쇄 또는 분지쇄 C1-4알콕시인 것을 특징으로 하는,화합물, 이의 용매화물, 이의 수화물 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염
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4
제1항에 있어서,R1은 수소 또는 C1-2알킬이고,R2는 수소, 비치환 또는 C5-6사이클로알킬로 치환된 직쇄 또는 분지쇄 C1-4알킬, 또는 C3-6의 사이클로알킬이고,이 때, C3-6사이클로알킬은 비치환 또는 메틸, 메톡시, 할로겐, 시아노, 하이드록시, 나이트로 및 아미노로 이루어진 군으로부터 선택되는 1종 이상의 치환기로 치환될 수 있고,R3는 -X-Y이고,X는 -CH2- 또는 -CO-이고,Y는 , 또는 -C1-6알킬렌-COR9이고,R4는 -C1-4알킬렌-COR9이고,R5는 할로겐, CF3, 또는 메틸이고,R6는 메톡시이고,R7은 -OC1-6알킬렌-COR9이고,R8은 할로겐, CF3, 또는 메틸이고,R9는 -OH 또는 직쇄 또는 분지쇄 C1-4알콕시인 것을 특징으로 하는,화합물, 이의 용매화물, 이의 수화물 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염
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5
제1항에 있어서,R1은 수소 또는 메틸이고,R2는 수소, , , , , , , , , 또는 이고,R3는 , , , , , , , , , , , , , , 또는 인 것을 특징으로 하는, 화합물, 이의 용매화물, 이의 수화물 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염
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6
제1항에 있어서,상기 화학식 1로 표시되는 화합물은,하기 화합물 군으로부터 선택되는 어느 하나의 화합물인 것을 특징으로 하는 화합물, 이의 용매화물, 이의 수화물 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염:(1) 4-((2'-((((1R,2S)-1-(3,5-비스(트리플루오로메틸)페닐)-1-하이드록시프로판-2-일)아미노)메틸)-6-메톡시-4-메틸-4'-(트리플루오로메틸)-[1,1'-바이페닐]-3-일)옥시)부탄산;(2) 4-((2'-((((1R,2S)-1-(3,5-비스(트리플루오로메틸)페닐)-1-메톡시프로판-2-일)(메틸)아미노)메틸)-6-메톡시-4-메틸-4'-(트리플루오로메틸)-[1,1'-바이페닐]-3-일)옥시)부탄산;(3) 이소프로필 4-((2'-((((1R,2S)-1-(3,5-비스(트리플루오로메틸)페닐)-1-하이드록시프로판-2-일)아미노)메틸)-6-메톡시-4-메틸-4'-(트리플루오로메틸)-[1,1'-바이페닐]-3-일)옥시)부타노에이트;(4) 4-((2'-((((1R,2S)-1-(3,5-비스(트리플루오로메틸)페닐)-1-하이드록시프로판-2-일)(이소프로필)아미노)메틸)-6-메톡시-4-메틸-4'-(트리플루오로메틸)-[1,1'-바이페닐]-3-일)옥시)부탄산;(5) 4-((2'-((((1R,2S)-1-(3,5-비스(트리플루오로메틸)페닐)-1-하이드록시프로판-2-일)(이소부틸)아미노)메틸)-6-메톡시-4-메틸-4'-(트리플루오로메틸)-[1,1'-바이페닐]-3-일)옥시)부탄산;(6) 4-((2'-((((1R,2S)-1-(3,5-비스(트리플루오로메틸)페닐)-1-하이드록시프로판-2-일)(사이클로헥실메틸)아미노)메틸)-6-메톡시-4-메틸-4'-(트리플루오로메틸)-[1,1'-바이페닐]-3-일)옥시)부탄산;(7) 4-((2'-((((1R,2S)-1-(3,5-비스(트리플루오로메틸)페닐)-1-하이드록시프로판-2-일)(메틸)아미노)메틸)-6-메톡시-4-메틸-4'-(트리플루오로메틸)-[1,1'-바이페닐]-3-일)옥시)부탄산;(8) 4-((2'-((((1R,2S)-1-(3,5-비스(트리플루오로메틸)페닐)-1-하이드록시프로판-2-일)(에틸)아미노)메틸)-6-메톡시-4-메틸-4'-(트리플루오로메틸)-[1,1'-바이페닐]-3-일)옥시)부탄산;(9) 4-((2'-((((1R,2S)-1-(3,5-비스(트리플루오로메틸)페닐)-1-하이드록시프로판-2-일)(사이클로프로필)아미노)메틸)-6-메톡시-4-메틸-4'-(트리플루오로메틸)-[1,1'-바이페닐]-3-일)옥시)부탄산;(10) 4-((2'-((((1R,2S)-1-(3,5-비스(트리플루오로메틸)페닐)-1-하이드록시프로판-2-일)(사이클로부틸)아미노)메틸)-6-메톡시-4-메틸-4'-(트리플루오로메틸)-[1,1'-바이페닐]-3-일)옥시)부탄산;(11) 4-((2'-((((1R,2S)-1-(3,5-비스(트리플루오로메틸)페닐)-1-하이드록시프로판-2-일)(사이클로펜틸)아미노)메틸)-6-메톡시-4-메틸-4'-(트리플루오로메틸)-[1,1'-바이페닐]-3-일)옥시)부탄산;(12) 4-((2'-((((1R,2S)-1-(3,5-비스(트리플루오로메틸)페닐)-1-하이드록시프로판-2-일)(사이클로헥실)아미노)메틸)-6-메톡시-4-메틸-4'-(트리플루오로메틸)-[1,1'-바이페닐]-3-일)옥시)부탄산;(13) 5-(((1R,2S)-1-(3,5-비스(트리플루오로메틸)페닐)-1-하이드록시프로판-2-일)(이소프로필)아미노)-5-옥소펜탄산;(14) 3-(3-(((1R,2S)-1-(3,5-비스(트리플루오로메틸)페닐)-1-하이드록시프로판 -2-일)(이소프로필)카바모일)페닐)프로판산;(15) 2-((2'-((((1R,2S)-1-(3,5-비스(트리플루오로메틸)페닐)-1-하이드록시프로판-2-일)(이소프로필)아미노)메틸)-6-메톡시-4-메틸-4'-(트리플루오로메틸)-[1,1'-바이페닐]-3-일)옥시)아세트산;(16) 3-((2'-((((1R,2S)-1-(3,5-비스(트리플루오로메틸)페닐)-1-하이드록시프로판-2-일)(이소프로필)아미노)메틸)-6-메톡시-4-메틸-4'-(트리플루오로메틸)-[1,1'-바이페닐]-3-일)옥시)프로판산;(17) 5-((2'-((((1R,2S)-1-(3,5-비스(트리플루오로메틸)페닐)-1-하이드록시프로판-2-일)(이소프로필)아미노)메틸)-6-메톡시-4-메틸-4'-(트리플루오로메틸)-[1,1'-바이페닐]-3-일)옥시)펜탄산;(18) 6-((2'-((((1R,2S)-1-(3,5-비스(트리플루오로메틸)페닐)-1-하이드록시프로판-2-일)(이소프로필)아미노)메틸)-6-메톡시-4-메틸-4'-(트리플루오로메틸)-[1,1'-바이페닐]-3-일)옥시)헥산산;(19) 4-((2'-((((1R,2S)-1-(3,5-비스(트리플루오로메틸)페닐)-1-하이드록시프로판-2-일)(이소프로필)아미노)메틸)-6-메톡시-4,4'-디메틸-[1,1'-바이페닐]-3-일)옥시)부탄산;(20) 4-((2'-((((1R,2S)-1-(3,5-비스(트리플루오로메틸)페닐)-1-하이드록시프로판-2-일)(이소프로필)아미노)메틸)-4'-클로로-6-메톡시-4-메틸-[1,1'-바이페닐]-3-일)옥시)부탄산;(21) 4-((2'-((((1R,2S)-1-(3,5-비스(트리플루오로메틸)페닐)-1-하이드록시프로판-2-일)(이소프로필)아미노)메틸)-4-플루오로-6-메톡시-4'-(트리플루오로메틸)-[1,1'-바이페닐]-3-일)옥시)부탄산;(22) 4-((2'-((((1R,2S)-1-(3,5-비스(트리플루오로메틸)페닐)-1-하이드록시프로판-2-일)(이소프로필)아미노)메틸)-4-클로로-6-메톡시-4'-(트리플루오로메틸)-[1,1'-바이페닐]-3-일)옥시)부탄산;(23) 4-((2'-((((1R,2S)-1-(3,5-비스(트리플루오로메틸)페닐)-1-하이드록시프로판-2-일)(이소프로필)아미노)메틸)-6-메톡시-4,4'-비스(트리플루오로메틸)-[1,1'-바이페닐]-3-일)옥시)부탄산;(24) 4-((2'-((((1R,2S)-1-(3,5-비스(트리플루오로메틸)페닐)-1-하이드록시프로판-2-일)(이소프로필)아미노)메틸)-4-클로로-6-메톡시-4'-메틸-[1,1'-바이페닐]-3-일)옥시)부탄산;(25) 4-((2'-((((1R,2S)-1-(3,5-비스(트리플루오로메틸)페닐)-1-하이드록시프로판-2-일)(이소프로필)아미노)메틸)-4,4'-디클로로-6-메톡시-[1,1'-바이페닐]-3-일)옥시)부탄산;(26) 4-((2'-((((1R,2R)-1-(3,5-비스(트리플루오로메틸)페닐)-1-하이드록시프로판-2-일)(이소프로필)아미노)메틸)-6-메톡시-4-메틸-4'-(트리플루오로메틸)-[1,1'-바이페닐]-3-일)옥시)부탄산;(27) 4-((2'-((((1S,2R)-1-(3,5-비스(트리플루오로메틸)페닐)-1-하이드록시프로판-2-일)(이소프로필)아미노)메틸)-6-메톡시-4-메틸-4'-(트리플루오로메틸)-[1,1'-바이페닐]-3-일)옥시)부탄산; 및(28) 4-((2'-((((1S,2S)-1-(3,5-비스(트리플루오로메틸)페닐)-1-하이드록시프로판-2-일)(이소프로필)아미노)메틸)-6-메톡시-4-메틸-4'-(트리플루오로메틸)-[1,1'-바이페닐]-3-일)옥시)부탄산
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| 7 |
7
제1항의 화학식 1로 표시되는 화합물, 이의 용매화물, 이의 수화물, 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염을 유효성분으로 함유하는 고지혈증, 고중성지질혈증, 지방간변형, 죽상동맥경화증, 비만, 또는 고콜레스테롤 혈증의 예방 또는 치료용 약학적 조성물
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8
제7항에 있어서,상기 화합물은 PCSK9과 LDL-R 간의 단백질 상호작용을 억제하는 것을 특징으로 하는 약학적 조성물
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9
제1항의 화학식 1로 표시되는 화합물, 이의 용매화물, 이의 수화물, 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염을 유효성분으로 함유하는 고지혈증, 고중성지질혈증, 지방간변형, 죽상동맥경화증, 비만, 또는 고콜레스테롤 혈증의 예방 또는 개선용 건강기능식품 조성물
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| 10 |
10
제9항에 있어서,상기 화합물은 PCSK9과 LDL-R 간의 단백질 상호작용을 억제하는 것을 특징으로 하는 건강기능식품 조성물
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